Гидрохлортиазид

Hydrochlorothiazidum

Аналоги (дженерики, синоніми)

Дихлотиазид, Гипотиазид, Ланоретик

Діюча речовина

Гидрохлоротиазид (Hydrochlorothiazidum)

Фармакологічна група

Активные вещества, Диуретики

З тієї ж фармакологічної групи

Алтеплаза, Алискирен, Пиразинамид, Бетагистин - Ратиофарм, Беклометазон, Беклометазон-аэронатив

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: Hydrochlorothiazidi 0,025
D.t.d. №20 in tab.
S.: Внутрь, по 1 таб. утром натощак.

Россия:

Рецептурный бланк - 107-1/у

Фармакологічні властивості

Гипотензивное, диуретическое.

Фармакодинаміка

Тиазидный диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора и воды в дистальных канальцах нефрона. Увеличивает выведение ионов калия, магния, бикарбоната; задерживает в организме ионы кальция. Диуретический эффект наступает через 2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается до 12 ч. Способствует снижению повышенного АД. Кроме того, уменьшает полиурию у больных с несахарным диабетом (механизм действия окончательно не выяснен). В ряде случаев понижает внутриглазное давление при глаукоме.

Фармакокінетика

После приема внутрь 60-80% дозы абсорбируется из ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме - 1.5-3 ч. Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах. В фазе выведения его концентрация в эритроцитах в 3-9 раз больше, чем в плазме. Связывание с белками плазмы - 40-70%. Vd в терминальной фазе выведения составляет 3-6 л/кг (что эквивалентно 210-420 л при массе тела 70 кг).

Гидрохлоротиазид метаболизируется в очень малой степени. Его единственным обнаруженным в следовых количествах метаболитом является 2-амино-4-хлоро-М-бензендисульфонамид.

Выведение гидрохлоротиазида из плазмы имеет двухфазный характер: T1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, в терминальной фазе - около 10 ч. У пациентов с нормальной функцией почек выведение осуществляется почти исключительно почками. В целом 50-75% принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

У пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек клиренс гидрохлоротиазида существенно снижается, что приводит к значительному увеличению его концентрации в плазме крови. Снижение клиренса, отмечаемое у пожилых больных, по-видимому, связано с ухудшением функции почек. У больных с циррозом печени изменений фармакокинетики гидрохлоротиазида не отмечается.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Для снижения артериального давления: внутрь, 25-50 мг/сут, при этом незначительный диурез и натрийурез отмечаются лишь в первый день приема (назначают длительно в комплексе с другими гипотензивными лекарственными средствами: вазодилататорами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, симпатолитиками, бета-адреноблокаторами).
При увеличении дозы с 25 до 100 мг наблюдаются пропорциональное увеличение диуреза, натрийуреза и снижение артериального давления. В разовой дозе свыше 100 мг - возрастание диуреза и дальнейшее снижение артериального давления незначительны, наблюдается непропорционально возрастающая потеря электролитов, особенно ионов калия и магния. Увеличение дозы свыше 200 мг нецелесообразно, т.к. усиления диуреза не происходит. При отечном синдроме (в зависимости от состояния и реакции больного) назначают в суточной дозе 25 - 100 мг, принимают однократно (утром) или в 2 приема (в первой половине дня) или 1 раз в 2 дня. Лицам пожилого возраста – 12,5 мг 1 - 2 раза в день.

Для снижения внутриглазного давления назначают по 25 мг 1 раз в 1 - 6 дней; эффект наступает через 24 - 48 ч. При несахарном диабете - 25 мг 1 - 2 раза в сутки с постепенным повышением дозы (суточная доза - 100 мг) до достижения лечебного эффекта (уменьшение жажды и полиурии), в дальнейшем возможно снижение дозы.

Для дітей:

Детям в возрасте от 3 до 14 лет - по 1 мг/кг/сут. После 3 - 5 дней лечения рекомендуется сделать перерыв на 3 - 5 дней. В качестве поддерживающей терапии в указанной дозе назначают 2 раза в неделю. При использовании прерывистого курса лечения с приемом через 1 - 3 дня или в течение 2 - 3 дней с последующим перерывом снижение эффективности выражено в меньшей степени и побочные эффекты развиваются реже.

Показання

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами);
отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, портальная гипертензия, нефротический синдром, хроническая почечная недостаточность, задержка жидкости при ожирении), несахарный диабет;
субкомпенсированные формы глаукомы.

Протипоказання

Гидрохлортиазид не назначают пациентам с индивидуальной повышенной чувствительностью к активному компоненту препарата и другим тиазидным диуретикам, а также сульфаниламидным препаратам. Таблетки Гидрохлортиазид не следует назначать пациентам, страдающим галактоземией, лактазной недостаточностью и нарушением абсорбции глюкозо-галактозы.

Препарат не следует назначать пациентам, страдающим выраженными нарушениями функции почек, анурией, тяжелой формой сахарного диабета и подагры, а также нарушениями функции печени. Кроме того, не рекомендуется назначать препарат Гидрохлортиазид пациентам с гиперкальциемией, панкреатитом, а также системной красной волчанкой (в том числе в анамнезе).

Гидрохлортиазид запрещено назначать женщинам в первом триместре беременности, а также в период лактации. Осторожность следует соблюдать при назначении препарата Гидрохлортиазид пациентам пожилого возраста, а также пациентам, страдающих выраженным атеросклерозом сосудов сердца и мозга, сахарным диабетом, нарушением функции почек, эклампсией, преэклампсией, а также женщинам с отеками в период беременности.

Пациентам, которые в течение долгого времени находятся на солнце, следует учитывать, что гидрохлортиазид обладает фотосенсибилизирующими свойствами, и избегать чрезмерной инсоляции. Гидрохлортиазид может быть назначен только после тщательной оценки соотношения риск/польза пациентам, страдающим нарушениями обмена липидов, повышением уровня холестерина и триглицеридов в плазме крови, а также гипонатриемией.

Особливі вказівки

С осторожностью применяют у пациентов с подагрой и сахарным диабетом, при увеличении длительности интервала QT на ЭКГ, при одновременном применении с препаратами, которые способны вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт" или увеличивать длительность интервала QT на ЭКГ; одновременно с препаратами лития, способными вызывать гипокалиемию, с сердечными гликозидами; при аллергических реакциях на пенициллин в анамнезе; при системной красной волчанке; при ИБС, выраженном атеросклерозе коронарных или церебральных артерий, хронической сердечной недостаточности; при немеланомном раке кожи в анамнезе; у пациентов пожилого возраста; во II и III триместрах беременности; у детей от 3 до 18 лет.

У больных с почечной недостаточностью необходим систематический контроль концентрации в плазме электролитов и КК.

При появлении признаков дефицита калия, а также при одновременном применении сердечных гликозидов, ГКС и АКТГ показано назначение препаратов калия или калийсберегающих диуретиков.

При длительном применении следует придерживаться диеты, богатой калием.

Не рекомендуется одновременное применение диуретиков с НПВС.

Побічні ефекти

—Со стороны пищеварительной системы:
диспепсия, сухость слизистой оболочки рта, анорексия, нарушения стула, чувство жажды, тошнота, рвота, панкреатит, холецистит, желтуха, нарушение функции печени.
—Со стороны центральной и периферической нервной системы:
спутанность сознания, судороги, снижение способности к концентрации внимания, заторможенность, повышенная утомляемость, раздражительность, эмоциональная лабильность,
—Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения:
нарушение сердечного ритма, ортостатическая гипотензия, слабый пульс, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация.

Другие: гипокалиемия, боль спастического характера, нарушение потенции, снижение либидо.

Передозування

Симптомы: дегидратация, выраженные электролитные нарушения, спутанность сознания, сухость во рту, летаргия, мышечная слабость, сонливость, тахикардия, гипотензия, олигурия, снижение АД, шок.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, в/в введение жидкости, электролитов, симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении антигипертензивных средств, недеполяризующих миорелаксантов их действие усиливается.

При одновременном применении барбитуратов, диазепама, этанола повышается риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ГКС возникает риск развития гипокалиемии, а также ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ (в т.ч. каптоприлом, эналаприлом) усиливается антигипертензивное действие.

Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы гидрохлоротиазида, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибитора АПФ.

Повышается риск нарушения функции почек. Не исключается развитие гипокалиемии.

При одновременном применении пероральных гипогликемических препаратов снижается их эффективность.

При одновременном применении препаратов кальция и/или витамина D в высоких дозах возможна гиперкальциемия и риск развития метаболического ацидоза вследствие замедления выведения кальция с мочой под влиянием тиазидных диуретиков.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с дигоксином возможно повышение риска развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с индометацином, пироксикамом, напроксеном, фенилбутазоном возможно некоторое уменьшение гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с ирбесартаном возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с карбамазепином имеются сообщения о развитии гипонатриемии.

При одновременном применении с колестиполом, колестирамином уменьшается абсорбция и диуретический эффект гидрохлоротиазида.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации в крови солей лития до токсического уровня.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается эффективность гидрохлоротиазида, что может привести к значительному повышению АД и развитию гипертонического криза.

При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа "пируэт".

Лікарська форма

Таблетки, 25 мг, 100 мг.

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. 1, 2, 3, 4, 5 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.