Гинипрал

Gynipral

Аналоги (дженерики, синоніми)

Гексопреналин

Діюча речовина

Гексопреналин (Hexoprenalinum)

Фармакологічна група

Бета- адреномиметики, Токолитики

З тієї ж фармакологічної групи

Амринон, Ипрадол, Беротек, Алупент, Орципреналин, Партусистен

Рецепт

Міжнародний:

Rp: Sol. Giniprali 0,005%-2 ml
D.t.d. №5 in amp.
S.: 2 мл в/в кап предварительно развести в 400 мл физ. р-ра, медленно, в течение 5-8 ч со средней скоростью введения 14-16 кап в мин с последующим переходом на таблетированные формы.

Rp: "Ginipral" 0,5 mg
D.t.d. № 20 in tab.
S.: 0,5 мг (1 табл.) каждые 3 ч, затем — каждые 4–6 ч

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологічні властивості

Токолитическое.

Фармакодинаміка

Расслабляет мускулатуру матки, уменьшает частоту и интенсивность сокращений, угнетает самопроизвольные и вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует силу и регулярность схваток, угнетает (в большинстве случаев) преждевременные схватки и способствует продлению беременности до нормального срока родов. Незначительно действует на сердечно-сосудистую систему беременной и плода.

Фармакокінетика

Гинипрал состоит из 2 катехоламиновых групп, которые в организме человека подвергаются метилированию посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп.

Исследования с 3H-меченными веществами, проведенные на крысах, показали, что при использовании гексопреналина в течение первых 4 ч 80% биологически активных веществ выделялось с мочой в неизмененном виде, т.е. в виде свободного гексопреналина и монометилдеривата. Впоследствии повышается экскреция диметилдеривата и сопряженных соединений (глюкуронида и сульфата).

Спосіб застосування

Для дорослих:

Парентерально Гинипрал вводят в/в в виде инъекций и инфузий.
Указанные дозы можно использовать только как ориентировочные, при проведении токолиза их необходимо корректировать индивидуально.
При проведении острого токолиза в начале лечения Гинипрал вводят болюсом в дозе 10 мкг. При необходимости дальнейшего применения препарат вводят путем в/в инфузии со скоростью 0.3 мкг/мин.
При проведении массивного токолиза в начале лечения Гинипрал вводят в/в болюсом в дозе 10 мкг с последующей в/в инфузией со скоростью 0.3 мкг/мин.
В качестве альтернативного лечения возможно только инфузионное введение Гинипрала со скоростью 0.3 мкг/мин, без предварительного введения болюсом.
При проведении длительного токолиза Гинипрал вводят путем длительной капельной инфузии со скоростью 0.075 мкг/мин.
Превышение дозы 430 мкг/сут возможно только в исключительных случаях.
Если в течение 48 ч не происходит возобновления схваток, Гинипрал можно назначать внутрь в форме таблеток, разовая доза - 500 мкг.
Внутрь при угрозе преждевременных родов препарат назначают за 1-2 ч до окончания инфузии сначала по 500 мкг (1 таб.) каждые 3 ч, а затем каждые 4-6 ч (4-8 таб./сут).

Правила приготовления и в/в введения растворов:
При приготовлении инъекционного раствора для болюсного введения содержимое ампулы 10 мкг разводят 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводят в/в медленно в течение 5-10 мин.
При приготовлении инфузионного раствора для введения со скоростью 0.3 мкг/мин концентрат для инфузий разводят 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Приготовленный раствор вводят в/в капельно, 20 капель=1 мл. При использовании дозирующих инфузоматов 75 мкг концентрата для инфузий (3 ампулы) разводят до 50 мл изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы; скорость инфузии 0.3 мкг/мин.
При приготовлении инфузионного раствора для длительного капельного введения со скоростью 0.075 мкг/мин концентрат для инфузий разводят 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.
При использовании автоматически дозирующих инфузоматов 75 мкг концентрата для инфузий (3 ампулы) разводят до 50 мл изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы; скорость инфузии 0.075 мкг/мин.

Показання

Для в/в инъекций и инфузий
Острый токолиз:
— торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии, иммобилизация матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности;
— как экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.
Массивный токолиз:
— торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытия зева матки.
Длительный токолиз:
— профилактика преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия зева матки;
— иммобилизация матки до, во время и после Cerclage-операции.
Для приема внутрь
— угроза преждевременных родов (прежде всего как продолжение инфузионной терапии).

Протипоказання

— гипертиреоз;
— сердечно-сосудистые заболевания (нарушения ритма сердца, протекающие с тахикардией, миокардит, порок митрального клапана, аортальный стеноз);
— тяжелые заболевания печени;
— тяжелые заболевания почек;
— закрытоугольная глаукома;
— маточные кровотечения (преждевременная отслойка плаценты);
— внутриматочные инфекции;
— лактация;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата (особенно при сопутствующей бронхиальной астме и гиперчувствительности к сульфитам).

Особливі вказівки

В период применения Гинипрала рекомендуется проводить тщательный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы (ЧСС, АД) матери и плода. Рекомендуется регистрировать ЭКГ до и во время лечения.

Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует назначать Гинипрал в небольших дозах, подобранных индивидуально, под постоянным наблюдением врача.

При значительном возрастании ЧСС у матери (более 130 уд./мин) или/и при выраженном снижении АД следует уменьшить дозу препарата.

При появлении затрудненного дыхания, болей в области сердца, признаков сердечной недостаточности применение Гинипрала следует немедленно прекратить.

Применение Гинипрала может вызвать повышение глюкозы в плазме крови (особенно в начальный период лечения), поэтому следует контролировать показатели углеводного обмена у матерей с сахарным диабетом. Если роды происходят непосредственно после курса лечения Гинипралом, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения молочных и кетоновых кислот.

При применении Гинипрала снижается диурез, поэтому следует внимательно следить за симптомами, связанными с задержкой жидкости в организме.

В отдельных случаях одновременное применение ГКС во время инфузий Гинипрала может вызвать отек легких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при комбинированном лечении ГКС у больных с заболеваниями почек. Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости. Риск возможного развития отека легких требует ограничения объема инфузий на сколько это возможно, а также использования растворов для разведения, не содержащих электролиты. Следует ограничить потребление соли с пищей.

Рекомендуется следить за регулярностью деятельности кишечника в период применения препарата.

Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.

Одновременное применение средств для общей анестезии (галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям ритма сердца. Прием Гинипрала необходимо прекратить перед применением галотана.

При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса, убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.

Во время проведения токолитической терапии с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).

Побічні ефекти

— Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, беспокойство, тремор, головокружение.
— Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна небольшая тахикардия, снижение АД (особенно диастолического); редко - желудочковые экстрасистолы, боли в области сердца (эти симптомы быстро исчезают после прекращения применения препарата). ЧСС у плода в большинстве случаев остается неизменной или слабо изменяется.
— Со стороны пищеварительной системы: возможно торможение перистальтики кишечника, временное повышение концентрации трансаминаз в сыворотке крови; редко - тошнота, рвота, атония кишечника.
— Со стороны мочевыделительной системы: возможно уменьшение диуреза (особенно в начале лечения).
— Со стороны обмена веществ: возможно увеличение содержания глюкозы в крови (при сахарном диабете этот эффект выражен сильнее), усиление потоотделения; в первые дни лечения - понижение концентрации калия крови (в процессе дальнейшего лечения - нормализация).
— Аллергические реакции: при сопутствующей бронхиальной астме и у больных с гиперчувствительностью к сульфитам возможны диарея, затрудненное дыхание, нарушение и потеря сознания, бронхоспазм, анафилактический шок.
— Гинипрал обычно хорошо переносится.

Передозування

Симптомы:значительное увеличение ЧСС у матери, возникновение тремора, выраженная тахикардия, головные боли, повышенное потоотделение, тревожность, кардиалгия, одышка.

Лечение: применение антагонистов Гинипрала — неселективных β-адреноблокаторов.

Лікарняна взаємодія

При совместном применении с бета-адреноблокаторами ослабляется или нейтрализуется действие Гинипрала.

При совместном применении с метилксантинами (в т.ч. с теофиллином) усиливается эффективность Гинипрала.

При совместном применении Гинипрала с ГКС снижается интенсивность накопления гликогена в печени.

При совместном применении Гинипрал ослабляет действие пероральных гипогликемических препаратов.

При совместном применении Гинипрала с другими препаратами с симпатомиметической активностью (сердечно-сосудистые и бронхолитические препараты) возможно усиление действия препаратов на сердечно-сосудистую систему и появление симптомов передозировки.

При совместном применении с фторотаном и бета-адреностимуляторами усиливаются побочные эффекты Гинипрала со стороны сердечно-сосудистой системы.

Гинипрал несовместим с алкалоидами спорыньи, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, дигидротахистеролом и минералокортикоидами.

Сульфит является высокоактивным компонентом, поэтому следует воздержаться от смешивания Гинипрала с другими растворами, кроме изотонического раствора натрия хлорида и 5% раствора декстрозы (глюкозы).

Лікарська форма

Таб. 500 мкг: 20 шт.
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. гексопреналина сульфат 500 мкг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, коповидон, динатриевой соли ЭДТА дигидрат, тальк, магния стеарат, глицерол пальмитостеарат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный
гексопреналина сульфат 10 мкг
Вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, серная кислота 2N (для поддержания уровня рН), вода д/и.
2 мл - ампулы (5) - поддоны пластиковые (1) - коробки картонные.