allmed.pro
Ибранса
Ibrance
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: "Ibrance" 125 mg
D.t.d. № 21 in caps.
S. 1 капсула перорально 1 раз в сутки
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Ибранса – противоопухолевый препарат, в качестве действующего вещества содержит палбоциклиб, который является высокоселективным, обратимым низкомолекулярным ингибитором циклин-зависимых киназ (CDK) 4 и 6. Киназы CDK4(6) и циклин D1 входят в состав многих сигнальных путей, активирующих пролиферацию клеток. В результате ингибирования CDK4(6), блокируется переход клетки из G1-фазы в S-фазу клеточного цикла, что вызывает подавление клеточной пролиферации. Результаты исследований подтверждают высокую эффективность палбоциклиба в отношении эстроген-рецептор положительного (ER- положительного) рака молочной железы и других люминальных типов рака молочной железы. Анализируя механизм действия препарата, было установлено, что его сочетание с антиэстрогенными средствами усиливает реактивацию белка Rb (ретинобластома) через ингибирование фосфорилирования Rb. Это вызывает подавление передачи сигналов E2F и задержку пролиферации. Обработка раковых клеток антиэстрогенными средствами и палбоциклибом, увеличивая задержку пролиферации линий ER-положительного рака молочной железы, вызывает усиление старения клеток. Это обуславливает длительную блокировку клеточного цикла после отмены Ибрансы и связанное с фенотипом старения увеличение размера клеток. Экспериментальные исследования сочетания палбоциклиба с летрозолом вне организма человека (in vitro) подтвердили, что одним из механизмов, обеспечивающих противоопухолевую эффективность комбинированного действия палбоциклиба и антагониста ER на моделях ER-положительного рака молочной железы, является задержка пролиферации, обусловленная старением клетки. Оценку эффективности терапии палбоциклибом в комбинации с фулвестрантом рака молочной железы, положительного по рецептору гормона (HR) и отрицательного по рецептору эпидермального фактора роста человека второго типа (HER2) у женщин, независимо от их менопаузального статуса, с прогрессированием болезни после предшествующей эндокринной терапии было дано по результатам международного мультицентрового двойного слепого рандомизированного исследования.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Рекомендуемая доза Ибранс составляет 1 капсула по 125 мг, что применяется перорально 1 раз в сутки в течение 21 дня подряд с последующей 7-дневным перерывом, чтобы создать полный цикл из 28 дней. Ибранс необходимо принимать с пищей.
При одновременном применении с палбоциклибом рекомендуемая доза летрозола составляет 2,5 мг 1 раз в сутки непрерывно в течение цикла из 28 дней. Для получения более подробной информации см. инструкцию по применению летрозола.
При одновременном применении с палбоциклибом рекомендуемая доза Фулвестрант составляет 500 мг, применяют в день 1-й, 15-й, 29-й день лечения, а затем 1 раз в месяц. Для получения более подробной информации см. инструкцию по применению Фулвестрант.
Пациентам следует рекомендовать принимать дозу Ибрансу примерно в одно и то же время каждый день.
Если пациента стошнило или он пропустил дозу, дополнительную дозу принимать не нужно. Следующую назначенную дозу следует принять в обычное время. Капсулы Ибранс следует глотать целиком (не разжевывая, не ломая и не открывая их перед проглатыванием). Не следует принимать капсулы, если они сломаны, треснувшие или имеют другие повреждения.
Женщины в перед / перименопаузному периоде, получающих лечение комбинацией препарата Ибранс и Фулвестрант, должны получать агонисты рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона в соответствии с текущими стандартами клинической практики.
Рекомендуемая коррекция дозы в случае возникновения побочных реакций указаны в таблицах.
До начала лечения препаратом Ибранс и в начале каждого цикла, а также на 14-й день первых 2 циклов и в случае клинической необходимости необходим общий анализ крови.
В случае развития токсичности см. рекомендации по коррекции дозы в инструкции для медицинского применения лекарственного средства гормональной терапии применяется одновременно и другую релевантную информацию по безопасности и противопоказаний.
Модификация дозы в случае применения с мощными ингибиторами CYP3A
Следует избегать одновременного применения с мощными ингибиторами CYP3A и рассмотреть альтернативные лекарственные средства для одновременного применения, которые не подавляют или минимально подавляющие CYP3A. Если пациенту необходимо одновременно применять мощный ингибитор CYP3A, дозу Ибранс следует снизить до 75 мг один раз в сутки. Если применение мощного ингибитора прекращается, дозу препарата Ибранс необходимо повысить (по окончании 3-5 периодов полураспада ингибитора) дозе, которая применялась до начала применения мощного ингибитора CYP3A.
Показання
Ибранс показан для лечения гормон-рецептор-положительного (HR-положительного), негативного по рецептором эпидермального фактора роста человека 2 (HER2) распространенного или метастатического рака молочной железы в комбинации с:
летрозолом как начальная гормональная терапия у женщин в постменопаузе;
фулвестрантом у женщин с прогрессированием заболевания после эндокринной терапии.
Показания к применению в комбинации с летрозолом утвержден в соответствии с ускоренной процедуры утверждения на основании показателя выживаемости без прогрессирования заболевания. Полная процедура утверждения для этого показания возможна только при условии проверки и описания клинической пользы в подтверждающем испытании.
Протипоказання
- повышенная чувствительность к палбоциклибу и другим компонентам препарата;
- умеренное или тяжелое нарушение функции печени (общий билирубин > 1,5 х ВГН при любом уровне активности ACT) (применение при данных состояниях не изучалось);
- тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) < 30 мл/мин) (применение при данном состоянии не изучалось);
- необходимость в проведении гемодиализа (применение при данном состоянии не изучалось);
- беременность и период грудного вскармливания (надлежащих и строго контролируемых исследований не проводилось);
- детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).
С осторожностью:
Препарат Ибранса следует применять с осторожностью у пациентов с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Следует избегать одновременного приема палбоциклиба с мощными индукторами и ингибиторами изофермента CYP3A, а также ингибиторами протонной помпы
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
В результате клинических исследований были установлены следующие нежелательные явления:
со стороны лимфатической системы и системы крови: очень часто – анемия (снижение гемоглобина и гематокрита), нейтропения с уменьшением количества нейтрофилов, тромбоцитопения со снижением концентрации тромбоцитов, лейкопения (уменьшение концентрации лейкоцитов крови); нечасто – фебрильная нейтропения;
инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто – инфекции;
со стороны органа зрения: часто – сухость глаз, увеличенное слезотечение, нечеткость зрения;
со стороны нервной системы: очень часто – головная боль, часто – дисгевзия;
со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – воспаление слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в ротовой полости, стоматит, афтозный стоматит, язвенный стоматит, глоссит, хейлит, глоссодиния, дискомфорт и/или боль в области рта и глотки, диарея, запор;
со стороны обмена веществ и питания: очень часто – уменьшение аппетита;
со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – носовое кровотечение;
дерматологические реакции: очень часто – сыпь (в том числе макулопапулезная, зудящая, эритематозная или папулезная сыпь), дерматит, угревой дерматит, алопеция; часто – сухость кожных покровов;
лабораторные показатели: очень часто – уменьшение количества нейтрофилов, понижение концентрации лейкоцитов крови, понижение уровня гемоглобина, уменьшение объема гематокрита;
общие нарушения: очень часто – повышенная утомляемость; часто – гипертермия, общая слабость.
Наиболее частыми нежелательными реакциями любой степени тяжести более чем у 10% пациентов, получавших комбинированную терапию палбоциклибом, были инфекции, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, тошнота, анемия, утомляемость, стоматит, алопеция, рвота, диарея, сниженный аппетит, сыпь. Нейтропения любой степени тяжести была зарегистрирована у 335 пациентов из группы комбинированной терапии (78,3%), в том числе третья степень заболевания наблюдалась у 226 пациентов, что составляло 52,8%; четвертая степень заболевания была зарегистрирована у 35 пациентов, что составляло 8,2%. Наиболее частой серьезной побочной реакцией у пациентов, получавших палбоциклиб в комбинации летрозолом, была диарея (2,4%). В результате применения палбоциклиба с фулвестрантом самым частым серьезным побочным эффектом были инфекции (2,0%).
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Ибрансу выпускают в форме капсул:
твердые желатиновые, с тремя дозировками:
75 мг – размер №2, крышечка и корпус светло-оранжевого цвета, на корпусе надпись белого цвета «РВС 75»;
100 мг – размер №1, корпус светло-оранжевого цвета с надписью белого цвета «РВС 100» и крышечка светлого красно-коричневого цвета,
125 мг – размер №0, крышечка и корпус светлого красно-коричневого цвета, на корпусе надпись белого цвета «РВС 125»;
на крышечке всех капсул надпись белого цвета «Pfizer»;
содержимое капсул – порошок от желтого до почти белого цвета (по 21 шт. в полиэтиленовом флаконе, в картонной пачке 1 флакон; по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Ибрансы).
В 1 капсуле содержится:
действующее вещество: палбоциклиб – 75, 100 или 125 мг;
вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный; состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172); состав чернил: шеллак, пропиленгликоль, титана диоксид, 28% раствор аммиака, изопропанол, симетикон, бутанол.
