Ко-сентор

Co-sentor

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Комбинированный антигипертензивный препарат, оказывает гипотензивное действие. Содержит лозартан калия – антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1) и гидрохлоротиазид – диуретик.

Лозартан + Гидрохлоротиазид

Было доказано, что совместное применение лозартана и гидрохлоротиазида оказывает аддитивный эффект на снижение АД, снижая его в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности. Это связано с дополняющим друг друга действием обоих компонентов. Кроме того, в результате диуретического действия гидрохлоротиазид увеличивает активность ренина плазмы крови и выделение альдостерона, а также снижает содержание калия и увеличивает уровень ангиотензина II в плазме. Лозартан блокирует все физиологически значимые действия ангиотензина II и, посредством ингибирования альдостерона, снижает потерю ионов калия, вызываемую мочегонными средствами.

Было доказано, что лозартан обладает слабым и преходящим урикозурическим эффектом. Гидрохлоротиазид в небольшой степени увеличивает концентрацию мочевой кислоты в плазме крови; комбинация лозартана и гидрохлоротиазида способствует снижению гиперурикемии, вызванной приемом диуретика.

Антигипертензивный эффект лозартана и гидрохлоротиазида продолжается в течение 24 ч и сохраняется при непрерывном лечении. Несмотря на значительное снижение АД, комбинация не оказывает клинически значимого эффекта на ЧСС. В ходе клинических исследований после 12 недель применения лозартан + гидрохлоротиазид 50/12.5 мг было зарегистрировано снижение диастолического АД, в положении сидя, в среднем на 13.2 мм рт.ст.

Лозартан и гидрохлоротиазид эффективно снижают АД у мужчин и женщин, у лиц негроидной расы и других рас, у молодых и пожилых (≥65 лет) пациентов; препарат эффективен при любой степени артериальной гипертензии.

Лозартанявляется специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Лозартан и его основной активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам АТ1, чем к рецепторам АТ2. Активный метаболит в 10-40 раз активнее лозартана.

In vitro и in vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит карбоновой кислоты Е-3174 блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза.

Не подавляет киназу II - фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови эпинефрина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; снижает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Прекращение лечения лозартаном не вызывало резкого повышения АД у пациентов, страдающих артериальной гипертензией (рикошетной гипертензии).

Было обнаружено, что частота возникновения кашля у пациентов, получавших лозартан или гидрохлоротиазид, была схожей, тогда как в группе, получавшей ингибиторы АПФ, частота была значительно выше.

Гидрохлоротиазид -тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия, усиливает выделение почками ионов калия, гидрокарбоната и фосфатов. Понижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ. После приема внутрь усиленный диурез наблюдается в течение 2 ч, достигая пика приблизительно через 4 ч, и продолжается от 6 до 12 ч, антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.
Лозартан

Всасывание

Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - около 33%.

Время достижения Cmaxв плазме крови лозартана составляет 1 ч, активного метаболита - 3-4 ч, после приема внутрь. Прием обычной пищи не оказывает значимого воздействия на профиль концентрации лозартана в плазме крови.

Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при пероральном приеме лозартана калия в дозах до 200 мг.

Распределение и метаболизм

Подвергается эффекту " первого прохождения " через печень, метаболизируется путем карбоксилирования с образованием активного метаболита. Кроме активного метаболита, образуются и неактивные метаболиты, включая два основных метаболита, образующиеся путем гидроксилирования бутиловой боковой цепи, и один второстепенный - N-2-тетразол-глюкуронид.

Связывание лозартана и его активного метаболита с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, составляет более 99%. Vdлозартана составляет 34 л.

При приеме препарата в дозе 100 мг 1 раз/сут, не происходит значимой кумуляции в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита.

Выведение

После приема внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2приблизительно 2 ч и 6-9 ч соответственно. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно.

Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При пероральном приеме лозартана около 4% дозы выводится в неизмененном виде с мочой и около 6% дозы выводится с мочой в виде активного метаболита. Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и мочой. После приема внутрь лозартана, меченного14С, около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58% - в кале.

Ни лозартан, ни его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Гидрохлоротиазид

Быстро абсорбируется из ЖКТ. T1/2составляет 5.8-14.8 ч. Не метаболизируется в печени. Около 61% выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч.

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не проникает через ГЭБ.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Лозартан + Гидрохлоротиазид

Значимых различий в концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также всасывания гидрохлоротиазида у молодых и пожилых пациентов, страдающих артериальной гипертензией, не наблюдается.

Лозартан

После приема лозартана внутрь у больных алкогольным циррозом печени легкой и средней степени тяжести концентрация лозартана в плазме крови была в 5 раз выше, а концентрация активного метаболита - в 1.7 раза выше по сравнению с показателями здоровых добровольцев.

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Спосіб застосування

Показання

- лечение артериальной гипертензии у пациентов, которым показана комбинированная терапия;
- с целью снижения риска возникновения сердечно-сосудистой патологии и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Протипоказання

- не поддающаяся лечению гипокалиемия или гиперкальциемия;
- печеночная недостаточность тяжелой степени;
- холестаз или обструкция желчных путей;
- рефрактерная гипонатриемия;
- симптоматическая гиперурикемия/подагра;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК<30 мл/мин);
- анурия;
- выраженная артериальная гипотензия;
- гиповолемия (в т.ч. на фоне применения диуретиков в высоких дозах);
- одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной - недостаточностью средней и тяжелой степени (СКФ<60 мл/мин/1.73 м2);
- беременность;
- период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к другим производным сульфонамида.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозы/галактозы не следует принимать этот препарат.
С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гиповолемические состояния (в т.ч. диарея, рвота), гипонатриемия (повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете), гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия, заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка), сахарный диабет, подагра, бронхиальная астма, отягощенный аллергологический анамнез, гиперурикемия, гиперкальциемия, печеночная недостаточность легкой и средней степени, стеноз аортального или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, одновременное назначение с НПВС, в т.ч. ингибиторами ЦОГ-2.

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

Лозартан
- Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, болезнь Шенлейна-Геноха, экхимозы, гемолиз.
- Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивница.
- Со стороны обмена веществ: нечасто - анорексия, подагра.
- Психические нарушения: часто - бессонница; нечасто - беспокойство, тревожное расстройство, паническое расстройство, спутанность сознания, депрессия, необычные сновидения, нарушения сна, сонливость, нарушение памяти.
- Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение;
нечасто - повышенная возбудимость, парестезия, периферическая невропатия, тремор, мигрень, обморок.
- Со стороны органа зрения: нечасто - нечеткое зрение, ощущение жжения/покалывания в глазу, конъюнктивит, снижение остроты зрения.
- Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто - вертиго, шум в ушах.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, стерналгия (боль за грудиной), стенокардия, AV-блокада II степени, цереброваскулярные нарушения, инфаркт миокарда, сердцебиение, аритмия (мерцательная аритмия, синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков), васкулит.
- Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, заложенность носа, синусит, заболевания пазух; нечасто - чувство дискомфорта в глотке, фарингит, ларингит, диспноэ, бронхит, носовое кровотечение, ринит, заложенность дыхательных путей.
- Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, тошнота, диарея, диспепсия;
нечасто - запор, зубная боль, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, гастрит, рвота;
неизвестно - нарушения функции печени.
- Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - алопеция, дерматит, сухость кожи, эритема, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, зуд, сыпь, крапивница, повышенное потоотделение.
- Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечные судороги, боль в спине, боль в ногах, миалгия; нечасто - боль в руках, опухание суставов, боль в колене, боли в мышцах и костях, боль в плече, скованность, артралгия, артрит, коксалгия, фибромиалгия, мышечная слабость.
- Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - никтурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей.
- Со стороны репродуктивной системы: нечасто - снижение либидо, импотенция.
- Общие реакции: часто - астения, усталость, боль в груди; нечасто - отек лица, повышение температуры тела.
- Со стороны лабораторных показателей: часто - гиперкалиемия, небольшое снижение гематокрита и гемоглобина; нечасто - небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови; очень редко - повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина.
Гидрохлоротиазид
- Со стороны системы кроветворения: нечасто - агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.
- Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции.
- Со стороны обмена веществ: нечасто - анорексия, гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипонатриемия.
- Психические нарушения: нечасто - бессонница.
- Со стороны нервной системы: часто - головная боль.
- Со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрения (преходящая), ксантопсия.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - некротический ангиит (васкулит, кожный васкулит)
- Со стороны дыхательной системы: нечасто - респираторный дистресс-синдром, включая пневмонию и отек легких.
- Со стороны пищеварительной системы: нечасто - воспаление слюнных желез, спазмы, раздражение желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, желтуха (внутрипеченочный холестаз), панкреатит.
- Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - фотосенсибилизация, крапивница, токсический эпидермальный некролиз.
- Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные судороги.
- Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - глюкозурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, почечная недостаточность.
- Общие реакции: нечасто - повышение температуры тела, головокружение.
- Наряду с этими побочными эффектами, после выпуска препарата на рынок, были получены сообщения о следующих побочных реакциях.
- Со стороны гепатобилиарной системы: редко - гепатит.
- Со стороны лабораторных показателей: редко - гиперкалиемия, повышение активности АЛТ.

Передозування

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарняна взаємодія

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарська форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкойоранжевого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "C24" на одной стороне; наибольший диаметр около 15.5 мм, наименьший - около 8 мм.

1 таб. лозартан калия 100 мг, гидрохлоротиазид 25 мг.
Вспомогательные вещества:магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки:опадрай II 85F23426 оранжевый (железа оксид черный (E172), солнечный закат желтый (E110), железа оксид желтый (E172), тальк, макрогол 3350, титана диоксид (E171), поливиниловый спирт).

10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкойоранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "C23" на одной стороне; диаметр около 9 мм.

1 таб. лозартан калия 50 мг, гидрохлоротиазид 12.5 мг.
Вспомогательные вещества:магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки:опадрай II 85F23426 оранжевый (железа оксид черный (E172), солнечный закат желтый (E110), железа оксид желтый (E172), тальк, макрогол 3350, титана диоксид (E171), поливиниловый спирт).

10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкойжелтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "C25" на одной стороне; другая сторона без гравировки.

1 таб. лозартан калия 100 мг, гидрохлоротиазид 12.5 мг.
Вспомогательные вещества:магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки:опадрай II 85F27044 желтый (железа оксид черный (E172), солнечный закат желтый (E110), железа оксид желтый (E172), тальк, макрогол 3350, титана диоксид (E171), поливиниловый спирт).

10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.