Метилтестостерон

Methyltestosteronum

Аналоги (дженерики, синоніми)

Андрорал, Глоссо-Стерандрил, Гормал, Мадиол, Малоген, Метандрен, Оравирон, Оретон М, Стенендиол, Тесторал, Вирормонеорал

Діюча речовина

Метилтестостерон (Methyltestosteronum)

Фармакологічна група

Андрогены, антиандрогены, Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

З тієї ж фармакологічної групи

Гозерелин, Золадекс, Бикалутамид, Летрозол, Торемифен

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: Methyltestosteroni 0.005
D. t. d. № 20 in tab.
S. По 1 таблетке 2-4 раза в день под язык до полного рассасывания.

Россия:

Рецептурный бланк 148-1/у-88

Фармакологічні властивості

Андрогенное.

Фармакодинаміка

Метилтестостерон — андроген, синтетический аналог тестостерона. Взаимодействует со специфическими рецепторами клеточной мембраны на поверхности клеток в органах-мишенях, проникает в цитоплазму и ядро, вызывая активацию генетического аппарата клетки. Подобно естественному гормону стимулирует развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, повышает либидо и потенцию, оказывает анаболическое действие, в женском организме — антагонистическое действие по отношению к эстрогенам.

Подавляет выработку и высвобождение гипофизом ЛГ и ФСГ. Вызывает задержку азота, натрия, карбонатов, фосфатов, уменьшает экскрецию кальция почками и способствует его отложению в костях. Контролирует рост костей в длину (пубертатный период).

Фармакокінетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется со слизистой оболочки полости рта и в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 3-4 ч. Элиминация почками в виде метаболитов, около10% - в неизмененном виде.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Доза и длительность лечения Метилтестостероном устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний, клинической картины и тяжести заболевания, а также от эффективности проводимой терапии.

У мужчин при евнухоидизме и гипогенитализме назначают сублингвально, по 10-30 мг ежедневно или через день, в течение длительного времени. При импотенции - по 10-20 мг Метилтестостерона/сут. При мужском климаксе - по 5-15 мг в течение 1-2 мес. При задержке полового развития, инфантилизме, отставании роста у детей - по 5-10 мг/сут.

У женщин при дисфункциональных маточных кровотечениях доза Метилтестостерона составляет 10-20 мг/сут в 1 фазу цикла в течение 10-14 дней. При раке молочной железы и яичников доза составляет 50-100 мг/сут. Максимальная разовая доза Метилтестостерона - 50 мг, максимальная суточная доза - 100 мг.

Показання

Мужчины: гипогонадизм (первичный и гипогонадотропный), климакс, феминный внешний облик и телосложение у мальчиков пубертатного возраста;

Женщины: неоперабельный рак молочной железы в период постменопаузы, а также в послеоперационное время после проведения радикальных оперативных вмешательств по поводу неопластических процессов в молочной железе в период предменопаузы.

Протипоказання

Гиперчувствительность к компонентам Метилтестостерона, карцинома грудной железы, рак предстательной железы, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, гиперкальциемия, беременность, пубертатный возраст.

C осторожностью. Артериальная гипертензия, ХСН, эпилепсия, мигрень.

Особливі вказівки

С осторожностью применять при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, нарушениях функции печени и/или почек, эпилепсии, мигрени.

В период лечения следует контролировать функцию печени.

Побічні ефекти

Со стороны эндокринной системы: явления маскулинизации у женщин, преждевременное половое созревание у мальчиков, гинекомастия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, холестаз, холестатический гепатит.

Прочие: головокружение, отеки, акне, тромбофлебит.

Передозування

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении метилтестостерона с циклоспорином возможно повышение уровня последнего в плазме крови и усиление его эффектов (в т.ч. токсических).

Лікарська форма

Метилтестостерон выпускается в виде таблеток (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., по 2-5 упаковок в картонной пачке). В состав 1 таблетки входит действующее вещество: метилтестостерон – 5 мг.