Неодикумарин

Neodicumarin

Аналоги (дженерики, синоніми)

Этил бискумацетат, Пелентан, Дикумацил, Дикумарил, Тромбарин, Тромбекс, Томболизан, Тромексан

Діюча речовина

Этил бискумацетат (Ethyl biscoumacetate)

Фармакологічна група

Антикоагулянты

З тієї ж фармакологічної групи

Ривароксабан, Арикстра, Прадакса, Квадрапарин-СОЛОфарм, Лепирудин, Дальтепарин натрий

Рецепт

Міжнародний:

Rр.: Tab. "Neodicumarin" 0,05 №10
D.S. Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки, независимо от приема пищи

Россия:

Rр.: Aethylii biscoumacetati 100 mg
D.t.d. № 10 in tab.
S. Внутрь, по 3 таблетки 2 раза в сутки, независимо от приема пищи

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологічні властивості

Антикоагулянтное.

Фармакодинаміка

Антикоагулянт непрямого действия. Антагонист витамина K, нарушает биосинтез в печени протромбина, прокорвертина, факторов VII, IX, X и частично фактора V плазмы крови, влияет на их синтез в печени. Не влияет на факторы свертывания, которые находились в крови до начала применения; поэтому развитие противосвертывающего действия отсрочено и зависит от скорости элиминации этих факторов. Наиболее быстрая элиминация у фактора VII - около 8%/ч, несколько замедлена элиминация факторов IX, X, наиболее медленно выводится протромбин - 1%/ч. Начало действия - через 2-3 ч после приема внутрь.

Фармакокінетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 90%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. T1/2 - около 2.5 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Принимают внутрь. Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением с обязательным контролем за содержанием в крови протромбина и других факторов свертывания крови.
Систематически производят также анализы мочи для раннего выявления гематурии (наличия крови в моче). Индекс протромбина удерживают на уровне 50-40%.

В 1-й день лечения обычно назначают по 0,3 г препарата 2 раза или по 0,2 г 3 раза (0,6 г) в сутки; во
2-й день по 0,15 г 3 раза, затем по 0,2-0,1 г в сутки в зависимости от содержания в крови протромбина.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,3 г, суточная - 0,9 г.

После снижения протромбина до 50-40% продолжают лечение малыми дозами, поддерживая этот индекс до тех пор, пока существует опасность тромбообразования (образования сгустка крови).
Прекращать лечение неодикумарином и другими аналогичными препаратами следует постепенно, уменьшая дозу и увеличивая интервал между приемами (до 1 раза в день или через день); внезапная отмена этого и других антикоагулянтов может вызвать быстрое компенсаторное повышение концентрации протромбина с опасностью тромбоза.

Показання

- Лечение и профилактика: тромбозы (в т.ч. при остром остеонекрозе тазобедренного сустава, венозный тромбоз, артериальный тромбоз, внутрисердечный тромбоз), тромбоэмболия (легочных артерий и артерий большого круга кровообращения), инфаркт миокарда (вторичная профилактика);
- тромбоэмболические осложнения (в т.ч. после оперативных вмешательств на сердце, при мерцательной аритмии, ИБС, аневризме ЛЖ);
- профилактика тромбоэмболии при проведении дефибрилляции (электрической и фармакологической); облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера);
- тромбофлебит поверхностных вен (рецидивирующий или не поддающийся др. лечению), врожденный дефицит антитромбина III (в т.ч. при остром нефротическом синдроме).

Протипоказання

Абсолютные: геморрагические диатезы, кровотечения, геморрагический инсульт, выраженные нарушения функции печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК, туберкулез и опухоли легких, повышенный фибринолиз, травмы, предоперационные состояния, беременность, неонатальный период.

Относительные: хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, инфаркт миокарда при высоких значениях АД, артериальная гипертензия с высоким риском кровоизлияния в мозг, нарушения функции почек, кровоизлияние в глазное дно, сепсис, послеродовый период, период лактации (грудного вскармливания).

Особливі вказівки

В процессе лечения необходимо контролировать показатели свертывания крови.

При применении в повышенных дозах повышается риск кровоточивости.

Лечение прекращают постепенно во избежание гиперкоагуляции и рецидива тромбоза.

Побічні ефекти

Со стороны свертывающей системы крови: симптомы, обусловленные понижением свертывания крови - возможны кровоточивость десен, гематурия, кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея.

Дерматологические реакции: алопеция; редко - кумариновый некроз кожи и подкожной ткани.

Прочие: аллергические реакции, лихорадка.

Передозування

Симптомы: повышенная кровоточивость, кровотечение (в тяжелых случаях).

Лечение: при угрожающих жизни кровотечениях — немедленное переливание концентратов факторов протромбинового комплекса, свежезамороженной плазмы или цельной крови. Для уменьшения явлений гипокоагуляции — в/в или в/м введение препаратов витамина K1: в дозе 5–15 мг (обеспечивает возможность продолжения лечения непрямыми антикоагулянтами) или 25–50 мг (восстанавливает гемостаз в течение 6–24 ч, но обусловливает резистентность к антикоагуляционной терапии в последующие 2 нед); все мероприятия проводят на фоне отмены этилбискумацетата (или снижения дозы).

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении с амобарбиталом возможно уменьшение антикоагулянтного действия.

Витамин К является антагонистом этил бискумацетата.

В экспериментальных исследованиях показано уменьшение антикоагулянтного действия этил бискумацетата при одновременном применении с колестирамином.

При одновременном применении с кортизоном, кортикотропином возможно усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с метамизолом натрия описаны случаи транзиторного усиления эффектов этил бискумацетата.

При одновременном применении с миконазолом усиливается антикоагулянтный эффект этил бискумацетата.

При одновременном применении с хлорамфениколом возможно усиление антикоагулянтного эффекта этил бискумацетата.

Лікарська форма

Таблетки по 0,05 и 0,1 г.