Офтан Дексаметазон

Oftan Dexamethason

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Дексаметазон (Dexamethasonum)

Фармакологічна група

Глюкокортикостероиды, Офтальмологические средства

З тієї ж фармакологічної групи

Азмакорт, Аллергодил, Беклометазон, Беклометазон-аэронатив, Каталин, Метипред

Рецепт

Фармакологічні властивості

Глюкокортикоидное, иммунодепрессивное, противоаллергическое, противовоспалительное, противошоковое.

Фармакодинаміка

Дексаметазон является синтетическим фторированным глюкокортикоидом, который оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие. Его противовоспалительная активность в 25-30 раз выше, чем у гидрокортизона. Дексаметазон не обладает какой-либо значительной минералокортикоидной активностью.

Его целевым рецептором является стероидный рецептор ядра активированных лейкоцитов. Взаимодействуя с рецепторами глюкокортикоидов в ядре клетки, регулирует экспрессию кортикоид-зависимых генов и влияет на синтез белков. Уменьшает образование, высвобождение и активность медиаторов воспаления (гистамина, кининов, простагландинов, лизосомальных ферментов). Подавляет миграцию клеток к месту воспаления; уменьшает вазодилатацию и снижает проницаемость сосудов в очаге воспаления. Стабилизирует лизосомальные ферменты мембран лейкоцитов, подавляет синтез антител и нарушает распознавание антигена. Тормозит высвобождение интерлейкина 1 и интерлейкина 2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Индуцирует образование липокортина, угнетает высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления и стабилизирует мембраны тучных клеток, подавляя воспалительную реакцию в тканях в ответ на механическое, химическое и иммунное повреждение.

В глазу глюкокортикоиды оказывают противовоспалительное, противоаллергическое, иммуносупрессивное и обезболивающее действие. Они ингибируют миграцию лейкоцитов, деление клеток, синтез коллагена и белка. Эффекты кортизона на углеводный и липидный обмен вряд ли будут иметь место при местном применении препарата в глаз.

Продолжительность противовоспалительного действия после закапывания 1 капли раствора составляет от 4 до 8 часов.

Фармакокінетика

Всасывание

При местном применении системная абсорбция низкая. После закапывания в конъюнктивальный мешок хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву. При этом в водянистой влаге глаза достигаются терапевтические концентрации; при воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость пенетрации увеличивается.

Распределение и метаболизм

Около 60-70% дексаметазона, поступающего в системный кровоток, связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A4.

Выведение

Метаболиты выводятся через кишечник. T1/2 составляет в среднем 3.6±0.9 ч.

Спосіб застосування

Показання

Острые и хронические воспалительные процессы:
— негнойные формы конъюнктивита, кератита, кератоконъюнктивита и блефарита;
— склерит и эписклерит;
— ирит, иридоциклит и другие увеиты различного генеза;
— поверхностные повреждения роговицы различной этиологии (химические, физические или иммунные механизмы) после полной эпителизации роговицы;
— воспаление заднего сегмента глаза (хориоидит, хориоретинит);
— симпатическая офтальмия.

Аллергические заболевания глаз:
— аллергический конъюнктивит или кератоконъюнктивит.

Профилактика и лечение воспалительных явлений в послеоперационном и посттравматическом периоде.

Протипоказання

- Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ;

- микобактериальные инфекции глаз (в т.ч. микобактериальный туберкулез);

- поверхностные формы кератитов, вызванные простым герпесом, в частности, древовидный кератит; ветряная оспа; коровья оспа; другие вирусные инфекции глаз;

- грибковые инфекции глаз или ранее не леченные паразитарные глазные инфекции;

- гнойные глазные инфекции без сопутствующей антимикробной терапии;

- нарушение целостности эпителия роговицы, в том числе после удаления инородного тела;

- возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей до 18 лет не установлены)

Особливі вказівки

Офтан Дексаметазон содержит в своем составе консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться мягкими контактными линзами и вызывать изменение их цвета и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Если необходимо использовать контактные линзы во время лечения препаратом Офтан Дексаметазон, их следует вынимать перед применением препарата и при необходимости устанавливать не ранее чем через 15 мин после инстилляции.

В случае если лечение препаратом продолжается более 2 недель, необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.

Кортикостероидная терапия может маскировать текущую бактериальную или грибковую инфекции. При наличии инфекции следует сочетать применение капель с соответствующей противомикробной терапией.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Ввиду возможного слезотечения после закапывания препарат не рекомендуется применять непосредственно перед управлением транспортными средствами или эксплуатацией механического оборудования.

Побічні ефекти

Со стороны органа зрения: после закапывания возможно быстропроходящее чувство жжения, аллергические реакции. При длительном применении дексаметазона (более 3 недель) возможно развитие вторичной глаукомы и стероидной катаракты, а также изъязвление, помутнение, истончение или/и перфорация роговицы; редко - распространение бактериальной или герпетической инфекций. Препарат содержит в своем составе консервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз.

В случае возникновения побочных эффектов пациенту следует как можно скорее обратиться к лечащему врачу.

Передозування

Нет данных

Лікарняна взаємодія

Взаимодействие с другими препаратами, в основном, обусловлено участием в выведении дексаметазона изофермента CYP3A4. Дексаметазон индуцирует изофермент CYP3A4, таким образом, снижая эффективность блокаторов кальциевых каналов, хинидина и эритромицина. При обычном режиме местного применения доза препарата недостаточна для того, чтобы вызвать индукцию или насыщение печеночных ферментов.

При длительном применении с йодоксуридином возможно усиление деструктивных процессов в эпителии роговицы.

Лікарська форма

Капли глазные, 1 мг/мл.
По 5 мл в полиэтиленовый флакон-капельницу, укупоренный пластиковой пробкой с навинчивающейся крышкой. Флакон-капельница вместе с инструкцией по применению помещается в картонную пачку.