Опатанол
Opatanol
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Визаллергол, Олоридин, Окопадин, Олапасан, Олопатадин, Олопаталлерг
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. "Opatanol" 0,1% - 5 ml
D.S. в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 1 раз в сутки.
D.S. в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 1 раз в сутки.
Фармакологічні властивості
Антигистаминное, противоаллергическое.
Фармакодинаміка
Олопатадин является сильнодействующим селективным противоаллергическим/антигистаминным средством, имеющим несколько выраженных механизмов действия. Он противодействует гистамину (первичный медиатор аллергической реакции у человека) и предотвращает индуцированную гистамином продукцию воспалительных цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека. Данные исследований in vitro показывают, что он может действовать на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение провоспалительных медиаторов. У пациентов с сохраненной проходимостью носослезного канала местное офтальмологическое применение олопатадина уменьшало назальные признаки и симптомы, которые часто сопровождают сезонный аллергический конъюнктивит. Олопатадин не вызывает клинически значимого изменения диаметра зрачка.
Данные доклинической безопасности
В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной и онтогенетической токсичности, особый вред для человека не выявлен.
Имеются нежелательные реакции, не обнаруженные в клинических исследованиях, но выявленные у животных при воздействии лекарственного препарата в дозах, схожих с дозами, примененными в клинических исследованиях, что может иметь клиническую значимость. Исследования на животных показали снижение роста детенышей кормящих самок, получавших системные дозы олопатадина, значительно превышающие максимальный уровень, рекомендуемый для офтальмологического применения у человека. Олопатадин обнаруживался в молоке кормящих крыс после перорального применения.
Данные доклинической безопасности
В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной и онтогенетической токсичности, особый вред для человека не выявлен.
Имеются нежелательные реакции, не обнаруженные в клинических исследованиях, но выявленные у животных при воздействии лекарственного препарата в дозах, схожих с дозами, примененными в клинических исследованиях, что может иметь клиническую значимость. Исследования на животных показали снижение роста детенышей кормящих самок, получавших системные дозы олопатадина, значительно превышающие максимальный уровень, рекомендуемый для офтальмологического применения у человека. Олопатадин обнаруживался в молоке кормящих крыс после перорального применения.
Фармакокінетика
Всасывание
Олопатадин всасывается системно, как и другие лекарственные средства для местного применения. Системное всасывание олопатадина местного применения минимально и составляет от < 0.5 нг/мл до 1.3 нг/мл в плазме. Эти концентрации в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, которые хорошо переносятся.
Выведение
Поскольку концентрации в плазме после местного офтальмологического применения олопатадина в 50–200 раз ниже, чем после хорошо переносимых пероральных доз, коррекция дозы для пожилых людей или людей с почечной недостаточностью не требуется. Метаболизм в печени является второстепенным путем выведения. Считается, что необходимость в коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени отсутствует.
Олопатадин всасывается системно, как и другие лекарственные средства для местного применения. Системное всасывание олопатадина местного применения минимально и составляет от < 0.5 нг/мл до 1.3 нг/мл в плазме. Эти концентрации в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, которые хорошо переносятся.
Выведение
Поскольку концентрации в плазме после местного офтальмологического применения олопатадина в 50–200 раз ниже, чем после хорошо переносимых пероральных доз, коррекция дозы для пожилых людей или людей с почечной недостаточностью не требуется. Метаболизм в печени является второстепенным путем выведения. Считается, что необходимость в коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени отсутствует.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Местно, только для применения в офтальмологии. После снятия колпачка, если фиксирующее кольцо для контроля первого вскрытия ослаблено, удалите его перед применением препарата. Для предотвращения загрязнения кончика капельницы-дозатора и раствора необходимо соблюдать осторожность, чтобы не коснуться кончиком капельницы-дозатора флакона век, области вокруг глаз и других поверхностей. Системная абсорбция снижается при носослезной окклюзии или закрытии век на 2 минуты, что, в свою очередь, может привести к уменьшению системных побочных эффектов и увеличению местной активности. Флакон следует хранить плотно закрытым, когда он не используется.
Режим дозирования
Доза составляет одну каплю препарата Опатанол в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (пораженных глаз) два раза в сутки (с интервалом в 8 часов). При необходимости длительность лечения может составлять до четырех месяцев.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. Пожилые пациенты (65 лет и старше) не нуждаются в коррекции дозы.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью. Исследования олопатадина в форме глазных капель у пациентов с нарушениями функции печени или почек не проводились. При нарушении функции печени или почек коррекции дозы не требуется.
В случае применения более одного местного офтальмологического лекарственного препарата, следует соблюдать по крайней мере 5-минутный интервал между последовательными применениями препаратов. Глазные мази следует применять в последнюю очередь. Пациентам следует рекомендовать не носить контактные линзы при покраснении глаз.
Препарат Опатанол не следует применять для лечения раздражения, вызванного ношением контактных линз.
Режим дозирования
Доза составляет одну каплю препарата Опатанол в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (пораженных глаз) два раза в сутки (с интервалом в 8 часов). При необходимости длительность лечения может составлять до четырех месяцев.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. Пожилые пациенты (65 лет и старше) не нуждаются в коррекции дозы.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью. Исследования олопатадина в форме глазных капель у пациентов с нарушениями функции печени или почек не проводились. При нарушении функции печени или почек коррекции дозы не требуется.
В случае применения более одного местного офтальмологического лекарственного препарата, следует соблюдать по крайней мере 5-минутный интервал между последовательными применениями препаратов. Глазные мази следует применять в последнюю очередь. Пациентам следует рекомендовать не носить контактные линзы при покраснении глаз.
Препарат Опатанол не следует применять для лечения раздражения, вызванного ношением контактных линз.
Для дітей:
Опатанол можно применять у детей в возрасте от трех лет и старше в той же дозе, что и у взрослых.
Безопасность и эффективность препарата Опатанол у детей в возрасте до 3 лет не была установлена.
Безопасность и эффективность препарата Опатанол у детей в возрасте до 3 лет не была установлена.
Показання
Препарат Опатанол показан к применению у детей с 3 лет и взрослых для лечения симптомов сезонного аллергического конъюнктивита.
Протипоказання
- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
С осторожностью: у пациентов с сопутствующим синдромом "сухого глаза" и заболеваниями роговицы.
Особливі вказівки
После местного применения препарата Опатанол возможно системное всасывание. При наличии признаков НР или гиперчувствительности необходимо прекратить прием препарата.
Пациентам следует рекомендовать не носить контактные линзы при покраснении глаз. Препарат Опатанол не следует применять для лечения раздражения, вызванного ношением контактных линз.
Вспомогательные вещества
Препарат Опатанол содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз и изменять цвет мягких контактных линз.
Следует снимать контактные линзы перед применением препарата и снова устанавливать их не ранее, чем через 15 минут после инстилляции. При частом или длительном применении препарата бензалкония хлорид может обуславливать возникновение точечного кератита или токсической язвенной кератопатии при наличии у пациентов синдрома "сухого глаза" или патологии роговицы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат Опатанол не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Как и в случае с любыми глазными каплями, после закапывания возможно временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения, что может негативно повлиять на способность управлять транспортными средствами или механизмами. Если при применении препарата возникает нечеткость зрения, пациенту необходимо подождать до восстановления четкости зрительного восприятия, прежде чем приступать к управлению транспортными средствами или работе с механизмами.
Пациентам следует рекомендовать не носить контактные линзы при покраснении глаз. Препарат Опатанол не следует применять для лечения раздражения, вызванного ношением контактных линз.
Вспомогательные вещества
Препарат Опатанол содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз и изменять цвет мягких контактных линз.
Следует снимать контактные линзы перед применением препарата и снова устанавливать их не ранее, чем через 15 минут после инстилляции. При частом или длительном применении препарата бензалкония хлорид может обуславливать возникновение точечного кератита или токсической язвенной кератопатии при наличии у пациентов синдрома "сухого глаза" или патологии роговицы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат Опатанол не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Как и в случае с любыми глазными каплями, после закапывания возможно временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения, что может негативно повлиять на способность управлять транспортными средствами или механизмами. Если при применении препарата возникает нечеткость зрения, пациенту необходимо подождать до восстановления четкости зрительного восприятия, прежде чем приступать к управлению транспортными средствами или работе с механизмами.
Побічні ефекти
Общая информация о профиле нежелательных явлений:
В клинических исследованиях с участием 1680 пациентов режим дозирования составлял от 1 до 4 капель в день, длительность курса терапии составляла до 4 месяцев, применение олопатадина проводилось как в монотерапии, так и совместно с лоратадином в дозировке 10 мг. Общая частота встречаемости нежелательных явлений составила порядка 4.5 %, в то время как прекращение участия в клиническом исследовании вследствие развития нежелательных реакций отмечено только в 1.6 % случаев. В ходе клинических исследований не отмечено серьезных нежелательных явлений как со стороны органа зрения, так и со стороны организма в целом. Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с лечением, была боль в глазу, это явление отмечалось у 0.7 % пациентов.
Нижеследующие нежелательные явления отмечались в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения препарата и классифицированы согласно следующей градации частоты встречаемости нежелательных явлений: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1,000 до 1/10,000 до
В клинических исследованиях с участием 1680 пациентов режим дозирования составлял от 1 до 4 капель в день, длительность курса терапии составляла до 4 месяцев, применение олопатадина проводилось как в монотерапии, так и совместно с лоратадином в дозировке 10 мг. Общая частота встречаемости нежелательных явлений составила порядка 4.5 %, в то время как прекращение участия в клиническом исследовании вследствие развития нежелательных реакций отмечено только в 1.6 % случаев. В ходе клинических исследований не отмечено серьезных нежелательных явлений как со стороны органа зрения, так и со стороны организма в целом. Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с лечением, была боль в глазу, это явление отмечалось у 0.7 % пациентов.
Нижеследующие нежелательные явления отмечались в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения препарата и классифицированы согласно следующей градации частоты встречаемости нежелательных явлений: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1,000 до 1/10,000 до
Передозування
Нет данных о передозировке у человека в результате случайного или преднамеренного проглатывания. Олопатадин имеет низкий уровень острой токсичности у животных. При случайном проглатывании всего содержимого флакона с препаратом Опатанол максимальное системное воздействие олопатадина составляет 5 мг. Это воздействие могло бы привести к конечной дозе 0,5 мг/кг для младенца с массой тела 10 кг при условии 100-процентной абсорбции.
Симптомы: удлинение интервала QTc у собак наблюдалось только при воздействии, которое считалось значительно превышающим максимальное воздействие на человека, что указывает на незначительное отношение к клиническому применению. В исследовании с участием 102 здоровых добровольцев молодого и пожилого возраста мужского и женского пола, которые получали перорально дозу 5 мг два раза в день в течение 2,5 дня, не наблюдалось значительного удлинения интервала QTc по сравнению с плацебо. Диапазон максимальных стационарных концентраций олопатадина в плазме (от 35 до 127 нг/мл), наблюдаемый в этом исследовании, представляет собой по крайней мере 70-кратный предел безопасности для местного применения олопатадина в отношении воздействия на реполяризацию сердца.
Лечение: в случае передозировки необходимо обеспечить надлежащее наблюдение и лечение пациента.
Симптомы: удлинение интервала QTc у собак наблюдалось только при воздействии, которое считалось значительно превышающим максимальное воздействие на человека, что указывает на незначительное отношение к клиническому применению. В исследовании с участием 102 здоровых добровольцев молодого и пожилого возраста мужского и женского пола, которые получали перорально дозу 5 мг два раза в день в течение 2,5 дня, не наблюдалось значительного удлинения интервала QTc по сравнению с плацебо. Диапазон максимальных стационарных концентраций олопатадина в плазме (от 35 до 127 нг/мл), наблюдаемый в этом исследовании, представляет собой по крайней мере 70-кратный предел безопасности для местного применения олопатадина в отношении воздействия на реполяризацию сердца.
Лечение: в случае передозировки необходимо обеспечить надлежащее наблюдение и лечение пациента.
Лікарняна взаємодія
Исследования взаимодействия с другими препаратами не проводились.
Исследования in vitro показали, что олопатадин не ингибирует метаболические реакции, в которых участвуют изоферменты цитохрома P-450 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4. Данные результаты показывают, что олопатадин вряд ли приведет к метаболическим взаимодействиям с другими одновременно вводимыми активными препаратами.
Ввиду отсутствия исследований на совместимость данный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.
Исследования in vitro показали, что олопатадин не ингибирует метаболические реакции, в которых участвуют изоферменты цитохрома P-450 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4. Данные результаты показывают, что олопатадин вряд ли приведет к метаболическим взаимодействиям с другими одновременно вводимыми активными препаратами.
Ввиду отсутствия исследований на совместимость данный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.
Лікарська форма
Капли глазные.
По 5 мл во флаконе-капельнице из полиэтилена низкой плотности.
По 1 флакону с листком-вкладышем помещают в картонную пачку.
На картонной пачке допускается наличие контроля первого вскрытия.
По 5 мл во флаконе-капельнице из полиэтилена низкой плотности.
По 1 флакону с листком-вкладышем помещают в картонную пачку.
На картонной пачке допускается наличие контроля первого вскрытия.
