Спарфлоксацин
Sparfloxacin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Спарфло, Спарбакт, Респара, Флоксимар
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rр.: Tab. Sparfloxacini 0,2 № 20
D.S. по 1 таб 2 р/д
D.S. по 1 таб 2 р/д
Фармакологічні властивості
Протимікробний засіб, похідне фторхінолону, інгібує бактеріальну ДНК-гіразу, деспіралізуючу ділянки хромосомних молекул ДНК (необхідно для зчитування генетичної інформації).
Низька токсичність для клітин макроорганізму пояснюється відсутністю в них гіраз. Є бактерицидним протимікробним препаратом широкого спектра дії (передусім, щодо грамнегативної флори, в цьому плані близький до аміноглікозидів). На грампозитивні мікроорганізми чинить бактерицидну дію лише в період поділу, на грамнегативні організми - і в період спокою, оскільки впливає не лише на ДНК-гіразу, але й викликає лізис клітинної стінки.
Запобігає транскрипції генетичного матеріалу бактерій, необхідного для їх нормального метаболізму, що призводить до швидкого зниження здатності бактерій до поділу.
В результаті його дії не відбувається паралельного вироблення стійкості до інших антибіотиків, що не належать до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним щодо бактерій, які стійкі, наприклад, до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів та багатьох інших антибіотиків.
Високо активний щодо Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia, Edwardsiella, Proteus (індол-позитивні та індол-негативні), Providencia spp., Morganella morganii, Yersinia spp.; Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Neisseria spp., Моraxellа, Acinobacter spp., Brucella; Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia. Помірно активний щодо Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis та Mycobacterium fortuitum. Вважається активним щодо Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. За деякими винятками, анаеробні мікроорганізми є помірно чутливими (наприклад, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) або стійкими (наприклад, Bacteroides spp.). Не активний щодо Treponema pallidum. Резистентність до спарфлоксацину розвивається вкрай повільно, оскільки практично не залишається персистуючих мікроорганізмів і у бактеріальних клітин немає ферментів, що інактивують його. Не відзначено перехресної резистентності з іншими протимікробними препаратами. Щодо Pseudomonas aeruginosa та інших грамнегативних бацил за активністю поступається ципрофлоксацину. T1/2 більш тривалий, ніж у ципрофлоксацину, тому спарфлоксацин можна застосовувати 1 раз/добу. Подібно до ципрофлоксацину не взаємодіє з теофіліном (не інгібує активність мікросомальних ферментів печінки). За здатністю викликати фотосенсибілізацію ближче до ломефлоксацину, ніж до інших фторхінолонів. Має постантибіотичний ефект, мікроорганізми не розмножуються протягом 0.5-4 год після зникнення активної речовини з плазми.
Низька токсичність для клітин макроорганізму пояснюється відсутністю в них гіраз. Є бактерицидним протимікробним препаратом широкого спектра дії (передусім, щодо грамнегативної флори, в цьому плані близький до аміноглікозидів). На грампозитивні мікроорганізми чинить бактерицидну дію лише в період поділу, на грамнегативні організми - і в період спокою, оскільки впливає не лише на ДНК-гіразу, але й викликає лізис клітинної стінки.
Запобігає транскрипції генетичного матеріалу бактерій, необхідного для їх нормального метаболізму, що призводить до швидкого зниження здатності бактерій до поділу.
В результаті його дії не відбувається паралельного вироблення стійкості до інших антибіотиків, що не належать до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним щодо бактерій, які стійкі, наприклад, до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів та багатьох інших антибіотиків.
Високо активний щодо Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia, Edwardsiella, Proteus (індол-позитивні та індол-негативні), Providencia spp., Morganella morganii, Yersinia spp.; Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Neisseria spp., Моraxellа, Acinobacter spp., Brucella; Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia. Помірно активний щодо Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis та Mycobacterium fortuitum. Вважається активним щодо Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. За деякими винятками, анаеробні мікроорганізми є помірно чутливими (наприклад, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) або стійкими (наприклад, Bacteroides spp.). Не активний щодо Treponema pallidum. Резистентність до спарфлоксацину розвивається вкрай повільно, оскільки практично не залишається персистуючих мікроорганізмів і у бактеріальних клітин немає ферментів, що інактивують його. Не відзначено перехресної резистентності з іншими протимікробними препаратами. Щодо Pseudomonas aeruginosa та інших грамнегативних бацил за активністю поступається ципрофлоксацину. T1/2 більш тривалий, ніж у ципрофлоксацину, тому спарфлоксацин можна застосовувати 1 раз/добу. Подібно до ципрофлоксацину не взаємодіє з теофіліном (не інгібує активність мікросомальних ферментів печінки). За здатністю викликати фотосенсибілізацію ближче до ломефлоксацину, ніж до інших фторхінолонів. Має постантибіотичний ефект, мікроорганізми не розмножуються протягом 0.5-4 год після зникнення активної речовини з плазми.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Дорослим, всередину, незалежно від прийому їжі (не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини). Тривалість курсу лікування залежить від характеру і тяжкості захворювання та виду збудника.
При пневмонії, загостренні хронічного бронхіту, синуситі - в перший день 400 мг одноразово, далі - по 200 мг/добу протягом 10 днів, пацієнтам з КК
При пневмонії, загостренні хронічного бронхіту, синуситі - в перший день 400 мг одноразово, далі - по 200 мг/добу протягом 10 днів, пацієнтам з КК
Показання
- інфекції дихальних шляхів
- інфекції середнього вуха
- придаткових пазух носа
- особливо якщо вони викликані грамнегативними збудниками
- включаючи Pseudomonas, або Staphylococcus, інфекції очей, нирок і сечовивідних шляхів, статевих органів (в т.ч. аднексит), негонорейний уретрит, простатит, інфекції черевної порожнини (наприклад, бактеріальні інфекції ШКТ, жовчних шляхів, перитоніт), шкіри і м'яких тканин, кісток і суглобів (наприклад, остеомієліт), сепсис, інфекції на тлі імунодефіциту, наприклад, на тлі лікування імунодепресивними засобами або у хворих з нейтропенією; гонорея, хламідіоз, лепра
- інфекції середнього вуха
- придаткових пазух носа
- особливо якщо вони викликані грамнегативними збудниками
- включаючи Pseudomonas, або Staphylococcus, інфекції очей, нирок і сечовивідних шляхів, статевих органів (в т.ч. аднексит), негонорейний уретрит, простатит, інфекції черевної порожнини (наприклад, бактеріальні інфекції ШКТ, жовчних шляхів, перитоніт), шкіри і м'яких тканин, кісток і суглобів (наприклад, остеомієліт), сепсис, інфекції на тлі імунодефіциту, наприклад, на тлі лікування імунодепресивними засобами або у хворих з нейтропенією; гонорея, хламідіоз, лепра
Протипоказання
Епілепсія, подовжений інтервал QT або інші фактори, що сприяють розвитку аритмій (гіпокаліємія, значна брадикардія, хронічна серцева недостатність, фібриляція передсердь), дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, тяжка ниркова недостатність, вагітність, період лактації (грудного вигодовування), дитячий і підлітковий вік до 18 років (незавершений процес формування скелета), підвищена чутливість до спарфлоксацину.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку травної системи: нудота, діарея, блювання, диспепсія, болі в області живота, метеоризм, зниження апетиту, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЩФ, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз.
- З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена втомлюваність, тривожність, тремор, сонливість, периферична паралгезія (аномалія сприйняття почуття болю), пітливість, черепно-мозкова гіпертензія, тривожність, кошмарні сновидіння, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, психотичні реакції, мігрень, загальна слабкість.
- З боку серцево-судинної системи: подовження інтервалу QT, тромбоз церебральних артерій, тахікардія, припливи крові до шкіри обличчя, непритомність.
- З боку органів чуття: порушення смаку і нюху, порушення зору (наприклад, диплопія, зміна кольоросприйняття), шум у вухах, зниження слуху.
- З боку лабораторних показників: еозинофілія, лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія, гіпопротромбінемія, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія, гематурія, кристалурія (передусім при лужній сечі і низькому діурезі).
- Дерматологічні реакції: свербіж, лікарська лихоманка, точкові крововиливи (петехії), вузлувата еритема, ексудативна багатоформна еритема, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), фотосенсибілізація.
- З боку кістково-м'язової системи: артралгія, артрит, м'язові болі, тендовагініт.
- Алергічні реакції: набряк обличчя, судин або гортані, задишка.
- З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена втомлюваність, тривожність, тремор, сонливість, периферична паралгезія (аномалія сприйняття почуття болю), пітливість, черепно-мозкова гіпертензія, тривожність, кошмарні сновидіння, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, психотичні реакції, мігрень, загальна слабкість.
- З боку серцево-судинної системи: подовження інтервалу QT, тромбоз церебральних артерій, тахікардія, припливи крові до шкіри обличчя, непритомність.
- З боку органів чуття: порушення смаку і нюху, порушення зору (наприклад, диплопія, зміна кольоросприйняття), шум у вухах, зниження слуху.
- З боку лабораторних показників: еозинофілія, лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія, гіпопротромбінемія, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія, гематурія, кристалурія (передусім при лужній сечі і низькому діурезі).
- Дерматологічні реакції: свербіж, лікарська лихоманка, точкові крововиливи (петехії), вузлувата еритема, ексудативна багатоформна еритема, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), фотосенсибілізація.
- З боку кістково-м'язової системи: артралгія, артрит, м'язові болі, тендовагініт.
- Алергічні реакції: набряк обличчя, судин або гортані, задишка.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою, 200 мг.
