Тигофаст

Tigofast

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фексофенадин (Fexofenadinum)

Фармакологічна група

H1- антигистаминные средства

З тієї ж фармакологічної групи

Алерзин, Аллергодил, Супрастинекс, Аллергопресс, Прометазин, Поллезин

Рецепт

Фармакологічні властивості

Антигистаминное, противоаллергическое.

Фармакодинаміка

Фексофенадина гидрохлорид - Неседативные антигистаминное средство группы антагонистов специфических рецепторов Н 1 . Фексофенадин фармакологически активным метаболитом терфенадина. Стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствует выделению гистамина. Устраняет симптомы аллергии: чихание, ринорея, зуд, покраснение глаз и слезотечение. Не оказывает седативного действия.

Антигистаминный эффект фексофенадина гидрохлорида, который предназначался 1 и 2 раза в сутки, проявился в течение 1:00, достигнув максимума через 6:00 и продолжался в течение 24 часов. Признаков развития непереносимости не было обнаружено даже после 28-дневного приема. Клинический эффект наблюдался после однократного приема доз от 10 до 130 мг. Доза в 120 мг достаточна для обеспечения 24-часовой эффективности.

Даже при концентрациях в плазме крови, что в 32 раза превышали терапевтические концентрации, фексофенадин не проявлял воздействия на медленные калиевые канальцы сердца человека.

Фексофенадина гидрохлорид (5-10 мг / кг перорально) купирует бронхоспазм антигенного происхождения в сенсибилизированных животных и при концентрации выше терапевтической (10-100 мкмоль) вызывает высвобождение гистамина из перитонеальных тучных клеток.

Фармакокінетика

Фексофенадина гидрохлорид быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается через 1-3 часа. При суточной дозе 120 мг средняя величина максимальной концентрации ≈ 427 нг / мл. При суточной дозе 180 мг средняя величина максимальной концентрации ≈ 494 нг / мл.

60-70% фексофенадина связывается с белками плазмы крови. Действующее вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фексофенадин почти не метаболизируется (как в печени, так и вне ее): в моче и кале человека и животных в значительных количествах обнаружены только фексофенадин.

Вывод фексофенадина из плазмы происходит с биэкспоненциальной снижением и терминальным периодом полувыведения от 11 до 15 часов после многократного приема. Кинетика одноразовой и многоразовой доз линейная при пероральных дозах до 120 мг дважды в сутки. В стадии насыщения дозы до 240 мг 2 раза в сутки вызывали увеличение АUС, которое было несколько больше пропорционального (8,8%). Это указывает на то, что при суточных дозах 40-240 мг фармакокинетика фексофенадина почти линейная.

Большая часть выводится с желчью, с мочой в неизмененном виде выводится до 10%.

Мутагенные и канцерогенные свойства.

Различные тесты на мутагенность in vitro и in vivo не выявили наличия у фексофенадина гидрохлорида мутагенных свойств.

Исследования канцерогенности фексофенадина гидрохлорида проводили на основании исследований, в которых экспозиция Фексофенадина была определена (с применением показателей плазменной АUС) после назначения терфенадина в ходе вторичных фармакокинетических исследований. При применении терфенадина крысам и мышам (до 150 мг / кг массы тела в сутки) признаков канцерогенности не обнаружено.

Спосіб застосування

Показання

Тигофаст-120: симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита у взрослых и детей старше 12 лет.

Тигофаст-180: симптоматическое лечение хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей старше 12 лет.

Протипоказання

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особливі вказівки

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Тигофаст больным пожилого возраста и пациентам с нарушением печеночной или почечной функции из-за недостаточности данных.

Пациентам, перенесшим в прошлом или имеют в настоящем сердечно-сосудистые заболевания, следует иметь в виду, что препараты класса антигистаминных могут способствовать возникновению таких побочных эффектов, как тахикардия и учащенное сердцебиение

Побічні ефекти

Со стороны нервной системы. Головная боль, сонливость, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Тошнота, диарея, спазмы в эпигастрии.

Общие нарушения и реакции в месте введения. Ощущение повышенной утомляемости.

Со стороны иммунной системы. Реакции повышенной чувствительности, включая отек Квинке, ощущение сжатия в груди, одышка, покраснение лица и системные анафилактические реакции, одышка, приливы.

Со стороны психики. Бессонница, повышенная раздражительность и нарушения сна или необычные сновидения (паронирия).

Со стороны сердца. Тахикардия, усиленное сердцебиение,

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Высыпания, сыпь, крапивница, зуд.

Передозування

Большинство сообщений о передозировке фексофенадина гидрохлорида недостаточно информативны. Так, было зарегистрировано головокружение, сонливость и сухость во рту.

В случае передозировки следует применять обычные меры по удалению неабсорбированными действующих веществ. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Удаление фексофенадина гидрохлорида из крови с помощью гемодиализа неэффективно.

Лікарняна взаємодія

Тигофаст НЕ метаболизируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими препаратами, которые метаболизируются микросомальными ферментами печени.
При одновременном приеме Тигофаста с эритромицином или кетоконазолом концентрация Тигофаста в плазме крови повышается в 2-3 раза, что обусловлено увеличением абсорбции в пищеварительном тракте и снижением элиминации с желчью.
Указанные изменения не сопровождаются изменением интервала QT и не влекут увеличение частоты побочных реакций по сравнению с частотой побочных реакций при назначении каждого из этих препаратов в отдельности. Взаимодействия Тигофаста и омепразола не наблюдалось.
При приеме антацидов, содержащих алюминий или магний за 15 минут до приема Тигофаста, его биодоступность снижается за счет связывания в пищеварительном тракте.
Рекомендуется сделать интервал в 2:00 между приемом Тигофаста и антацидов, содержащих алюминия или магния гидроксид.

Лікарська форма

Таблетки 120 мг и 180 мг
По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в пачке.