Тубокурарина хлорид

Tubocurarini chloridum

Аналоги (дженерики, синоніми)

Тубокурарин, Тубарин

Діюча речовина

Тубокурарина хлорид (Tubocurarini chloridum)

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Алтеплаза, Алискирен, Пиразинамид, Беклометазон, Беклометазон-аэронатив, Периндоприл

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: Sol. Tubocurarini chloridi 1 % 1,5 ml
D. t. d. N. 6 im ampull.
S. Вводить внутривенно по 1 ампуле 1 раз в день

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологічні властивості

Миорелаксирующее.

Фармакодинаміка

Миорелаксант периферического действия недеполяризующего (конкурентного) типа. Нарушает нервно-мышечную передачу, блокируя н-холинорецепторы скелетных мышц.

За счет конкурентной блокады н-холинорецепторов мионевральных синапсов снижает или полностью устраняет их чувствительность к ацетилхолину, препятствуя таким образом деполяризации концевых пластинок и возбуждению мышечных волокон. Последние перестают реагировать на нервные импульсы, хотя прямая возбудимость мышц сохраняется.

Способствуя продолжительному сохранению состояния поляризации субсинаптических мембран, вызывает полное расслабление поперечно исчерченных мышц.

В больших дозах блокирует н-холинорецепторы вегетативных узлов, каротидной зоны и мозгового вещества надпочечников. В обычных дозах не оказывает влияния на сознание, органы чувств и биоэлектрическую активность мозга. Как слабый ганглиоблокатор снижает артериальное давление на 1,3—2,7 кПа (15—20 мм рт. ст.). Гипотензивный эффект значительно сильнее при сочетании тубокурарина с фторотаном. Освобождая эндогенный гистамин, вызывает спазмы гортани и бронхов. Тубокурарин и другие пахикураре не повышают уровня 17-окснкортико-стероидов, не влияют на скорость секреции и на метаболизм гидрокортизона.

Фармакокінетика

Плохо всасывается из пищеварительного аппарата. Не проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Максимальная концентрация в крови возникает через 5—7 мин после введения. Полное расслабление всех скелетных мышц и апноэ или поверхностное дыхание возникают у большинства больных при концентрации в плазме в границах от 4 до 10 мг/л. Значительная часть тубокурарина биотрансформируется и мышцах.

T½ — 13 мин. 20—40 % дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Через несколько часов после введения до 70 % препарата обнаруживают в моче, в первые 25—30 мни происходит самое резкое снижение его концентрации. Через сутки после введения в крови определяют его следы.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Способствует расслаблению мышц при острых спастических состояниях скелетных мышц, отравлениях стрихнином, столбняке, психических заболеваниях (для предупреждения травматических повреждений при судорожной терапии); как вспомогательное средство при хирургическом наркозе в торакальной и абдоминальной хирургии и в травматологии. Значительно улучшает течение наркоза и посленаркозного периода.

При применении тубокурарина необходима искусственная вентиляция легких. Для расслабления мышц во время хирургических вмешательств вводят внутривенно по 0,2—0,3 мг/кг. Действие наступает через 60—90 с, продолжительность миоплегии — 20—25 мин. Для продления эффекта повторно вводят 40—60 % начальной дозы, при использовании мощных наркотических средств (фторотан, эфир, пентран и др.) дозу тубокурарина снижают обычно на 30—50 %.

Тубокурарин иногда применяют при судорожной терапии больных шизофренией, отравлении судорожными веществами, столбняке.

Показання

Оперативные вмешательства, при которых требуется релаксация скелетных мышц на период более 1 ч; столбняк.
В травматологии - репозиция отломков, вправление вывихов; профилактика травматических повреждений при судорожной терапии шизофрении.

Протипоказання

Повышенная чувствительность к тубокурарина хлориду; миастения, выраженные нарушения функции печени и/или почек; старческий возраст.

Особливі вказівки

Вводят только после перевода пациента на искусственное дыхание. Антагонисты тубокурарина - антихолинэстеразные вещества (прозерин, галантамин). При гипотермии действие тубокурарина уменьшается.

Побічні ефекти

Сыпь, отек, гипотония, коллапс, тахикардия, бронхоспазм.
Нарушения ритма сердца, его остановка, брадикардия, гиперсаливация, аллергические реакции (либерация гистамина).

Передозування

Характеризуется длительной миорелаксацией.

Лечение — ручная или аппаратная ИВЛ, поддержание проходимости дыхательных путей, введение антагонистов (неостигмин, пиридостигмин).

Лікарняна взаємодія

Эффект ослабляют ацетилхолин, антихолинэстеразные препараты, калий, холод (гипотермия), усиливают — ингаляционные анестетики, хинин, соли кальция и магния, триметафан, бензодиазепины, большие дозы бета-адреноблокаторов, гипокалиемия, некоторые антибиотики (неомицин, стрептомицин, канамицин), другие миорелаксанты.

Лікарська форма

В ампулах по 1,5 мл, содержащих 15 мг препарата, в упаковке по 25 штук.