Зоксон
Zoxon
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
Альфа- адреноблокаторы, Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики
З тієї ж фармакологічної групи
Аводарт, Профлосин, Тропафен, Бисогамма, Кардура
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Tab. "Zoxon" 0,001 № 30
D.S.: Принимать внутрь по 1 таб. 1 раз в сутки, независимо от приема пищи
Россия:
Rp.: Doxazosini 4 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S. внутрь по 1 таблетке в сутки, независимо от приема пищи
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Гиполипидемическое, гипотензивное, сосудорасширяющее, спазмолитическое.
Фармакодинаміка
Селективный блокатор α1-адренорецепторов.
У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы препарат значительно улучшает уродинамику и уменьшает проявления симптомов заболевания. Действие препарата обусловлено блокадой α1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, а также в области шейки мочевого пузыря.
Применение препарата Зоксон при артериальной гипертензии приводит к снижению уровня АД в результате уменьшения ОПСС. При назначении препарата 1 раз/сут достигается клинически значимый гипотензивный эффект, который сохраняется на протяжении 24 ч. Отмечается постепенное снижение АД, при этом уровень максимального снижения АД достигается через 2-6 ч после приема препарата.
Зоксон оказывает положительное влияние на липидный профиль крови, в значительной степени уменьшая уровень концентрации ТГ и холестерина, что способствует снижению риска развития ИБС.
Применение препарата приводит к уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца, способствует угнетению агрегации тромбоцитов и снижает склонность к тромбообразованию.
Зоксон не оказывает отрицательного влияния на общий обмен веществ. Препарат можно применять у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой, а также у лиц пожилого возраста.
У пациентов, одновременно страдающих артериальной гипертензией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы, Зоксон эффективно воздействует на оба заболевания.
Фармакокінетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь доксазозин хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема.
Связывание с белками плазмы - до 98%.
Метаболизм и выведение
Доксазозин подвергается значительной биотрансформации в печени (0-деметилированию и гидроксилированию), метаболиты фармакологической активностью не обладают.
Выведение препарата из плазмы является двухфазным, с конечным T1/2 22 ч. Большая часть принятого внутрь доксазозина выводится в виде неактивных метаболитов с калом, менее 5% принятой дозы выделяется в неизмененном виде.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрь 1 раз/сут (утром или вечером) независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
При лечении нарушений мочеиспускания, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы, без артериальной гипертензии рекомендуемая доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут. Максимальна доза - 8 мг/сут.
При лечении артериальной гипертензии дозы препарата в зависимости от особенностей течения заболевания и тяжести состояния могут варьировать от 1 мг/сут до 16 мг/сут. Максимальная доза - 16 мг/сут.
Начальная доза препарата составляет 1 мг 1 раз/сут перед сном. После приема первой дозы пациент должен находиться в положении лежа в течение 6-8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития "феномена первой дозы", особенно выраженного на фоне предшествующего приема диуретиков.
При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг только через 1-2 недели непрерывного лечения препаратом. В последующем через 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта.
У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг/сут. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают, средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно составляет 2-4 мг/сут.
Препарат Зоксон применяют длительно. Продолжительность лечения врач определяет индивидуально.
Показання
— доброкачественная гиперплазия предстательной железы (Зоксон предназначен для лечения нарушений мочеиспускания, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы Зоксон можно применять как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне АД. У пациентов с артериальной гипертензией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы Зоксон эффективно воздействует на оба заболевания);
— артериальная гипертензия (Зоксон применяется для лечения артериальной гипертензии. В том случае, если не удается получить требуемого контроля АД, используя Зоксон в качестве средства монотерапии, препарат можно комбинировать с другими антигипертензивными средствами - тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ).
Протипоказання
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к доксазозину, производным хиназолина или другим компонентам препарата.
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, аортальным и митральным стенозом, ортостатической гипотензией.
Особливі вказівки
С осторожностью следует назначать Зоксон пациентам с нарушением функции печени, а также одновременно с другими препаратами, которые подвергаются активной биотрансформации в печени.
Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами, особенно в начале терапии, у очень незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением, слабостью или потерей сознания (обмороком).
Перед назначением любого альфа-адреноблокатора пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии. В начале лечения препаратом Зоксон пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.
С осторожностью применять Зоксон совместно с ингибиторами ФДЭ5.
Синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) наблюдался во время операционного лечения катаракты у пациентов, которые принимают или ранее принимали альфа-адреноблокаторы. Поскольку этот синдром может вызвать процедурные осложнения во время операции, применение альфа-адренолокаторов в прошлом или настоящем должно быть известно глазному хирургу до операции.
Зоксон противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента лактазы lapp, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Пациенты должны сообщать своему врачу о любых побочных или необычных эффектах, возникающих при приеме препарата.
Возможность одновременного применения препарата Зоксон с другими лекарственными средствами определяет врач. Пациентам не следует без консультации врача принимать препарат одновременно с другим лекарственными средствами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Зоксон способен оказывать отрицательное влияние на деятельность, требующую высокой скорости психомоторных реакций, в т.ч. на способность к управлению транспортными средствами, обслуживанию машин, к работе на высоте.
Побічні ефекти
Артериальная гипертензия
В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.
Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, обморок.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.
Со стороны дыхательной системы: ринит.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)
У больных ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты, что и у больных артериальной гипертензией, а также:
Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, боль в спине, ощущение жара ("приливы").
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипостезия, парастезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, потеря аппетита,
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестаз, гепатит, желтуха.
Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгия.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.
Со стороны кожных покровов: аллопеция.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.
Со стороны мочевыделительный системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.
А также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, Нарушение мозгового кровобращения и аритмии.
Передозування
Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком.
Лечение: больного необходимо немедленно положить в горизонтальное положение, опустив голову вниз, приподнять ноги. При появлении признаков передозировки необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь, пациентам необходимо срочно обратиться к врачу. Проводится симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.
Лікарняна взаємодія
При одновременном применении препарата Зоксон и других лекарственных средств, предназначенных для лечения артериальной гипертензии, возможно взаимное усиление гипотензивного действия.
При одновременном применении доксазозина с диуретиками (производными тиазида), бета-адреноблокаторами, фуросемидом, НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами, урикозурическими средствами и антикоагулянтами не наблюдается отрицательного взаимодействия.
При применении препарата Зоксон в дозе 1 мг 1 раз/сут в течение 4 дней при одновременном приеме циметидина по 400 мг 2 раза/сут наблюдалось повышение среднего значения AUC на 10% и статистически незначимое увеличение среднего значения Cmax и среднего T1/2 доксазозина, что находится в пределах колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC.
Лікарська форма
Таблетки по 1,2 и 4 мг.
Таблетки 1 мг: По 15 таблеток в блистере из А1/ПВХ/ПВДХ. По 1 или 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Таблетки 2 мг: По 10 таблеток в блистере из А1/ПВХ/ПВДХ. По 1 или 3 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Таблетки 4 мг: По 10 таблеток в блистере из AI/ПВХ/ПВДХ. По 3,9 или 10 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.