Зоксон

Zoxon

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Доксазозин (Doxazosinum)

Фармакологічна група

Альфа- адреноблокаторы, Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики

З тієї ж фармакологічної групи

Профлосин, Тропафен, Бисогамма, Тахибен, Теразозин

Рецепт

Фармакологічні властивості

Гиполипидемическое, гипотензивное, сосудорасширяющее, спазмолитическое.

Фармакодинаміка

Селективный блокатор α1-адренорецепторов.

У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы препарат значительно улучшает уродинамику и уменьшает проявления симптомов заболевания. Действие препарата обусловлено блокадой α1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, а также в области шейки мочевого пузыря.

Применение препарата Зоксон при артериальной гипертензии приводит к снижению уровня АД в результате уменьшения ОПСС. При назначении препарата 1 раз/сут достигается клинически значимый гипотензивный эффект, который сохраняется на протяжении 24 ч. Отмечается постепенное снижение АД, при этом уровень максимального снижения АД достигается через 2-6 ч после приема препарата.

Зоксон оказывает положительное влияние на липидный профиль крови, в значительной степени уменьшая уровень концентрации ТГ и холестерина, что способствует снижению риска развития ИБС.

Применение препарата приводит к уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца, способствует угнетению агрегации тромбоцитов и снижает склонность к тромбообразованию.

Зоксон не оказывает отрицательного влияния на общий обмен веществ. Препарат можно применять у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой, а также у лиц пожилого возраста.

У пациентов, одновременно страдающих артериальной гипертензией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы, Зоксон эффективно воздействует на оба заболевания.

Фармакокінетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь доксазозин хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема.

Связывание с белками плазмы - до 98%.

Метаболизм и выведение

Доксазозин подвергается значительной биотрансформации в печени (0-деметилированию и гидроксилированию), метаболиты фармакологической активностью не обладают.

Выведение препарата из плазмы является двухфазным, с конечным T1/2 22 ч. Большая часть принятого внутрь доксазозина выводится в виде неактивных метаболитов с калом, менее 5% принятой дозы выделяется в неизмененном виде.

Спосіб застосування

Показання

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы (Зоксон предназначен для лечения нарушений мочеиспускания, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы Зоксон можно применять как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне АД. У пациентов с артериальной гипертензией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы Зоксон эффективно воздействует на оба заболевания);

— артериальная гипертензия (Зоксон применяется для лечения артериальной гипертензии. В том случае, если не удается получить требуемого контроля АД, используя Зоксон в качестве средства монотерапии, препарат можно комбинировать с другими антигипертензивными средствами - тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ).

Протипоказання

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к доксазозину, производным хиназолина или другим компонентам препарата.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, аортальным и митральным стенозом, ортостатической гипотензией.

Особливі вказівки

С осторожностью следует назначать Зоксон пациентам с нарушением функции печени, а также одновременно с другими препаратами, которые подвергаются активной биотрансформации в печени.

Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами, особенно в начале терапии, у очень незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением, слабостью или потерей сознания (обмороком).

Перед назначением любого альфа-адреноблокатора пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии. В начале лечения препаратом Зоксон пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.

С осторожностью применять Зоксон совместно с ингибиторами ФДЭ5.

Синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) наблюдался во время операционного лечения катаракты у пациентов, которые принимают или ранее принимали альфа-адреноблокаторы. Поскольку этот синдром может вызвать процедурные осложнения во время операции, применение альфа-адренолокаторов в прошлом или настоящем должно быть известно глазному хирургу до операции.

Зоксон противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента лактазы lapp, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Пациенты должны сообщать своему врачу о любых побочных или необычных эффектах, возникающих при приеме препарата.

Возможность одновременного применения препарата Зоксон с другими лекарственными средствами определяет врач. Пациентам не следует без консультации врача принимать препарат одновременно с другим лекарственными средствами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Зоксон способен оказывать отрицательное влияние на деятельность, требующую высокой скорости психомоторных реакций, в т.ч. на способность к управлению транспортными средствами, обслуживанию машин, к работе на высоте.

Побічні ефекти

Артериальная гипертензия
В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.

Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, обморок.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)
У больных ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты, что и у больных артериальной гипертензией, а также:

Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, боль в спине, ощущение жара ("приливы").

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипостезия, парастезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, потеря аппетита,

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестаз, гепатит, желтуха.

Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.

Со стороны кожных покровов: аллопеция.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.

Со стороны мочевыделительный системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.

А также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, Нарушение мозгового кровобращения и аритмии.

Передозування

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком.

Лечение: больного необходимо немедленно положить в горизонтальное положение, опустив голову вниз, приподнять ноги. При появлении признаков передозировки необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь, пациентам необходимо срочно обратиться к врачу. Проводится симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении препарата Зоксон и других лекарственных средств, предназначенных для лечения артериальной гипертензии, возможно взаимное усиление гипотензивного действия.

При одновременном применении доксазозина с диуретиками (производными тиазида), бета-адреноблокаторами, фуросемидом, НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами, урикозурическими средствами и антикоагулянтами не наблюдается отрицательного взаимодействия.

При применении препарата Зоксон в дозе 1 мг 1 раз/сут в течение 4 дней при одновременном приеме циметидина по 400 мг 2 раза/сут наблюдалось повышение среднего значения AUC на 10% и статистически незначимое увеличение среднего значения Cmax и среднего T1/2 доксазозина, что находится в пределах колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC.

Лікарська форма

Таблетки по 1,2 и 4 мг.
Таблетки 1 мг: По 15 таблеток в блистере из А1/ПВХ/ПВДХ. По 1 или 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Таблетки 2 мг: По 10 таблеток в блистере из А1/ПВХ/ПВДХ. По 1 или 3 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Таблетки 4 мг: По 10 таблеток в блистере из AI/ПВХ/ПВДХ. По 3,9 или 10 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.