Aldakton
Aldactone
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Veroshpiron, Veroshpilakton, Spironolakton, Furostim
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Индапамид ретард, Ипамид, Аудитор, Ортосифона тычиночного (Почечного чая) листья, Кукурузы столбики с рыльцами, Кукурузных рылец экстракт жидкий
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Aldakton" №20
D.S. Ichkariga 1 tab. kuniga 2 marta, ovqat qabul qilishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Kaliyni saqlovchi, diuretik.
Farmakodinamika
Kaliy va magniyni saqlovchi diuretik. Aldosteronning distal nefron bo'limlariga ta'siriga nisbatan raqobatli antagonist hisoblanadi (sitosplazmatik oqsil retseptorlarida bog'lanish joylari uchun raqobatlashadi, aldosteron bog'liq bo'lgan yig'uvchi naychalar va distal kanallarda permeazlar sintezini kamaytiradi), Na+, Cl- va suvni chiqarishni oshiradi va K+ va mochevinani chiqarishni kamaytiradi, siydikning titrlanuvchi kislotasini pasaytiradi. Diurezning kuchayishi gipotenziya effektini keltirib chiqaradi, bu esa doimiy emas. Gipotenziya effekti qon plazmasidagi renin darajasiga bog'liq emas va normal qon bosimida namoyon bo'lmaydi.
Diuretik effekt davolashning 2-5 kunida namoyon bo'ladi.
Diuretik effekt davolashning 2-5 kunida namoyon bo'ladi.
Farmakokinetika
Spironolakton ichkariga qabul qilinganda me'da-ichak traktidan (MITr) tez so'riladi va faol metabolitlarga aylanadi: oltingugurt saqlovchi metabolit (80%) va qisman kanrenon (20%), uning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi 2 - 4 soat ichida aniqlanadi. Spironolaktonning qon plazmasidan yarim chiqarilish davri (T1/2) 1,4 soatni tashkil etadi, faol metabolitlarning yarim chiqarilish davri esa ko'proq - 15,0 soatgacha. Biologik mavjudlik - 90% dan ortiq, kuniga 100 mg qabul qilinganda 15 kun davomida qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya 80 ng/ml ga yetadi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi - 90% dan ortiq (kanrenon - 90%). Organlar va to'qimalarga yomon kiradi, ammo platsenta to'sig'idan o'tadi, kanrenon esa ko'krak sutiga o'tadi. Ta'sir hajmi 0,05 l/kg. Spironolakton buyraklar orqali chiqariladi (50% metabolitlar shaklida, 10% o'zgarmagan holda), qisman axlat bilan. Kanrenonning chiqarilishi (asosan, buyraklar orqali) ikki fazali, T1/2 I fazada - 2 - 3 soat, II fazada - 12 - 96 soat. Jigar sirrozi va yurak yetishmovchiligida T1/2 uzayadi, surunkali buyrak yetishmovchiligi va giperkaliemiya fonida kumulyatsiya ehtimoli oshadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga.
Kattalarga birlamchi giperal'dosteronizmda operatsiyaga tayyorgarlik davrida — kuniga 100–400 mg, operatsiyadan voz kechilganda minimal samarali doza tanlanadi;
shishlarda (yurak, jigar va buyrak kelib chiqishi) boshlang'ich dozada — kuniga 100 mg bir necha qabulda, 5 kundan keyin klinik effektga qarab, doza 25 mg ga kamaytiriladi yoki 200 mg ga oshiriladi;
arterial gipertenziyada — boshlang'ich dozada kuniga 50–100 mg bir necha qabulda, 2 haftadan keyin doza oshirilishi yoki kamaytirilishi mumkin (effektga qarab);
diuretiklar sababli yuzaga kelgan gipokaliemiyada — kuniga 25–100 mg.
Kattalarga birlamchi giperal'dosteronizmda operatsiyaga tayyorgarlik davrida — kuniga 100–400 mg, operatsiyadan voz kechilganda minimal samarali doza tanlanadi;
shishlarda (yurak, jigar va buyrak kelib chiqishi) boshlang'ich dozada — kuniga 100 mg bir necha qabulda, 5 kundan keyin klinik effektga qarab, doza 25 mg ga kamaytiriladi yoki 200 mg ga oshiriladi;
arterial gipertenziyada — boshlang'ich dozada kuniga 50–100 mg bir necha qabulda, 2 haftadan keyin doza oshirilishi yoki kamaytirilishi mumkin (effektga qarab);
diuretiklar sababli yuzaga kelgan gipokaliemiyada — kuniga 25–100 mg.
Bolalar uchun:
Maktab yoshidagi bolalarga ichkariga kuniga 50-200 mg doza buyuriladi, yaxshisi kechqurun, 2-3 hafta davomida (tabletka 25 ml).
Ko'rsatmalar
Giperal'dosteronizm (birlamchi va idiopatik), giperal'dosteronizm diagnostikasi, al'dosteron ishlab chiqaruvchi buyrak usti bezlari adenomalari;
surunkali yurak yetishmovchiligi, jigar sirrozi, nefrotik sindrom, homiladorlik nefropatiyasida shish sindromi;
arterial gipertenziya, gipokaliemiya, malign gipertenziyada yordamchi vosita sifatida, gipokaliemiya profilaktikasi yurak glikozidlari qabul qilayotgan bemorlarda.
surunkali yurak yetishmovchiligi, jigar sirrozi, nefrotik sindrom, homiladorlik nefropatiyasida shish sindromi;
arterial gipertenziya, gipokaliemiya, malign gipertenziyada yordamchi vosita sifatida, gipokaliemiya profilaktikasi yurak glikozidlari qabul qilayotgan bemorlarda.
Qarshi ko'rsatmalar
Gipersensitivlik, Addison kasalligi, giperkaliemiya, giperkaltsiemiya, giponatriemiya, XPN, anuriya, jigar yetishmovchiligi, qandli diabet (tasdiqlangan yoki taxmin qilingan XPNda), diabetik nefropatiya, homiladorlik (I trimestr), metabolik asidoz, hayz sikli buzilishi yoki ko'krak bezlarining kattalashishi. Ehtiyotkorlik bilan.
AV blokada (giperkaliemiya rivojlanishi bilan bog'liq kuchayish ehtimoli), dekompensatsiyalangan jigar sirrozi, jarrohlik aralashuvlar, ginekomaastiya keltirib chiqaruvchi dorilar qabul qilish, mahalliy va umumiy anesteziklar, keksa yosh.
AV blokada (giperkaliemiya rivojlanishi bilan bog'liq kuchayish ehtimoli), dekompensatsiyalangan jigar sirrozi, jarrohlik aralashuvlar, ginekomaastiya keltirib chiqaruvchi dorilar qabul qilish, mahalliy va umumiy anesteziklar, keksa yosh.
Maxsus ko'rsatmalar
AV blokadada ehtiyotkorlik bilan qo'llash (giperkaliemiya rivojlanishi bilan bog'liq kuchayish ehtimoli), dekompensatsiyalangan jigar sirrozi, jarrohlik aralashuvlar, ginekomaastiya keltirib chiqaruvchi preparatlar qabul qilish, mahalliy va umumiy anesteziklar, keksa yoshdagi bemorlarda.
Spironolakton qo'llanilganda kaliy saqlovchi preparatlar, shuningdek, organizmda kaliyni ushlab turuvchi boshqa diuretik vositalarni buyurmaslik kerak. Spironolaktonni natriy ushlab turuvchi karbenoksolon bilan qo'llashdan saqlanish kerak.
Davolash davrida qon elektrolitlari va mochevina miqdorini davriy aniqlash kerak.
Spironolaktonni boshqa diuretik yoki antigipertenziv vositalar bilan birgalikda qo'llashda, oxirgi vositalarning dozasini kamaytirish tavsiya etiladi. Spironolaktonni digoksin bilan bir vaqtda qo'llashda, oxirgi vositaning ham to'ldiruvchi, ham qo'llab-quvvatlovchi dozasini kamaytirish zarurati paydo bo'lishi mumkin.
Spironolakton qo'llanilganda kaliy saqlovchi preparatlar, shuningdek, organizmda kaliyni ushlab turuvchi boshqa diuretik vositalarni buyurmaslik kerak. Spironolaktonni natriy ushlab turuvchi karbenoksolon bilan qo'llashdan saqlanish kerak.
Davolash davrida qon elektrolitlari va mochevina miqdorini davriy aniqlash kerak.
Spironolaktonni boshqa diuretik yoki antigipertenziv vositalar bilan birgalikda qo'llashda, oxirgi vositalarning dozasini kamaytirish tavsiya etiladi. Spironolaktonni digoksin bilan bir vaqtda qo'llashda, oxirgi vositaning ham to'ldiruvchi, ham qo'llab-quvvatlovchi dozasini kamaytirish zarurati paydo bo'lishi mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar
Umumiy organizm tomonidan: noqulaylik.
Endokrin tizim tomonidan: ko'krak bezlarida og'riq, postmenopauzal qon ketish, ovozning qo'polashishi; preparat qabul qilish fonida ko'krak bezi karsinomasi hosil bo'lishi qayd etilgan, ammo uning qabul qilinishi bilan bog'liqligi aniqlanmagan.
Me'da-ichak trakti tomonidan: me'da-ichak buzilishlari (qusish, qorin og'rig'i), ko'ngil aynishi, gastrit, me'da-ichak trakti yaralari va qon ketishlari, ichak kolikasi, diareya yoki qabziyat
Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya (agranulotsitozni o'z ichiga oladi), trombotsitopeniya.
Jigar tomonidan: jigar funksiyasining buzilishi.
Metabolik buzilishlar: elektrolit muvozanatining buzilishi, kislota-asos holati (metabolik gipoxloremik asidoz yoki alkaloz), mochevina konsentratsiyasining oshishi, giperkreatininemiya, giperkurikemiya, giperkaliemiya.
Muskul-skelet tizimi tomonidan: boldir mushaklarining kramplari.
Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, sustlik, ongning chalkashligi, bosh og'rig'i, uyquchanlik, letargiya, ataksiya, mushak spazmi.
Reproduktiv soha tomonidan buzilishlar: hayz siklining buzilishi, amenoreya, potensiya buzilishi.
Teri tomonidan: alopesiya, gipertrixoz.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: o'tkir buyrak yetishmovchiligi.
Allergik reaksiyalar: eshakemi, makulopapulyoz va eritematoz toshmalar, qichishish, toshma, dori isitmasi.
Aldakton qo'llanilganda ginekomaastiya rivojlanishi mumkin. Ginekomaastiya ehtimoli preparatning dozasiga va terapiya davomiyligiga bog'liq. Shu bilan birga, ginekomaastiya odatda qaytariluvchan bo'lib, Aldakton bekor qilingandan keyin yo'qoladi, faqat kamdan-kam hollarda ko'krak bezi biroz kattalashgan holda qoladi.
Endokrin tizim tomonidan: ko'krak bezlarida og'riq, postmenopauzal qon ketish, ovozning qo'polashishi; preparat qabul qilish fonida ko'krak bezi karsinomasi hosil bo'lishi qayd etilgan, ammo uning qabul qilinishi bilan bog'liqligi aniqlanmagan.
Me'da-ichak trakti tomonidan: me'da-ichak buzilishlari (qusish, qorin og'rig'i), ko'ngil aynishi, gastrit, me'da-ichak trakti yaralari va qon ketishlari, ichak kolikasi, diareya yoki qabziyat
Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya (agranulotsitozni o'z ichiga oladi), trombotsitopeniya.
Jigar tomonidan: jigar funksiyasining buzilishi.
Metabolik buzilishlar: elektrolit muvozanatining buzilishi, kislota-asos holati (metabolik gipoxloremik asidoz yoki alkaloz), mochevina konsentratsiyasining oshishi, giperkreatininemiya, giperkurikemiya, giperkaliemiya.
Muskul-skelet tizimi tomonidan: boldir mushaklarining kramplari.
Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, sustlik, ongning chalkashligi, bosh og'rig'i, uyquchanlik, letargiya, ataksiya, mushak spazmi.
Reproduktiv soha tomonidan buzilishlar: hayz siklining buzilishi, amenoreya, potensiya buzilishi.
Teri tomonidan: alopesiya, gipertrixoz.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: o'tkir buyrak yetishmovchiligi.
Allergik reaksiyalar: eshakemi, makulopapulyoz va eritematoz toshmalar, qichishish, toshma, dori isitmasi.
Aldakton qo'llanilganda ginekomaastiya rivojlanishi mumkin. Ginekomaastiya ehtimoli preparatning dozasiga va terapiya davomiyligiga bog'liq. Shu bilan birga, ginekomaastiya odatda qaytariluvchan bo'lib, Aldakton bekor qilingandan keyin yo'qoladi, faqat kamdan-kam hollarda ko'krak bezi biroz kattalashgan holda qoladi.
Dozaning oshib ketishi
O'tkir dozani oshirib yuborish quyidagi simptomlar bilan namoyon bo'lishi mumkin: ko'ngil aynishi, giperkaliemiya (paresteziya, miasteniya, aritmiyalar), giponatriemiya (og'iz bo'shlig'ida quruqlik, chanqoqlik, uyquchanlik), giperkaltsiemiya, teri toshmasi, bosh aylanishi, qusish, ongning chalkashligi, dog'li-papulyoz yoki eritematoz toshma, diareya. Shuningdek, elektrolit muvozanati buzilishi va dehidratatsiya kuzatilishi mumkin.
Dozani oshirib yuborishda preparatni qabul qilishni to'xtatish, qusishni chaqirish, me'dani yuvish, simptomatik davolash kerak. Maxsus antidot mavjud emas.
Dozani oshirib yuborishda preparatni qabul qilishni to'xtatish, qusishni chaqirish, me'dani yuvish, simptomatik davolash kerak. Maxsus antidot mavjud emas.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Antigipertenziv preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda spironolaktonning gipotenziya ta'siri kuchayadi.
APF ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda giperkaliemiya rivojlanishi mumkin (ayniqsa, buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda), chunki APF ingibitorlari aldosteron miqdorini kamaytiradi, bu esa organizmda kaliyni ushlab turishga olib keladi.
Kaliy preparatlari, boshqa kaliy saqlovchi diuretiklar, tuz o'rnini bosuvchi vositalar va kaliy saqlovchi oziq-ovqat qo'shimchalari bilan bir vaqtda qo'llanganda giperkaliemiya rivojlanishi mumkin.
Salitsilatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda spironolaktonning diuretik ta'siri buyraklar orqali kanrenon ekskresiyasining bloklanishi tufayli kamayadi.
Indometatsin va mefenam kislotasi buyraklar orqali kanrenon ekskresiyasini ingibir qiladi.
Bir vaqtda qo'llanganda peroral antikoagulyantlarning gipoprothrombinemik ta'siri kamayadi.
Digitoksin bilan bir vaqtda qo'llanganda digitoksinning ta'siri kuchayishi yoki kamayishi mumkin.
Spironolakton buyraklar orqali digoksin ekskresiyasini ingibir qiladi va, ehtimol, uning taqsimlanish hajmini kamaytiradi. Bu qon plazmasida digoksin konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin.
Kandesartan, lozartan, eprosartan bilan bir vaqtda qo'llanganda giperkaliemiya rivojlanish xavfi mavjud.
Kolestiramin bilan bir vaqtda qo'llanganda gipoxloremik alkaloz holatlari tasvirlangan.
Litiya karbonati bilan bir vaqtda qo'llanganda qon plazmasida litiya konsentratsiyasining oshishi mumkin.
Noradrenalin bilan bir vaqtda qo'llanganda noradrenalinga nisbatan tomirlarning sezgirligi kamayishi mumkin.
Triptorelin, buselerin, gonadorelinning ta'siri kuchayadi.
APF ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda giperkaliemiya rivojlanishi mumkin (ayniqsa, buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda), chunki APF ingibitorlari aldosteron miqdorini kamaytiradi, bu esa organizmda kaliyni ushlab turishga olib keladi.
Kaliy preparatlari, boshqa kaliy saqlovchi diuretiklar, tuz o'rnini bosuvchi vositalar va kaliy saqlovchi oziq-ovqat qo'shimchalari bilan bir vaqtda qo'llanganda giperkaliemiya rivojlanishi mumkin.
Salitsilatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda spironolaktonning diuretik ta'siri buyraklar orqali kanrenon ekskresiyasining bloklanishi tufayli kamayadi.
Indometatsin va mefenam kislotasi buyraklar orqali kanrenon ekskresiyasini ingibir qiladi.
Bir vaqtda qo'llanganda peroral antikoagulyantlarning gipoprothrombinemik ta'siri kamayadi.
Digitoksin bilan bir vaqtda qo'llanganda digitoksinning ta'siri kuchayishi yoki kamayishi mumkin.
Spironolakton buyraklar orqali digoksin ekskresiyasini ingibir qiladi va, ehtimol, uning taqsimlanish hajmini kamaytiradi. Bu qon plazmasida digoksin konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin.
Kandesartan, lozartan, eprosartan bilan bir vaqtda qo'llanganda giperkaliemiya rivojlanish xavfi mavjud.
Kolestiramin bilan bir vaqtda qo'llanganda gipoxloremik alkaloz holatlari tasvirlangan.
Litiya karbonati bilan bir vaqtda qo'llanganda qon plazmasida litiya konsentratsiyasining oshishi mumkin.
Noradrenalin bilan bir vaqtda qo'llanganda noradrenalinga nisbatan tomirlarning sezgirligi kamayishi mumkin.
Triptorelin, buselerin, gonadorelinning ta'siri kuchayadi.
Chiqarilish shakli
Qoplangan tabletkalar 100 mg va 25 mg
Qoplangan tabletkalar, 25 va 100 mg, 10 tabletkadan blisterlarda qadoqlangan,
2 blister qo'llanma bilan karton qutida.
Qoplangan tabletkalar, 25 va 100 mg, 10 tabletkadan blisterlarda qadoqlangan,
2 blister qo'llanma bilan karton qutida.
