Alendron kislotasi
Acidum alendronicum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Ostalon, Osteotab, Ekosis, Bondronat, Bonefos, Aklasta, Alendra, Alendros, Lindron, Londromax, Ost, Ostemax 70, Osteofos, Ralenost, Rekostin, Fosavans, Fosalen, Fosamax, Tevabon, Foroza, Osterepar, Alendronat
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Acidi alendronici 70 mg
D.t.d. №4 in tab.
S.: Ichga, haftada 1 marta, birinchi ovqatdan 2 soat (kamida 30 daqiqa) oldin 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Suyak rezorbsiyasini ingibirlaydi.
Farmakodinamika
Bifosfonatlar guruhiga kiradi, yomon o'smalar va suyak metastazlarida suyak rezorbsiyasini ingibirlaydi. Osteoklastlar faoliyatini bostiradi, ularning tuzilishini buzadi, hajmi va sonini kamaytiradi.
Suyak to'qimasiga tanlab ta'sir qiladi. Osteoporoz va metastatik suyak zararlanishida og'riq sindromining ifodalanishini kamaytiradi. Qon plazmasidagi kalsiy darajasini samarali ravishda pasaytiradi, giperkaltsiemiya va giperkaltsiemik koma klinik belgilarining rivojlanishini oldini oladi.
Osteoporozni davolashda birinchi yil oxirida suyak massasini oshiradi, ayniqsa umurtqa pog'onasida. Gormon o'rnini bosuvchi terapiyaga alternativ sifatida postmenopauzal osteoporozda qo'llanilishi mumkin. Dozani oshirib yuborishda osteoblastlar zararlanadi va suyak to'qimasining mineralizatsiyasi buziladi (osteomalatsiya).
Suyak to'qimasiga tanlab ta'sir qiladi. Osteoporoz va metastatik suyak zararlanishida og'riq sindromining ifodalanishini kamaytiradi. Qon plazmasidagi kalsiy darajasini samarali ravishda pasaytiradi, giperkaltsiemiya va giperkaltsiemik koma klinik belgilarining rivojlanishini oldini oladi.
Osteoporozni davolashda birinchi yil oxirida suyak massasini oshiradi, ayniqsa umurtqa pog'onasida. Gormon o'rnini bosuvchi terapiyaga alternativ sifatida postmenopauzal osteoporozda qo'llanilishi mumkin. Dozani oshirib yuborishda osteoblastlar zararlanadi va suyak to'qimasining mineralizatsiyasi buziladi (osteomalatsiya).
Farmakokinetika
Alendron kislotasini ovqatdan oldin, ovqat paytida yoki keyin qabul qilish biokiraolishlikni kamaytiradi. Qahva yoki apelsin sharbati bilan qabul qilinganda natriy alendronatning biokiraolishligi taxminan 60% ga kamayadi.
Ichga qabul qilingandan so'ng terapevtik dozalarda alendronatning qon plazmasidagi konsentratsiyasi odatda aniqlanishi mumkin bo'lgan eng past konsentratsiyadan past bo'ladi (5 ng/ml dan kam).
Vaqtinchalik yumshoq to'qimalarda taqsimlanadi, keyin tezda suyaklarga qayta taqsimlanadi yoki siydik bilan chiqariladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 78% ni tashkil qiladi. Metabolizmga uchramaydi. Asosan buyraklar orqali chiqariladi. T1/2 yakuniy fazada 10 yildan ortiq bo'lishi mumkin, bu suyaklardan faol moddaning chiqarilishi bilan bog'liq.
Ichga qabul qilingandan so'ng terapevtik dozalarda alendronatning qon plazmasidagi konsentratsiyasi odatda aniqlanishi mumkin bo'lgan eng past konsentratsiyadan past bo'ladi (5 ng/ml dan kam).
Vaqtinchalik yumshoq to'qimalarda taqsimlanadi, keyin tezda suyaklarga qayta taqsimlanadi yoki siydik bilan chiqariladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 78% ni tashkil qiladi. Metabolizmga uchramaydi. Asosan buyraklar orqali chiqariladi. T1/2 yakuniy fazada 10 yildan ortiq bo'lishi mumkin, bu suyaklardan faol moddaning chiqarilishi bilan bog'liq.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Alendron kislotasini birinchi ovqat, suyuqlik yoki dori vositalaridan 2 soat (kamida 30 daqiqa) oldin faqat oddiy suv bilan ichish kerak. Boshqa ichimliklar (shu jumladan mineral suv), ovqat va ba'zi dorilar alendron kislotasining so'rilishini kamaytirishi mumkin.
Tavsiya etilgan doza: haftada 1 marta 70 mg 1 tabletka.
Ayollarda osteoporozda tavsiya etilgan doza — 10 mg/kun, profilaktika uchun — 5 mg/kun.
Pajet kasalligida — 40 mg/kun 6 oy davomida.
Tavsiya etilgan doza: haftada 1 marta 70 mg 1 tabletka.
Ayollarda osteoporozda tavsiya etilgan doza — 10 mg/kun, profilaktika uchun — 5 mg/kun.
Pajet kasalligida — 40 mg/kun 6 oy davomida.
Ko'rsatmalar
- postmenopauzal ayollarda osteoporozni davolash va oldini olish (suyak sinishlarining, jumladan son va umurtqa sinishlarining oldini olish);
- erkaklarda osteoporoz (sinishlarning oldini olish, suyak massasini oshirish maqsadida);
- erkaklar va ayollarda glyukokortikosteroidlar qo'llanilishi natijasida yuzaga kelgan osteoporoz;
- yomon o'smalarda giperkaltsiemiya;
- erkaklar va ayollarda Pajet kasalligi (deformatsiyalovchi osteoz).
- erkaklarda osteoporoz (sinishlarning oldini olish, suyak massasini oshirish maqsadida);
- erkaklar va ayollarda glyukokortikosteroidlar qo'llanilishi natijasida yuzaga kelgan osteoporoz;
- yomon o'smalarda giperkaltsiemiya;
- erkaklar va ayollarda Pajet kasalligi (deformatsiyalovchi osteoz).
Qarshi ko'rsatmalar
Surunkali buyrak yetishmovchiligi, D vitamini tanqisligi, qizilo'ngach o'tkazuvchanligi buzilishi bilan kechuvchi me'da-ichak trakti anomaliyalari va patologiyalari, individual intolerans, 18 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.
Ehtiyotkorlik bilan:
Gipovitaminoz D, me'da-ichak trakti kasalliklari: disfagiya, gastrit, duodenit, oshqozon yarasi kasalligining zo'rayish bosqichida, faol me'da-ichak qon ketishi yoki me'da-ichak trakti yuqori bo'limlarida o'tkazilgan jarrohlik operatsiyasi anamnezida.
Ehtiyotkorlik bilan:
Gipovitaminoz D, me'da-ichak trakti kasalliklari: disfagiya, gastrit, duodenit, oshqozon yarasi kasalligining zo'rayish bosqichida, faol me'da-ichak qon ketishi yoki me'da-ichak trakti yuqori bo'limlarida o'tkazilgan jarrohlik operatsiyasi anamnezida.
Maxsus ko'rsatmalar
Og'ir buyrak funksiyasi buzilishlarida va bolalarda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Me'da-ichak trakti kasalliklarining zo'rayish fazasida ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Mineral almashinuv buzilishlari bo'lgan bemorlarda davolashni boshlashdan oldin ularning to'liq tuzatilishi kerak.
Alendron kislotasi va boshqa preparatlar qabul qilish orasidagi interval kamida 1 soat bo'lishi kerak.
Me'da-ichak trakti kasalliklarining zo'rayish fazasida ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Mineral almashinuv buzilishlari bo'lgan bemorlarda davolashni boshlashdan oldin ularning to'liq tuzatilishi kerak.
Alendron kislotasi va boshqa preparatlar qabul qilish orasidagi interval kamida 1 soat bo'lishi kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Postmenopauzal ayollarda osteoporozni davolash
Postmenopauzal ayollarda osteoporozni davolashda o'tkazilgan ikki uch yillik plasebo-nazoratli ikki tomonlama ko'r-ko'rona dizaynga ega ko'p markazli tadqiqotlar natijalariga ko'ra, alendronatni 10 mg/kun dozasida qabul qilgan bemorlarda 4,1% (n=196) va plasebo qabul qilgan bemorlarda 6,0% (n=397) holatlarda davolash nojo'ya ta'sirlar rivojlanishi sababli to'xtatilgan (tadqiqotda bemorlar soni — 994); boshqa tadqiqot ma'lumotlariga ko'ra (n=6459) 2 yil davomida 5 mg/kun va yana 1 yoki 2 yil davomida 10 mg/kun dozasida alendronat qabul qilgan bemorlarda 9,1% holatlarda va plasebo guruhidagi bemorlarda 10% holatlarda klinik ifodalangan nojo'ya ta'sirlar rivojlanishi sababli davolash to'xtatilgan.
Ushbu sinovlarda tadqiqotchilar tomonidan alendronat qabul qilish bilan ehtimoliy yoki aniq bog'liq deb hisoblangan va uchrash chastotasi ≥1% bo'lgan nojo'ya ta'sirlar (nomi yonida ushbu nojo'ya ta'sirning uchrash chastotasi, qavs ichida — plasebo guruhidagi o'xshash ma'lumotlar): qorin og'rig'i 6,6% (4,8%), dispepsiya 3,6% (3,5%), qabziyat yoki diareya 3,1% (1,8%), qorin dam bo'lishi 1,0% (0,8%), meteorizm 2,6% (0,5%), disfagiya 1,0% (0,0%), ezofagit, qizilo'ngach yarasi yoki eroziyasi 1,5% (0,0%); suyak, mushak, bo'g'im og'rig'i 4,1% (2,5%), bosh og'rig'i 2,6% (1,5%), kamdan-kam hollarda — toshma, eritema.
Boshqa tadqiqotlar. Alendronatni estrogen/gormon o'rnini bosuvchi terapiya bilan birgalikda qo'llash
Postmenopauzal osteoporozli ayollarda (umumiy ishtirokchilar soni, n=853) 1 va 2 yillik ikki tadqiqotda, 10 mg alendronatni kuniga 1 marta estrogen±progestin bilan birgalikda qabul qilgan (n=354) alendronatning xavfsizligi va muhosabati birinchi va ikkinchi turdagi davolashni alohida o'tkazish bilan bir xil edi.
Erkaklarda osteoporozni davolash
Erkaklarda o'tkazilgan ikki plasebo-nazoratli ikki tomonlama ko'r-ko'rona ko'p markazli tadqiqotlarda (10 mg/kun alendronatning ikki yillik tadqiqoti va haftada 1 marta 70 mg alendronat qabul qilishning bir yillik tadqiqoti) 2,7% (n=146) va plasebo fonida 10,5% (n=95) holatlarda va haftada 1 marta 70 mg alendronat qabul qilgan bemorlarda 6,4% va plasebo guruhidagi bemorlarda 8,6% holatlarda klinik ifodalangan nojo'ya ta'sirlar rivojlanishi sababli davolash to'xtatilgan.
Alendronat qabul qilish bilan ehtimoliy, mumkin yoki aniq bog'liq deb hisoblangan va uchrash chastotasi ≥2% bo'lgan nojo'ya ta'sirlar (nomi yonida ushbu nojo'ya ta'sirning uchrash chastotasi, qavs ichida — plasebo guruhidagi o'xshash ma'lumotlar): kekirish 4,1% (3,2%), meteorizm 4,1% (1,1%), gastroezofageal reflyuks 4,1%(3,2%), dispepsiya 3,4% (0,0%), diareya 1,4% (1,1%), qorin og'rig'i 2,1% (1,1%), ko'ngil aynishi 2,1% (0,0%).
Postmarketing tadqiqotlar
Umumiy organizm: gipersezuvchanlik reaksiyalari, jumladan eshakemi va kamdan-kam hollarda angionevrotik shish; miyalgiya, noqulaylik, asteniya va kamdan-kam hollarda isitma, odatda davolashning boshida; kamdan-kam hollarda — periferik shishlar.
Me'da-ichak trakti tomonidan: ezofagit, qizilo'ngach eroziyalari va yaralari; kamdan-kam hollarda qizilo'ngachning stenoz yoki perforatsiyasi, og'iz bo'shlig'i yaralari, oshqozon yoki o'n ikki barmoq ichak yarasi; tish chiqarish va/yoki mahalliy infeksiya bilan bog'liq bo'lgan jag'ning lokalizatsiyalangan osteonekrozi holatlari kamdan-kam hollarda xabar qilingan, ko'pincha kechikkan shifo bilan.
Muskul-skelet tizimi tomonidan: suyak, bo'g'im va/yoki mushak og'rig'i, ba'zan ifodalangan va kamdan-kam hollarda nogironlikka olib keluvchi.
Asab tizimi va sezgi organlari tomonidan: bosh aylanishi, vertigo; kamdan-kam hollarda — uveit, sklerit yoki epislerit.
Teri qoplamlari tomonidan: toshma (ba'zan fotosensitivlik bilan), qichishish; kamdan-kam hollarda — Stivens-Jonson sindromi va toksik epidermal nekrolizni o'z ichiga olgan ifodalangan teri reaksiyalari.
Postmenopauzal ayollarda osteoporozni davolashda o'tkazilgan ikki uch yillik plasebo-nazoratli ikki tomonlama ko'r-ko'rona dizaynga ega ko'p markazli tadqiqotlar natijalariga ko'ra, alendronatni 10 mg/kun dozasida qabul qilgan bemorlarda 4,1% (n=196) va plasebo qabul qilgan bemorlarda 6,0% (n=397) holatlarda davolash nojo'ya ta'sirlar rivojlanishi sababli to'xtatilgan (tadqiqotda bemorlar soni — 994); boshqa tadqiqot ma'lumotlariga ko'ra (n=6459) 2 yil davomida 5 mg/kun va yana 1 yoki 2 yil davomida 10 mg/kun dozasida alendronat qabul qilgan bemorlarda 9,1% holatlarda va plasebo guruhidagi bemorlarda 10% holatlarda klinik ifodalangan nojo'ya ta'sirlar rivojlanishi sababli davolash to'xtatilgan.
Ushbu sinovlarda tadqiqotchilar tomonidan alendronat qabul qilish bilan ehtimoliy yoki aniq bog'liq deb hisoblangan va uchrash chastotasi ≥1% bo'lgan nojo'ya ta'sirlar (nomi yonida ushbu nojo'ya ta'sirning uchrash chastotasi, qavs ichida — plasebo guruhidagi o'xshash ma'lumotlar): qorin og'rig'i 6,6% (4,8%), dispepsiya 3,6% (3,5%), qabziyat yoki diareya 3,1% (1,8%), qorin dam bo'lishi 1,0% (0,8%), meteorizm 2,6% (0,5%), disfagiya 1,0% (0,0%), ezofagit, qizilo'ngach yarasi yoki eroziyasi 1,5% (0,0%); suyak, mushak, bo'g'im og'rig'i 4,1% (2,5%), bosh og'rig'i 2,6% (1,5%), kamdan-kam hollarda — toshma, eritema.
Boshqa tadqiqotlar. Alendronatni estrogen/gormon o'rnini bosuvchi terapiya bilan birgalikda qo'llash
Postmenopauzal osteoporozli ayollarda (umumiy ishtirokchilar soni, n=853) 1 va 2 yillik ikki tadqiqotda, 10 mg alendronatni kuniga 1 marta estrogen±progestin bilan birgalikda qabul qilgan (n=354) alendronatning xavfsizligi va muhosabati birinchi va ikkinchi turdagi davolashni alohida o'tkazish bilan bir xil edi.
Erkaklarda osteoporozni davolash
Erkaklarda o'tkazilgan ikki plasebo-nazoratli ikki tomonlama ko'r-ko'rona ko'p markazli tadqiqotlarda (10 mg/kun alendronatning ikki yillik tadqiqoti va haftada 1 marta 70 mg alendronat qabul qilishning bir yillik tadqiqoti) 2,7% (n=146) va plasebo fonida 10,5% (n=95) holatlarda va haftada 1 marta 70 mg alendronat qabul qilgan bemorlarda 6,4% va plasebo guruhidagi bemorlarda 8,6% holatlarda klinik ifodalangan nojo'ya ta'sirlar rivojlanishi sababli davolash to'xtatilgan.
Alendronat qabul qilish bilan ehtimoliy, mumkin yoki aniq bog'liq deb hisoblangan va uchrash chastotasi ≥2% bo'lgan nojo'ya ta'sirlar (nomi yonida ushbu nojo'ya ta'sirning uchrash chastotasi, qavs ichida — plasebo guruhidagi o'xshash ma'lumotlar): kekirish 4,1% (3,2%), meteorizm 4,1% (1,1%), gastroezofageal reflyuks 4,1%(3,2%), dispepsiya 3,4% (0,0%), diareya 1,4% (1,1%), qorin og'rig'i 2,1% (1,1%), ko'ngil aynishi 2,1% (0,0%).
Postmarketing tadqiqotlar
Umumiy organizm: gipersezuvchanlik reaksiyalari, jumladan eshakemi va kamdan-kam hollarda angionevrotik shish; miyalgiya, noqulaylik, asteniya va kamdan-kam hollarda isitma, odatda davolashning boshida; kamdan-kam hollarda — periferik shishlar.
Me'da-ichak trakti tomonidan: ezofagit, qizilo'ngach eroziyalari va yaralari; kamdan-kam hollarda qizilo'ngachning stenoz yoki perforatsiyasi, og'iz bo'shlig'i yaralari, oshqozon yoki o'n ikki barmoq ichak yarasi; tish chiqarish va/yoki mahalliy infeksiya bilan bog'liq bo'lgan jag'ning lokalizatsiyalangan osteonekrozi holatlari kamdan-kam hollarda xabar qilingan, ko'pincha kechikkan shifo bilan.
Muskul-skelet tizimi tomonidan: suyak, bo'g'im va/yoki mushak og'rig'i, ba'zan ifodalangan va kamdan-kam hollarda nogironlikka olib keluvchi.
Asab tizimi va sezgi organlari tomonidan: bosh aylanishi, vertigo; kamdan-kam hollarda — uveit, sklerit yoki epislerit.
Teri qoplamlari tomonidan: toshma (ba'zan fotosensitivlik bilan), qichishish; kamdan-kam hollarda — Stivens-Jonson sindromi va toksik epidermal nekrolizni o'z ichiga olgan ifodalangan teri reaksiyalari.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: gipokaltsemiya, gipofosfatemiya, diareya, jig'ildon qaynashi, ezofagit, gastrit, eroziyali-yarali me'da-ichak trakti zararlanishlari.
Davolash: alendronatni bog'lash uchun ichga sut yoki kalsiy saqlovchi antatsidlar buyurish (qizilo'ngachning tirnash xususiyati rivojlanish xavfi tufayli qusishni chaqirish kerak emas), simptomatik terapiya.
Davolash: alendronatni bog'lash uchun ichga sut yoki kalsiy saqlovchi antatsidlar buyurish (qizilo'ngachning tirnash xususiyati rivojlanish xavfi tufayli qusishni chaqirish kerak emas), simptomatik terapiya.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Boshqa dori vositalari va kalsiy saqlovchi vositalar bilan bir vaqtda ichga qabul qilinganda alendron kislotasining so'rilishi buziladi.
Postmenopauzal davrdagi ayollarda estrogenlar qabul qilganida, alendron kislotasini qo'llash bilan bog'liq nojo'ya ta'sirlar kuzatilmagan.
Klinik tadqiqotlarda asetilsalitsil kislotasi bilan davolash fonida kuniga 10 mg dan ortiq alendron kislotasi qo'llanganda me'da-ichak tizimi tomonidan nojo'ya reaksiyalar chastotasi oshishi kuzatilgan.
Postmenopauzal davrdagi ayollarda estrogenlar qabul qilganida, alendron kislotasini qo'llash bilan bog'liq nojo'ya ta'sirlar kuzatilmagan.
Klinik tadqiqotlarda asetilsalitsil kislotasi bilan davolash fonida kuniga 10 mg dan ortiq alendron kislotasi qo'llanganda me'da-ichak tizimi tomonidan nojo'ya reaksiyalar chastotasi oshishi kuzatilgan.
Chiqarilish shakli
70 mg tabletkalar: 4 dona
Oq yoki deyarli oq rangli, yassi silindrsimon, qirrali va chiziqli tabletkalar.
1 tab. alendron kislotasi (natriy alendronat shaklida) 70 mg.
Yordamchi moddalar: suvdan xoli laktoza, mikrokristallik tsellyuloza (E460), kroskarmelloza natriy, magniy stearat (E572).
4 dona - konturli hujayrali qadoqlar (1) - karton qutilar.
Oq yoki deyarli oq rangli, yassi silindrsimon, qirrali va chiziqli tabletkalar.
1 tab. alendron kislotasi (natriy alendronat shaklida) 70 mg.
Yordamchi moddalar: suvdan xoli laktoza, mikrokristallik tsellyuloza (E460), kroskarmelloza natriy, magniy stearat (E572).
4 dona - konturli hujayrali qadoqlar (1) - karton qutilar.
