allmed.pro allmed.pro
Vitamin va minerallar
Immunitet, energiya, salomatlik, asab tizimi va organizmning umumiy tonusini qo'llab-quvvatlash uchun vitaminlar va minerallar. KO'RISH

Shifokor maslahati

NEW
Barcha maslahatlar

Allopurinol

Allopurinol

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Milurit, Allupol, Sanfipurrol, Alopron

Ta'sir etuvchi modda

Farmakologik guruh

Shu farmakologik guruhga mansub

Lotin tilidagi retsept

Rp.: Tab. Allopurinoli 0,1 №50 
D.S. Ichkariga, 1 tab. 2 marta/kun, ovqatdan keyin

Rp.: " Allopurinol" 300 mg 
D.t.d. №50 in tab.
S. Ichkariga, 1 tab. 2 marta/kun, ovqatdan keyin

Farmakologik xossalar

Gipourikemik, podagraga qarshi.

Farmakodinamika

Allopurinol gipoksantinning strukturaviy analogi hisoblanadi. Allopurinol va uning asosiy faol metaboliti - oksipurinol ksantinoksidazani - gipoksantinni ksantinga va ksantinni siydik kislotasiga aylantiruvchi fermentni bostiradi. Allopurinol qon zardobi va siydikda siydik kislotasi konsentratsiyasini kamaytiradi, shu bilan u siydik kislotasi kristallarining to'qimalarda to'planishini oldini oladi va/yoki ularni eritishga yordam beradi. Ba'zi (lekin hammasida emas) gipourikemiyali bemorlarda purinlarning katabolizmini bostirishdan tashqari, katta miqdordagi ksantin va gipoksantin purin asoslarining qayta hosil bo'lishi uchun mavjud bo'ladi, bu esa purinlarning de novo biosintezini teskari aloqa mexanizmi orqali bostirishga olib keladi, bu gipoksantin-guanin fosforibozil-transferaza fermentining bostirilishi bilan vositachilik qiladi. Allopurinolning boshqa metabolitlari - allopurinol-ribozid va oksipurinol-7 ribozid.

Farmakokinetika

So'rilish

Allopurinol og'iz orqali qo'llanganda faol. U me'da-ichak traktining yuqori qismlaridan tez so'riladi. Farmakokinetik tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra, allopurinol qabul qilingandan keyin 30-60 daqiqa ichida qonda aniqlanadi. Allopurinolning biokiraolishi 67% dan 90% gacha o'zgaradi. Preparatning qondagi maksimal konsentratsiyasi odatda og'iz orqali qabul qilingandan taxminan 1,5 soat o'tgach qayd etiladi. Keyin allopurinol konsentratsiyasi tez kamayadi. Qabul qilingandan 6 soat o'tgach, qonda faqat iz konsentratsiyasi aniqlanadi. Allopurinolning faol metaboliti - oksipurinolning maksimal konsentratsiyasi odatda allopurinol og'iz orqali qabul qilingandan 3-5 soat o'tgach qayd etiladi. Oksipurinolning qondagi darajasi sezilarli darajada sekinroq kamayadi.

Taqsimlanish

Allopurinol qondagi plazma oqsillari bilan deyarli bog'lanmaydi, shuning uchun oqsillar bilan bog'lanish darajasidagi o'zgarishlar preparatning klirensiga sezilarli ta'sir ko'rsatmasligi kerak. Allopurinolning ko'rinadigan taqsimlanish hajmi taxminan 1,6 litr/kg ni tashkil qiladi, bu preparatning to'qimalar tomonidan yetarli darajada so'rilishini ko'rsatadi. Insonning turli to'qimalarida allopurinolning tarkibi o'rganilmagan, ammo allopurinol va oksipurinolning maksimal konsentratsiyada jigar va ichak shilliq qavatida to'planishi ehtimoli yuqori, bu yerda ksantinoksidaza faolligi yuqori.

Biotransformatsiya

Ksantinoksidaza va aldehidoksidaza ta'sirida allopurinol oksipurinol hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi. Oksipurinol ksantinoksidaza faolligini bostiradi. Shunga qaramay, oksipurinol allopurinol bilan solishtirganda ksantinoksidazani uncha kuchli bostiruvchi emas, ammo uning yarim chiqarilish davri ancha uzoq. Ushbu xususiyatlari tufayli, allopurinolning bir martalik sutkalik dozasini qabul qilgandan so'ng, ksantinoksidaza faolligining samarali bostirilishi 24 soat davomida saqlanadi.

Normal buyrak funktsiyasiga ega bemorlarda oksipurinolning qondagi tarkibi asta-sekin oshib, muvozanat konsentratsiyasiga yetadi. Allopurinolning 300 mg sutkalik dozasini qabul qilgandan so'ng, qondagi allopurinol konsentratsiyasi odatda 5-10 mg/l ni tashkil qiladi. Allopurinolning boshqa metabolitlari allopurinol-ribozid va oksipurinol-7-ribozid hisoblanadi.

Chiqarilish

Og'iz orqali qabul qilingan allopurinolning taxminan 20% o'zgarmagan holda ichak orqali chiqariladi. Sutkalik dozaning taxminan 10% o'zgarmagan allopurinol shaklida buyraklarning glomerulyar apparati orqali chiqariladi. Allopurinolning yana 70% sutkalik dozasini siydik bilan oksipurinol shaklida chiqariladi. Oksipurinol buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi, ammo kanallik reabsorbsiyasi tufayli uning yarim chiqarilish davri uzoq. Allopurinolning yarim chiqarilish davri 1-2 soatni tashkil qiladi, oksipurinolning yarim chiqarilish davri esa 13 dan 30 soatgacha o'zgaradi. Bunday sezilarli farqlar, ehtimol, tadqiqotlar tuzilishi va/yoki bemorlarda kreatinin klirensi farqlari bilan bog'liq.

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda allopurinol va oksipurinolning chiqarilishi sezilarli darajada sekinlashishi mumkin, bu uzoq muddatli davolashda ushbu birikmalarning qondagi konsentratsiyasining oshishiga olib keladi. Buyrak funktsiyasi buzilgan va kreatinin klirensi 10-20 ml/min bo'lgan bemorlarda, allopurinolning 300 mg sutkalik dozasini uzoq muddatli davolashdan so'ng, qondagi oksipurinol konsentratsiyasi taxminan 30 mg/l ga yetgan. Bunday oksipurinol konsentratsiyasi buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarda allopurinolning 600 mg sutkalik dozasida aniqlanishi mumkin. Shunday qilib, buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarni davolashda allopurinol dozasini kamaytirish kerak.

Keksalar

Keksalarda allopurinolning farmakokinetik xususiyatlarida sezilarli o'zgarishlar ehtimoli kam. Istisno buyrak patologiyasi bo'lgan bemorlar.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Uratlar va siydik kislotasining qondagi va siydikdagi konsentratsiyasini nazorat qilish ostida individual ravishda belgilanadi. Kattalarga ichkariga qabul qilishda - kasallikning og'irligiga qarab 100-900 mg/kun. Qabul qilish chastotasi 2-4 marta/kun ovqatdan keyin. 

Maksimal dozalari: buyrak funktsiyasi buzilishlarida (shu jumladan urat nefropatiyasi bilan bog'liq) - 100 mg/kun. Davolash fonida qondagi va siydikdagi uratlar konsentratsiyasi yuqori bo'lib qolsa, doza oshirilishi mumkin.

Bolalar uchun:

Bolalarda faqat yomon sifatli o'smalar (ayniqsa leykemiyalar) va ba'zi ferment buzilishlarida (Lesh-Nihen sindromi) qo'llaniladi.

Dozalash rejimi uratlar va siydik kislotasining qondagi va siydikdagi konsentratsiyasini nazorat qilish ostida individual ravishda belgilanadi: 15 yoshgacha bo'lgan bolalarga - 10-20 mg/kg/kun yoki 100-400 mg/kun.

Ko'rsatmalar

  • Podagra va turli kelib chiqishli gipourikemiyani davolash va oldini olish (shu jumladan nefrolitiaz, buyrak yetishmovchiligi, urat nefropatiyasi bilan birga).
  • Gipourikozuriya mavjud bo'lganda qaytalanuvchi aralash oksalat-kaltsiyli buyrak toshlari. Ferment buzilishlari natijasida uratlarning ko'payishi.
  • O'smalar va leykemiyalarni sitostatik va nurlanish terapiyasi paytida, shuningdek to'liq davolash ochligida o'tkir nefropatiyaning oldini olish.

Qarshi ko'rsatmalar

  • jigar va/yoki buyrak funktsiyasining jiddiy buzilishlari
  • homiladorlik, laktatsiya
  • allopurinolga yuqori sezuvchanlik.

Maxsus ko'rsatmalar

Allopurinolni jigar va/yoki buyrak funktsiyasi buzilishlarida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak (ikkala holatda ham doza kamaytirish kerak), qalqonsimon bez gipofunksiyasi. Allopurinol terapiyasining boshlang'ich davrida jigar funktsiyasi ko'rsatkichlarini tizimli baholashni o'tkazish kerak.

Allopurinol bilan davolash davrida iste'mol qilinadigan suyuqlikning kunlik miqdori kamida 2 litr bo'lishi kerak (diurez nazorati ostida).

Podagra davolash kursining boshida kasallikning kuchayishi mumkin. Oldini olish uchun NSAID yoki kolxitsin (0,5 mg 3 marta/kun) qo'llash mumkin. Allopurinolning adekvat terapiyasi fonida buyrak chanoqlarida katta urat toshlarining erishi va keyinchalik ularning siydik yo'liga tushishi mumkinligini hisobga olish kerak.

Asimptomatik gipourikemiya allopurinolni qo'llash uchun ko'rsatma emas.

Bolalarda faqat yomon sifatli o'smalar (ayniqsa leykemiyalar) va ba'zi ferment buzilishlarida (Lesh-Nihen sindromi) qo'llaniladi.

O'sma kasalliklari bo'lgan bemorlarda gipourikemiyani tuzatish uchun allopurinolni sitostatiklar bilan davolashni boshlashdan oldin qo'llash tavsiya etiladi. Bunday hollarda minimal samarali doza qo'llanilishi kerak. Bundan tashqari, ksantinlarning siydik chiqarish yo'llarida to'planish xavfini kamaytirish uchun optimal diurezni saqlash va siydikni ishqoriylashtirish choralarini ko'rish kerak. Allopurinol va sitostatiklarni bir vaqtda qo'llashda periferik qon manzarasini tez-tez nazorat qilish kerak.

Allopurinol qabul qilish davrida alkogol iste'mol qilish mumkin emas.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Diqqatni yuqori darajada jamlash va tez psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan faoliyat bilan shug'ullanadigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Nojo'ya ta'sirlar

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ayrim hollarda - arterial gipertenziya, bradikardiya.

Hazm qilish tizimi tomonidan: dispeptik hodisalar (shu jumladan ko'ngil aynishi, qusish), diareya, qon zardobida transaminazlar faolligining o'tkinchi oshishi; kamdan-kam hollarda - gepatit; ayrim hollarda - stomatit, jigar funktsiyasining buzilishi (transaminazlar va SHF faolligining o'tkinchi oshishi), steatoreya.

Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: ayrim hollarda - zaiflik, charchoq, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, ataksiya, uyquchanlik, depressiya, koma, parezlar, paresteziya, tutqanoq, nevropatiya, ko'rish buzilishlari, katarakta, ko'z nervi papillasining o'zgarishi, ta'm sezgilarining buzilishi.

Qon hosil qilish tizimi tomonidan: ayrim hollarda - trombotsitopeniya, agranulotsitoz va aplastik anemiya, leykopeniya (buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda ko'proq ehtimol).

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - interstitsial nefrit; ayrim hollarda - shishlar, uremiya, gematuriya.

Endokrin tizimi tomonidan: ayrim hollarda - bepushtlik, impotentsiya, ginekoma, qandli diabet.

Modda almashinuvi tomonidan: ayrim hollarda - giperlipidemiya.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, giperemiya, qichishish; ayrim hollarda - angioimmunoblastik limfadenopatiya, artralgiyalar, haroratning oshishi, eozinofiliya, isitma, Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi.

Dermatologik reaksiyalar: ayrim hollarda - furunkulyoz, alopetsiya, sochlarning rangsizlanishi.

Dozaning oshib ketishi

Simptomlar

Ko'ngil aynishi, qusish, diareya va bosh aylanishi. Allopurinolning og'ir dozasi ksantinoksidaza faolligining sezilarli darajada bostirilishiga olib kelishi mumkin. Ushbu ta'sirning o'zi nojo'ya reaksiyalar bilan birga bo'lmasligi kerak. Istisno 6-merkaptopurin va/yoki azatioprin bilan davolashga ta'siridir.

Davolash

Allopurinolning maxsus antidoti noma'lum. Yetarli gidratatsiya, optimal diurezni saqlash allopurinol va uning hosilalarini siydik bilan chiqarilishiga yordam beradi. Klinik ko'rsatmalar mavjud bo'lganda gemodializ o'tkaziladi.

Dorilarning o'zaro ta'siri

Sitostatiklar
Bir vaqtda qo'llanganda, alohida qo'llangandan ko'ra miyelotoksik ta'sirning tez-tez namoyon bo'lishi.

Xlorpropamid
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda doimiy gipoglikemiyaning rivojlanish xavfi oshadi.

Temir preparatlari
Jigarda temir to'planishi mumkin.

Difenin
Difeninning ta'siri (shu jumladan nojo'ya ta'sirlari) kuchayishi mumkin, chunki ularning jigarda metabolizmi sekinlashadi.

Kumarinli antikoagulyantlar
Kumarinli antikoagulyantlarning ta'siri kuchayishi (ayniqsa buyrak funktsiyasi buzilgan hollarda).

Metotreksat
Metotreksatning ta'siri (shu jumladan nojo'ya ta'sirlari) kuchayishi mumkin, chunki ularning jigarda metabolizmi sekinlashadi.

Etakrin kislotasi
Allopurinolning antigipourikemik ta'siri kamayadi, chunki etakrin kislotasi qondagi siydik kislotasi darajasini oshiradi.

Tiofosfamid
Allopurinolning antigipourikemik ta'siri kamayadi, chunki tiofosfamid qondagi siydik kislotasi darajasini oshiradi.

Azatioprin
Azatioprinning to'planishi, chunki allopurinol ksantinoksidaza faolligini bostirishi bilan bu preparatning metabolizmi va eliminatsiyasi sekinlashadi.

Tsiklofosfan
Tsiklofosfan ta'siri (shu jumladan nojo'ya ta'sirlari) kuchayishi mumkin, chunki ularning jigarda metabolizmi sekinlashadi.

Sulfinpirazon
Allopurinolning samaradorligi kamayadi.

Furosemid
Allopurinolning antigipourikemik ta'siri kamayadi, chunki furosemid qondagi siydik kislotasi darajasini oshiradi.

Gipoglikemik preparatlar
Gipoglikemik preparatlar ta'siri kuchayishi (ayniqsa buyrak funktsiyasi buzilgan hollarda).

Urikozurik vositalar
Allopurinolning faolligi kamayadi.

Tiazidli diuretiklar
Allopurinolning antigipourikemik ta'siri kamayadi, chunki tiazidli diuretiklar qondagi siydik kislotasi darajasini oshiradi.

Merkaptopurin
Merkaptopurinning to'planishi, chunki allopurinol ksantinoksidaza faolligini bostirishi bilan bu preparatning metabolizmi va eliminatsiyasi sekinlashadi.

Adenin arabinozid
Adenin arabinozid ta'siri kuchayishi (ayniqsa buyrak funktsiyasi buzilgan hollarda).

Salitsilatlar
Allopurinolning faolligi kamayadi.

Noposredstven antikoagulyantlar
Noposredstven antikoagulyantlar ta'siri (shu jumladan nojo'ya ta'sirlari) kuchayishi mumkin, chunki ularning jigarda metabolizmi sekinlashadi.

Teofillin
Teofillin ta'siri (shu jumladan nojo'ya ta'sirlari) kuchayishi mumkin, chunki ularning jigarda metabolizmi sekinlashadi.

Chiqarilish shakli

Tabletkalar, 100 mg va 300 mg.
10, 14, 25 yoki 30 tabletka polivinilxlorid plyonkadan yoki polivinilxlorid/polivinilidenxlorid plyonkadan va laklangan alyuminiy folgadan tayyorlangan konturli hujayrali qadoqda.
Проверено специалистом Проверено специалистом
Фельдшер-акушер, физиотерапевт-остеопат, реабилитолог
Специалист по восстановительной медицине и реабилитации с опытом работы в стационарной и экстренной медицинской помощи.
Стаж работы более 46 лет
Ushbu ma'lumot foydali bo'ldimi?
Allopurinol
Baho bering!
5.0
5 из 5 asosida 1 sharh
Allmed PRO - мобильное приложение для скачивания