allmed.pro allmed.pro
Vitamin va minerallar
Immunitet, energiya, salomatlik, asab tizimi va organizmning umumiy tonusini qo'llab-quvvatlash uchun vitaminlar va minerallar. KO'RISH

Shifokor maslahati

NEW
Barcha maslahatlar

Amikatsin

Amikacin

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Amibiotik, Amik, Amikatsid, Amikatsin, Lorikatsin, Flekselit

Ta'sir etuvchi modda

Farmakologik guruh

Shu farmakologik guruhga mansub

Lotin tilidagi retsept

Rp.: Sol. "Amikatsin" 250 mg/ml - 2 ml
D.t.d. № 10 in amp. 
S.: Har kuni 2 marta 1 ampula, mushak ichiga

Farmakologik xossalar

Keng spektrli antibakterial, bakteritsid, silga qarshi.

Farmakodinamika

Amikatsin — yarim sintetik aminoglikozid antibiotik keng spektrli ta'sirga ega. Amikatsin bakteriya hujayra membranasidan faol o'tadi. 30S ribosoma subbirligi bilan bog'lanib, transport va matriks RNK kompleksining hosil bo'lishiga to'sqinlik qiladi, oqsil sintezini bloklaydi va bakteriya sitoplazmatik membranasining sintezini buzadi. Aerob grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan faol: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Proteus spp. (indol-ijobiy va indol-salbiy shtammlar), Serratia spp., Acinetobacter species, Citrobacter freundii.
Ba'zi grammusbat mikroorganizmlarga nisbatan faol: Staphylococcus spp., jumladan penitsillin, metitsillin, ba'zi sefalosporinlarga chidamli stafilokokklar va ba'zi Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus shtammlari. Amikatsin ma'lum sharoitlarda stafilokokklarning sezgir shtammlari bilan bog'liq kasalliklar tashxisi qo'yilgan yoki gumon qilingan bemorlarda asosiy terapiya sifatida qo'llanilishi mumkin, boshqa antibiotiklarga allergiyasi bo'lgan bemorlarda va aralash stafilokokk-grammanfiy infeksiyalarda.
Amikatsin anaerob qo'zg'atuvchilarga nisbatan faol emas.

Farmakokinetika

So'rilish
Mushak ichiga yuborilgandan keyin tez va to'liq so'riladi. Cmax mushak ichiga yuborilganda 7.5 mg/kg dozada - 21 mcg/ml, 30 min davomida vena ichiga infuziya qilinganda 7.5 mg/kg dozada - 38 mcg/ml. Mushak ichiga yuborilgandan keyin Tmax - taxminan 1.5 soat.

Vena ichiga yoki mushak ichiga yuborilganda o'rtacha terapevtik konsentratsiya 10-12 soat davomida saqlanadi.

Taqsimlanish
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 4-11%. Kattalarda Vd - 0.26 l/kg, bolalarda - 0.2-0.4 l/kg, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda: 1 haftadan kichik va tana vazni 1500 g dan kam - 0.68 l/kg gacha, 1 haftadan kichik va tana vazni 1500 g dan katta - 0.58 l/kg gacha, mukovistsidoz bilan og'rigan bemorlarda - 0.3-0.39 l/kg.

Yaxshi taqsimlanadi hujayra tashqarisidagi suyuqliklarda (abstsesslar, plevral efuziya, assit, perikardial, sinovial, limfa va peritoneal suyuqlik); yuqori konsentratsiyalarda siydikda aniqlanadi; past konsentratsiyalarda - o't, ko'krak suti, ko'zning suvli namligi, bronxial sekretsiya, balg'am va orqa miya suyuqligida. Barcha tana to'qimalariga yaxshi kiradi, hujayra ichida to'planadi; yaxshi qon bilan ta'minlangan organlarda yuqori konsentratsiyalar kuzatiladi: o'pka, jigar, miokard, taloq va ayniqsa buyraklarda, buyrak kortikal moddasida to'planadi, past konsentratsiyalar - mushaklar, yog' to'qimasi va suyaklarda.

O'rtacha terapevtik dozalar (normada) buyurilganda kattalarda amikatsin GEB orqali o'tmaydi, miya pardalarining yallig'lanishi paytida o'tkazuvchanlik biroz oshadi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda orqa miya suyuqligida kattalarga qaraganda yuqori konsentratsiyalar hosil bo'ladi. Plasenta to'sig'idan o'tadi: homila qoni va amniotik suyuqlikda aniqlanadi.

Metabolizm
Metabolizmga uchramaydi.

Chiqarilish
Kattalarda T1/2 - 2-4 soat, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda - 5-8 soat, katta yoshdagi bolalarda - 2.5-4 soat. Yakuniy T1/2 - 100 soatdan ortiq (hujayra ichidagi depozlardan chiqarilish).

Buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya yo'li bilan chiqariladi (65-94 %) asosan o'zgarmagan holda. Buyrak klirensi - 79-100 ml/min.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Buyrak funksiyasi buzilgan kattalarda T1/2 buzilish darajasiga qarab o'zgaradi - 100 soatgacha, mukovistsidozli bemorlarda - 1-2 soat, kuyish va gipertermiya bilan og'rigan bemorlarda T1/2 o'rtacha ko'rsatkichlarga nisbatan qisqaroq bo'lishi mumkin, bu yuqori klirens tufayli.

Gemodializda chiqariladi (50% 4-6 soat ichida), peritoneal dializ kam samarali (25% 48-72 soat ichida).

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Mushak ichiga, vena ichiga (struyno, 2 daqiqa davomida yoki tomchilab), kattalarga - har 8 soatda 5 mg/kg yoki har 12 soatda 7.5 mg/kg;
bakterial siydik yo'llari infeksiyalari (murakkab bo'lmagan) - har 12 soatda 250 mg;
gemodializ seansidan keyin qo'shimcha doza - 3-5 mg/kg buyurilishi mumkin. Kattalar uchun maksimal doza - 15 mg/kg/sut, lekin 10 kun davomida 1.5 g/sutdan oshmasligi kerak. Vena ichiga yuborish davomiyligi - 3-7 kun, mushak ichiga – 7-10 kun. 
Kuygan bemorlarga T1/2 qisqaroq bo'lganligi sababli har 4-6 soatda 5-7.5 mg/kg doza kerak bo'lishi mumkin.

Vena ichiga amikatsin 30-60 daqiqa davomida tomchilab yuboriladi, zarur bo'lganda - struyno.
Vena ichiga yuborish uchun (tomchilab) preparat oldindan 200 ml 5% dekstroz (glyukoza) eritmasi yoki 0.9% natriy xlorid eritmasida suyultiriladi. Vena ichiga yuborish uchun eritmadagi amikatsin konsentratsiyasi 5 mg/ml dan oshmasligi kerak.

Buyrak chiqarish funksiyasi buzilganida dozani kamaytirish yoki yuborishlar orasidagi intervallarni oshirish kerak.
Yuborishlar orasidagi intervalni oshirish holatida (kreatinin klirensi darajasi noma'lum bo'lsa va bemor holati barqaror bo'lsa), preparat qabul qilishlar orasidagi interval quyidagicha belgilanadi:
Interval (soatlar) = qon zardobidagi kreatinin konsentratsiyasi × 9. Agar zardobdagi kreatinin konsentratsiyasi 2 mg/100 ml bo'lsa, tavsiya etilgan bir martalik doza (7.5 mg/kg) har 18 soatda yuborilishi kerak. Intervalni oshirishda bir martalik doza o'zgartirilmaydi.
Bir martalik doza kamaytirilganda dozani o'zgartirmasdan. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda birinchi doza 7.5 mg/kg ni tashkil qiladi. Keyingi dozalarni hisoblash uchun bemorlarda kreatinin klirensi (ml/min) qiymatini normal kreatinin klirensiga bo'linadi, so'ngra olingan raqam boshlang'ich dozani mg da ko'paytiriladi, ya'ni:
Har 12 soatda yuboriladigan keyingi doza (mg) = (Bemorning kreatinin klirensi (ml/min))/(Normal kreatinin klirensi (ml/min))×(boshlang'ich doza (mg)).

Bolalar uchun:

Mushak ichiga, vena ichiga (struyno, 2 daqiqa davomida yoki tomchilab)
6 yoshdan katta bolalarga - har 8 soatda 5 mg/kg yoki har 12 soatda 7.5 mg/kg; bakterial siydik yo'llari infeksiyalari 

Muddatidan oldin tug'ilgan chaqaloqlarga boshlang'ich bir martalik doza - 10 mg/kg, so'ngra har 18-24 soatda 7.5 mg/kg; yangi tug'ilgan chaqaloqlar va 6 yoshgacha bo'lgan bolalarga boshlang'ich doza - 10 mg/kg, so'ngra har 12 soatda 7.5 mg/kg 7-10 kun davomida.

Ko'rsatmalar

  • grammanfiy mikroorganizmlar (jumladan gentamitsin va tobramitsinga chidamli) tomonidan chaqirilgan og'ir infeksion-yallig'lanish kasalliklarining qisqa muddatli davolash: Pseudomonas spp., Escherichia coli, Proteus spp. (indol-ijobiy va indol-salbiy shtammlar), Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. va Acinetobacter (Mima Herellea) spp.
  • bakterial sepsis (jumladan yangi tug'ilgan chaqaloqlarda);
  • nafas yo'llari, suyaklar va bo'g'imlarning og'ir infeksiyalari (jumladan osteomiyelit), CNS (jumladan meningit), teri va yumshoq to'qimalarning yiringli infeksiyalari;
  • qorin bo'shlig'i infeksiyalari (jumladan peritonit);
  • kuyish va operatsiyadan keyingi infeksiyalar;
  • yuqorida ko'rsatilgan grammanfiy mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan og'ir, murakkab qaytalanuvchi siydik-tanosil yo'llari infeksiyalari;
  • stafilokokk infeksiyalari (boshlang'ich terapiya sifatida).
  • siydik-tanosil yo'llari infeksiyalari (pielonefrit, sistit, uretrit, prostatit, gonoreya);
  • multirezistent sil;

Qarshi ko'rsatmalar

  • gipersensitivlik (jumladan boshqa aminoglikozidlarga anamnezda);
  • eshitish nervining nevriti;
  • azotemiya va uremiya bilan og'ir surunkali buyrak yetishmovchiligi.
Ehtiyotkorlik bilan: miasteniya, parkinsonizm, botulizm (aminoglikozidlar nerv-mushak o'tkazuvchanligini buzishi mumkin, bu skelet mushaklarining yanada zaiflashishiga olib keladi), dehidratatsiya, buyrak yetishmovchiligi, yangi tug'ilganlik davri, muddatidan oldin tug'ilgan bolalar, keksa yosh, laktatsiya davri.

Maxsus ko'rsatmalar

Qo'llashdan oldin ajratilgan qo'zg'atuvchilarning sezgirligini aniqlash uchun 30 mcg amikatsin saqlovchi disklar ishlatiladi. O'sishdan bo'sh zonaning diametri 17 mm va undan ko'p bo'lsa, mikroorganizmlar sezgir hisoblanadi, 15 dan 16 mm gacha - o'rtacha sezgir, 14 mm dan kam - chidamli.

Amikatsin plazmadagi konsentratsiyasi 25 mcg/ml dan oshmasligi kerak (terapevtik konsentratsiya 15-25 mcg/ml hisoblanadi).

Davolash davrida buyrak, eshitish nervi va vestibulyar apparat funksiyasini haftada kamida 1 marta nazorat qilish kerak.

Nefrotoksiklik rivojlanish ehtimoli buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda, shuningdek yuqori dozalarda yoki uzoq muddat davomida buyurilganda yuqoridir (bu bemorlar kategoriyasida buyrak funksiyasini har kuni nazorat qilish talab qilinishi mumkin).

Aydiyometrik testlar qoniqarsiz bo'lsa, preparat dozasini kamaytirish yoki davolashni to'xtatish kerak.

Siydik chiqarish yo'llarining infeksion-yallig'lanish kasalliklari bo'lgan bemorlarga adekvat diurezda ko'p miqdorda suyuqlik iste'mol qilish tavsiya etiladi.

Ijobiy klinik dinamika bo'lmasa, rezistent mikroorganizmlar rivojlanishi ehtimolini yodda tutish kerak. Bunday hollarda davolashni to'xtatish va mos terapiyani boshlash kerak.

Preparat tarkibidagi natriy disulfit allergik asoratlar (anafilaktik reaksiyalargacha) rivojlanishiga sabab bo'lishi mumkin, ayniqsa allergik anamnezga ega bemorlarda.

Nojo'ya ta'sirlar

  • Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, teri giperemiyasi, isitma, Kvinke shishi
  • Mahalliy reaksiyalar: in'ektsiya joyida og'riq, dermatit, flebit va periflebite (vena ichiga yuborilganda)
  • Nerv tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, uyquchanlik, neyrotoksik ta'sir (mushaklarning tortishishi, uyushish hissi, qichishish, epileptik tutqanoqlar), nerv-mushak o'tkazuvchanligi buzilishi (nafas olish to'xtashi)
  • Siydik chiqarish tizimi tomonidan: nefrotoksiklik - buyrak funksiyasi buzilishi (oliguriya, proteinuriya, mikrogematuriya)
  • Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, jigar funksiyasi buzilishi («jigar» transaminazlarining faolligi oshishi, giperbilirubinemiya)
  • Qon yaratish organlari tomonidan: qon ketishining oshishi, kamqonlik (kamdan-kam), leykopeniya, granulositopeniya, trombositopeniya
  • Sezgi organlari tomonidan: ototoksiklik (eshitishning pasayishi, vestibulyar va labirint buzilishlari, qaytarilmas karsoqlik) vestibulyar apparatga toksik ta'sir (harakatlarni muvofiqlashtirish, bosh aylanishi, ko'ngil aynishi, qusish)

Dozaning oshib ketishi

Simptomlar: toksik reaksiyalar, nerv-mushak blokadasi nafas olish to'xtashigacha, emizikli bolalarda — CNSning bostirilishi (loqaydlik, stupor, koma, chuqur nafas olish bostirilishi).

Davolash: kalsiy xlorid vena ichiga, antixolinesteraza vositalari (neostigmin teri ostiga), m-xolinoblokatorlar (atropin), simptomatik terapiya, zarur bo'lganda — IVL. Gemodializ, peritoneal dializ buyrak funksiyasi buzilganida samarali, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda qon almashinuvi o'tkaziladi.

Dorilarning o'zaro ta'siri

Karbensillin, benzilpenitsillin, sefalosporinlar bilan o'zaro ta'sirda sinergizm namoyon qiladi (og'ir surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda beta-laktam antibiotiklar bilan birgalikda qo'llanganda aminoglikozidlarning samaradorligi pasayishi mumkin).

Nalidiks kislotasi, polimiksin B, sisplatin va vankomitsin o'zo- va nefrotoksiklik rivojlanish xavfini oshiradi.

Diuretiklar (ayniqsa furosemid), sefalosporinlar, penitsillinlar, sulfanilamidlar va NPVL, nefrokanalchalarda faol sekretsiya uchun raqobatlashib, aminoglikozidlarning eliminatsiyasini bloklaydi, ularning qon zardobidagi konsentratsiyasini oshiradi, nefro- va neyrotoksiklikni kuchaytiradi.

Amikatsin kurarepodob preparatlarning miorelaksatsion ta'sirini kuchaytiradi.

Amikatsin bilan bir vaqtda qo'llanganda metoksifluran, parenteral qo'llash uchun polimiksinlar, kapreomitsin va boshqa nerv-mushak o'tkazuvchanligini bloklaydigan dori vositalari (galogenlangan uglevodorodlar - inhalatsion anesteziya vositalari, opioid analgetiklar), sitratli konservantlar bilan katta miqdorda qon quyish nafas olish to'xtash xavfini oshiradi.

Parenteral indometatsin qo'llash aminoglikozidlarning toksik ta'sirini oshiradi (T1/2 oshishi va klirensning pasayishi).

Amikatsin antimiastenik dori vositalarining samaradorligini pasaytiradi.

Farmatsevtik o'zaro ta'sir

Farmatsevtik jihatdan penitsillinlar, geparin, sefalosporinlar, kapreomitsin, amfoteritsin V, gidroxlorotiazid, eritromitsin, nitrofurantoin, B va C vitaminlari, kaliy xlorid bilan mos kelmaydi.

Chiqarilish shakli

500 mg mushak ichiga va vena ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun kukun: fl. 50 dona
Mushak ichiga va vena ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun kukun oq yoki oq-sariq rangli, gigroskopik.
1 fl. amikatsin (sulfat shaklida) 500 mg
500 mg - 10 ml hajmdagi shisha flakonlar (1) - karton qutilar.

250 mg/ml mushak ichiga va vena ichiga yuborish uchun eritma: 2 ml yoki 4 ml amp. 10 yoki 50 dona. Vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma shaffof, och sariq rangli.
1 ml amikatsin (sulfat shaklida) 250 mg
Yordamchi moddalar: natriy metabisulfit, natriy sitrat, sulfat kislota, suv d/i.
2 ml - shisha ampulalar (5) - polivinilxlorid plyonkadan konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
4 ml - shisha ampulalar (5) - polivinilxlorid plyonkadan konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
2 ml - shisha ampulalar (5) - polivinilxlorid plyonkadan konturli hujayrali qadoqlar (10) - karton qutilar (stasionarlar uchun).
4 ml - shisha ampulalar (5) - polivinilxlorid plyonkadan konturli hujayrali qadoqlar (10) - karton qutilar (stasionarlar uchun).
Проверено специалистом Проверено специалистом
Врач-терапевт
Врач-терапевт с многолетним практическим опытом в скорой помощи, участковой и семейной медицине.
Стаж работы более 51 год
Ushbu ma'lumot foydali bo'ldimi?
Amikatsin
Baho bering!
5.0
5 из 5 asosida 1 sharh
Allmed PRO - мобильное приложение для скачивания