Amikatsin sulfat
Amikacini sulfas
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Amikatsin, Amika, Amitreks, Buklin, Briklin, Fabianol, Kanimaks, Likatsin, Lukadin, Sifamik, Amikozid, Selemein, Fartsiklin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Amikatsini sulfatis 0,5
D. t. d. №10 in amp.
S.: Steril izotonik natriy xlorid eritmasida eritib, tarkibini mushak ichiga kiritish, kuniga 1 marta
Farmakologik xossalar
Keng spektrli antibakterial.
Farmakodinamika
Keng spektrli aminoglikozidlar guruhiga mansub yarim sintetik antibiotik. Bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. Bakteriya hujayra membranasi orqali faol kirib, bakterial ribosomlarning 30S subbirligiga qaytmasdan bog'lanadi va shu bilan patogen oqsil sintezini bostiradi.
Aerob grammanfiy bakteriyalarga nisbatan yuqori faollik ko'rsatadi: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuartii.
Ba'zi grammusbat bakteriyalarga nisbatan ham faol: Staphylococcus spp. (shu jumladan, penitsillin, metitsillin, ba'zi sefalosporinlarga chidamli shtammlar), ba'zi Streptococcus spp. shtammlari.
Anaerob bakteriyalarga nisbatan faol emas.
Aerob grammanfiy bakteriyalarga nisbatan yuqori faollik ko'rsatadi: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuartii.
Ba'zi grammusbat bakteriyalarga nisbatan ham faol: Staphylococcus spp. (shu jumladan, penitsillin, metitsillin, ba'zi sefalosporinlarga chidamli shtammlar), ba'zi Streptococcus spp. shtammlari.
Anaerob bakteriyalarga nisbatan faol emas.
Farmakokinetika
Mushak ichiga kiritilganda tez so'riladi, Cmax 1 soatda erishiladi.
Tomir ichiga tomchilab kiritilganda qon konsentratsiyasi mushak ichiga kiritilgandagidan yuqori bo'ladi.
Tomir ichiga tomchilab kiritilganda qondagi darajaning pasayishi dinamikasi mushak ichiga kiritilgandagi bilan o'xshash, terapevtik konsentratsiyalar mushak ichiga va tomir ichiga tomchilab kiritilganda 10–12 soatgacha saqlanadi.
Antibiotik o'pka, jigar, miokard, taloq, suyak to'qimasi, plevral va peritoneal ekssudatlar, sinovial suyuqlik, bronxial sekretsiya, o'tda aniqlanadi.
Buyrak kortikal qatlamida tanlab to'planadi.
GEB orqali o'tadi va likvorda aniqlanadi.
Meninxeal pardalar yallig'langanda orqa miya suyuqligiga o'tishi oshadi. Plasenta orqali o'tadi va homila qoni va amniotik suyuqlikda aniqlanadi.
Faol shaklda buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya yo'li bilan chiqariladi, siydikda yuqori konsentratsiya hosil qiladi. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda preparatning qondagi konsentratsiyasi oshadi va organizmdagi aylanish vaqti sezilarli darajada oshadi.
Tomir ichiga tomchilab kiritilganda qon konsentratsiyasi mushak ichiga kiritilgandagidan yuqori bo'ladi.
Tomir ichiga tomchilab kiritilganda qondagi darajaning pasayishi dinamikasi mushak ichiga kiritilgandagi bilan o'xshash, terapevtik konsentratsiyalar mushak ichiga va tomir ichiga tomchilab kiritilganda 10–12 soatgacha saqlanadi.
Antibiotik o'pka, jigar, miokard, taloq, suyak to'qimasi, plevral va peritoneal ekssudatlar, sinovial suyuqlik, bronxial sekretsiya, o'tda aniqlanadi.
Buyrak kortikal qatlamida tanlab to'planadi.
GEB orqali o'tadi va likvorda aniqlanadi.
Meninxeal pardalar yallig'langanda orqa miya suyuqligiga o'tishi oshadi. Plasenta orqali o'tadi va homila qoni va amniotik suyuqlikda aniqlanadi.
Faol shaklda buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya yo'li bilan chiqariladi, siydikda yuqori konsentratsiya hosil qiladi. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda preparatning qondagi konsentratsiyasi oshadi va organizmdagi aylanish vaqti sezilarli darajada oshadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Bemorni davolashdan oldin, kasallikni keltirib chiqargan mikrofloraning sezgirligini aniqlash maqsadga muvofiqdir. Dozalar individual ravishda, infeksiya og'irligi va joylashuvini, patogen sezgirligini hisobga olgan holda tanlanadi.
Preparat odatda mushak ichiga kiritiladi. Shuningdek, tomir ichiga kiritish (2 daqiqa davomida oqim yoki tomchilab) mumkin. O'rtacha og'irlikdagi infeksiyalarda kattalar va bolalar uchun sutkalik doza tana vazniga 10 mg/kg ni tashkil etadi, 2-3 marta qabul qilinadi. Yangi tug'ilgan va muddatidan oldin tug'ilgan bolalarga boshlang'ich doza 10 mg/kg, keyin har 12 soatda 7,5 mg/kg kiritiladi. Pseudomonas aeruginosa keltirib chiqargan infeksiyalar va hayot uchun xavfli infeksiyalarda amikatsin sutkalik doza 15 mg/kg 3 marta qabul qilinadi. Tomir ichiga kiritilganda davolash davomiyligi 3-7 kun, mushak ichiga kiritilganda 7-10 kunni tashkil etadi.
Buyrak chiqarish funksiyasi buzilgan bemorlarda dozani to'g'irlash kerak, bu kreatinin klirensi (qonning azot almashinuvining oxirgi mahsuloti - kreatinindan tozalanish tezligi) qiymatlariga bog'liq.
Preparat odatda mushak ichiga kiritiladi. Shuningdek, tomir ichiga kiritish (2 daqiqa davomida oqim yoki tomchilab) mumkin. O'rtacha og'irlikdagi infeksiyalarda kattalar va bolalar uchun sutkalik doza tana vazniga 10 mg/kg ni tashkil etadi, 2-3 marta qabul qilinadi. Yangi tug'ilgan va muddatidan oldin tug'ilgan bolalarga boshlang'ich doza 10 mg/kg, keyin har 12 soatda 7,5 mg/kg kiritiladi. Pseudomonas aeruginosa keltirib chiqargan infeksiyalar va hayot uchun xavfli infeksiyalarda amikatsin sutkalik doza 15 mg/kg 3 marta qabul qilinadi. Tomir ichiga kiritilganda davolash davomiyligi 3-7 kun, mushak ichiga kiritilganda 7-10 kunni tashkil etadi.
Buyrak chiqarish funksiyasi buzilgan bemorlarda dozani to'g'irlash kerak, bu kreatinin klirensi (qonning azot almashinuvining oxirgi mahsuloti - kreatinindan tozalanish tezligi) qiymatlariga bog'liq.
Ko'rsatmalar
Grammanfiy mikroorganizmlar (gentamitsin, sizomitsin va kanamitsinga chidamli) yoki grammusbat va grammanfiy mikroorganizmlar birikmalari keltirib chiqargan infeksion-yallig'lanish kasalliklari:
— nafas yo'llari infeksiyalari (bronxit, pnevmoniya, plevra empiemasi, o'pka abstsessi);
— sepsis;
— septik endokardit;
— Markaziy asab tizimi infeksiyalari (shu jumladan, meningit);
— qorin bo'shlig'i infeksiyalari (shu jumladan, peritonit);
— siydik-tanosil yo'llari infeksiyalari (pielonefrit, sistit, uretrit);
— teri va yumshoq to'qimalarning yiringli infeksiyalari (shu jumladan, infeksiyalangan kuyishlar, infeksiyalangan yaralar va turli kelib chiqishdagi yotoq yaralari);
— o't yo'llari infeksiyalari;
— suyak va bo'g'imlar infeksiyalari (shu jumladan, osteomiyelit);
— jarohat infeksiyasi;
— operatsiyadan keyingi infeksiyalar
— nafas yo'llari infeksiyalari (bronxit, pnevmoniya, plevra empiemasi, o'pka abstsessi);
— sepsis;
— septik endokardit;
— Markaziy asab tizimi infeksiyalari (shu jumladan, meningit);
— qorin bo'shlig'i infeksiyalari (shu jumladan, peritonit);
— siydik-tanosil yo'llari infeksiyalari (pielonefrit, sistit, uretrit);
— teri va yumshoq to'qimalarning yiringli infeksiyalari (shu jumladan, infeksiyalangan kuyishlar, infeksiyalangan yaralar va turli kelib chiqishdagi yotoq yaralari);
— o't yo'llari infeksiyalari;
— suyak va bo'g'imlar infeksiyalari (shu jumladan, osteomiyelit);
— jarohat infeksiyasi;
— operatsiyadan keyingi infeksiyalar
Qarshi ko'rsatmalar
— eshitish nervining nevriti;
— azotemiya va uremiya bilan og'ir surunkali buyrak yetishmovchiligi;
— homiladorlik;
— preparat komponentlariga yuqori sezgirlik;
— anamnezda boshqa aminoglikozidlarga yuqori sezgirlik.
Miyasteniya, parkinsonizm, botulizmda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak (aminoglikozidlar nerv-mushak o'tkazuvchanligini buzishi mumkin, bu esa skelet mushaklarining yanada zaiflashishiga olib keladi), dehidratatsiya, buyrak yetishmovchiligi, yangi tug'ilgan davrda, muddatidan oldin tug'ilgan bolalarda, keksa yoshdagi bemorlarda, laktatsiya davrida.
— azotemiya va uremiya bilan og'ir surunkali buyrak yetishmovchiligi;
— homiladorlik;
— preparat komponentlariga yuqori sezgirlik;
— anamnezda boshqa aminoglikozidlarga yuqori sezgirlik.
Miyasteniya, parkinsonizm, botulizmda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak (aminoglikozidlar nerv-mushak o'tkazuvchanligini buzishi mumkin, bu esa skelet mushaklarining yanada zaiflashishiga olib keladi), dehidratatsiya, buyrak yetishmovchiligi, yangi tug'ilgan davrda, muddatidan oldin tug'ilgan bolalarda, keksa yoshdagi bemorlarda, laktatsiya davrida.
Maxsus ko'rsatmalar
Miyasteniya va parkinsonizm bilan og'rigan bemorlarda, shuningdek, keksa yoshdagi shaxslarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Buyrak chiqarish funksiyasi buzilgan bemorlarda dozani to'g'irlash kerak, bu KK qiymatlariga bog'liq.
Amikatsinni boshqa aminoglikozidlarga yuqori sezgirlikka ega bemorlarda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki bu o'zaro allergiya rivojlanish xavfini oshiradi.
Amikatsin yuqori dozalarda yoki moyil bemorlarda qo'llanganda ototoksik va nefrotoksik ta'sir rivojlanish xavfi oshadi.
Buyrak chiqarish funksiyasi buzilgan bemorlarda dozani to'g'irlash kerak, bu KK qiymatlariga bog'liq.
Amikatsinni boshqa aminoglikozidlarga yuqori sezgirlikka ega bemorlarda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki bu o'zaro allergiya rivojlanish xavfini oshiradi.
Amikatsin yuqori dozalarda yoki moyil bemorlarda qo'llanganda ototoksik va nefrotoksik ta'sir rivojlanish xavfi oshadi.
Nojo'ya ta'sirlar
Nerv tizimi va sezgi organlari tomonidan: bosh og'rig'i, ototoksik ta'sir (eshitishning pasayishi — yuqori tonlarni qabul qilishning pasayishi, vestibulyar apparatning buzilishi — bosh aylanishi); juda kam hollarda — nerv-mushak o'tkazuvchanligining blokadasi.
Siydik-tanosil tizimi tomonidan: nefrotoksik ta'sir (qon zardobidagi qoldiq azotning oshishi, kreatinin klirensining pasayishi, oliguriya, proteinuriya, silindruriya) — odatda qaytuvchan.
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, isitma va boshqalar.
Boshqalar: flebit va periflebita (tomir ichiga kiritilganda).
Siydik-tanosil tizimi tomonidan: nefrotoksik ta'sir (qon zardobidagi qoldiq azotning oshishi, kreatinin klirensining pasayishi, oliguriya, proteinuriya, silindruriya) — odatda qaytuvchan.
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, isitma va boshqalar.
Boshqalar: flebit va periflebita (tomir ichiga kiritilganda).
Dozaning oshib ketishi
Ma'lumot yo'q
Dorilarning o'zaro ta'siri
Nefrotoksik ta'sir rivojlanish xavfi amikatsin amfoteritsin B, vankomitsin, metoksifluran, enfluran, NPVS, rentgen kontrast vositalar, tsefalotin, siklosporin, sisplatin, polimiksinlar bilan bir vaqtda qo'llanganda oshadi.
Ototoksik ta'sir rivojlanish xavfi amikatsin "halqa" diuretiklari (furosemid, etakrin kislotasi), sisplatin bilan bir vaqtda qo'llanganda oshadi.
Penitsillinlar bilan bir vaqtda qo'llanganda (buyrak yetishmovchiligida) antimikrob ta'sir kamayadi.
Efir etil va nerv-mushak o'tkazuvchanligi blokatorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda nafas olishni bostirish xavfi oshadi.
Amikatsin eritmada penitsillinlar, sefalosporinlar, amfoteritsin B, xlorotiazid, eritromitsin, geparin, nitrofurantoin, tiopenton bilan, shuningdek, eritma tarkibi va konsentratsiyasiga qarab, tetratsiklinlar, B guruhi vitaminlari, vitamin C va kaliy xlorid bilan mos kelmaydi.
Ototoksik ta'sir rivojlanish xavfi amikatsin "halqa" diuretiklari (furosemid, etakrin kislotasi), sisplatin bilan bir vaqtda qo'llanganda oshadi.
Penitsillinlar bilan bir vaqtda qo'llanganda (buyrak yetishmovchiligida) antimikrob ta'sir kamayadi.
Efir etil va nerv-mushak o'tkazuvchanligi blokatorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda nafas olishni bostirish xavfi oshadi.
Amikatsin eritmada penitsillinlar, sefalosporinlar, amfoteritsin B, xlorotiazid, eritromitsin, geparin, nitrofurantoin, tiopenton bilan, shuningdek, eritma tarkibi va konsentratsiyasiga qarab, tetratsiklinlar, B guruhi vitaminlari, vitamin C va kaliy xlorid bilan mos kelmaydi.
Chiqarilish shakli
Ampulalarda 2 ml eritma, har biri 100 mg yoki 500 mg amikatsin sulfatni o'z ichiga oladi.
