Amoksil
AMOXIL
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Amoksitsillin, Amofast, Ampioks, Ampitsillin, V-moks, Iramoks, Ospamoks, Pressmoks, Flemoksin, Hikontsill
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Амосин, Оспамокс, Ампициллина натриевая соль, Бициллин 1, Оксациллина натриевая соль, Оксациллина натриевая соль в таблетках
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Amoxili 0,5 № 10
D.S. Har kuni 3 marta 1 tabletadan
D.S. Har kuni 3 marta 1 tabletadan
Farmakologik xossalar
Amoksil – aminopenitsillinlar guruhiga kiruvchi keng spektrli antibiotik. Bakteriyalarning hujayra devori sintezini bostirib, bakteritsid ta'sir ko'rsatadi.
Farmakodinamika
Amoksitsillin – peroral qo'llash uchun mo'ljallangan yarim sintetik aminopenitsillin antibiotik. Bakteriyalarning hujayra devori sintezini bostiradi. Keng spektrli antimikrob ta'sirga ega.
Preparatga quyidagi mikroorganizmlar turlari sezgir:
Corinebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Prevotella, Fusobacterium spp.
Rezistent turlar: Staphylococcus aureus, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamidia, Mycoplasma, Rickettsia.
Preparatga quyidagi mikroorganizmlar turlari sezgir:
- grammusbat aeroblar: Corinebacterium diphteriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes;
- grammanfiy aeroblar Helicobacter pylori;
- anaeroblar: Peptostreptococci;
- Boshqalar: Borrelia.
Corinebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Prevotella, Fusobacterium spp.
Rezistent turlar: Staphylococcus aureus, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamidia, Mycoplasma, Rickettsia.
Farmakokinetika
So'rilishi.
Amoksitsillin peroral qabul qilingandan so'ng ingichka ichakda tez va deyarli to'liq (85-90 %) so'riladi. Ovqat qabul qilish preparatning so'rilishiga deyarli ta'sir qilmaydi. 500 mg bir martalik doza qabul qilingandan so'ng qon plazmasidagi amoksitsillin konsentratsiyasi 6-11 mg/l ni tashkil etadi. Qon plazmasida faol moddaning maksimal konsentratsiyasi 1-2 soat ichida erishiladi.
Taqqoslanishi.
Amoksitsillinning taxminan 20 % qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi. Amoksitsillin shilliq qavatlarga, suyak to'qimalariga, ko'z ichidagi suyuqlikka va balg'amga terapevtik samarali konsentratsiyalarda kiradi. Amoksitsillinning o'tdagi konsentratsiyasi uning qondagi konsentratsiyasidan 2-4 marta yuqori. Amoksitsillin orqa miya suyuqligiga yomon diffuziya qiladi, ammo miya pardalarining yallig'lanishi (masalan, meningitlar) paytida orqa miya suyuqligidagi konsentratsiya qon plazmasidagi konsentratsiyaning taxminan 20 % ni tashkil etadi.
Metabolizm.
Amoksitsillin qisman metabolizmga uchraydi, uning ko'pchilik metabolitlari faol emas.
Chiqarilishi.
Amoksitsillin asosan buyraklar orqali chiqariladi. Qabul qilingan dozaning taxminan 60-80 % 6 soat ichida o'zgarmagan holda chiqariladi. Amoksitsillinning yarim chiqarilish davri 1-1,5 soatni tashkil etadi. Buyrak faoliyati buzilganda preparatning yarim chiqarilish davri oshadi va anuriya holatida 8,5 soatga yetadi.
Amoksitsillinning yarim chiqarilish davri jigar faoliyati buzilganda o'zgarmaydi.
Amoksitsillin peroral qabul qilingandan so'ng ingichka ichakda tez va deyarli to'liq (85-90 %) so'riladi. Ovqat qabul qilish preparatning so'rilishiga deyarli ta'sir qilmaydi. 500 mg bir martalik doza qabul qilingandan so'ng qon plazmasidagi amoksitsillin konsentratsiyasi 6-11 mg/l ni tashkil etadi. Qon plazmasida faol moddaning maksimal konsentratsiyasi 1-2 soat ichida erishiladi.
Taqqoslanishi.
Amoksitsillinning taxminan 20 % qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi. Amoksitsillin shilliq qavatlarga, suyak to'qimalariga, ko'z ichidagi suyuqlikka va balg'amga terapevtik samarali konsentratsiyalarda kiradi. Amoksitsillinning o'tdagi konsentratsiyasi uning qondagi konsentratsiyasidan 2-4 marta yuqori. Amoksitsillin orqa miya suyuqligiga yomon diffuziya qiladi, ammo miya pardalarining yallig'lanishi (masalan, meningitlar) paytida orqa miya suyuqligidagi konsentratsiya qon plazmasidagi konsentratsiyaning taxminan 20 % ni tashkil etadi.
Metabolizm.
Amoksitsillin qisman metabolizmga uchraydi, uning ko'pchilik metabolitlari faol emas.
Chiqarilishi.
Amoksitsillin asosan buyraklar orqali chiqariladi. Qabul qilingan dozaning taxminan 60-80 % 6 soat ichida o'zgarmagan holda chiqariladi. Amoksitsillinning yarim chiqarilish davri 1-1,5 soatni tashkil etadi. Buyrak faoliyati buzilganda preparatning yarim chiqarilish davri oshadi va anuriya holatida 8,5 soatga yetadi.
Amoksitsillinning yarim chiqarilish davri jigar faoliyati buzilganda o'zgarmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Peroral (ovqat qabul qilishdan qat'i nazar) buyuriladi. Tabletkani suyuqlik bilan yutib yuborish kerak.
Kattalar va tana vazni 40 kg dan ortiq bo'lgan bolalar uchun Amoksil 250 mg dan 500 mg gacha 3 marta yoki 500 mg dan 1000 mg gacha 2 marta qabul qilish tavsiya etiladi. Sinusit, pnevmoniya va boshqa og'ir infeksiyalarda 500 mg dan 1000 mg gacha 3 marta qabul qilish kerak. Kunlik doza maksimal 6 g gacha oshirilishi mumkin.
Yengil va o'rtacha darajadagi infeksiyalar holatida preparatni 5–7 kun davomida qabul qilish kerak. Biroq, streptokokklar sabab bo'lgan infeksiyalar holatida davolash davomiyligi kamida 10 kun bo'lishi kerak.
Surunkali kasalliklar, mahalliy infeksion zararlanishlar, og'ir kechuvchi infeksiyalarni davolashda dozalash kasallikning klinik ko'rinishiga qarab belgilanadi.
Kasallik alomatlari yo'qolganidan keyin 48 soat davomida preparatni qabul qilishni davom ettirish kerak.
Amoksil buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qo'llanilishi mumkin. Og'ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi
Kattalar va tana vazni 40 kg dan ortiq bo'lgan bolalar uchun Amoksil 250 mg dan 500 mg gacha 3 marta yoki 500 mg dan 1000 mg gacha 2 marta qabul qilish tavsiya etiladi. Sinusit, pnevmoniya va boshqa og'ir infeksiyalarda 500 mg dan 1000 mg gacha 3 marta qabul qilish kerak. Kunlik doza maksimal 6 g gacha oshirilishi mumkin.
Yengil va o'rtacha darajadagi infeksiyalar holatida preparatni 5–7 kun davomida qabul qilish kerak. Biroq, streptokokklar sabab bo'lgan infeksiyalar holatida davolash davomiyligi kamida 10 kun bo'lishi kerak.
Surunkali kasalliklar, mahalliy infeksion zararlanishlar, og'ir kechuvchi infeksiyalarni davolashda dozalash kasallikning klinik ko'rinishiga qarab belgilanadi.
Kasallik alomatlari yo'qolganidan keyin 48 soat davomida preparatni qabul qilishni davom ettirish kerak.
Amoksil buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qo'llanilishi mumkin. Og'ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi
Bolalar uchun:
Tana vazni 40 kg dan kam bo'lgan bolalar uchun asosan Amoksil preparatini kuniga 3 marta 40–90 mg/kg/kun yoki 2 marta 25 mg dan 45 mg/kg/kun qabul qilish tavsiya etiladi. Bolalar uchun maksimal kunlik doza tana vazniga 100 mg/kg ni tashkil etadi.
Ko'rsatmalar
Preparatga sezgir mikroorganizmlar sabab bo'lgan infeksiyalar, jumladan:
- nafas olish organlari infeksiyalari;
- hazm qilish tizimi infeksiyalari;
- siydik-tanosil tizimi infeksiyalari;
- teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari;
- Helicobacter pylori bilan bog'liq hazm qilish tizimi kasalliklari (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).
Qarshi ko'rsatmalar
- amoksitsillin trigidratiga va/yoki preparatning boshqa komponentlariga, shuningdek, penitsillinlar qatoridagi boshqa antibiotiklarga yuqori sezgirlik (sefalosporinlar qatoridagi antibiotiklarga yuqori sezgirlikka ega bemorlarda o'zaro allergiya ehtimoli hisobga olinishi kerak);
- infeksion mononukleoz, limfoleykoz;
- laktatsiya davri;
- 3 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Qon va limfa tizimi tomonidan: gemolitik anemiya, trombotsitopeniya, eozinofiliya, leyopeniya (og'ir neyropeniya va agranulotsitozni o'z ichiga oladi), shuningdek, qon ketish vaqti va protrombin vaqtining uzayishi. Bu ko'rinishlar davolash to'xtatilganda qaytuvchan.
- Immun tizimi tomonidan: barcha antibiotiklar uchun og'ir allergik reaktsiyalar, jumladan anafilaksiya, angionevrotik shish, anafilaktik shok, zardob kasalligi va allergik vaskulit, enantema, giperemiya, isitma.
Anafilaktik reaktsiya rivojlanganda darhol mos terapiyani boshlash kerak.
- Asab tizimi tomonidan: uyqusizlik, hushdan ketish, bosh og'rig'i, giperkineziya, ong chalkashligi, bosh aylanishi, tutqanoq. Bu ta'sirlar ko'pincha juda yuqori dozalarda qo'llanadigan bemorlarda kuzatiladi.
- Me'da-ichak trakti tomonidan: diareya, ishtaha yo'qolishi, og'iz qurishi, ta'm buzilishi, qorin dam bo'lishi, noqulaylik va qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, orqa teshikda qichishish; qusish, ichak kandidozi, tishlarning yuzaki rang o'zgarishi, tilning qora rangga bo'yalishi, bu davolash paytida yoki darhol keyin yo'qoladi, antibiotik bilan bog'liq kolit (jumladan, psevdomembranoz va gemorragik kolit).
- Gepatobiliar tizimi: gepatit, xolestatik sariqlik, jigar fermentlari (AsAT, AlAT) konsentratsiyasining o'rtacha oshishi.
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: qichishish, toshma, jumladan eritematoz va makulopapulyoz; eshakemi, ko'p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, pufakli yoki eksfoliativ dermatit va o'tkir umumiy ekzantematoz pustulez.
- Buyrak va siydik chiqarish tizimi tomonidan: interstitsial nefrit, kristalluriya. Kuchli ifodalangan nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lganda preparatni bekor qilish kerak.
- Boshqalar: umumiy zaiflik.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
probenetsid, fenilbutazon, oksifenbutazon, kamroq darajada asetilsalitsil kislotasi va sulfinpirazon penitsillinlar qatoridagi preparatlarning kanalchalar sekretsiyasini bostiradi, bu esa T½ ning oshishiga va amoksitsillinning qon plazmasidagi konsentratsiyasining oshishiga olib keladi.
Bakteriostatik ta'sir ko'rsatuvchi preparatlar (tetrasiklinlar qatoridagi antibiotiklar, makrolidlar, xloramfenikol) amoksitsillinning bakteritsid ta'sirini neytrallashi mumkin. Aminoglikozidlar bilan bir vaqtda qo'llash mumkin (sinergik ta'sir).
Tavsiya etilmaydigan kombinatsiyalar
Bakteriostatik ta'sir ko'rsatuvchi preparatlar (tetrasiklinlar qatoridagi antibiotiklar, makrolidlar, xloramfenikol) amoksitsillinning bakteritsid ta'sirini neytrallashi mumkin. Aminoglikozidlar bilan bir vaqtda qo'llash mumkin (sinergik ta'sir).
Tavsiya etilmaydigan kombinatsiyalar
- Allopurinol. Amoksitsillin bilan bir vaqtda qo'llash allergik reaktsiyalarga olib keladi.
- Digoksin. Digoksinning so'rilishi oshadi, shuning uchun doza tuzatish talab etiladi.
- Disulfiram. Amoksitsillin bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas.
- Antikoagulyantlar. Amoksitsillin va kumarin sinfidagi antikoagulyantlarni bir vaqtda qo'llash qon ketish vaqtini uzaytirishi mumkin. Antikoagulyantlar dozasini tuzatish talab etiladi. Amoksitsillin qabul qilgan bemorlarda peroral antikoagulyantlar faolligining oshishi haqida xabarlar mavjud.
- Amoksitsillin va azenokumarol yoki varfarin bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda xalqaro normallashtirilgan nisbat (XNN) darajasining oshishi haqida alohida holatlar qayd etilgan. Agar bunday qo'llash zarur bo'lsa, amoksitsillin bilan davolash qo'shilishi yoki to'xtatilishi bilan protrombin vaqti yoki XNN ni diqqat bilan nazorat qilish kerak. Bundan tashqari, peroral antikoagulyantlar dozasini tuzatish talab etilishi mumkin.
- Metotreksat. Amoksitsillin bilan qo'llash metotreksatning toksik ta'sirini oshiradi. Amoksitsillin metotreksatning buyrak klirensini kamaytiradi, shuning uchun uning qon plazmasidagi konsentratsiyasini nazorat qilish kerak.
- Amoksitsillinni peroral gormonal kontratseptivlar bilan ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak — plazmadagi estrogen va progesteron darajasi vaqtincha kamayishi mumkin, bu gormonal kontratseptivlarning samaradorligini kamaytirishi mumkin. Shuning uchun qo'shimcha gormonal bo'lmagan kontratseptiv vositalardan foydalanish tavsiya etiladi.
- Antatsidlar bilan bir vaqtda qabul qilish amoksitsillinning so'rilishini kamaytiradi.
- Boshqa turdagi o'zaro ta'sirlar. Majburiy diurez preparatning qon plazmasidagi konsentratsiyasini kamaytiradi, uning chiqarilishini oshirish orqali.
- Diareya boshqa dori vositalarining so'rilishini kamaytirishi va ularning samaradorligiga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin.
- Diagnostik laboratoriya tadqiqotlari natijalariga ta'siri: siydikda glyukoza mavjudligini aniqlash uchun fermentativ glyukoza oksidaza usulidan foydalanish tavsiya etiladi. Kimyoviy usullar qo'llanilganda odatda noto'g'ri ijobiy natijalar qayd etiladi.
- Amoksitsillin homilador ayollarda siydikdagi estriol miqdorini kamaytirishi mumkin.
- Yuqori konsentratsiyalarda amoksitsillin qon zardobidagi glikemiya darajasini kamaytirishi mumkin. Amoksitsillin kolorimetrik usul bilan oqsilni aniqlashga ta'sir qilishi mumkin.
Chiqarilish shakli
- 250 va 500 mg qattiq qobiq bilan qoplangan tabletkalar;
- 500 mg dispersiyalanadigan tabletkalar;
- Amoksil-K 625 va 1000 mg tabletkalar;
- in'ektsiya uchun kukun.
Tabletkalar
1 tab. amoksitsillin (trigidrat shaklida) 250 mg.
Yordamchi moddalar: kartoshka kraxmali, past molekulyar tibbiy polivinilpirolidon, kaltsiy stearat.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - qutilar.
Tabletkalar
1 tab. amoksitsillin (trigidrat shaklida) 500 mg
Yordamchi moddalar: kartoshka kraxmali, past molekulyar tibbiy polivinilpirolidon, kaltsiy stearat.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - qutilar.