Ampitsillin trigidrat
Ampicillini trihydras
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Ampitsillin, Ampitsillin natriy tuzi, Puritsillin, Zetsil
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Ampitsillini trihydratis 0,25 №10
D.S. Og'iz orqali, 1 tabletka kuniga 3 marta, ovqatdan 0,5-1 soat oldin oz miqdorda suv bilan.
Rp.: Ampitsillini trihydratis 0,25
D.t.d. №20 in caps.
S.: Og'iz orqali, 2 kapsula kuniga 3 marta, ovqatdan 0,5-1 soat oldin oz miqdorda suv bilan.
Farmakologik xossalar
Keng spektrli antibakterial, bakteritsid ta'sir.
Farmakodinamika
Yarim sintetik penitsillin, keng spektrli ta'sir, bakteritsid. Kislota barqaror. Bakteriyalarning hujayra devori sintezini to'xtatadi.
Gram-musbat (alfa- va beta-gemolitik streptokokklar, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.), Listeria spp., va gram-manfiy (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (ilgari Pasteurella), ko'plab Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) mikroorganizmlarga nisbatan faol, aerobik sporasiz bakteriyalar.
Ko'pchilik enterokokklarga, jumladan Enterococcus faecalis ga nisbatan o'rtacha faol.
Penitsillinaza ishlab chiqaruvchi Staphylococcus spp. shtammlariga, barcha Pseudomonas aeruginosa shtammlariga, ko'pchilik Klebsiella spp. va Enterobacter spp. shtammlariga nisbatan samarasiz.
Gram-musbat (alfa- va beta-gemolitik streptokokklar, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.), Listeria spp., va gram-manfiy (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (ilgari Pasteurella), ko'plab Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli) mikroorganizmlarga nisbatan faol, aerobik sporasiz bakteriyalar.
Ko'pchilik enterokokklarga, jumladan Enterococcus faecalis ga nisbatan o'rtacha faol.
Penitsillinaza ishlab chiqaruvchi Staphylococcus spp. shtammlariga, barcha Pseudomonas aeruginosa shtammlariga, ko'pchilik Klebsiella spp. va Enterobacter spp. shtammlariga nisbatan samarasiz.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilinganda so'rilishi - yuqori, biokiraolishligi - 40%; 500 mg peroral qabul qilinganda maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti - 2 soat, maksimal konsentratsiya - 3-4 mkg/ml.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 20%. Organizmning organ va to'qimalarida bir xil taqsimlanadi, plevral, peritoneal, amniotik va sinovial suyuqliklarda, likvorda, pufaklar tarkibida, siydikda (yuqori konsentratsiyalar), ichak shilliq qavatida, suyaklarda, o't pufagida, o'pkalarda, ayollar jinsiy organlari to'qimalarida, o'tda, bronxial sekretsiyada (yiringli bronxial sekretsiyada to'planish zaif), burun qo'shimcha bo'shliqlarida, o'rta quloq suyuqligida (uning yallig'lanishida), so'lakda, homila to'qimalarida terapevtik konsentratsiyalarda aniqlanadi. Gematoensefalik to'siqdan yomon o'tadi, yallig'lanishda o'tkazuvchanligi oshadi.
Yarim chiqarilish davri - 1-2 soat. Asosan buyraklar orqali chiqariladi (70-80%), siydikda o'zgarmagan antibiotikning juda yuqori konsentratsiyalari hosil bo'ladi; qisman - o't bilan, emizikli onalarda - sut bilan chiqariladi. Kumulatsiya qilmaydi.
Gemodializda chiqariladi.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 20%. Organizmning organ va to'qimalarida bir xil taqsimlanadi, plevral, peritoneal, amniotik va sinovial suyuqliklarda, likvorda, pufaklar tarkibida, siydikda (yuqori konsentratsiyalar), ichak shilliq qavatida, suyaklarda, o't pufagida, o'pkalarda, ayollar jinsiy organlari to'qimalarida, o'tda, bronxial sekretsiyada (yiringli bronxial sekretsiyada to'planish zaif), burun qo'shimcha bo'shliqlarida, o'rta quloq suyuqligida (uning yallig'lanishida), so'lakda, homila to'qimalarida terapevtik konsentratsiyalarda aniqlanadi. Gematoensefalik to'siqdan yomon o'tadi, yallig'lanishda o'tkazuvchanligi oshadi.
Yarim chiqarilish davri - 1-2 soat. Asosan buyraklar orqali chiqariladi (70-80%), siydikda o'zgarmagan antibiotikning juda yuqori konsentratsiyalari hosil bo'ladi; qisman - o't bilan, emizikli onalarda - sut bilan chiqariladi. Kumulatsiya qilmaydi.
Gemodializda chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali ovqatdan 0,5-1 soat oldin oz miqdorda suv bilan.
Dozalash rejimi va davolash davomiyligi infeksiya og'irligi va joylashuviga, preparatga patogen sezgirligiga qarab individual ravishda belgilanadi (5-10 kundan 2-3 haftagacha, surunkali jarayonlarda esa bir necha oy davomida).
Kattalar va 3 yoshdan oshgan, tana vazni 20 kg dan ortiq bo'lgan bolalar: har 6 soatda 0,25-0,5 g (1-2 tabletka). Maksimal sutkalik doza - 4 g.
Gonokokk uretritida - 3,5 g bir marta.
Dozalash rejimi va davolash davomiyligi infeksiya og'irligi va joylashuviga, preparatga patogen sezgirligiga qarab individual ravishda belgilanadi (5-10 kundan 2-3 haftagacha, surunkali jarayonlarda esa bir necha oy davomida).
Kattalar va 3 yoshdan oshgan, tana vazni 20 kg dan ortiq bo'lgan bolalar: har 6 soatda 0,25-0,5 g (1-2 tabletka). Maksimal sutkalik doza - 4 g.
Gonokokk uretritida - 3,5 g bir marta.
Bolalar uchun:
3 yoshdan oshgan, tana vazni 20 kg gacha bo'lgan bolalar: har 8 soatda 12,5-25 mg/kg yoki 16,7-33,3 mg/kg buyuriladi.
Ko'rsatmalar
Sezgir mikroorganizmlar chaqirgan infeksion yallig'lanish kasalliklari: nafas yo'llari va LOR organlari (sinusit, tonzillit, faringit, o'rta otit, bronxit, pnevmoniya, o'pka abstsessi), buyrak va siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari (pielonefrit, pielit, sistit, uretrit), gonoreya, biliar tizim infeksiyalari (xolangit, xoletsistit), homilador ayollarda xlamidiy infeksiyalar (eritromitsin intoleransiyasida), servitsit, teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari (roja, impetigo, ikkilamchi infeksiyalangan dermatitlar); tayanch-harakat tizimi infeksiyalari; pasterellyoz, listerioz, oshqozon-ichak trakti infeksiyalari (qorin tifi va paratif, dizenteriya, salmonellyoz, salmonellyoz tashuvchilik).
Qarshi ko'rsatmalar
Penitsillin guruhi va boshqa beta-laktam antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik, infeksion mononukleoz, limfoleykoz, jigar yetishmovchiligi, oshqozon-ichak trakti kasalliklari anamnezida (ayniqsa antibiotiklar bilan bog'liq kolit), laktatsiya davri, 3 yoshgacha va/yoki tana vazni 20 kg dan kam bo'lgan bolalar.
Ehtiyotkorlik bilan:
Bronxial astma, pollinoz va boshqa allergik kasalliklar, buyrak yetishmovchiligi, anamnezda qon ketishlari.
Ehtiyotkorlik bilan:
Bronxial astma, pollinoz va boshqa allergik kasalliklar, buyrak yetishmovchiligi, anamnezda qon ketishlari.
Maxsus ko'rsatmalar
Ampitsillin bilan davolash jarayonida buyrak, jigar funksiyasi va periferik qon manzarasini tizimli nazorat qilish zarur. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda dozalash rejimini KK qiymatlariga muvofiq tuzatish kerak.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda yuqori dozalarda qo'llanganda markaziy asab tizimiga toksik ta'sir ko'rsatishi mumkin.
Ampitsillin bakteriemiya (sepsis) bo'lgan bemorlarda qo'llanganda bakterioz reaksiyasi (Yarish-Gerkshgeymer reaksiyasi) mumkin.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda yuqori dozalarda qo'llanganda markaziy asab tizimiga toksik ta'sir ko'rsatishi mumkin.
Ampitsillin bakteriemiya (sepsis) bo'lgan bemorlarda qo'llanganda bakterioz reaksiyasi (Yarish-Gerkshgeymer reaksiyasi) mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar
Allergik reaksiyalar: eshakemi, eritema, Kvinke shishi, rinit, kon'yunktivit; kamdan-kam hollarda - isitma, bo'g'imlarda og'riq, eozinofiliya; juda kam hollarda - anafilaktik shok.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish.
Kimyoterapevtik ta'sir bilan bog'liq effektlar: og'iz bo'shlig'i kandidozi, vaginal kandidoz, ichak disbakteriozi, Clostridium difficile sababli kolit.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish.
Kimyoterapevtik ta'sir bilan bog'liq effektlar: og'iz bo'shlig'i kandidozi, vaginal kandidoz, ichak disbakteriozi, Clostridium difficile sababli kolit.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: markaziy asab tizimiga toksik ta'sir (ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda); ko'ngil aynishi, qusish, diareya, suv-elektrolit muvozanatining buzilishi (qusish va diareya natijasida).
Davolash: oshqozonni yuvish, faol uglerod, tuzli ich surgi, suv-elektrolit muvozanatini saqlash, simptomatik terapiya. Gemodializ orqali chiqariladi.
Davolash: oshqozonni yuvish, faol uglerod, tuzli ich surgi, suv-elektrolit muvozanatini saqlash, simptomatik terapiya. Gemodializ orqali chiqariladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Sulbaktam, β-laktamazlarning qaytmas ingibitori, ampisillinning mikroorganizmlar β-laktamazi tomonidan gidroliz va buzilishini oldini oladi.
Ampitsillin bakteritsid antibiotiklar (jumladan aminoglikozidlar, sefalosporinlar, sikloserin, vankomitsin, rifampitsin) bilan bir vaqtda qo'llanganda sinergizm namoyon bo'ladi; bakteriostatik antibiotiklar (jumladan makrolidlar, xloramfenikol, linkozamidlar, tetratsiklinlar, sulfanilamidlar) bilan - antagonizm.
Ampitsillin ichak mikroflorasini bostirib, K vitamini va protrombin indeksini kamaytirib, bilvosita antikoagulyantlarning ta'sirini kuchaytiradi.
Ampitsillin metabolizmi jarayonida PABK hosil bo'ladigan dori vositalarining ta'sirini kamaytiradi.
Probenetsid, diuretiklar, allopurinol, fenilbutazon, NPVAlar ampisillinning kanalchali sekretsiyasini kamaytiradi, bu uning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshishi bilan kuzatilishi mumkin.
Antatsidlar, glyukozamin, ich surgi vositalar, aminoglikozidlar ampisillinning so'rilishini sekinlashtiradi va kamaytiradi. Askorbin kislotasi ampisillinning so'rilishini oshiradi.
Ampitsillin og'iz orqali qabul qilinadigan kontratseptivlarning samaradorligini kamaytiradi.
Ampitsillin bakteritsid antibiotiklar (jumladan aminoglikozidlar, sefalosporinlar, sikloserin, vankomitsin, rifampitsin) bilan bir vaqtda qo'llanganda sinergizm namoyon bo'ladi; bakteriostatik antibiotiklar (jumladan makrolidlar, xloramfenikol, linkozamidlar, tetratsiklinlar, sulfanilamidlar) bilan - antagonizm.
Ampitsillin ichak mikroflorasini bostirib, K vitamini va protrombin indeksini kamaytirib, bilvosita antikoagulyantlarning ta'sirini kuchaytiradi.
Ampitsillin metabolizmi jarayonida PABK hosil bo'ladigan dori vositalarining ta'sirini kamaytiradi.
Probenetsid, diuretiklar, allopurinol, fenilbutazon, NPVAlar ampisillinning kanalchali sekretsiyasini kamaytiradi, bu uning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshishi bilan kuzatilishi mumkin.
Antatsidlar, glyukozamin, ich surgi vositalar, aminoglikozidlar ampisillinning so'rilishini sekinlashtiradi va kamaytiradi. Askorbin kislotasi ampisillinning so'rilishini oshiradi.
Ampitsillin og'iz orqali qabul qilinadigan kontratseptivlarning samaradorligini kamaytiradi.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar (kapsulalar), 250 mg.
10 yoki 24 tabletka konturli hujayrali qadoqqa joylashtiriladi.
2 ta konturli hujayrali qadoq № 10 yoki 1 ta konturli hujayrali qadoq № 24 qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
10 yoki 24 tabletka konturli hujayrali qadoqqa joylashtiriladi.
2 ta konturli hujayrali qadoq № 10 yoki 1 ta konturli hujayrali qadoq № 24 qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
