Anastrozol
Anastrozolum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Aksastrol, Arimidex, Atrazol, Mammozol, Egistrozol, Atrazol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Anastrozoli 0,001 №30
D.S. Ichkariga, kuniga 1 tabletka, bir xil vaqtda, ovqatdan qat'i nazar
Rp.: "Anastrozol" 1 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S. Ichkariga, kuniga 1 tabletka, bir xil vaqtda, ovqatdan qat'i nazar
Rp.: "Anastrozol" 1 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S. Ichkariga, kuniga 1 tabletka, bir xil vaqtda, ovqatdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Aromataza inhibitori, estradiol sintezi, o'smaga qarshi.
Farmakodinamika
Anastrozol yuqori selektiv aromataza inhibitordir - bu ferment postmenopauza davridagi ayollarda androstenedionni periferik to'qimalarda estronga va keyin estradiolga aylantiradi. Sut bezi saratoni bilan kasallangan bemorlarda aylanib yuruvchi estradiol konsentratsiyasining pasayishi terapevtik ta'sir ko'rsatadi. Postmenopauza davridagi ayollarda anastrozolning kunlik 1 mg dozasi estradiol konsentratsiyasini 80% ga kamaytiradi. Anastrozol progestogen, androgen va estrogen faollikka ega emas. Anastrozolning kunlik 10 mg gacha bo'lgan dozalari kortizol va aldosteron sekretsiyasiga ta'sir qilmaydi, shuning uchun anastrozol qo'llanganda kortikosteroidlarni almashtirish talab etilmaydi.
Mineral suyak zichligiga ta'siri
Postmenopauza davridagi gormon-ijobiy erta sut bezi saratoni bilan kasallangan bemorlarda anastrozol qabul qilganlarida suyak tizimidagi o'zgarishlar, suyak sinish xavfi bo'lgan bemorlarni davolash standartlariga muvofiq oldini olish mumkinligi ko'rsatilgan. Anastrozolning bisfosfonatlar bilan kombinatsiyasining ustunligi (faqat anastrozol bilan davolashga nisbatan) o'rtacha va yuqori sinish xavfi bo'lgan bemorlarda suyak mineral zichligi, suyak to'qimalarining strukturaviy o'zgarishi va suyak rezorbsiyasi markerlari bo'yicha 12 oy ichida namoyon bo'ldi. Bundan tashqari, past xavfli guruhda faqat anastrozol va vitamin D va kaltsiy bilan qo'llab-quvvatlovchi davolash fonida suyak mineral zichligi ko'rsatkichida o'zgarish kuzatilmadi.
Lipidlar
Anastrozol bilan davolashda, shu jumladan bisfosfonatlar bilan kombinatsiyada qabul qilinganda, plazmadagi lipidlar konsentratsiyasida o'zgarishlar aniqlanmadi.
Mineral suyak zichligiga ta'siri
Postmenopauza davridagi gormon-ijobiy erta sut bezi saratoni bilan kasallangan bemorlarda anastrozol qabul qilganlarida suyak tizimidagi o'zgarishlar, suyak sinish xavfi bo'lgan bemorlarni davolash standartlariga muvofiq oldini olish mumkinligi ko'rsatilgan. Anastrozolning bisfosfonatlar bilan kombinatsiyasining ustunligi (faqat anastrozol bilan davolashga nisbatan) o'rtacha va yuqori sinish xavfi bo'lgan bemorlarda suyak mineral zichligi, suyak to'qimalarining strukturaviy o'zgarishi va suyak rezorbsiyasi markerlari bo'yicha 12 oy ichida namoyon bo'ldi. Bundan tashqari, past xavfli guruhda faqat anastrozol va vitamin D va kaltsiy bilan qo'llab-quvvatlovchi davolash fonida suyak mineral zichligi ko'rsatkichida o'zgarish kuzatilmadi.
Lipidlar
Anastrozol bilan davolashda, shu jumladan bisfosfonatlar bilan kombinatsiyada qabul qilinganda, plazmadagi lipidlar konsentratsiyasida o'zgarishlar aniqlanmadi.
Farmakokinetika
Ichkariga qabul qilingandan so'ng anastrozol me'da-ichak tizimidan tez so'riladi. Plazmadagi Cmax 2 soat ichida (och qoringa) erishiladi. Ovqat so'rilish tezligini biroz kamaytiradi, lekin darajasini emas. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 40% ni tashkil qiladi. Kumulyatsiya haqida ma'lumot yo'q.
Anastrozolning metabolizmi N-dealkilatsiya, gidroksilatsiya va glyukuronizatsiya orqali amalga oshiriladi. Plazma va siydikda aniqlanadigan asosiy metabolit triazol aromatazani inhibe qilmaydi.
Anastrozol va uning metabolitlari asosan siydik bilan chiqariladi (10% dan kam - o'zgarmagan holda), bir martalik dozani kiritgandan keyin 72 soat ichida. Plazmadan T1/2 - 40-50 soat.
Barqaror jigar sirrozi yoki buyrak funksiyasi buzilgan ko'ngillilarda ichkariga qabul qilingandan keyin anastrozolning klirensi sog'lom ko'ngillilarda aniqlangan klirensdan farq qilmaydi.
Postmenopauza davridagi ayollarda anastrozolning farmakokinetikasi o'zgarmaydi.
Anastrozolning metabolizmi N-dealkilatsiya, gidroksilatsiya va glyukuronizatsiya orqali amalga oshiriladi. Plazma va siydikda aniqlanadigan asosiy metabolit triazol aromatazani inhibe qilmaydi.
Anastrozol va uning metabolitlari asosan siydik bilan chiqariladi (10% dan kam - o'zgarmagan holda), bir martalik dozani kiritgandan keyin 72 soat ichida. Plazmadan T1/2 - 40-50 soat.
Barqaror jigar sirrozi yoki buyrak funksiyasi buzilgan ko'ngillilarda ichkariga qabul qilingandan keyin anastrozolning klirensi sog'lom ko'ngillilarda aniqlangan klirensdan farq qilmaydi.
Postmenopauza davridagi ayollarda anastrozolning farmakokinetikasi o'zgarmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga. Tabletkani butunlay yutib, suv bilan iching. Preparatni bir xil vaqtda qabul qilish tavsiya etiladi.
Kattalar, shu jumladan qariyalar: ichkariga 1 mg kuniga 1 marta uzoq muddatli. Kasallikning rivojlanish belgilari paydo bo'lganda preparatni qabul qilishni to'xtatish kerak.
Adjuvant terapiya sifatida tavsiya etilgan davolash muddati - 5 yil.
Maxsus guruh bemorlarida qo'llanishi
Buyrak funksiyasi buzilishi: yengil va o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab etilmaydi.
Jigar funksiyasi buzilishi: yengil darajadagi jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab etilmaydi.
Og'ir jigar yetishmovchiligi yoki og'ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 20 ml/min dan kam) bo'lgan bemorlarda anastrozol qo'llanilishi haqida ma'lumot yo'q.
Kattalar, shu jumladan qariyalar: ichkariga 1 mg kuniga 1 marta uzoq muddatli. Kasallikning rivojlanish belgilari paydo bo'lganda preparatni qabul qilishni to'xtatish kerak.
Adjuvant terapiya sifatida tavsiya etilgan davolash muddati - 5 yil.
Maxsus guruh bemorlarida qo'llanishi
Buyrak funksiyasi buzilishi: yengil va o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab etilmaydi.
Jigar funksiyasi buzilishi: yengil darajadagi jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab etilmaydi.
Og'ir jigar yetishmovchiligi yoki og'ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 20 ml/min dan kam) bo'lgan bemorlarda anastrozol qo'llanilishi haqida ma'lumot yo'q.
Ko'rsatmalar
Postmenopauza davridagi ayollarda erta gormon-ijobiy sut bezi saratoni uchun adjuvant terapiya, postmenopauza davridagi ayollarda keng tarqalgan sut bezi saratonini davolash, tamoksifen bilan 2–3 yil davomida davolashdan keyin postmenopauza davridagi ayollarda erta gormon-ijobiy sut bezi saratoni uchun adjuvant terapiya.
Qarshi ko'rsatmalar
- Anastrozol yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
- Homiladorlik va emizish davri.
- Premenopauza davridagi ayollar.
- Og'ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 20 ml/min dan kam).
- Og'ir jigar yetishmovchiligi (xavfsizlik va samaradorlik aniqlanmagan).
- Tamoksifen yoki estrogenlar saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash.
- Bolalar yoshi (bolalarda xavfsizlik va samaradorlik aniqlanmagan).
Ehtiyotkorlik bilan:
- Osteoporoz, giperkolesterinemiya, ishemik yurak kasalligi, jigar funksiyasi buzilishi.
- Homiladorlik va emizish davri.
- Premenopauza davridagi ayollar.
- Og'ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 20 ml/min dan kam).
- Og'ir jigar yetishmovchiligi (xavfsizlik va samaradorlik aniqlanmagan).
- Tamoksifen yoki estrogenlar saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash.
- Bolalar yoshi (bolalarda xavfsizlik va samaradorlik aniqlanmagan).
Ehtiyotkorlik bilan:
- Osteoporoz, giperkolesterinemiya, ishemik yurak kasalligi, jigar funksiyasi buzilishi.
Maxsus ko'rsatmalar
Agar bemorning gormon holati noaniq bo'lsa, menopauza holatini qo'shimcha biokimyoviy tadqiqotlar bilan tasdiqlash kerak.
O'rtacha jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda anastrozol qo'llanilishining xavfsizligi aniqlanmagan.
Anastrozolni estrogenlar bilan bir vaqtda qo'llash kerak emas.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida yuqori diqqatni va tez psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan ishlarni bajarish kerak emas.
O'rtacha jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda anastrozol qo'llanilishining xavfsizligi aniqlanmagan.
Anastrozolni estrogenlar bilan bir vaqtda qo'llash kerak emas.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida yuqori diqqatni va tez psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan ishlarni bajarish kerak emas.
Nojo'ya ta'sirlar
Endokrin tizim tomonidan: "issiq bosishlar", qin quruqligi va sochlarning yupqalashishi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: anoreksiya, ko'ngil aynishi, qusish, diareya. Keng tarqalgan sut bezi saratoni bo'lgan bemorlarda, ko'p hollarda jigar metastazlari bilan, GGT darajasining oshishi, kamroq - ALP kuzatilgan.
Markaziy asab tizimi tomonidan: asteniya, uyquchanlik, bosh og'rig'i.
Modda almashinuvi tomonidan: umumiy xolesterin darajasining biroz ko'tarilishi.
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: anoreksiya, ko'ngil aynishi, qusish, diareya. Keng tarqalgan sut bezi saratoni bo'lgan bemorlarda, ko'p hollarda jigar metastazlari bilan, GGT darajasining oshishi, kamroq - ALP kuzatilgan.
Markaziy asab tizimi tomonidan: asteniya, uyquchanlik, bosh og'rig'i.
Modda almashinuvi tomonidan: umumiy xolesterin darajasining biroz ko'tarilishi.
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi.
Dozaning oshib ketishi
Anastrozolning 60 mg gacha bo'lgan bir martalik dozasi sog'lom erkak ko'ngillilarda va 10 mg gacha bo'lgan kunlik dozasi postmenopauza davridagi keng tarqalgan sut bezi saratoni bo'lgan ayollarda klinik sinovlar o'tkazilgan; bu dozalarga chidamli bo'lgan. Hayot uchun xavfli simptomlarni keltirib chiqaradigan anastrozolning bir martalik dozasi aniqlanmagan.
Davolash: maxsus antidot yo'q, va davolash simptomatik bo'lishi kerak. Dozani oshirib yuborishni davolashda bir nechta dori vositalari qabul qilinganligini hisobga olish kerak. Qusishni qo'zg'atish mumkin. Anastrozol yuqori darajada oqsillar bilan bog'lanmaganligi sababli dializ foydali bo'lishi mumkin. Umumiy qo'llab-quvvatlovchi choralar, jumladan, hayotiy belgilarni tez-tez monitoring qilish va bemorni ehtiyotkorlik bilan kuzatish kerak, agar ko'rsatilgan bo'lsa.
Davolash: maxsus antidot yo'q, va davolash simptomatik bo'lishi kerak. Dozani oshirib yuborishni davolashda bir nechta dori vositalari qabul qilinganligini hisobga olish kerak. Qusishni qo'zg'atish mumkin. Anastrozol yuqori darajada oqsillar bilan bog'lanmaganligi sababli dializ foydali bo'lishi mumkin. Umumiy qo'llab-quvvatlovchi choralar, jumladan, hayotiy belgilarni tez-tez monitoring qilish va bemorni ehtiyotkorlik bilan kuzatish kerak, agar ko'rsatilgan bo'lsa.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Anastrozol estrogenlarning samaradorligini pasaytiradi.
Klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, anastrozolni antipirin va simetidin bilan bir vaqtda qo'llashda jigar mikrosomal fermentlarini induktsiyasi bilan bog'liq dori vositalarining o'zaro ta'siri ehtimoli kam.
Klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, anastrozolni antipirin va simetidin bilan bir vaqtda qo'llashda jigar mikrosomal fermentlarini induktsiyasi bilan bog'liq dori vositalarining o'zaro ta'siri ehtimoli kam.
Chiqarilish shakli
1 mg plyonka qoplamali tabletkalar.
10 yoki 14 tabletkadan konturli hujayrali qadoqda.
14 tabletkadan 2 konturli hujayrali qadoq yoki 10 tabletkadan 3 konturli hujayrali qadoq qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan karton qutida.
10 yoki 14 tabletkadan konturli hujayrali qadoqda.
14 tabletkadan 2 konturli hujayrali qadoq yoki 10 tabletkadan 3 konturli hujayrali qadoq qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan karton qutida.
