Aripiprazol
Aripiprazolum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Zilaksera, Amdoal, Abilifay, Raloteks, Abilifay Mentena
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Aripiprazoli 0,01 № 30
D. S. Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatlanish vaqtiga bog'liq holda.
Rp.: "Aripiprazol" 15 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S. Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatlanish vaqtiga bog'liq holda.
D. S. Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatlanish vaqtiga bog'liq holda.
Rp.: "Aripiprazol" 15 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S. Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatlanish vaqtiga bog'liq holda.
Farmakologik xossalar
Neyroleptik.
Farmakodinamika
Aripiprazolning shizofreniya va bipolyar buzilish I turidagi terapevtik ta'siri D2-dopamin va 5HT1a-serotonin retseptorlari bilan qisman agonistik faollik va 5HT2a-serotonin retseptorlari bilan antagonistik faollik kombinatsiyasi bilan bog'liq deb hisoblanadi.
Hayvonlarda o'tkazilgan tajribalarda aripiprazol dopaminergik giperfaollikka nisbatan antagonizm va dopaminergik gipofaollikka nisbatan agonizm ko'rsatdi. Aripiprazol in vitro D2- va D3-dopamin retseptorlari, 5HT1a- va 5HT2a-serotonin retseptorlari bilan yuqori yaqinlikka ega, D4-dopamin, 5HT2c- va 5HT7-serotonin, alfa-1-adrenoretseptorlar va H1-gistamin retseptorlari bilan o'rtacha yaqinlikka ega. Aripiprazol serotonin qayta qabul qilish joylariga o'rtacha yaqinlikka ega va muskarin retseptorlari bilan yaqinlikka ega emas. Aripiprazolning ba'zi klinik ta'sirlari boshqa turdagi retseptorlar bilan (dopamin va serotonin bo'lmagan) o'zaro ta'sir bilan izohlanadi. Sog'lom ko'ngillilarda 0,5 mg dan 30 mg gacha bo'lgan dozada kuniga bir marta aripiprazol qabul qilish 2 hafta davomida 14C-rakloprid, D2D3 dopamin retseptorlari ligandi bilan bog'lanishni doza bog'liq ravishda kamaytiradi (pozitron-emission tomografiya ma'lumotlariga ko'ra).
Hayvonlarda o'tkazilgan tajribalarda aripiprazol dopaminergik giperfaollikka nisbatan antagonizm va dopaminergik gipofaollikka nisbatan agonizm ko'rsatdi. Aripiprazol in vitro D2- va D3-dopamin retseptorlari, 5HT1a- va 5HT2a-serotonin retseptorlari bilan yuqori yaqinlikka ega, D4-dopamin, 5HT2c- va 5HT7-serotonin, alfa-1-adrenoretseptorlar va H1-gistamin retseptorlari bilan o'rtacha yaqinlikka ega. Aripiprazol serotonin qayta qabul qilish joylariga o'rtacha yaqinlikka ega va muskarin retseptorlari bilan yaqinlikka ega emas. Aripiprazolning ba'zi klinik ta'sirlari boshqa turdagi retseptorlar bilan (dopamin va serotonin bo'lmagan) o'zaro ta'sir bilan izohlanadi. Sog'lom ko'ngillilarda 0,5 mg dan 30 mg gacha bo'lgan dozada kuniga bir marta aripiprazol qabul qilish 2 hafta davomida 14C-rakloprid, D2D3 dopamin retseptorlari ligandi bilan bog'lanishni doza bog'liq ravishda kamaytiradi (pozitron-emission tomografiya ma'lumotlariga ko'ra).
Farmakokinetika
Absorbsiya
Aripiprazol og'iz orqali qabul qilingandan so'ng tez so'riladi, qon plazmasida Cmax 3-5 soat ichida erishiladi. Yog'li ovqat qabul qilish aripiprazolning biokiraolishiga ta'sir qilmaydi. Og'iz orqali qabul qilinganda mutlaq biokiraolish 87 % ni tashkil etadi. Muvozanat konsentratsiyasi (Css) 14 kun ichida erishiladi.
Taqsimlanish
Aripiprazol to'qimalarda intensiv taqsimlanadi, ko'rinadigan taqsimlanish hajmi - 4,9 l/kg, bu tomir tashqarisida intensiv taqsimlanishni ko'rsatadi. Terapevtik konsentratsiyada aripiprazol va degidroaripiprazolning 99 % dan ortig'i plazma oqsillari, asosan albumin bilan bog'lanadi. Aripiprazol va uning metaboliti degidroaripiprazolning kunlik taqsimlanish o'zgarishlari kuzatilmagan.
Biotransformatsiya
Presistemik metabolizmga sezilarli darajada duchor bo'lmaydi. Aripiprazol jigar tomonidan uch xil usulda intensiv metabolizmga uchraydi: degidrogenlash, gidroksillanish va N-dezalkillanish. In vitro degidrogenlash va gidroksillanish aripiprazol CYP3A4 va CYP2D6 izofermentlari ishtirokida sodir bo'ladi, N-dezalkillanish esa CYP3A4 izofermenti ishtirokida sodir bo'ladi. Aripiprazol qon plazmasidagi asosiy dori komponentidir. Degidroaripiprazolning muvozanat holatidagi AUC aripiprazolning plazmadagi AUC ning 40 % ni tashkil etadi.
Eliminatsiya
O'rtacha yarim chiqarilish davri (T1/2) CYP2D6 izofermentining tez metabolizatorlarida taxminan 75 soatni, sekin metabolizatorlarda esa taxminan 146 soatni tashkil etadi. Aripiprazolning umumiy klirensi - 0,7 ml/min/kg, asosan jigar orqali chiqariladi. 14C aripiprazolning bitta dozasini qabul qilgandan so'ng taxminan 27 % doza buyraklar orqali va taxminan 60 % ichak orqali chiqariladi. O'zgarmagan aripiprazolning 1 % dan kamrog'i siydikda aniqlanadi va taxminan 18 % qabul qilingan doza o'zgarmagan holda ichak orqali chiqariladi.
Maxsus bemor guruhlari
Bolalar
10-17 yoshli o'smirlar uchun aripiprazol va degidroaripiprazolning farmakokinetikasi kattalardagi kabi tana vazni farqlariga mos keladi, shuning uchun doza tuzatish talab qilinmaydi.
Keksa yoshdagi bemorlar
Keksa va yosh sog'lom ko'ngillilarda aripiprazolning farmakokinetik parametrlarida farqlar aniqlanmagan, shizofreniya bilan og'rigan bemorlar orasida o'tkazilgan populyatsion farmakokinetik tahlil ma'lumotlariga ko'ra, yoshning sezilarli ta'siri ham kuzatilmagan.
Jins
Sog'lom erkaklar va ayollarda farmakokinetikada farqlar yo'q, shuningdek, shizofreniya bilan og'rigan bemorlar orasida populyatsion farmakokinetikada ko'rinadigan farqlar yo'q.
Chekish
Populyatsion farmakokinetik tahlil ma'lumotlariga ko'ra, aripiprazolning farmakokinetikasiga chekishning klinik ahamiyatli ta'siri aniqlanmagan.
Irq
Tadqiqotlarda aripiprazolning farmakokinetikasiga irqiy farqlar ta'sirining klinik ahamiyatli ta'siri aniqlanmagan.
Buyrak faoliyatining buzilishi bo'lgan bemorlar
Og'ir buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlar va yosh sog'lom ko'ngillilarda aripiprazol va degidroaripiprazolning farmakokinetik ko'rsatkichlari bir xil ekanligi aniqlangan.
Jigar faoliyatining buzilishi bo'lgan bemorlar
Turli darajadagi jigar sirrozi (Child-Pugh tasnifi bo'yicha A, B va C sinflari) bo'lgan bemorlarda aripiprazolning bitta dozasini qabul qilgandan so'ng aripiprazol va degidroaripiprazolning farmakokinetikasiga jigar faoliyatining buzilishi sezilarli ta'sir ko'rsatmagan. Ma'lumotlarning etishmasligi sababli (tadqiqotda faqat 3 ta dekompensatsiyalangan jigar sirrozi (Child-Pugh tasnifi bo'yicha C sinfi) bo'lgan bemorlar ishtirok etgan) dekompensatsiyalangan jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda jigar metabolik faolligi haqida yakuniy xulosalar qilish mumkin emas.
Aripiprazol og'iz orqali qabul qilingandan so'ng tez so'riladi, qon plazmasida Cmax 3-5 soat ichida erishiladi. Yog'li ovqat qabul qilish aripiprazolning biokiraolishiga ta'sir qilmaydi. Og'iz orqali qabul qilinganda mutlaq biokiraolish 87 % ni tashkil etadi. Muvozanat konsentratsiyasi (Css) 14 kun ichida erishiladi.
Taqsimlanish
Aripiprazol to'qimalarda intensiv taqsimlanadi, ko'rinadigan taqsimlanish hajmi - 4,9 l/kg, bu tomir tashqarisida intensiv taqsimlanishni ko'rsatadi. Terapevtik konsentratsiyada aripiprazol va degidroaripiprazolning 99 % dan ortig'i plazma oqsillari, asosan albumin bilan bog'lanadi. Aripiprazol va uning metaboliti degidroaripiprazolning kunlik taqsimlanish o'zgarishlari kuzatilmagan.
Biotransformatsiya
Presistemik metabolizmga sezilarli darajada duchor bo'lmaydi. Aripiprazol jigar tomonidan uch xil usulda intensiv metabolizmga uchraydi: degidrogenlash, gidroksillanish va N-dezalkillanish. In vitro degidrogenlash va gidroksillanish aripiprazol CYP3A4 va CYP2D6 izofermentlari ishtirokida sodir bo'ladi, N-dezalkillanish esa CYP3A4 izofermenti ishtirokida sodir bo'ladi. Aripiprazol qon plazmasidagi asosiy dori komponentidir. Degidroaripiprazolning muvozanat holatidagi AUC aripiprazolning plazmadagi AUC ning 40 % ni tashkil etadi.
Eliminatsiya
O'rtacha yarim chiqarilish davri (T1/2) CYP2D6 izofermentining tez metabolizatorlarida taxminan 75 soatni, sekin metabolizatorlarda esa taxminan 146 soatni tashkil etadi. Aripiprazolning umumiy klirensi - 0,7 ml/min/kg, asosan jigar orqali chiqariladi. 14C aripiprazolning bitta dozasini qabul qilgandan so'ng taxminan 27 % doza buyraklar orqali va taxminan 60 % ichak orqali chiqariladi. O'zgarmagan aripiprazolning 1 % dan kamrog'i siydikda aniqlanadi va taxminan 18 % qabul qilingan doza o'zgarmagan holda ichak orqali chiqariladi.
Maxsus bemor guruhlari
Bolalar
10-17 yoshli o'smirlar uchun aripiprazol va degidroaripiprazolning farmakokinetikasi kattalardagi kabi tana vazni farqlariga mos keladi, shuning uchun doza tuzatish talab qilinmaydi.
Keksa yoshdagi bemorlar
Keksa va yosh sog'lom ko'ngillilarda aripiprazolning farmakokinetik parametrlarida farqlar aniqlanmagan, shizofreniya bilan og'rigan bemorlar orasida o'tkazilgan populyatsion farmakokinetik tahlil ma'lumotlariga ko'ra, yoshning sezilarli ta'siri ham kuzatilmagan.
Jins
Sog'lom erkaklar va ayollarda farmakokinetikada farqlar yo'q, shuningdek, shizofreniya bilan og'rigan bemorlar orasida populyatsion farmakokinetikada ko'rinadigan farqlar yo'q.
Chekish
Populyatsion farmakokinetik tahlil ma'lumotlariga ko'ra, aripiprazolning farmakokinetikasiga chekishning klinik ahamiyatli ta'siri aniqlanmagan.
Irq
Tadqiqotlarda aripiprazolning farmakokinetikasiga irqiy farqlar ta'sirining klinik ahamiyatli ta'siri aniqlanmagan.
Buyrak faoliyatining buzilishi bo'lgan bemorlar
Og'ir buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlar va yosh sog'lom ko'ngillilarda aripiprazol va degidroaripiprazolning farmakokinetik ko'rsatkichlari bir xil ekanligi aniqlangan.
Jigar faoliyatining buzilishi bo'lgan bemorlar
Turli darajadagi jigar sirrozi (Child-Pugh tasnifi bo'yicha A, B va C sinflari) bo'lgan bemorlarda aripiprazolning bitta dozasini qabul qilgandan so'ng aripiprazol va degidroaripiprazolning farmakokinetikasiga jigar faoliyatining buzilishi sezilarli ta'sir ko'rsatmagan. Ma'lumotlarning etishmasligi sababli (tadqiqotda faqat 3 ta dekompensatsiyalangan jigar sirrozi (Child-Pugh tasnifi bo'yicha C sinfi) bo'lgan bemorlar ishtirok etgan) dekompensatsiyalangan jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda jigar metabolik faolligi haqida yakuniy xulosalar qilish mumkin emas.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, kuniga 1 marta, ovqatlanish vaqtiga bog'liq holda.
Shizofreniya
Tavsiya etilgan boshlang'ich doza - kuniga 10 mg dan 15 mg gacha. Qo'llab-quvvatlovchi doza - odatda kuniga 15 mg. Klinik tadqiqotlarda preparatning samaradorligi kuniga 10 mg dan 30 mg gacha bo'lgan dozada ko'rsatilgan.
Bipolyar buzilishdagi manik epizodlar
Monoterapiya
Tavsiya etilgan boshlang'ich doza - kuniga 15 mg. Zarur bo'lganda doza o'zgarishi kamida 24 soatlik interval bilan amalga oshiriladi. Klinik tadqiqotlarda manik epizodlarda preparatning samaradorligi 15-30 mg kunlik dozada 3-12 hafta davomida qabul qilinganda ko'rsatilgan. Klinik tadqiqotlarda kuniga 30 mg dan yuqori dozalarning xavfsizligi baholanmagan.
Bipolyar buzilish I turi bo'lgan bemorlarni kuzatishda, manik yoki aralash epizodni boshdan kechirgan, aripiprazol qabul qilish fonida simptomlar barqarorlashgan (kuniga 15 mg yoki boshlang'ich doza 30 mg bo'lganida kuniga 30 mg) 6 hafta davomida, keyin 6 oy va keyin 17 oy davomida, bunday qo'llab-quvvatlovchi terapiyaning ijobiy ta'siri aniqlangan. Bemorlarni qo'llab-quvvatlovchi terapiyaning davom ettirilishi zarurligini aniqlash uchun muntazam ravishda tekshirish kerak.
Bipolyar buzilish I turi doirasida manik yoki aralash epizodlarni davolash uchun litiy yoki valproik kislota preparatlari bilan terapiyaga qo'shimcha sifatida
Tavsiya etilgan boshlang'ich doza - kuniga 10 mg dan 15 mg gacha, qo'llab-quvvatlovchi doza - kuniga 15 mg. Doza klinik ko'rsatmalarga qarab kuniga 30 mg gacha oshirilishi mumkin. Bipolyar buzilish I turi bo'lgan bemorlarni kuzatishda litiy yoki valproik kislota preparatlari bilan terapiyaga qo'shimcha sifatida kuniga 10 mg dan 30 mg gacha bo'lgan dozada aripiprazol bilan qo'llab-quvvatlovchi terapiyaning ijobiy ta'siri aniqlangan. Bemorlarni qo'llab-quvvatlovchi terapiyaning davom ettirilishi zarurligini aniqlash uchun muntazam ravishda tekshirish kerak.
Katta depressiv buzilishda qo'shimcha terapiya
Antidepressantlar bilan davolashga qo'shimcha sifatida aripiprazol kuniga 5 mg boshlang'ich dozada tavsiya etiladi, zarur bo'lganda va terapiya yaxshi o'tkazilganda aripiprazolning kunlik dozasini haftasiga 5 mg ga oshirish mumkin, lekin kuniga 15 mg dan oshmasligi kerak.
Yuqorida ko'rsatilgan barcha ko'rsatmalar bo'yicha Aripiprazol preparati bilan davolash muddati belgilanmagan, terapiyani bekor qilish imkoniyatini aniqlash uchun bemorni muntazam ravishda tekshirish kerak.
Maxsus bemor guruhlarida qo'llanishi
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga aripiprazol buyurilganda doza tuzatish talab qilinmaydi.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga aripiprazol buyurilganda doza tuzatish talab qilinmaydi. Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga kuniga 30 mg doza ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
65 yoshdan katta bemorlar
Odatda doza tuzatish talab qilinmaydi. Biroq, bu populyatsiyadagi bemorlarda yuqori sezuvchanlik tufayli boshlang'ich dozalarning pastroq bo'lishini hisobga olish kerak.
Bemor jinsining dozalash rejimiga ta'siri
Aripiprazolning dozalash rejimi har ikkala jinsdagi bemorlar uchun bir xil.
Chekishning dozalash rejimiga ta'siri
Aripiprazolning dozalash rejimi chekuvchi va chekmaydigan bemorlar uchun bir xil.
Birgalikda terapiya bilan dozalash rejimi
Aripiprazol va CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitorlari (ketokonazol, klaritromitsin) birgalikda qo'llanganda aripiprazol dozasini yarmiga kamaytirish kerak. CYP3A4 izofermentining ingibitorlari bekor qilinganda aripiprazol dozasini oshirish kerak.
Aripiprazol va CYP2D6 izofermentining kuchli ingibitorlari (xinidin, fluoksetin, paroksetin) birgalikda qo'llanganda aripiprazol dozasini kamida yarmiga kamaytirish kerak. CYP2D6 izofermentining ingibitorlari bekor qilinganda aripiprazol dozasini oshirish kerak.
Aripiprazol katta depressiv buzilishda qo'shimcha terapiya sifatida buyurilganda dozalash rejimini o'zgartirmasdan qo'llash kerak. Aripiprazol va CYP2D6 (xinidin, fluoksetin, paroksetin) va CYP3A4 (ketokonazol, klaritromitsin) izofermentlarining kuchli ingibitorlari birgalikda qo'llanganda aripiprazol dozasini ¾ ga (ya'ni odatdagi dozadan 25 % gacha) kamaytirish kerak. CYP2D6 va/yoki CYP3A4 izofermentlarining ingibitorlari bekor qilinganda aripiprazol preparatining dozasini oshirish kerak.
Aripiprazol va CYP2D6 va CYP3A4 izofermentlarining kuchli, o'rtacha yoki zaif ingibitorlari birgalikda qo'llanganda aripiprazol dozasini dastlab ¾ ga (ya'ni odatdagi dozadan 25 % gacha) kamaytirish, so'ngra optimal klinik natijaga erishish uchun oshirish mumkin.
CYP2D6 izofermentining past faolligi bo'lgan bemorlarga aripiprazol preparatini buyurishda dastlab aripiprazol dozasini yarmiga kamaytirish, so'ngra optimal klinik natijaga erishish uchun oshirish kerak. Aripiprazol va CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitori birgalikda qo'llanganda CYP2D6 izofermentining past faolligi bo'lgan bemorlarga aripiprazol dozasini ¾ ga (ya'ni odatdagi dozadan 25 % gacha) kamaytirish kerak.
Aripiprazol va CYP3A4 izofermentining potensial induktorlari (karbamazepin) birgalikda qo'llanganda aripiprazol dozasini 2 barobar oshirish kerak. CYP3A4 izofermentining induktorlari bekor qilinganda aripiprazol dozasini kuniga 10-15 mg gacha kamaytirish kerak.
Shizofreniya
Tavsiya etilgan boshlang'ich doza - kuniga 10 mg dan 15 mg gacha. Qo'llab-quvvatlovchi doza - odatda kuniga 15 mg. Klinik tadqiqotlarda preparatning samaradorligi kuniga 10 mg dan 30 mg gacha bo'lgan dozada ko'rsatilgan.
Bipolyar buzilishdagi manik epizodlar
Monoterapiya
Tavsiya etilgan boshlang'ich doza - kuniga 15 mg. Zarur bo'lganda doza o'zgarishi kamida 24 soatlik interval bilan amalga oshiriladi. Klinik tadqiqotlarda manik epizodlarda preparatning samaradorligi 15-30 mg kunlik dozada 3-12 hafta davomida qabul qilinganda ko'rsatilgan. Klinik tadqiqotlarda kuniga 30 mg dan yuqori dozalarning xavfsizligi baholanmagan.
Bipolyar buzilish I turi bo'lgan bemorlarni kuzatishda, manik yoki aralash epizodni boshdan kechirgan, aripiprazol qabul qilish fonida simptomlar barqarorlashgan (kuniga 15 mg yoki boshlang'ich doza 30 mg bo'lganida kuniga 30 mg) 6 hafta davomida, keyin 6 oy va keyin 17 oy davomida, bunday qo'llab-quvvatlovchi terapiyaning ijobiy ta'siri aniqlangan. Bemorlarni qo'llab-quvvatlovchi terapiyaning davom ettirilishi zarurligini aniqlash uchun muntazam ravishda tekshirish kerak.
Bipolyar buzilish I turi doirasida manik yoki aralash epizodlarni davolash uchun litiy yoki valproik kislota preparatlari bilan terapiyaga qo'shimcha sifatida
Tavsiya etilgan boshlang'ich doza - kuniga 10 mg dan 15 mg gacha, qo'llab-quvvatlovchi doza - kuniga 15 mg. Doza klinik ko'rsatmalarga qarab kuniga 30 mg gacha oshirilishi mumkin. Bipolyar buzilish I turi bo'lgan bemorlarni kuzatishda litiy yoki valproik kislota preparatlari bilan terapiyaga qo'shimcha sifatida kuniga 10 mg dan 30 mg gacha bo'lgan dozada aripiprazol bilan qo'llab-quvvatlovchi terapiyaning ijobiy ta'siri aniqlangan. Bemorlarni qo'llab-quvvatlovchi terapiyaning davom ettirilishi zarurligini aniqlash uchun muntazam ravishda tekshirish kerak.
Katta depressiv buzilishda qo'shimcha terapiya
Antidepressantlar bilan davolashga qo'shimcha sifatida aripiprazol kuniga 5 mg boshlang'ich dozada tavsiya etiladi, zarur bo'lganda va terapiya yaxshi o'tkazilganda aripiprazolning kunlik dozasini haftasiga 5 mg ga oshirish mumkin, lekin kuniga 15 mg dan oshmasligi kerak.
Yuqorida ko'rsatilgan barcha ko'rsatmalar bo'yicha Aripiprazol preparati bilan davolash muddati belgilanmagan, terapiyani bekor qilish imkoniyatini aniqlash uchun bemorni muntazam ravishda tekshirish kerak.
Maxsus bemor guruhlarida qo'llanishi
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga aripiprazol buyurilganda doza tuzatish talab qilinmaydi.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga aripiprazol buyurilganda doza tuzatish talab qilinmaydi. Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga kuniga 30 mg doza ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
65 yoshdan katta bemorlar
Odatda doza tuzatish talab qilinmaydi. Biroq, bu populyatsiyadagi bemorlarda yuqori sezuvchanlik tufayli boshlang'ich dozalarning pastroq bo'lishini hisobga olish kerak.
Bemor jinsining dozalash rejimiga ta'siri
Aripiprazolning dozalash rejimi har ikkala jinsdagi bemorlar uchun bir xil.
Chekishning dozalash rejimiga ta'siri
Aripiprazolning dozalash rejimi chekuvchi va chekmaydigan bemorlar uchun bir xil.
Birgalikda terapiya bilan dozalash rejimi
Aripiprazol va CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitorlari (ketokonazol, klaritromitsin) birgalikda qo'llanganda aripiprazol dozasini yarmiga kamaytirish kerak. CYP3A4 izofermentining ingibitorlari bekor qilinganda aripiprazol dozasini oshirish kerak.
Aripiprazol va CYP2D6 izofermentining kuchli ingibitorlari (xinidin, fluoksetin, paroksetin) birgalikda qo'llanganda aripiprazol dozasini kamida yarmiga kamaytirish kerak. CYP2D6 izofermentining ingibitorlari bekor qilinganda aripiprazol dozasini oshirish kerak.
Aripiprazol katta depressiv buzilishda qo'shimcha terapiya sifatida buyurilganda dozalash rejimini o'zgartirmasdan qo'llash kerak. Aripiprazol va CYP2D6 (xinidin, fluoksetin, paroksetin) va CYP3A4 (ketokonazol, klaritromitsin) izofermentlarining kuchli ingibitorlari birgalikda qo'llanganda aripiprazol dozasini ¾ ga (ya'ni odatdagi dozadan 25 % gacha) kamaytirish kerak. CYP2D6 va/yoki CYP3A4 izofermentlarining ingibitorlari bekor qilinganda aripiprazol preparatining dozasini oshirish kerak.
Aripiprazol va CYP2D6 va CYP3A4 izofermentlarining kuchli, o'rtacha yoki zaif ingibitorlari birgalikda qo'llanganda aripiprazol dozasini dastlab ¾ ga (ya'ni odatdagi dozadan 25 % gacha) kamaytirish, so'ngra optimal klinik natijaga erishish uchun oshirish mumkin.
CYP2D6 izofermentining past faolligi bo'lgan bemorlarga aripiprazol preparatini buyurishda dastlab aripiprazol dozasini yarmiga kamaytirish, so'ngra optimal klinik natijaga erishish uchun oshirish kerak. Aripiprazol va CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitori birgalikda qo'llanganda CYP2D6 izofermentining past faolligi bo'lgan bemorlarga aripiprazol dozasini ¾ ga (ya'ni odatdagi dozadan 25 % gacha) kamaytirish kerak.
Aripiprazol va CYP3A4 izofermentining potensial induktorlari (karbamazepin) birgalikda qo'llanganda aripiprazol dozasini 2 barobar oshirish kerak. CYP3A4 izofermentining induktorlari bekor qilinganda aripiprazol dozasini kuniga 10-15 mg gacha kamaytirish kerak.
Ko'rsatmalar
- Shizofreniyaning o'tkir xurujlarini davolash, shizofreniyani qo'llab-quvvatlovchi terapiya.
- Bipolyar buzilish I turi bo'lgan bemorlarda o'tkir manik epizodlarni davolash va yaqinda manik yoki aralash epizodni boshdan kechirgan bipolyar buzilish I turi bo'lgan bemorlarda qo'llab-quvvatlovchi terapiya.
Qarshi ko'rsatmalar
- Aripiprazol yoki preparat tarkibiga kiruvchi boshqa komponentlarga yuqori sezuvchanlik.
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh.
- Emizish davri.
Ehtiyotkorlik bilan
Yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan bemorlarda (ishemik yurak kasalligi yoki o'tkazilgan miokard infarkti, yurak yetishmovchiligi va o'tkazuvchanlik buzilishlari), serebrovaskulyar kasalliklar va arterial gipotenziyaga moyillik holatlari (suvsizlanish, gipovolemiya va gipotenziya preparatlarini qabul qilish) ortostatik gipotenziya rivojlanishi mumkinligi sababli, tutqanoq yoki tutqanoq bo'lishi mumkin bo'lgan kasalliklar bilan og'rigan bemorlarda; gipetermiya rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda, masalan, intensiv jismoniy mashqlar, qizib ketish, m-xolinoblokatorlarni qabul qilish, suvsizlanish (neyroleptiklar termoregulyatsiyani buzishi mumkinligi sababli); qizilo'ngachning motor funktsiyasi va aspiratsiya buzilishi xavfi tufayli aspiratsion pnevmoniya rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda; semizlik va oilaviy anamnezda qandli diabet mavjud bo'lgan bemorlarda; o'z joniga qasd qilish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda (psixotik kasalliklar, bipolyar buzilishlar, katta depressiv buzilish); 18-24 yoshdagi shaxslar o'z joniga qasd qilish xatti-harakatlari rivojlanish xavfi bilan bog'liq.
Agar sizda yuqorida sanab o'tilgan kasalliklardan biri mavjud bo'lsa, preparatni qabul qilishdan oldin shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash (IYB, shu jumladan o'tkazilgan miokard infarkti, surunkali yurak yetishmovchiligi, o'tkazuvchanlik buzilishi), arterial gipotenziyaga moyillik holatlari (suvsizlanish, gipovolemiya va gipotenziya preparatlarini qabul qilish) ortostatik gipotenziya rivojlanishi mumkinligi sababli; serebrovaskulyar kasalliklar, tutqanoq xurujlari yoki tutqanoq bo'lishi mumkin bo'lgan kasalliklar bilan og'rigan bemorlarda; gipetermiya rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda (masalan, intensiv jismoniy mashqlar, qizib ketish, antixolinergik preparatlarni qabul qilish, suvsizlanish neyroleptiklar termoregulyatsiyani buzishi mumkinligi sababli); qizilo'ngachning motor funktsiyasi va aspiratsiya buzilishi xavfi tufayli aspiratsion pnevmoniya rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda; semizlik, oilaviy anamnezda qandli diabet mavjud bo'lgan bemorlarda; m-xolinobloklovchi faollikka ega vositalarni qabul qilishda.
Psixozlar uchun o'z joniga qasd qilish fikrlari va urinishlari xosdir, shuning uchun dori-darmon terapiyasini o'tkazishda diqqatli tibbiy kuzatuv zarur.
Neyroleptiklar bilan davolash davomiyligi oshgani sayin kechikkan diskineziya rivojlanish xavfi ortadi, shuning uchun aripiprazol qabul qilish fonida kechikkan diskineziya simptomlari paydo bo'lganda uning dozasini kamaytirish yoki bekor qilish kerak. Terapiya bekor qilingandan so'ng bu simptomlar vaqtincha kuchayishi yoki hatto birinchi marta paydo bo'lishi mumkin.
Neyroleptiklar, shu jumladan aripiprazol bilan davolashda ZNS rivojlanishi mumkin, bu gipireksiya, mushak rigidligi, ruhiy buzilishlar va vegetativ asab tizimi beqarorligi (noto'g'ri puls va AD, taxikardiya, terlash va yurak aritmiyalari) bilan namoyon bo'ladi. Bundan tashqari, ba'zan KFK faolligining oshishi, mioglobinuriya (rabdomioliz) va o'tkir buyrak yetishmovchiligi paydo bo'ladi. ZNS simptomlari yoki tushunarsiz isitma paydo bo'lganda barcha neyroleptiklar, shu jumladan aripiprazol bekor qilinishi kerak.
Giperglikemiya, ba'zi hollarda ifodalangan va ketoatsidoz bilan bog'liq bo'lgan, bu giperosmolyar koma va hatto o'limga olib kelishi mumkin, atipik neyroleptiklarni qabul qilgan bemorlarda qayd etilgan. Garchi atipik neyroleptiklarni qabul qilish va giperglikemik turdagi buzilishlar o'rtasidagi bog'liqlik noaniq bo'lsa-da, qandli diabet tashxisi qo'yilgan bemorlar atipik neyroleptiklarni qabul qilishda qon shakar darajasini muntazam ravishda aniqlashlari kerak. Atipik neyroleptiklarni qabul qilishda qandli diabet rivojlanish xavf omillari mavjud bo'lgan bemorlar (semizlik, oilada diabet mavjudligi) kurs boshida va preparatni qabul qilish jarayonida qon shakar darajasini aniqlashlari kerak. Atipik neyroleptiklarni qabul qilayotgan har qanday bemorlarda giperglikemiya simptomlarini, jumladan kuchli chanqoq, tez-tez siyish, polifagiya, zaiflikni doimiy monitoring qilish kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Boshqa neyroleptiklar buyurilganda bo'lgani kabi, aripiprazol buyurilganda bemor harakatlanuvchi mexanizmlar bilan ishlash va avtomobil boshqarish xavfi haqida ogohlantirilishi kerak.
Psixozlar uchun o'z joniga qasd qilish fikrlari va urinishlari xosdir, shuning uchun dori-darmon terapiyasini o'tkazishda diqqatli tibbiy kuzatuv zarur.
Neyroleptiklar bilan davolash davomiyligi oshgani sayin kechikkan diskineziya rivojlanish xavfi ortadi, shuning uchun aripiprazol qabul qilish fonida kechikkan diskineziya simptomlari paydo bo'lganda uning dozasini kamaytirish yoki bekor qilish kerak. Terapiya bekor qilingandan so'ng bu simptomlar vaqtincha kuchayishi yoki hatto birinchi marta paydo bo'lishi mumkin.
Neyroleptiklar, shu jumladan aripiprazol bilan davolashda ZNS rivojlanishi mumkin, bu gipireksiya, mushak rigidligi, ruhiy buzilishlar va vegetativ asab tizimi beqarorligi (noto'g'ri puls va AD, taxikardiya, terlash va yurak aritmiyalari) bilan namoyon bo'ladi. Bundan tashqari, ba'zan KFK faolligining oshishi, mioglobinuriya (rabdomioliz) va o'tkir buyrak yetishmovchiligi paydo bo'ladi. ZNS simptomlari yoki tushunarsiz isitma paydo bo'lganda barcha neyroleptiklar, shu jumladan aripiprazol bekor qilinishi kerak.
Giperglikemiya, ba'zi hollarda ifodalangan va ketoatsidoz bilan bog'liq bo'lgan, bu giperosmolyar koma va hatto o'limga olib kelishi mumkin, atipik neyroleptiklarni qabul qilgan bemorlarda qayd etilgan. Garchi atipik neyroleptiklarni qabul qilish va giperglikemik turdagi buzilishlar o'rtasidagi bog'liqlik noaniq bo'lsa-da, qandli diabet tashxisi qo'yilgan bemorlar atipik neyroleptiklarni qabul qilishda qon shakar darajasini muntazam ravishda aniqlashlari kerak. Atipik neyroleptiklarni qabul qilishda qandli diabet rivojlanish xavf omillari mavjud bo'lgan bemorlar (semizlik, oilada diabet mavjudligi) kurs boshida va preparatni qabul qilish jarayonida qon shakar darajasini aniqlashlari kerak. Atipik neyroleptiklarni qabul qilayotgan har qanday bemorlarda giperglikemiya simptomlarini, jumladan kuchli chanqoq, tez-tez siyish, polifagiya, zaiflikni doimiy monitoring qilish kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Boshqa neyroleptiklar buyurilganda bo'lgani kabi, aripiprazol buyurilganda bemor harakatlanuvchi mexanizmlar bilan ishlash va avtomobil boshqarish xavfi haqida ogohlantirilishi kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - ortostatik gipotenziya, taxikardiya; mumkin - bradikardiya, yurak urishi, miokard infarkti, QT intervalining uzayishi, yurak to'xtashi, qon quyilishi, atrial fibrilatsiya, yurak yetishmovchiligi, AV-blokada, miokard ishemiyasi, chuqur venalar trombozi, flebit, ekstrasistoliya; kamdan-kam - vazovagal sindrom, yurak kengayishi, atrial tremor, tromboflebit, ichki miya qon ketishi, miya ishemiyasi; juda kamdan-kam - hushdan ketish.
Hazm qilish tizimi tomonidan: juda tez-tez - ko'ngil aynishi, ishtahaning yo'qolishi; tez-tez - dispepsiya, qusish; qabziyat; mumkin - ishtahaning oshishi, gastroenterit, yutish qiyinlashishi, meteorizm, gastrit, tish kariyesi, gingivit, gemorroy, gastroezofageal refluks, me'da-ichak qon ketishi, parodontal abstsess, til shishishi, axlatni ushlab turolmaslik, kolit, rektal qon ketishi, stomatit, og'izda yaralar, xoletsistit, fekaloma, og'iz shilliq qavatining kandidozi, o't tosh kasalligi, kekirish, me'da yarasi; kamdan-kam - ezofagit, milk qon ketishi, til yallig'lanishi, qonli qusish, ichak qon ketishi, o'n ikki barmoqli ichak yarasi, xeylit, gepatit, jigar kattalashishi, pankreatit, ichak perforatsiyasi; juda kamdan-kam - ALT, AST, SHF faolligining oshishi.
Allergik reaktsiyalar: juda kamdan-kam - anafilaksiya, angionevrotik shish, qichishish va eshakemi.
Mushak-skelet tizimi tomonidan: tez-tez - mialgiya, tutqanoqlar; mumkin - bo'g'im va suyaklarda og'riq, miasteniya, artrit, artroz, mushak zaifligi, spazmlar, bursit; juda kamdan-kam - KFK faolligining oshishi, rabdomioliz, tendinit, tenobursit, revmatoid artrit, miopatiya.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: juda tez-tez - uyqusizlik, uyquchanlik, akatiziya; tez-tez - bosh aylanishi, tremor, ekstrapiramidal sindrom, psixomotor qo'zg'alish, depressiya, asabiylik, so'lak ajralishining oshishi, dushmanlik, o'z joniga qasd qilish fikrlari, manik fikrlar, notekis yurish, ong chalkashligi, passiv harakatlarni bajarishga qarshilik (tishli g'ildirak sindromi); mumkin - distoniya, mushak tortishishlari, diqqatni jamlashning zaiflashishi, paresteziya, qo'llar tremori, impotentsiya, libido pasayishi/oshishi, vahima reaktsiyalari, apatiya, xotira zaiflashishi, stupor, amneziya, insult, giperfaollik, depersonalizatsiya, diskineziya, "bezovta oyoqlar" sindromi (akatiziya), mioklonus, tushkun kayfiyat, reflekslarning oshishi, fikrlash funktsiyasining sekinlashishi, tirnash xususiyati beruvchi omillarga yuqori sezuvchanlik, gipotenziya, ko'z harakatlari reaktsiyasining buzilishi; kamdan-kam - bred, eyforiya, bukkoglossal sindrom, akineziya, ongni bostirish, hatto ongni yo'qotish, reflekslarning pasayishi, obsesif fikrlar, ZNS.
Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez - nafas qisishi, pnevmoniya; mumkin - astma, burun qon ketishi, hiqichoq, laringit; kamdan-kam - qonli balg'am, aspiratsion pnevmoniya, balg'am ajralishining kuchayishi, burun shilliq qavatining qurishi, o'pka shishi, o'pka emboliyasi, gipoksiya, nafas yetishmovchiligi, apnoe.
Dermatologik reaktsiyalar: tez-tez - teri qurishi, qichishish, terlashning oshishi, teri yaralari; mumkin - akne, vezikulo-bullez (pufakli) toshma, ekzema, alopesiya, psoriaz, seboreya; kamdan-kam - makulo-papulyar toshma, eksfoliativ dermatit, eshakemi.
Sezgi organlari tomonidan: tez-tez - kon'yunktivit, quloq og'rig'i; mumkin - ko'z qurishi, ko'z og'rig'i, quloq shang'illashi, o'rta quloq yallig'lanishi, katarakta, ta'm yo'qolishi, blefarit; kamdan-kam - ko'z yoshlanishining kuchayishi, tez-tez miltillash, tashqi otit, ambliopiya, karlik, diplopiya, ko'z qon ketishi, fotofobiya.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: tez-tez - siydikni ushlab turolmaslik; mumkin - sistit, tez-tez siyish, leykoreya, siyishni ushlab turolmaslik, gematuriya, dizuriya, amenoreya, erta eyakulyatsiya, vaginal qon ketishi, vaginal kandidoz, buyrak yetishmovchiligi, bachadon qon ketishi, menoragiya, albuminuriya, buyrak toshlari, nikturniya, poliuriya, siyish istagi; kamdan-kam - ko'krak bezlarida og'riq, servitsit, galaktoreya, anorgazmiya, siydik-tanosil tizimida yonish, glikozuriya, ginekomaстия (erkaklarda ko'krak bezlarining kattalashishi), buyrak tosh kasalligi, og'riqli erektsiya.
Umumiy organizm tomonidan: tez-tez - grippga o'xshash sindrom, periferik shish, ko'krak qafasida, bo'yinda og'riq; mumkin - tos sohasida og'riq, yuz shishi, noqulaylik, yorug'lik sezgirligi, jag' og'rig'i, titroq, jag'larning qattiqligi, qorin shishishi, ko'krakda taranglik; kamdan-kam - tomoq og'rig'i, orqada qattiqlik, boshda og'irlik, kandidoz, tomoq sohasida qattiqlik, Mendelson sindromi, issiqlik zarbasi.
Modda almashinuvi tomonidan: tez-tez - vazn yo'qotish, KFK darajasining oshishi; mumkin - suvsizlanish, shish, giperxolesterinemiya, giperglikemiya, gipokaliemiya, qandli diabet, giperlipidemiya, gipoglikemiya, chanqoq, qonda mochevina miqdorining oshishi, giponatriemiya, temir tanqisligi anemiyasi, kreatininning oshishi, bilirubinemia, LDG darajasining oshishi, semizlik; kamdan-kam - giperkaliemiya, podagra, gipernatriemiya, sianoz, siydik kislotasi, gipoglikemik reaktsiya.
Hazm qilish tizimi tomonidan: juda tez-tez - ko'ngil aynishi, ishtahaning yo'qolishi; tez-tez - dispepsiya, qusish; qabziyat; mumkin - ishtahaning oshishi, gastroenterit, yutish qiyinlashishi, meteorizm, gastrit, tish kariyesi, gingivit, gemorroy, gastroezofageal refluks, me'da-ichak qon ketishi, parodontal abstsess, til shishishi, axlatni ushlab turolmaslik, kolit, rektal qon ketishi, stomatit, og'izda yaralar, xoletsistit, fekaloma, og'iz shilliq qavatining kandidozi, o't tosh kasalligi, kekirish, me'da yarasi; kamdan-kam - ezofagit, milk qon ketishi, til yallig'lanishi, qonli qusish, ichak qon ketishi, o'n ikki barmoqli ichak yarasi, xeylit, gepatit, jigar kattalashishi, pankreatit, ichak perforatsiyasi; juda kamdan-kam - ALT, AST, SHF faolligining oshishi.
Allergik reaktsiyalar: juda kamdan-kam - anafilaksiya, angionevrotik shish, qichishish va eshakemi.
Mushak-skelet tizimi tomonidan: tez-tez - mialgiya, tutqanoqlar; mumkin - bo'g'im va suyaklarda og'riq, miasteniya, artrit, artroz, mushak zaifligi, spazmlar, bursit; juda kamdan-kam - KFK faolligining oshishi, rabdomioliz, tendinit, tenobursit, revmatoid artrit, miopatiya.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: juda tez-tez - uyqusizlik, uyquchanlik, akatiziya; tez-tez - bosh aylanishi, tremor, ekstrapiramidal sindrom, psixomotor qo'zg'alish, depressiya, asabiylik, so'lak ajralishining oshishi, dushmanlik, o'z joniga qasd qilish fikrlari, manik fikrlar, notekis yurish, ong chalkashligi, passiv harakatlarni bajarishga qarshilik (tishli g'ildirak sindromi); mumkin - distoniya, mushak tortishishlari, diqqatni jamlashning zaiflashishi, paresteziya, qo'llar tremori, impotentsiya, libido pasayishi/oshishi, vahima reaktsiyalari, apatiya, xotira zaiflashishi, stupor, amneziya, insult, giperfaollik, depersonalizatsiya, diskineziya, "bezovta oyoqlar" sindromi (akatiziya), mioklonus, tushkun kayfiyat, reflekslarning oshishi, fikrlash funktsiyasining sekinlashishi, tirnash xususiyati beruvchi omillarga yuqori sezuvchanlik, gipotenziya, ko'z harakatlari reaktsiyasining buzilishi; kamdan-kam - bred, eyforiya, bukkoglossal sindrom, akineziya, ongni bostirish, hatto ongni yo'qotish, reflekslarning pasayishi, obsesif fikrlar, ZNS.
Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez - nafas qisishi, pnevmoniya; mumkin - astma, burun qon ketishi, hiqichoq, laringit; kamdan-kam - qonli balg'am, aspiratsion pnevmoniya, balg'am ajralishining kuchayishi, burun shilliq qavatining qurishi, o'pka shishi, o'pka emboliyasi, gipoksiya, nafas yetishmovchiligi, apnoe.
Dermatologik reaktsiyalar: tez-tez - teri qurishi, qichishish, terlashning oshishi, teri yaralari; mumkin - akne, vezikulo-bullez (pufakli) toshma, ekzema, alopesiya, psoriaz, seboreya; kamdan-kam - makulo-papulyar toshma, eksfoliativ dermatit, eshakemi.
Sezgi organlari tomonidan: tez-tez - kon'yunktivit, quloq og'rig'i; mumkin - ko'z qurishi, ko'z og'rig'i, quloq shang'illashi, o'rta quloq yallig'lanishi, katarakta, ta'm yo'qolishi, blefarit; kamdan-kam - ko'z yoshlanishining kuchayishi, tez-tez miltillash, tashqi otit, ambliopiya, karlik, diplopiya, ko'z qon ketishi, fotofobiya.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: tez-tez - siydikni ushlab turolmaslik; mumkin - sistit, tez-tez siyish, leykoreya, siyishni ushlab turolmaslik, gematuriya, dizuriya, amenoreya, erta eyakulyatsiya, vaginal qon ketishi, vaginal kandidoz, buyrak yetishmovchiligi, bachadon qon ketishi, menoragiya, albuminuriya, buyrak toshlari, nikturniya, poliuriya, siyish istagi; kamdan-kam - ko'krak bezlarida og'riq, servitsit, galaktoreya, anorgazmiya, siydik-tanosil tizimida yonish, glikozuriya, ginekomaстия (erkaklarda ko'krak bezlarining kattalashishi), buyrak tosh kasalligi, og'riqli erektsiya.
Umumiy organizm tomonidan: tez-tez - grippga o'xshash sindrom, periferik shish, ko'krak qafasida, bo'yinda og'riq; mumkin - tos sohasida og'riq, yuz shishi, noqulaylik, yorug'lik sezgirligi, jag' og'rig'i, titroq, jag'larning qattiqligi, qorin shishishi, ko'krakda taranglik; kamdan-kam - tomoq og'rig'i, orqada qattiqlik, boshda og'irlik, kandidoz, tomoq sohasida qattiqlik, Mendelson sindromi, issiqlik zarbasi.
Modda almashinuvi tomonidan: tez-tez - vazn yo'qotish, KFK darajasining oshishi; mumkin - suvsizlanish, shish, giperxolesterinemiya, giperglikemiya, gipokaliemiya, qandli diabet, giperlipidemiya, gipoglikemiya, chanqoq, qonda mochevina miqdorining oshishi, giponatriemiya, temir tanqisligi anemiyasi, kreatininning oshishi, bilirubinemia, LDG darajasining oshishi, semizlik; kamdan-kam - giperkaliemiya, podagra, gipernatriemiya, sianoz, siydik kislotasi, gipoglikemik reaktsiya.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar
Klinik tadqiqotlarda va postregistratsion kuzatuvlarda kattalarda aripiprazolning tasodifiy yoki qasddan dozasi oshirib yuborilishi 1260 mg gacha bo'lgan bir martalik qabul qilish bilan tavsiflangan, o'lim holatlari kuzatilmagan. Potensial klinik ahamiyatli simptomlar: letargiya, arterial bosimning oshishi, uyquchanlik, taxikardiya, ko'ngil aynishi, qusish va diareya. Bolalarda aripiprazolning dozasi oshirib yuborilishi holatlari (195 mg gacha qabul qilish) o'lim holatlari kuzatilmagan. Potensial klinik ahamiyatli simptomlar: uyquchanlik, vaqtinchalik ong yo'qolishi va ekstrapiramidal simptomlarni o'z ichiga oladi.
Davolash
Qo'llab-quvvatlovchi va simptomatik terapiya, havo yo'llarining o'tkazuvchanligini saqlash, o'pka ventilyatsiyasi va oksigenatsiyasi. Bir nechta tibbiy preparatlarni buyurish zarurligini hisobga olish kerak. Aritmiyalarni aniqlash uchun yurak-qon tomir monitoringini darhol boshlash kerak, bu aritmalarni aniqlash uchun doimiy EKG olib borishni o'z ichiga oladi. Aripiprazolning tasdiqlangan yoki taxmin qilingan dozasi oshirib yuborilganda barcha simptomlar yo'qolgunga qadar diqqatli kuzatish ko'rsatiladi. Aripiprazol qabul qilingandan so'ng 1 soat ichida 50 g dozada faollashtirilgan ko'mir AUC va Cmax aripiprazolni mos ravishda 51 % va 41 % ga kamaytirgan, bu faollashtirilgan ko'mir dozani oshirib yuborishni davolashda samarali bo'lishi mumkinligini ko'rsatadi.
Gemodializ
Aripiprazolning dozasi oshirib yuborilishini davolashda gemodializning samaradorligi haqida ma'lumot yo'qligiga qaramay, gemodializning samaradorligi ehtimoldan yiroq emas, chunki aripiprazol plazma oqsillari bilan sezilarli darajada bog'lanadi.
Klinik tadqiqotlarda va postregistratsion kuzatuvlarda kattalarda aripiprazolning tasodifiy yoki qasddan dozasi oshirib yuborilishi 1260 mg gacha bo'lgan bir martalik qabul qilish bilan tavsiflangan, o'lim holatlari kuzatilmagan. Potensial klinik ahamiyatli simptomlar: letargiya, arterial bosimning oshishi, uyquchanlik, taxikardiya, ko'ngil aynishi, qusish va diareya. Bolalarda aripiprazolning dozasi oshirib yuborilishi holatlari (195 mg gacha qabul qilish) o'lim holatlari kuzatilmagan. Potensial klinik ahamiyatli simptomlar: uyquchanlik, vaqtinchalik ong yo'qolishi va ekstrapiramidal simptomlarni o'z ichiga oladi.
Davolash
Qo'llab-quvvatlovchi va simptomatik terapiya, havo yo'llarining o'tkazuvchanligini saqlash, o'pka ventilyatsiyasi va oksigenatsiyasi. Bir nechta tibbiy preparatlarni buyurish zarurligini hisobga olish kerak. Aritmiyalarni aniqlash uchun yurak-qon tomir monitoringini darhol boshlash kerak, bu aritmalarni aniqlash uchun doimiy EKG olib borishni o'z ichiga oladi. Aripiprazolning tasdiqlangan yoki taxmin qilingan dozasi oshirib yuborilganda barcha simptomlar yo'qolgunga qadar diqqatli kuzatish ko'rsatiladi. Aripiprazol qabul qilingandan so'ng 1 soat ichida 50 g dozada faollashtirilgan ko'mir AUC va Cmax aripiprazolni mos ravishda 51 % va 41 % ga kamaytirgan, bu faollashtirilgan ko'mir dozani oshirib yuborishni davolashda samarali bo'lishi mumkinligini ko'rsatadi.
Gemodializ
Aripiprazolning dozasi oshirib yuborilishini davolashda gemodializning samaradorligi haqida ma'lumot yo'qligiga qaramay, gemodializning samaradorligi ehtimoldan yiroq emas, chunki aripiprazol plazma oqsillari bilan sezilarli darajada bog'lanadi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Aripiprazolning turli xil metabolizm yo'llari mavjud, jumladan CYP2D6 va CYP3A4 fermentlari ishtirokida. Sog'lom odamlarda o'tkazilgan tadqiqotlarda CYP2D6 (xinidin) va CYP3A4 (ketokonazol) ning kuchli ingibitorlari aripiprazolning og'iz orqali qabul qilinganda klirensini mos ravishda 52% va 38% ga kamaytirgan (CYP3A4 va CYP2D6 ingibitorlari bilan birgalikda qo'llanganda aripiprazol dozasini kamaytirish kerak).
Aripiprazolning 30 mg dozasi karbamazepin, CYP3A4 ning kuchli induktori bilan birgalikda qabul qilinganda aripiprazolning Cmax va AUC ni mos ravishda 68% va 73% ga kamaytirgan, va uning faol metaboliti degidroaripiprazolning Cmax va AUC ni mos ravishda 69% va 71% ga kamaytirgan. CYP3A4 va CYP2D6 ning boshqa kuchli induktorlarining ham shunday ta'sir ko'rsatishi mumkin.
Aripiprazolning 30 mg dozasi karbamazepin, CYP3A4 ning kuchli induktori bilan birgalikda qabul qilinganda aripiprazolning Cmax va AUC ni mos ravishda 68% va 73% ga kamaytirgan, va uning faol metaboliti degidroaripiprazolning Cmax va AUC ni mos ravishda 69% va 71% ga kamaytirgan. CYP3A4 va CYP2D6 ning boshqa kuchli induktorlarining ham shunday ta'sir ko'rsatishi mumkin.
Chiqarilish shakli
5 mg, 10 mg, 15 mg, 30 mg tabletkalar.
7, 10, 14 yoki 30 tabletka polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga bosilgan laklangan konturli hujayrali qadoqda.
7, 10, 14, 28, 30, 50, 56, 60 yoki 100 tabletka dori vositalari uchun polietilentereftalat yoki polipropilen bankalarda, yuqori bosimli polietilen qopqoqlar bilan birinchi ochilish nazorati bilan yoki "bosish-burish" tizimi bilan polipropilen qopqoqlar yoki past bosimli polietilen qopqoqlar bilan birinchi ochilish nazorati bilan yopilgan.
Bitta banka yoki 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 yoki 10 konturli hujayrali qadoqlar qo'llanma bilan birga karton qadoqqa (pachka) joylashtiriladi.
7, 10, 14 yoki 30 tabletka polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga bosilgan laklangan konturli hujayrali qadoqda.
7, 10, 14, 28, 30, 50, 56, 60 yoki 100 tabletka dori vositalari uchun polietilentereftalat yoki polipropilen bankalarda, yuqori bosimli polietilen qopqoqlar bilan birinchi ochilish nazorati bilan yoki "bosish-burish" tizimi bilan polipropilen qopqoqlar yoki past bosimli polietilen qopqoqlar bilan birinchi ochilish nazorati bilan yopilgan.
Bitta banka yoki 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 yoki 10 konturli hujayrali qadoqlar qo'llanma bilan birga karton qadoqqa (pachka) joylashtiriladi.
