Arlet

Keng spektrli antibakterial, bakteritsid.

Keng spektrli antibiotik, ingibitor bilan himoyalangan penitsillinlar guruhidan, ko'plab patogen mikroorganizmlar tomonidan ishlab chiqariladigan beta-laktamaz ta'siriga chidamli, beta-laktam antibiotiklar (penitsillinlar, sefalosporinlar, karbapenemlar) ta'siridan himoya qilish uchun. Bakterial beta-laktamazlar antibiotikni nofaol fragmentlarga gidroliz qiladi. Beta-laktamaz ishlab chiqaruvchi bakteriyalar penitsillinlar va sefalosporinlarga chidamli.

Arlet preparati 2 ta faol modda: amoksitsillin (keng spektrli antibakterial faollikka ega yarim sintetik penitsillin) va klavulan kislotasini (beta-laktamazlarning qaytmas ingibitori) o'z ichiga oladi.

Amoksitsillin - keng spektrli yarim sintetik antibiotik, ko'plab gram-musbat va gram-manfiy mikroorganizmlarga nisbatan faol. Amoksitsillin beta-laktamazlar tomonidan buziladi, shuning uchun uning antibakterial faollik spektriga beta-laktamaz ishlab chiqaruvchi mikroorganizmlar kirmaydi.

Klavulan kislotasi - beta-laktam birikmasi, beta-laktamazlarning keng spektrini inaktivatsiya qilish qobiliyatiga ega, ular bilan barqaror inaktivlangan kompleks hosil qilib, amoksitsillinning fermentativ buzilishini oldini oladi.

Klavulan kislotasi beta-laktam antibiotiklariga o'xshash tuzilishga ega, lekin deyarli o'zining antibakterial faolligiga ega emas. Klavulan kislotasi Richmond-Sykes tasnifiga ko'ra II, III, IV va V turdagi beta-laktamazlarni ingibitsiya qiladi, lekin Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. tomonidan ishlab chiqarilgan I turdagi beta-laktamazlarga nisbatan faol emas.

Preparat tarkibidagi klavulan kislotasi amoksitsillinni beta-laktamazlar tomonidan buzilishdan himoya qiladi va uning antibakterial faollik spektrini kengaytiradi, odatda unga va boshqa penitsillinlar va sefalosporinlarga chidamli mikroorganizmlarni o'z ichiga oladi.

Preparat keng spektrli bakteritsid antibakterial ta'sirga ega.

Quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan faol: aerob gram-musbat bakteriyalar (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis; Staphylococcus aureus (metitsillin-rezistent shtammlaridan tashqari), Staphylococcus epidermidis (metitsillin-rezistent shtammlaridan tashqari), Staphylococcus saprophytics va boshqa koaguloza-manfiy stafilokokklar, Enterococcus spp. (shu jumladan Enterococcus faecalis), Bacillis anthracis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides; aerob gram-manfiy bakteriyalar (Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; anaerob gram-musbat va gram-manfiy bakteriyalar: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (shu jumladan Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (Clostridium difficile dan tashqari), Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp.; boshqa mikroorganizmlar: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Helicobacter pylori, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Amoksitsillin va klavulan kislotasining asosiy farmakokinetik parametrlari o'xshash. Amoksitsillin va klavulan kislotasi kombinatsiyasida bir-birining farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.

So'rilish
Preparatni ichga qabul qilgandan so'ng, ikkala komponent ham tez va to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi, ovqat qabul qilish so'rilish darajasiga deyarli ta'sir qilmaydi, ammo klavulan kislotasi preparatni ovqat boshida qabul qilganda yaxshiroq so'raladi. Qon plazmasidagi Cmax preparatni qabul qilgandan so'ng taxminan 1 soat ichida erishiladi va (dozaga qarab) amoksitsillin uchun 3-12 mkg/ml, klavulan kislotasi uchun - taxminan 2 mkg/ml ni tashkil qiladi.

Taqsimlanish
Ikkala komponent ham yaxshi Vd bilan tavsiflanadi. Ikkala faol moddaning terapevtik konsentratsiyalari turli organlar, to'qimalar va organizmning suyuq muhitlarida aniqlanadi: o'pkada, balg'amda, qorin bo'shlig'i organlarida, kichik tos organlarida (bachadon, tuxumdonlar, prostata), o'rta quloqda, terida, jigar, bodomcha bezlar, burun yon bo'shliqlari, o't pufagida; yog', suyak va mushak to'qimalarida; plevral, sinovial va peritoneal suyuqliklarda; o't, siydik, so'lak, bronxial sekretsiyada, yiringli ajralmada, interstitsial suyuqlikda.

Amoksitsillin va klavulan kislotasi yallig'lanmagan miya pardalari orqali GEBdan o'tmaydi.

Plazma oqsillari bilan bog'lanish o'rtacha: klavulan kislotasi uchun 25% va amoksitsillin uchun 18%.

Amoksitsillin va klavulan kislotasi platsentar to'siqdan o'tadi (homilaga salbiy ta'siri aniqlanmagan) va iz miqdorida ko'krak suti bilan ajraladi.

Metabolizm
Amoksitsillin jigarida qisman (kiritilgan dozaning 10%) nofaol metabolitlarga metabolizmga uchraydi, klavulan kislotasi jigarida intensiv metabolizmga uchraydi (kiritilgan dozaning 50-70%).

Chiqarilish
Amoksitsillin asosan buyraklar orqali kanallik sekretsiyasi va glomerulyar filtratsiya yo'li bilan (dozaning 52±15% o'zgarmagan holda 7 soat ichida) va oz miqdorda o't bilan chiqariladi. Amoksitsillinning dastlabki dozasining taxminan 10-25% buyraklar orqali nofaol penitsilloik kislota shaklida chiqariladi. Klavulan kislotasi buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya yo'li bilan (40-65%), qisman metabolitlar shaklida, shuningdek, ichak orqali chiqariladi.

T1/2 amoksitsillin va klavulan kislotasi - 1-1,5 soat.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (KK 10-30 ml/min) T1/2 amoksitsillin uchun 7,5 soatgacha va klavulan kislotasi uchun 4,5 soatgacha oshadi. Anuriya holatida ikkala faol moddaning T1/2 10 soat va 15 soat orasida o'zgaradi. Ikkala komponent gemodializ orqali chiqariladi va oz miqdorda peritoneal dializ orqali.

Kattalar uchun:

Preparatga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan infeksion-yallig'lanish kasalliklarini davolash:

- LOR organlarining infeksiyalari (o'tkir va surunkali sinusit, o'rta otit, orqa tomoq abstsessi, tonzillit, faringit);
- pastki nafas yo'llari infeksiyalari (bakterial superinfeksiya bilan o'tkir bronxit, surunkali bronxitning kuchayishi, kasalxonadan tashqari pnevmoniya);
- siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari (sistit, uretrit, pielonefrit, pielit);
- akusherlik va ginekologiyadagi infeksiyalar (salpingit, salpingooforit, servitsit, bakterial vaginit, endometrit, pelvioperitonit, septik abort);
- teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari (erysipelas, impetigo, ikkilamchi infeksiyalangan dermatitlar, flegmona, abstsess, yarali infeksiya, shu jumladan hayvonlar va odamlar tishlashidan keyin);
- suyak va biriktiruvchi to'qima infeksiyalari (shu jumladan osteomiyelit);
- o't yo'llari infeksiyalari (xoletsistit, xolangit);
- shankroid;
- odontogen infeksiyalar;
- ovqat hazm qilish tizimi infeksiyalari (dizenteriya, salmonellyoz, salmonellyoz tashuvchisi).

- amoksitsillin + klavulan kislotasi kombinatsiyasini qabul qilishda jigar funksiyasi buzilishi (shu jumladan sariqlik) anamnezda;
- infeksion mononukleoz yoki limfoleykoz (ekzantema paydo bo'lish xavfi);
- surunkali buyrak yetishmovchiligi (KK

Davolashni boshlashdan oldin penitsillin yoki sefalosporin antibiotiklariga yoki boshqa allergenlarga oldingi yuqori sezuvchanlik reaksiyalari haqida batafsil anamnez yig'ish kerak.

Penitsillinlarga jiddiy va ba'zan o'limga olib keluvchi yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (anafilaktik reaksiyalar) tasvirlangan. Bunday reaksiyalar xavfi ushbu guruhdagi antibiotiklarga yuqori sezuvchanlik reaksiyalari bo'lgan bemorlarda eng yuqori. Allergik reaktsiya yuzaga kelganda, preparat bilan davolashni to'xtatish va muqobil terapiyani boshlash kerak. Og'ir yuqori sezuvchanlik reaksiyalarida adrenalin (epinefrin) darhol kiritilishi kerak. Shuningdek, kislorod terapiyasi, v/v GKS kiritish va nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini ta'minlash, shu jumladan intubatsiya talab qilinishi mumkin.

Amoksitsillin/klavulan kislotasi kombinatsiyasi bilan profilaktik terapiya o'tkazilgan homiladorlikda muddatidan oldin homila qobig'ining yorilishi bo'lgan yangi tug'ilgan chaqaloqlarda nekrotizatsiyalovchi kolit rivojlanishi holatlari aniqlangan.

Clostridium difficile tomonidan chaqirilgan yengil darajadagi diareya davolashida ichak peristaltikasini kamaytiruvchi antidiareya vositalaridan qochish kerak; kaolin yoki attapulgit saqlovchi antidiareya vositalaridan foydalanish mumkin. Og'ir diareya holatida shifokorga murojaat qilish kerak.

Kasallikning klinik belgilar yo'qolganidan keyin davolashni yana 48-72 soat davom ettirish kerak.

Estrogen saqlovchi peroral kontratseptivlar va amoksitsillin bir vaqtda qo'llanilganda, imkon qadar boshqa yoki qo'shimcha kontratseptsiya usullaridan foydalanish kerak.

Amoksitsillin va klavulan kislotasi immunoglobulinlar va albuminlarning eritrotsitlar membranasi bilan noaniq bog'lanishini keltirib chiqarishi mumkin, bu esa Koombs testida soxta ijobiy reaktsiyaga sabab bo'lishi mumkin.

Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan nojo'ya ta'sirlarni kamaytirish uchun preparatni ovqat boshida qabul qilish tavsiya etiladi.

Preparatni qabul qilayotgan bemorlarda protrombin vaqtining oshishi kamdan-kam kuzatilishi mumkin, shuning uchun preparatni antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo'llashda mos monitoring o'tkazish kerak.

Kamdan-kam hollarda diurez kamaygan bemorlarda kristalluriya paydo bo'lishi mumkin. Amoksitsillin yuqori dozalarda qo'llanilganda, kristall hosil bo'lish ehtimolini kamaytirish uchun yetarli miqdorda suyuqlik qabul qilish va adekvat diurezni saqlash tavsiya etiladi.

Davolash kursida qon yaratish organlari, jigar, buyraklar funksiyasini nazorat qilish kerak.

Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda doza mos ravishda tuzatish yoki dozalash oralig'ini oshirish kerak.

Unga sezgir bo'lmagan mikroflora o'sishi hisobiga superinfeksiya rivojlanishi mumkin, bu esa antibakterial terapiyani mos ravishda o'zgartirishni talab qiladi.

Penitsillinlarga yuqori sezuvchanligi bo'lgan bemorlarda sefalosporin antibiotiklariga o'zaro allergik reaktsiyalar bo'lishi mumkin.

Amoksitsillinning yuqori konsentratsiyalari Benedict reaktivi yoki Feling eritmasi yordamida siydikdagi glyukoza uchun soxta ijobiy reaktsiyani beradi. Glyukozidaza bilan fermentativ reaktsiyalarni qo'llash tavsiya etiladi.

Arlet preparatining 250 mg/125 mg va 500 mg/125 mg tabletkalari bir xil miqdorda klavulan kislotasini - 125 mg o'z ichiga oladi, shuning uchun 250 mg/125 mg dan 2 tabletka 500 mg/125 mg dan 1 tabletkaga teng emas.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Preparatni qo'llash vaqtida transport vositalarini, mexanizmlarni boshqarishda va yuqori darajada diqqatni jamlash va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyatlarni bajarishda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.

Nojo'ya reaktsiyalarni rivojlanish chastotasiga ko'ra tasnifi: tez-tez (1% dan 10% gacha), kamdan-kam (0.1% dan 1% gacha), juda kamdan-kam (0.01% dan 0.1% gacha), juda kam (0.01% dan kam).

Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam - eshakemi, eritematoz toshmalar, qichishish; juda kamdan-kam - ko'p shaklli eksudativ eritema; juda kam - eksfoliativ dermatit, yomon sifatli eksudativ eritema (Stevens-Johnson sindromi), anafilaktik shok, angionevrotik shish, zardob kasalligiga o'xshash sindrom, o'tkir generalizatsiyalangan ekzantematoz pustulez. Ba'zi hollarda "beshinchi kun toshmasi" (qizamiqga o'xshash ekzantema) paydo bo'ladi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og'rig'i, jigar yetishmovchiligi (ko'proq keksa yoshdagi bemorlarda, erkaklarda, uzoq muddatli terapiyada), jigar transaminazlarining faolligini oshishi; juda kamdan-kam - gepatit, xolestatik sariqlik; juda kam - glossit, gastrit, stomatit, gemorragik kolit (terapiyadan keyin ham rivojlanishi mumkin), soxta membranoz kolit, enterokolit, qora "sochli" til, tish emalining qorayishi. Transaminazlar (AST va ALT), bilirubin va SHF faolligining oshishi odatda erkaklarda va keksa yoshdagi bemorlarda (ayniqsa 65 yoshdan katta) kuzatiladi. Bunday o'zgarishlar xavfi preparatni 14 kundan ortiq qo'llashda oshadi. Ushbu hodisalar bolalarda juda kam kuzatiladi. Yuqorida sanab o'tilgan o'zgarishlar odatda davolash vaqtida yoki darhol keyin paydo bo'ladi. Ba'zan preparatni bekor qilgandan keyin bir necha hafta o'tgach paydo bo'lishi mumkin. Asosan ovqat hazm qilish tizimi tomonidan reaktsiyalar o'tkinchi va ahamiyatsiz bo'ladi, lekin ba'zan kuchli bo'lishi mumkin.

Qon yaratish tizimi tomonidan: juda kamdan-kam - qaytuvchan leykopeniya (shu jumladan neyropeniya), trombositopeniya, qaytuvchan agranulotsitoz va gemolitik anemiya; juda kam - qon ketish vaqtining uzayishi, anemiya, eozinofiliya, trombotsitoz.

Markaziy asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh aylanishi, bosh og'rig'i, qaytuvchan giperaktivlik va tutqanoq (tutqanoq buyrak funksiyasi buzilgan yoki preparatning yuqori dozasini olgan bemorlarda paydo bo'lishi mumkin); juda kam - uyqusizlik, qo'zg'alish, xavotir, xulq-atvor o'zgarishi.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: juda kam - gematuriya.

Boshqalar: tez-tez - superinfeksiya rivojlanishi (shu jumladan kandidoz), ekzantema; juda kamdan-kam - qaytuvchan protrombin vaqtining oshishi, kristalluriya, interstitsial nefrit, vaskulit.

Agar ko'rsatilgan nojo'ya ta'sirlar kuchaysa yoki ko'rsatilmagan boshqa nojo'ya ta'sirlar kuzatilsa, bemor bu haqda shifokorga xabar berishi kerak.

Simptomlar: ko'p hollarda dozani oshirib yuborishda oshqozon-ichak trakti tomonidan buzilishlar (qorin og'rig'i, diareya, qusish) kuzatiladi, shuningdek, xavotirli qo'zg'alish, uyqusizlik, bosh aylanishi, ayrim hollarda - tutqanoq mumkin.

Davolash: simptomatik terapiya o'tkazish; yaqinda (4 soatdan kam) qabul qilingan bo'lsa, oshqozonni yuvish va preparatning so'rilishini kamaytirish uchun faol ko'mir tayinlash kerak; bemor shifokor nazorati ostida bo'lishi kerak. Gemodializ samarali.

Antatsidlar, glyukozamin, ichni bo'shatish vositalari, aminoglikozidlar so'rilishni sekinlashtiradi va kamaytiradi; askorbin kislotasi so'rilishni oshiradi.

Allopurinol bilan bir vaqtda qabul qilish ekzantema rivojlanish chastotasini oshiradi.

Bakteritsid antibiotiklar (shu jumladan aminoglikozidlar, sefalosporinlar, vankomitsin, rifampitsin, sikloserin) bir vaqtda qo'llanganda sinergik ta'sir ko'rsatadi, bakteriostatik (makrolidlar, xloramfenikol, linkozamidlar, tetratsiklinlar) - antagonistik.

Noposredstven antikoagulyantlarning samaradorligini oshiradi (ichak mikroflorasini bostirib, K vitamini va protrombin indeksini sintezini kamaytiradi). Antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda qon ivish ko'rsatkichlarini kuzatish kerak.

Peroral kontratseptivlar, metabolizm jarayonida paraaminobenzoik kislota hosil qiladigan dori vositalari, etinilestradiolning samaradorligini kamaytiradi (yorilish qon ketishi xavfi).

Diuretiklar, allopurinol, fenilbutazon, NPVL, kanallik sekretsiyani bloklaydiganlar amoksitsillin konsentratsiyasini oshiradi (klavulan kislotasi asosan glomerulyar filtratsiya orqali chiqariladi).

Metotreksat bilan bir vaqtda qo'llash metotreksatning toksikligini oshiradi.

Oq yoki deyarli oq rangli, cho'zinchoq, ikki tomonlama qavariq plyonka qoplamali tabletkalar.
7 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - paketlar (1) - karton qutilar.
14 dona - qorong'i shisha bankalar (1) - karton qutilar.