Ataraks
Atarax
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Gidroksizin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab Hydroxyzini 0,025 № 25
D.S. Og'iz orqali, kuniga 3 marta, ertalab, kunduzi va kechqurun, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka
Rp.: Hydroxyzini hydrochloridum 25 mg/ml
D.t.d: № 5 in amp.
S.: Mushak ichiga 1 ampula (25 mg) 1 marta kuniga kiritish.
Retsept lotin tilida
D.S. Og'iz orqali, kuniga 3 marta, ertalab, kunduzi va kechqurun, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka
Rp.: Hydroxyzini hydrochloridum 25 mg/ml
D.t.d: № 5 in amp.
S.: Mushak ichiga 1 ampula (25 mg) 1 marta kuniga kiritish.
Retsept lotin tilida
Farmakologik xossalar
Anksiolitik, sedativ.
Farmakodinamika
Gidroksizin N1-gistamin retseptorlarini bloklaydi, antimuskarin va sedativ ta'sirga ega, ba'zi subkortikal zonalar faoliyatini susaytirishga yordam beradi.
N1-gistaminobloklovchi ta'sirdan tashqari, bronxodilatatsion va qusishga qarshi ta'sir ko'rsatadi, oshqozon sekretsiyasiga o'rtacha inhibitiv ta'sir ko'rsatadi. Gidroksizin qichishishni sezilarli darajada kamaytiradi, ayniqsa, eshakemi, ekzema va dermatitli bemorlarda.
Kognitiv funksiyalarni, jumladan, diqqat va xotirani yaxshilaydi. Uzoq muddatli qo'llashda odatlanish, psixologik qaramlik va bekor qilish sindromini keltirib chiqarmaydi.
Jigar yetishmovchiligida N1-gistaminobloklovchi ta'sir bir martalik qabuldan keyin 96 soatgacha davom etishi mumkin.
O'rtacha anksiolitik faollikka ega.
Uyqusizlik va xavotirli bemorlarda polisomnografiya gidroksizinning 50 mg dozada bir martalik yoki takroriy qabulidan keyin uyqu davomiyligini uzaytirishini, tunda uyg'onish chastotasini kamaytirishini ko'rsatadi. Xavotirli bemorlarda mushak tarangligini kamaytirish 50 mg dozada kuniga 3 marta qabul qilishda kuzatilgan.
N1-gistaminobloklovchi ta'sir taxminan 1 soat ichida og'iz orqali qabul qilingandan keyin boshlanadi. Sedativ ta'sir 30–45 daqiqadan keyin namoyon bo'ladi.
N1-gistaminobloklovchi ta'sirdan tashqari, bronxodilatatsion va qusishga qarshi ta'sir ko'rsatadi, oshqozon sekretsiyasiga o'rtacha inhibitiv ta'sir ko'rsatadi. Gidroksizin qichishishni sezilarli darajada kamaytiradi, ayniqsa, eshakemi, ekzema va dermatitli bemorlarda.
Kognitiv funksiyalarni, jumladan, diqqat va xotirani yaxshilaydi. Uzoq muddatli qo'llashda odatlanish, psixologik qaramlik va bekor qilish sindromini keltirib chiqarmaydi.
Jigar yetishmovchiligida N1-gistaminobloklovchi ta'sir bir martalik qabuldan keyin 96 soatgacha davom etishi mumkin.
O'rtacha anksiolitik faollikka ega.
Uyqusizlik va xavotirli bemorlarda polisomnografiya gidroksizinning 50 mg dozada bir martalik yoki takroriy qabulidan keyin uyqu davomiyligini uzaytirishini, tunda uyg'onish chastotasini kamaytirishini ko'rsatadi. Xavotirli bemorlarda mushak tarangligini kamaytirish 50 mg dozada kuniga 3 marta qabul qilishda kuzatilgan.
N1-gistaminobloklovchi ta'sir taxminan 1 soat ichida og'iz orqali qabul qilingandan keyin boshlanadi. Sedativ ta'sir 30–45 daqiqadan keyin namoyon bo'ladi.
Farmakokinetika
So'rilishi
Gidroksizin yuqori darajada me'da-ichak traktidan so'riladi. Cmax preparat qabul qilingandan keyin 2 soat o'tgach kuzatiladi.
Preparatning bir martalik 25 mg yoki 50 mg dozasi qabul qilingandan keyin kattalarda plazmadagi konsentratsiyasi mos ravishda 30 ng/ml va 70 ng/ml ni tashkil qiladi.
Og'iz orqali va mushak ichiga kiritilganda biokiraolishligi 80% ni tashkil qiladi.
Taqqoslanishi
Gidroksizin to'qimalarda (xususan, terida) plazmaga qaraganda ko'proq to'planadi. Taqqoslash koeffitsienti 7-16 l/kg ni tashkil qiladi.
Gidroksizin gematoensefalik to'siq va platsentar to'siqdan o'tadi, homila to'qimalarida onaning organizmiga qaraganda ko'proq to'planadi. Metabolitlar ko'krak sutida aniqlanadi.
Metabolizm va chiqarilishi
Gidroksizin jigarda metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolit (45%) - setirizin, bu gistamin N1-retseptorlarining blokatori hisoblanadi. Gidroksizinning umumiy klirensi 13 ml/min/kg ni tashkil qiladi. Kattalarda T1/2 14 soatni tashkil qiladi. Faqat 0.8% gidroksizin o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Bolalarda umumiy klirens kattalarga qaraganda 4 marta kam, 14 yoshdagi bolalarda T1/2 11 soatni, 1 yoshdagi bolalarda esa 4 soatni tashkil qiladi.
Qariyalar T1/2 29 soatni tashkil qiladi, taqqoslash koeffitsienti 22.5 l/kg ni tashkil qiladi.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda T1/2 37 soatgacha oshadi, metabolitlarning qon zardobidagi konsentratsiyasi jigar funksiyasi normal bo'lgan yosh bemorlarga qaraganda yuqori. Antigistamin ta'sir 96 soat davomida saqlanishi mumkin.
Gidroksizin yuqori darajada me'da-ichak traktidan so'riladi. Cmax preparat qabul qilingandan keyin 2 soat o'tgach kuzatiladi.
Preparatning bir martalik 25 mg yoki 50 mg dozasi qabul qilingandan keyin kattalarda plazmadagi konsentratsiyasi mos ravishda 30 ng/ml va 70 ng/ml ni tashkil qiladi.
Og'iz orqali va mushak ichiga kiritilganda biokiraolishligi 80% ni tashkil qiladi.
Taqqoslanishi
Gidroksizin to'qimalarda (xususan, terida) plazmaga qaraganda ko'proq to'planadi. Taqqoslash koeffitsienti 7-16 l/kg ni tashkil qiladi.
Gidroksizin gematoensefalik to'siq va platsentar to'siqdan o'tadi, homila to'qimalarida onaning organizmiga qaraganda ko'proq to'planadi. Metabolitlar ko'krak sutida aniqlanadi.
Metabolizm va chiqarilishi
Gidroksizin jigarda metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolit (45%) - setirizin, bu gistamin N1-retseptorlarining blokatori hisoblanadi. Gidroksizinning umumiy klirensi 13 ml/min/kg ni tashkil qiladi. Kattalarda T1/2 14 soatni tashkil qiladi. Faqat 0.8% gidroksizin o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Bolalarda umumiy klirens kattalarga qaraganda 4 marta kam, 14 yoshdagi bolalarda T1/2 11 soatni, 1 yoshdagi bolalarda esa 4 soatni tashkil qiladi.
Qariyalar T1/2 29 soatni tashkil qiladi, taqqoslash koeffitsienti 22.5 l/kg ni tashkil qiladi.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda T1/2 37 soatgacha oshadi, metabolitlarning qon zardobidagi konsentratsiyasi jigar funksiyasi normal bo'lgan yosh bemorlarga qaraganda yuqori. Antigistamin ta'sir 96 soat davomida saqlanishi mumkin.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat og'iz orqali qabul qilinadi.
Kattalar uchun xavotirni simptomatik davolash uchun kuniga 25-100 mg dozada bir necha marta qabul qilish tavsiya etiladi. O'rtacha doza 50 mg/kun (ertalab 12.5 mg, kunduzi 12.5 mg va kechasi 25 mg) ni tashkil qiladi. Zarurat bo'lsa, doza 300 mg/kun gacha oshirilishi mumkin.
Qichishishni simptomatik davolash uchun boshlang'ich doza 25 mg ni tashkil qiladi, zarurat bo'lsa, doza 4 marta oshirilishi mumkin (25 mg 4 marta/kun).
Maksimal bir martalik doza 200 mg dan oshmasligi kerak, maksimal sutkalik doza 300 mg dan oshmasligi kerak.
Qariyalarda boshlang'ich doza 2 marta kamaytirilishi kerak.
O'rtacha va og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar, shuningdek, jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun doza kamaytirilishi kerak.
Kattalar uchun xavotirni simptomatik davolash uchun kuniga 25-100 mg dozada bir necha marta qabul qilish tavsiya etiladi. O'rtacha doza 50 mg/kun (ertalab 12.5 mg, kunduzi 12.5 mg va kechasi 25 mg) ni tashkil qiladi. Zarurat bo'lsa, doza 300 mg/kun gacha oshirilishi mumkin.
Qichishishni simptomatik davolash uchun boshlang'ich doza 25 mg ni tashkil qiladi, zarurat bo'lsa, doza 4 marta oshirilishi mumkin (25 mg 4 marta/kun).
Maksimal bir martalik doza 200 mg dan oshmasligi kerak, maksimal sutkalik doza 300 mg dan oshmasligi kerak.
Qariyalarda boshlang'ich doza 2 marta kamaytirilishi kerak.
O'rtacha va og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar, shuningdek, jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun doza kamaytirilishi kerak.
Bolalar uchun:
Og'iz orqali.
Qichishishni simptomatik davolash uchun 12 oydan 6 yoshgacha bo'lgan bolalarga tana vazniga 1-2.5 mg/kg sutkalik doza bir necha marta qabul qilish tavsiya etiladi;
6 yoshdan katta bolalar uchun - 1-2 mg/kg/kun bir necha marta qabul qilish.
Premedikatsiya uchun bolalarga operatsiyadan 1 soat oldin tana vazniga 1 mg/kg doza, shuningdek, operatsiyadan oldin kechasi qo'shimcha ravishda tavsiya etiladi.
Qichishishni simptomatik davolash uchun 12 oydan 6 yoshgacha bo'lgan bolalarga tana vazniga 1-2.5 mg/kg sutkalik doza bir necha marta qabul qilish tavsiya etiladi;
6 yoshdan katta bolalar uchun - 1-2 mg/kg/kun bir necha marta qabul qilish.
Premedikatsiya uchun bolalarga operatsiyadan 1 soat oldin tana vazniga 1 mg/kg doza, shuningdek, operatsiyadan oldin kechasi qo'shimcha ravishda tavsiya etiladi.
Ko'rsatmalar
- nevrologik, psixik (shu jumladan, umumlashgan xavotir, moslashuv buzilishlari) va somatik kasalliklarda, surunkali alkogolizmda xavotir, psixomotor qo'zg'alish, ichki taranglik hissi, ortiqcha asabiylikni bartaraf etish uchun;
- psixomotor qo'zg'alish bilan kechadigan surunkali alkogolizmda abstinensiya sindromi;
- premedikatsiya davrida sedativ vosita sifatida;
- terining qichishishi (simptomatik terapiya sifatida).
Qarshi ko'rsatmalar
- porfiriya;
- homiladorlik;
- tug'ruq davri;
- laktatsiya davri (emizish);
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- setirizin va boshqa piperazin hosilalari, aminofillin yoki etilendiaminga yuqori sezuvchanlik.
Diqqat bilan preparatni miasteniya, klinik ko'rinishlari bilan prostata bezi giperplaziyasi, siydik chiqarishda qiyinchilik, qabziyat, ko'z ichki bosimi oshishi, demensiya, tutqanoq tutishlariga moyillikda buyurish kerak; aritmiya rivojlanishiga moyillikda; aritmogen ta'sirga ega preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashda; markaziy asab tizimini susaytiruvchi vositalar yoki xolinoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llashda (dozani kamaytirish talab etiladi). Og'ir va o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi, jigar yetishmovchiligi, qariyalarda glomerulyar filtratsiya pasayganda preparat dozasini kamaytirish talab etiladi.
Maxsus ko'rsatmalar
Allergologik testlarni o'tkazish zarur bo'lsa, Ataraks qabul qilishni tadqiqotdan 5 kun oldin to'xtatish kerak.
Ataraks qabul qilayotgan bemorlar alkogol iste'molidan voz kechishlari kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Ataraks qabul qilayotgan bemorlar, agar avtomobil va mexanizmlarni boshqarish zarur bo'lsa, preparat diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligiga ta'sir qilishi mumkinligi haqida ogohlantirilishi kerak.
Ataraks qabul qilayotgan bemorlar alkogol iste'molidan voz kechishlari kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Ataraks qabul qilayotgan bemorlar, agar avtomobil va mexanizmlarni boshqarish zarur bo'lsa, preparat diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligiga ta'sir qilishi mumkinligi haqida ogohlantirilishi kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Markaziy asab tizimi tomonidan: uyquchanlik, umumiy zaiflik (ayniqsa, davolashning boshida), bosh og'rig'i, bosh aylanishi. Agar zaiflik va uyquchanlik davolash boshlanganidan bir necha kun o'tgach yo'qolmasa, preparat dozasini kamaytirish kerak. Juda kamdan-kam hollarda (jiddiy dozani oshirib yuborishda) - tremor, tutqanoq, dezorientatsiya.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipotenziya, taxikardiya.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, jigar funktsional testlarining o'zgarishi.
Boshqalar: terlashning kuchayishi, allergik reaktsiyalar, isitma, bronxospazm.
Preparat tavsiya etilgan dozalarda qo'llanganda klinik jihatdan ahamiyatli nafas olishni susaytirish kuzatilmagan. Ixtiyoriy bo'lmagan harakat faolligi (shu jumladan, juda kam hollarda tremor va tutqanoq), dezorientatsiya jiddiy dozani oshirib yuborishda kuzatilgan.
Dozaning oshib ketishi
Preparatning dozasi oshib ketishi antixolinergik ta'sir, markaziy asab tizimini susaytirish yoki paradoksal stimulyatsiya bilan namoyon bo'lishi mumkin.
Belgilari (jiddiy dozani oshirib yuborishda): ko'ngil aynishi, qusish, ixtiyoriy bo'lmagan harakat faolligi, gallyutsinatsiyalar, ongning buzilishi, aritmiya, arterial gipotenziya.
Davolash: agar spontan qusish kuzatilmasa, darhol oshqozonni yuvish va sun'iy ravishda qusishni chaqirish tavsiya etiladi. Umumiy qo'llab-quvvatlovchi chora-tadbirlar, jumladan, organizmning hayotiy funktsiyalarini nazorat qilish va intoksikatsiya simptomlari yo'qolguncha va keyingi 24 soat davomida bemorni monitoring qilish ko'rsatiladi. Vazopressor ta'sirini olish zarur bo'lsa, norepinefrin yoki metaraminol buyuriladi. Epinefrin buyurilmasligi kerak. Gemodializ samarali emas. Maxsus antidot mavjud emas.
Belgilari (jiddiy dozani oshirib yuborishda): ko'ngil aynishi, qusish, ixtiyoriy bo'lmagan harakat faolligi, gallyutsinatsiyalar, ongning buzilishi, aritmiya, arterial gipotenziya.
Davolash: agar spontan qusish kuzatilmasa, darhol oshqozonni yuvish va sun'iy ravishda qusishni chaqirish tavsiya etiladi. Umumiy qo'llab-quvvatlovchi chora-tadbirlar, jumladan, organizmning hayotiy funktsiyalarini nazorat qilish va intoksikatsiya simptomlari yo'qolguncha va keyingi 24 soat davomida bemorni monitoring qilish ko'rsatiladi. Vazopressor ta'sirini olish zarur bo'lsa, norepinefrin yoki metaraminol buyuriladi. Epinefrin buyurilmasligi kerak. Gemodializ samarali emas. Maxsus antidot mavjud emas.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Ataraks markaziy asab tizimini susaytiruvchi preparatlar, masalan, opioid analgetiklar, barbituratlar, trankvilizatorlar, uyqu dorilari, etanol ta'sirini kuchaytiradi (kombinatsiyalar uchun preparatlar dozasini individual tanlash talab etiladi).
Ataraks bir vaqtda qo'llanganda epinefrin (adrenalin) ning pressor ta'siriga va fenitoinning tutqanoqqa qarshi faolligiga to'sqinlik qiladi, shuningdek, betagistin va xolinesteraza blokatorlari ta'siriga to'sqinlik qiladi.
Ataraks bir vaqtda qo'llanganda atropin, belladonna alkaloidlari, yurak glikozidlari, gipotenziya vositalari, gistamin N2-retseptor blokatorlari faolligiga ta'sir qilmaydi.
Ataraksni MAO ingibitorlari va xolinoblokatorlar bilan bir vaqtda buyurishdan saqlanish kerak.
Gidroksizin CYP2D6 izofermentining ingibitori bo'lib, yuqori dozalarda qo'llanganda CYP2D6 substratlari bilan o'zaro ta'sir sabab bo'lishi mumkin. Gidroksizin jigarda metabolizmga uchraydi, shuning uchun jigar fermentlari ingibitorlari bilan bir vaqtda buyurilganda uning qon konsentratsiyasining oshishi kutilishi mumkin.
Ataraks bir vaqtda qo'llanganda epinefrin (adrenalin) ning pressor ta'siriga va fenitoinning tutqanoqqa qarshi faolligiga to'sqinlik qiladi, shuningdek, betagistin va xolinesteraza blokatorlari ta'siriga to'sqinlik qiladi.
Ataraks bir vaqtda qo'llanganda atropin, belladonna alkaloidlari, yurak glikozidlari, gipotenziya vositalari, gistamin N2-retseptor blokatorlari faolligiga ta'sir qilmaydi.
Ataraksni MAO ingibitorlari va xolinoblokatorlar bilan bir vaqtda buyurishdan saqlanish kerak.
Gidroksizin CYP2D6 izofermentining ingibitori bo'lib, yuqori dozalarda qo'llanganda CYP2D6 substratlari bilan o'zaro ta'sir sabab bo'lishi mumkin. Gidroksizin jigarda metabolizmga uchraydi, shuning uchun jigar fermentlari ingibitorlari bilan bir vaqtda buyurilganda uning qon konsentratsiyasining oshishi kutilishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Oq rangli, qoplangan tabletkalar, uzunchoq, ikkala tomondan kesish chizig'i bilan.
1 tab. gidroksizin gidroxlorid 25 mg.
Yordamchi moddalar: mikrokristallik selluloza (Avicel PH102®), kolloid kremniy angidrid (Aerosil 200®), magniy stearat, laktoza monohidrat, Opadry® Y-1-7000 (titan dioksid, gidroksipropilmetilsellyuloza 2910 5cP, makrogol 400).
25 dona - blisterlar (1) - karton qutilar.
1 tab. gidroksizin gidroxlorid 25 mg.
Yordamchi moddalar: mikrokristallik selluloza (Avicel PH102®), kolloid kremniy angidrid (Aerosil 200®), magniy stearat, laktoza monohidrat, Opadry® Y-1-7000 (titan dioksid, gidroksipropilmetilsellyuloza 2910 5cP, makrogol 400).
25 dona - blisterlar (1) - karton qutilar.
