Atrazol

Aromatazani ingibitorlovchi, estradiol sintezi, o'smaga qarshi.

O'smaga qarshi dori. Aromatazaning selektiv nosteroid ingibitori hisoblanadi. Postmenopauzada estradiol asosan estrondan hosil bo'ladi, u periferik to'qimalarda androstendiondan (aromataza fermenti ishtirokida) aylanish orqali ishlab chiqariladi. Aylanib yuruvchi estradiol darajasining pasayishi ko'krak bezi saratoni bo'lgan ayollarda terapevtik ta'sir ko'rsatadi.
Postmenopauzada anastrozolni kunlik 1 mg dozada qabul qilish estradiol darajasini 80% ga pasaytiradi.
Anastrozol gestagen, androgen va estrogen faollikka ega emas; terapevtik dozalarda kortizol va aldosteron sekretsiyasiga ta'sir qilmaydi.

So'rilishi
Ichga qabul qilingandan so'ng anastrozol me'da-ichak traktidan tez so'riladi. Cmax plazmada 2 soat ichida (och qoringa) erishiladi. Ovqat so'rilish tezligini biroz kamaytiradi, lekin darajasini emas.

Taqsimlanishi
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 40% ni tashkil etadi. Kumulatsiya haqida ma'lumot yo'q.

Metabolizmi
Anastrozolning metabolizmi N-dealkilinlash, gidroksillanish va glyukuronizatsiya orqali amalga oshiriladi. Triyazol, plazma va siydikda aniqlanadigan asosiy metabolit, aromatazani ingibitorlamaydi.

Chiqarilishi
Anastrozol va uning metabolitlari asosan siydik bilan chiqariladi (10% dan kamrog'i o'zgarmagan holda), bir martalik doza kiritilgandan keyin 72 soat ichida. T1/2 plazmadan - 40-50 soat.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetikasi
Barqaror jigar sirrozi yoki buyrak funksiyasi buzilgan ko'ngillilarda ichga qabul qilingandan keyin anastrozolning klirensi sog'lom ko'ngillilarda aniqlangan klirensdan farq qilmaydi.
Postmenopauza davridagi ayollarda anastrozolning farmakokinetikasi yoshga bog'liq emas.
Bolalarda anastrozolning farmakokinetikasi o'rganilmagan.

Kattalar uchun:

— estrogenlarga bog'liq ko'krak bezi saratoni (postmenopauza davridagi ayollarda tamoksifen yoki boshqa antiestrogen bilan davolash fonida kasallikning rivojlanishi). Estrogen retseptorlariga test natijasi salbiy bo'lgan bemorlarda preparatning samaradorligi aniqlanmagan, tamoksifen bilan oldingi ijobiy klinik javob bo'lgan holatlar bundan mustasno;
— estrogen retseptorlariga ijobiy natija bilan boshlang'ich bosqichlarda invaziv ko'krak bezi saratoni qo'shimcha terapiyasi;
— postmenopauza davridagi ayollarda tamoksifen bilan 2-3 yil davomida davolangan ko'krak bezi saratonining boshlang'ich bosqichlarida qo'shimcha terapiya.

— saqlangan hayz ko'rish funksiyasi;
— buyrak yetishmovchiligi (KK 20 ml/min dan kam);
— jigar yetishmovchiligi;
— tamoksifen bilan birga davolash;
— homiladorlik;
— laktatsiya davri;
— 18 yoshgacha bo'lgan bolalar;
— anastrozol va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Gormonal holat bo'yicha shubhalar mavjud bo'lsa, menopauza biokimyoviy tadqiqot bilan tasdiqlanishi kerak.
Osteoporoz yoki osteoporoz xavfi bo'lgan ayollar davolash kursi boshida va davolash davomida muntazam ravishda suyaklarning mineral zichligini densitometriya, masalan, DERA (ikki energiyali rentgen absorptsiyometriya) yordamida tekshirishlari kerak. Zarur bo'lganda, osteoporozni davolash yoki oldini olish buyurilishi va ularni diqqat bilan kuzatib borish kerak.
Anastrozolni GnRH analoglari bilan qo'llash bo'yicha mavjud ma'lumotlar yo'q. Bu kombinatsiya klinik tadqiqotlardan tashqarida qo'llanmasligi kerak.

Anastrozol aylanib yuruvchi estrogen darajasini pasaytirgani uchun, u suyaklarning mineral zichligini kamaytirishi mumkin. Hozirgi vaqtda bisfosfonatlarning suyaklarning mineral zichligini kamaytirishga ta'siri va ularning profilaktik qo'llanilishining foydasi haqida yetarli ma'lumotlar yo'q.

Preparat laktoza saqlaydi. Kamdan-kam uchraydigan irsiy kasalliklari, jumladan galaktoza intoleransi, lapp laktaza yetishmovchiligi (Shimoliy xalqlarning ba'zilarida laktaza yetishmovchiligi) yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi sindromi bo'lgan bemorlar ushbu dori vositasini qabul qilmasliklari kerak.

Avtotransport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Avtotransport vositalarini boshqarishda va yuqori e'tibor va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyot bo'lish kerak.

Endokrin tizim tomonidan:
juda tez-tez - yengil yoki o'rtacha issiqlik to'lqinlari; tez-tez - qin quruqligi; kamdan-kam - qin qon ketishi (asosan oldingi gormonal terapiyani bekor qilish yoki almashtirishdan keyingi dastlabki haftalarda), aylanib yuruvchi estradiol darajasining pasayishi bilan bog'liq suyak to'qimalarining mineral zichligi pasayishi mumkin (osteoporoz, suyak sinishlari xavfi).

Hazm qilish tizimi tomonidan:
tez-tez - ko'ngil aynishi, diareya; kamdan-kam - qusish, anoreksiya.

Markaziy asab tizimi tomonidan:
tez-tez - bosh og'rig'i, asteniya; kamdan-kam - uyquchanlik.

Suyak-mushak tizimi tomonidan:
tez-tez - artralgiyalar.

Dermatologik reaktsiyalar:
tez-tez - sochlarning ingichkalashishi, teri toshmasi; juda kamdan-kam - ko'p shaklli eritema (Stivens-Jonson sindromi).

Allergik reaktsiyalar:
juda kamdan-kam - angionevrotik shish, eshakemi, anafilaktik shok.

Labarator ko'rsatkichlar tomonidan:
kamdan-kam - GGT va SHF faolligining oshishi, giperkolesterinemiya.

Belgilar:
uyquchanlik, o'rtacha sinusli taxikardiya, ko'paygan terlash, ko'ngil aynishi. Klinik ko'rinish xos emas.

Davolash:
simptomatik terapiya o'tkaziladi.

Estrogenlarning samaradorligini (o'zaro) pasaytiradi.
Tamoksifen anastrozol bilan birga buyurilmasligi kerak, chunki bu uning farmakologik ta'sirini kamaytirishi mumkin.

Tab., plyonka qobiq bilan qoplangan, 1 mg: 28 dona
Oq rangli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, silliq va tekis yuzali, bir tomonida "ANA" va "1" gravirovkasi bilan plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.
1 tab. = anastrozol 1 mg
Yordamchi moddalar: laktoza monohidrat, natriy kraxmal glikolat, povidon, magniy stearat.
Plyonka qobiq tarkibi: makrogol, gipromelloza, titan dioksid (E171), tozalangan suv.
14 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.