Benzilpenitsillin natriy tuzi
Benzylpenicillin sodium salt
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Benzilpenitsillin natriy, Benzilpenitsillin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Амосин, Оспамокс, Ампициллина натриевая соль, Бициллин 1, Оксациллина натриевая соль, Оксациллина натриевая соль в таблетках
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Benzylpenicillini-natrii 250 000 ED
D. t. d. №12 in flac.
S.: Steril izotonik natriy xlorid eritmasida eritib, teri ostiga, mushak ichiga kuniga 4 marta yuborish
Rp.: Benzylpenicillini-natrii 500 000 ED
D. t. d. №10 in flac.
S.: Mushakka 500 000 ED preparatni kuniga 4 marta yuborish. Oldindan uni 2 ml steril izotonik natriy xlorid eritmasida eritish
Rp.: Benzylpenicillini-natrii 250 000 ED
D. t. d. №5 in flac.
S.: Flakon tarkibini 4 ml steril izotonik natriy xlorid eritmasida eritib, tomirga 2 ml (125 000 ED) 3 soat oralig'ida 2 marta yuborish
Farmakologik xossalar
Antibakterial, bakteritsid.
Farmakodinamika
Benzilpenitsillin gram-musbat mikroorganizmlarga (stafilokokklar, streptokokklar, pnevmokokklar, difteriya qo'zg'atuvchisi, anaerob /kislorodsiz yashashga qodir/ spor hosil qiluvchi tayoqchalar, sibir yarasi tayoqchalari), gram-manfiy kokklarga (gonokokklar, meningokokklar), shuningdek, spiroxetlar, ba'zi aktinomitsetlar va boshqa mikroorganizmlarga nisbatan faol. Preparat ko'pchilik gram-manfiy bakteriyalar, riketsiyalar, viruslar, protozoalar, zamburug'larga nisbatan samarasiz.
Benzilpenitsillin mushak ichiga yuborilganda tezda qonga so'riladi va organizmning suyuqliklari va to'qimalarida aniqlanadi; orqa miya suyuqligiga oz miqdorda kiradi. Qonda maksimal konsentratsiya mushak ichiga yuborilgandan keyin 30-60 daqiqa o'tgach kuzatiladi.
Teri ostiga yuborilganda so'rilish tezligi kamroq barqaror, odatda qonda maksimal konsentratsiya 60 daqiqadan keyin kuzatiladi. Bir martalik mushak ichiga yoki teri ostiga in'ektsiyadan 3-4 soat o'tgach, qonda antibiotikning faqat izlari aniqlanadi. Terapevtik ta'sir uchun yetarli yuqori konsentratsiyani saqlab turish uchun har 3-4 soatda in'ektsiya qilish kerak. Tomir ichiga yuborilganda qonda penitsillin konsentratsiyasi tezda kamayadi. Ichkariga qabul qilinganda preparat yomon so'riladi va oshqozon shirasida va ichak mikroflorasi tomonidan ishlab chiqarilgan penitsillinaza (ferment) tomonidan parchalanadi. Asosan buyraklar orqali chiqariladi.
Benzilpenitsillin qondagi konsentratsiyasi va aylanish davomiyligi kiritilgan doza miqdoriga bog'liq. Antibiotik organizmning to'qimalari va suyuqliklariga yaxshi kiradi. Orqa miya suyuqligida odatda oz miqdorda aniqlanadi, ammo miya pardalarining yallig'lanishida uning konsentratsiyasi oshadi.
Benzilpenitsillin ta'siriga penitsillinaza fermentini ishlab chiqaruvchi stafilokokk shtammlari chidamli ekanligini esda tutish kerak, bu benzilpenitsillinni parchalab tashlaydi. Benzilpenitsillinning ichak guruhi bakteriyalari, sinyog' tayoqchasi va boshqa mikroorganizmlarga nisbatan past faolligi ham ma'lum darajada ular tomonidan penitsillinaza ishlab chiqarilishi bilan bog'liq.
Benzilpenitsillin mushak ichiga yuborilganda tezda qonga so'riladi va organizmning suyuqliklari va to'qimalarida aniqlanadi; orqa miya suyuqligiga oz miqdorda kiradi. Qonda maksimal konsentratsiya mushak ichiga yuborilgandan keyin 30-60 daqiqa o'tgach kuzatiladi.
Teri ostiga yuborilganda so'rilish tezligi kamroq barqaror, odatda qonda maksimal konsentratsiya 60 daqiqadan keyin kuzatiladi. Bir martalik mushak ichiga yoki teri ostiga in'ektsiyadan 3-4 soat o'tgach, qonda antibiotikning faqat izlari aniqlanadi. Terapevtik ta'sir uchun yetarli yuqori konsentratsiyani saqlab turish uchun har 3-4 soatda in'ektsiya qilish kerak. Tomir ichiga yuborilganda qonda penitsillin konsentratsiyasi tezda kamayadi. Ichkariga qabul qilinganda preparat yomon so'riladi va oshqozon shirasida va ichak mikroflorasi tomonidan ishlab chiqarilgan penitsillinaza (ferment) tomonidan parchalanadi. Asosan buyraklar orqali chiqariladi.
Benzilpenitsillin qondagi konsentratsiyasi va aylanish davomiyligi kiritilgan doza miqdoriga bog'liq. Antibiotik organizmning to'qimalari va suyuqliklariga yaxshi kiradi. Orqa miya suyuqligida odatda oz miqdorda aniqlanadi, ammo miya pardalarining yallig'lanishida uning konsentratsiyasi oshadi.
Benzilpenitsillin ta'siriga penitsillinaza fermentini ishlab chiqaruvchi stafilokokk shtammlari chidamli ekanligini esda tutish kerak, bu benzilpenitsillinni parchalab tashlaydi. Benzilpenitsillinning ichak guruhi bakteriyalari, sinyog' tayoqchasi va boshqa mikroorganizmlarga nisbatan past faolligi ham ma'lum darajada ular tomonidan penitsillinaza ishlab chiqarilishi bilan bog'liq.
Farmakokinetika
Mushak ichiga yuborilgandan keyin in'ektsiya joyidan tez so'riladi. To'qimalar va organizm suyuqliklarida keng tarqaladi. Benzilpenitsillin platsentar to'siqdan, miya pardalarining yallig'lanishida GEB orqali yaxshi o'tadi.
T1/2 - 30 daqiqa. Siydik bilan chiqariladi.
T1/2 - 30 daqiqa. Siydik bilan chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Individual. Mushak ichiga, tomir ichiga, teri ostiga, endolyumbal yuboriladi.
Mushak ichiga va tomir ichiga yuborilganda
Kattalarga: sutkalik doza 250000 dan 60 mln.ED gacha o'zgaradi.
Zarur bo'lganda sutkalik dozani 200000-300000 ED/kg gacha oshirish mumkin, hayotiy ko'rsatkichlar bo'yicha - 500000 ED/kg gacha. Yuborish tezligi 4-6 marta/sutka.
Endolyumbal: kasallik va og'irlik darajasiga qarab kattalarga - 5000-10000 ED, bolalarga - 2000-5000 ED yuboriladi. Preparat in'ektsiyalar uchun steril suvda yoki 0.9% Natrriy xlorid eritmasida 1 ming.ED/ml hisobida eritiladi. In'ektsiyadan oldin (ichki bosh bosimi darajasiga qarab) 5-10 ml SMJ olinadi va antibiotik eritmasiga teng nisbatda qo'shiladi. Teri ostiga: infiltratlarni o'rab olish uchun qo'llaniladi (100000-200000 ED 1 ml 0.25%-0.5% Novokain eritmasida). Benzilpenitsillin bilan davolash davomiyligi kasallik shakli va og'irlik darajasiga qarab 7-10 kundan 2 oygacha va undan ko'p bo'lishi mumkin.
Endolyumbal: kasallik va og'irlik darajasiga qarab kattalarga - 5000-10000 ED, bolalarga - 2000-5000 ED yuboriladi. Preparat in'ektsiyalar uchun steril suvda yoki 0.9% Natrriy xlorid eritmasida 1 ming.ED/ml hisobida eritiladi. In'ektsiyadan oldin (ichki bosh bosimi darajasiga qarab) 5-10 ml SMJ olinadi va antibiotik eritmasiga teng nisbatda qo'shiladi. Teri ostiga: infiltratlarni o'rab olish uchun qo'llaniladi (100000-200000 ED 1 ml 0.25%-0.5% Novokain eritmasida). Benzilpenitsillin bilan davolash davomiyligi kasallik shakli va og'irlik darajasiga qarab 7-10 kundan 2 oygacha va undan ko'p bo'lishi mumkin.
Bolalar uchun:
Mushak ichiga va tomir ichiga yuborish
Bolalar uchun: 1 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun sutkalik doza 50000-100000 ED/kg; 1 yoshdan katta - 50000 ED/kg.
Bolalar uchun: 1 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun sutkalik doza 50000-100000 ED/kg; 1 yoshdan katta - 50000 ED/kg.
Ko'rsatmalar
Penitsillinga sezgir qo'zg'atuvchilar tomonidan chaqirilgan bakterial infeksiyalar: kasalxonadan tashqarida olingan pnevmoniya, plevra empiemasi, bronxit; peritonit; osteomiyelit; siydik-tanosil tizimi infeksiyalari (pielonefrit, pielit, sistit, uretrit, servitsit), o't yo'llari (xolangit, xoletsistit); yara infeksiyasi, teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari: erysipelas, impetigo, ikkilamchi infeksiyalangan dermatitlar; difteriya; skarlatina; sibir yarasi; aktinomikoz; LOR-organlar infeksiyalari; gonoreya, sifilis.
Qarshi ko'rsatmalar
Gipersensitivlik; epilepsiya (endolyumbal yuborish uchun), giperkaliemiya, aritmiyalar (kaliy tuzi uchun).
Maxsus ko'rsatmalar
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda, yurak yetishmovchiligida, allergik reaksiyalarga moyillikda (ayniqsa dori allergiyasida), sefalosporinlarga yuqori sezuvchanlikda (chunki o'zaro allergiya rivojlanishi mumkinligi sababli) ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Agar qo'llash boshlanganidan 3-5 kun o'tgach ta'sir kuzatilmasa, boshqa antibiotiklar yoki kombinatsiyalangan terapiyaga o'tish kerak.
Benzilpenitsillin bilan davolashda zamburug'li superinfeksiya rivojlanishi mumkinligi sababli, zamburug'larga qarshi preparatlar tayinlash maqsadga muvofiqdir.
Benzilpenitsillinni subterapevtik dozada qo'llash yoki davolashni muddatidan oldin to'xtatish ko'pincha qo'zg'atuvchilarning rezistent shtammlarining paydo bo'lishiga olib kelishini hisobga olish kerak.
Agar qo'llash boshlanganidan 3-5 kun o'tgach ta'sir kuzatilmasa, boshqa antibiotiklar yoki kombinatsiyalangan terapiyaga o'tish kerak.
Benzilpenitsillin bilan davolashda zamburug'li superinfeksiya rivojlanishi mumkinligi sababli, zamburug'larga qarshi preparatlar tayinlash maqsadga muvofiqdir.
Benzilpenitsillinni subterapevtik dozada qo'llash yoki davolashni muddatidan oldin to'xtatish ko'pincha qo'zg'atuvchilarning rezistent shtammlarining paydo bo'lishiga olib kelishini hisobga olish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
— Me'da-ichak trakti tomonidan:
kamdan-kam hollarda stomatit va glossit kuzatiladi. Ko'ngil aynishi, qusish. Antibiotiklar tayinlanganda paydo bo'lgan diareya psödomembranoz kolitga (barqaror mikroorganizmlar yoki zamburug'larning paydo bo'lishi ehtimoli) nisbatan ehtiyotkorlikni talab qiladi va keyingi davolash mikroorganizmlar qo'zg'atuvchisiga xos bo'lishi kerak. Superinfeksiya paydo bo'lganda tegishli choralar ko'rilishi kerak.
— Allergik:
yon ta'sirlarga, ya'ni anafilaksiya, eshakemi, isitma, bo'g'im og'rig'i, angionevrotik shish, ko'p shaklli eritema va eksfoliativ dermatitga e'tibor berilishi kerak.
—Gemotologik:
gemolitik anemiya, leykopeniya, trombotsitopeniya yoki eozinofiliya.
Endotoksin ishlab chiqaruvchi bakteriyalar, masalan, salmonellalar, leptospiralar yoki treponemalar (sifilis davolash) tomonidan chaqirilgan infeksiyalarda bakteriyolizis natijasida Yarish-Gerkshgeymer (Jarish-Gerkshgeymer) reaksiyasi kuzatilishi mumkin.
Miyokardning nasos funksiyasi buzilishi.
Kamdan-kam hollarda, avval mavjud bo'lgan nefropatiyada, albuminuriya va gematuriya uchrashi mumkin. Benzilpenitsillin tayinlanganda kuzatilgan oliguriya yoki anuriya odatda davolash to'xtatilgandan 48 soat o'tgach o'tib ketadi. Diurez 10% mannitol eritmasini tayinlash bilan tiklanishi mumkin.
kamdan-kam hollarda stomatit va glossit kuzatiladi. Ko'ngil aynishi, qusish. Antibiotiklar tayinlanganda paydo bo'lgan diareya psödomembranoz kolitga (barqaror mikroorganizmlar yoki zamburug'larning paydo bo'lishi ehtimoli) nisbatan ehtiyotkorlikni talab qiladi va keyingi davolash mikroorganizmlar qo'zg'atuvchisiga xos bo'lishi kerak. Superinfeksiya paydo bo'lganda tegishli choralar ko'rilishi kerak.
— Allergik:
yon ta'sirlarga, ya'ni anafilaksiya, eshakemi, isitma, bo'g'im og'rig'i, angionevrotik shish, ko'p shaklli eritema va eksfoliativ dermatitga e'tibor berilishi kerak.
—Gemotologik:
gemolitik anemiya, leykopeniya, trombotsitopeniya yoki eozinofiliya.
Endotoksin ishlab chiqaruvchi bakteriyalar, masalan, salmonellalar, leptospiralar yoki treponemalar (sifilis davolash) tomonidan chaqirilgan infeksiyalarda bakteriyolizis natijasida Yarish-Gerkshgeymer (Jarish-Gerkshgeymer) reaksiyasi kuzatilishi mumkin.
Miyokardning nasos funksiyasi buzilishi.
Kamdan-kam hollarda, avval mavjud bo'lgan nefropatiyada, albuminuriya va gematuriya uchrashi mumkin. Benzilpenitsillin tayinlanganda kuzatilgan oliguriya yoki anuriya odatda davolash to'xtatilgandan 48 soat o'tgach o'tib ketadi. Diurez 10% mannitol eritmasini tayinlash bilan tiklanishi mumkin.
Dozaning oshib ketishi
Belgilari: tutqanoq, ong buzilishi.
Davolash: preparatni bekor qilish, simptomatik terapiya.
Davolash: preparatni bekor qilish, simptomatik terapiya.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Probenetsid benzilpenitsillinning kanalchalar sekretsiyasini kamaytiradi, natijada uning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi, yarim chiqarilish davri uzayadi.
Bakteriostatik ta'sir ko'rsatuvchi antibiotiklar (tetrasiklin) bilan bir vaqtda qo'llanganda benzilpenitsillinning bakteritsid ta'siri kamayadi.
Bakteriostatik ta'sir ko'rsatuvchi antibiotiklar (tetrasiklin) bilan bir vaqtda qo'llanganda benzilpenitsillinning bakteritsid ta'siri kamayadi.
Chiqarilish shakli
Flakonlarda 125 000 ED, 250 000 ED, 500 000 ED, 1 000 000 ED.
Malham (1 g da 10000 ED) 15 g tublarda
Malham (1 g da 10000 ED) 15 g tublarda
