Betagistin
Betahistine
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Betaserk, Vestibo, Tagista, Vertran, Vestikap, Betanorm, Betagistin - Ratiopharm, Vazoserk, Betaver
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Betahistini 0,008 № 30
D.S. Ichkariga, 1 tabletka 3 marta kuniga, ovqatdan keyin
Rp.: "Betahistin" 24 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S. Ichkariga, 1 tabletka 2 marta kuniga, ovqatdan keyin
D.S. Ichkariga, 1 tabletka 3 marta kuniga, ovqatdan keyin
Rp.: "Betahistin" 24 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S. Ichkariga, 1 tabletka 2 marta kuniga, ovqatdan keyin
Farmakologik xossalar
Gistaminoga o'xshash, mikrotsirkulyatsiyani yaxshilovchi.
Farmakodinamika
Betagistinning ta'sir mexanizmi faqat qisman ma'lum. Quyida keltirilgan bir nechta mumkin bo'lgan gipotezalar mavjud, ular doklinik va klinik ma'lumotlar bilan tasdiqlangan.
Gistaminergik tizimga ta'siri
Markaziy asab tizimining vestibulyar yadrodagi H1-gistamin retseptorlarining qisman agonisti va H3-gistamin retseptorlarining antagonisti, H2-gistamin retseptorlariga nisbatan kam faoliyatga ega. Betagistin presinaptik H3-gistamin retseptorlarini bloklash va H3-gistamin retseptorlarining sonini kamaytirish orqali gistamin almashinuvini va uning chiqarilishini oshiradi.
Koxlear soha va butun bosh miya qon oqimini kuchaytirish
Doklinik tadqiqotlarga ko'ra, betagistin ichki quloqning qon tomir chizig'ida qon aylanishini yaxshilaydi, bu ichki quloqning prekapillyar sfinkterlarini bo'shashtirish orqali amalga oshiriladi. Shuningdek, betagistinning insonda miya qon oqimini kuchaytirishi ko'rsatilgan.
Markaziy vestibulyar kompensatsiya jarayonini yengillashtirish
Betagistin hayvonlarda bir tomonlama vestibulyar neyrektomiyadan keyin vestibulyar funksiyani tiklashni tezlashtiradi va markaziy vestibulyar kompensatsiyani H3-gistamin retseptorlari bilan antagonizm orqali tezlashtiradi va yengillashtiradi.
Insonda vestibulyar neyrektomiyadan keyin betagistin bilan davolashda tiklanish vaqti ham qisqaradi.
Vestibulyar yadrodagi neyronlarni qo'zg'atish
Dozaga bog'liq ravishda lateral va medial vestibulyar yadrodagi neyronlarda harakat potensiallarini hosil qilishni kamaytiradi.
Hayvonlarda aniqlangan farmakodinamik xususiyatlar betagistinning vestibulyar tizimda ijobiy terapevtik ta'sirini ta'minlaydi.
Betagistinning samaradorligi vestibulyar bosh aylanishi va Menyer sindromi bo'lgan bemorlarda namoyon bo'lib, bosh aylanishining kuchi va chastotasini kamaytirishi bilan ko'rsatilgan.
Gistaminergik tizimga ta'siri
Markaziy asab tizimining vestibulyar yadrodagi H1-gistamin retseptorlarining qisman agonisti va H3-gistamin retseptorlarining antagonisti, H2-gistamin retseptorlariga nisbatan kam faoliyatga ega. Betagistin presinaptik H3-gistamin retseptorlarini bloklash va H3-gistamin retseptorlarining sonini kamaytirish orqali gistamin almashinuvini va uning chiqarilishini oshiradi.
Koxlear soha va butun bosh miya qon oqimini kuchaytirish
Doklinik tadqiqotlarga ko'ra, betagistin ichki quloqning qon tomir chizig'ida qon aylanishini yaxshilaydi, bu ichki quloqning prekapillyar sfinkterlarini bo'shashtirish orqali amalga oshiriladi. Shuningdek, betagistinning insonda miya qon oqimini kuchaytirishi ko'rsatilgan.
Markaziy vestibulyar kompensatsiya jarayonini yengillashtirish
Betagistin hayvonlarda bir tomonlama vestibulyar neyrektomiyadan keyin vestibulyar funksiyani tiklashni tezlashtiradi va markaziy vestibulyar kompensatsiyani H3-gistamin retseptorlari bilan antagonizm orqali tezlashtiradi va yengillashtiradi.
Insonda vestibulyar neyrektomiyadan keyin betagistin bilan davolashda tiklanish vaqti ham qisqaradi.
Vestibulyar yadrodagi neyronlarni qo'zg'atish
Dozaga bog'liq ravishda lateral va medial vestibulyar yadrodagi neyronlarda harakat potensiallarini hosil qilishni kamaytiradi.
Hayvonlarda aniqlangan farmakodinamik xususiyatlar betagistinning vestibulyar tizimda ijobiy terapevtik ta'sirini ta'minlaydi.
Betagistinning samaradorligi vestibulyar bosh aylanishi va Menyer sindromi bo'lgan bemorlarda namoyon bo'lib, bosh aylanishining kuchi va chastotasini kamaytirishi bilan ko'rsatilgan.
Farmakokinetika
So'rilish
Ichkariga qabul qilinganda tez va to'liq oshqozon-ichak traktida so'riladi. Ovqat qabul qilish betagistinning so'rilishini sekinlashtiradi, ammo umumiy so'rilish och qorin va ovqat bilan bir xil.
Taqsimlanish
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi past - 5 % dan kam.
Metabolizm
Jigarda tez va deyarli to'liq metabolizmga uchraydi, faol bo'lmagan metabolitlar: 2-piridiluksus kislotasi (asosiy metabolit) va dimetilbetagistin hosil qiladi. Asosiy metabolitning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga erishish vaqti - 1 soat.
Chiqarilish
Preparatni 8-48 mg dozada qabul qilganda, boshlang'ich dozaning taxminan 85 % siydikda 2-piridiluksus kislotasi shaklida aniqlanadi.
Betagistinning buyraklar orqali chiqarilishi ahamiyatsiz. Ichak orqali faqat betagistin va uning metabolitlarining kichik qismi chiqariladi. Asosiy metabolitning yarim chiqarilish davri taxminan 3-4 soat. Ichkariga 8-48 mg betagistin qabul qilinganda chiqarilish tezligi doimiy bo'lib, betagistinning farmakokinetikasining chiziqliligini ko'rsatadi.
Ichkariga qabul qilinganda tez va to'liq oshqozon-ichak traktida so'riladi. Ovqat qabul qilish betagistinning so'rilishini sekinlashtiradi, ammo umumiy so'rilish och qorin va ovqat bilan bir xil.
Taqsimlanish
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi past - 5 % dan kam.
Metabolizm
Jigarda tez va deyarli to'liq metabolizmga uchraydi, faol bo'lmagan metabolitlar: 2-piridiluksus kislotasi (asosiy metabolit) va dimetilbetagistin hosil qiladi. Asosiy metabolitning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga erishish vaqti - 1 soat.
Chiqarilish
Preparatni 8-48 mg dozada qabul qilganda, boshlang'ich dozaning taxminan 85 % siydikda 2-piridiluksus kislotasi shaklida aniqlanadi.
Betagistinning buyraklar orqali chiqarilishi ahamiyatsiz. Ichak orqali faqat betagistin va uning metabolitlarining kichik qismi chiqariladi. Asosiy metabolitning yarim chiqarilish davri taxminan 3-4 soat. Ichkariga 8-48 mg betagistin qabul qilinganda chiqarilish tezligi doimiy bo'lib, betagistinning farmakokinetikasining chiziqliligini ko'rsatadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga, ovqat bilan birga.
8 mg tabletkalar: 1–2 tabletka 3 marta kuniga.
16 mg tabletkalar: 1/2 tabletka 3 marta kuniga.
24 mg tabletkalar: 1 tabletka 2 marta kuniga.
Maksimal sutkalik doza — 48 mg.
Dozani va davolanish muddatini bemorning davolanishga bo'lgan reaksiyasiga qarab individual tanlash kerak.
Yaxshilanish odatda terapiyaning boshida kuzatiladi, lekin u asta-sekin bo'lishi va bir necha haftalik davolanishdan keyin ham namoyon bo'lishi mumkin. Ba'zi hollarda barqaror terapevtik ta'sir bir necha oylik davolanishdan keyin erishiladi.
Keksalar, shuningdek, buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi.
8 mg tabletkalar: 1–2 tabletka 3 marta kuniga.
16 mg tabletkalar: 1/2 tabletka 3 marta kuniga.
24 mg tabletkalar: 1 tabletka 2 marta kuniga.
Maksimal sutkalik doza — 48 mg.
Dozani va davolanish muddatini bemorning davolanishga bo'lgan reaksiyasiga qarab individual tanlash kerak.
Yaxshilanish odatda terapiyaning boshida kuzatiladi, lekin u asta-sekin bo'lishi va bir necha haftalik davolanishdan keyin ham namoyon bo'lishi mumkin. Ba'zi hollarda barqaror terapevtik ta'sir bir necha oylik davolanishdan keyin erishiladi.
Keksalar, shuningdek, buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi.
Ko'rsatmalar
- turli kelib chiqishdagi vestibulyar bosh aylanishini davolash va oldini olish;
- bosh aylanishi va bosh og'rig'i, quloqlarda shovqin, eshitishning progressiv pasayishi, ko'ngil aynishi va qusishni o'z ichiga olgan sindromlar;
- Menyer kasalligi yoki sindromi.
- bosh aylanishi va bosh og'rig'i, quloqlarda shovqin, eshitishning progressiv pasayishi, ko'ngil aynishi va qusishni o'z ichiga olgan sindromlar;
- Menyer kasalligi yoki sindromi.
Qarshi ko'rsatmalar
- Gipersensitivlik, homiladorlik, emizish davri, bolalar yoshi.
- Preparatning har qanday komponentiga nisbatan giperosensitivlik.
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar (ma'lumotlarning yo'qligi tufayli).
- Preparatni laktoza intoleransiyasi bo'lgan bemorlarga qabul qilish tavsiya etilmaydi. Laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiya sindromi (preparat laktoza o'z ichiga oladi).
- Feoxromotsitoma.
Ehtiyotkorlik bilan
Oshqozon yoki 12-barmoqli ichak yarasi (anamnezda), bronxial astma, eshakemi, ekzema, allergik rinit, arterial gipotenziya, antigistamin preparatlar qabul qilganda.
- Preparatning har qanday komponentiga nisbatan giperosensitivlik.
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar (ma'lumotlarning yo'qligi tufayli).
- Preparatni laktoza intoleransiyasi bo'lgan bemorlarga qabul qilish tavsiya etilmaydi. Laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiya sindromi (preparat laktoza o'z ichiga oladi).
- Feoxromotsitoma.
Ehtiyotkorlik bilan
Oshqozon yoki 12-barmoqli ichak yarasi (anamnezda), bronxial astma, eshakemi, ekzema, allergik rinit, arterial gipotenziya, antigistamin preparatlar qabul qilganda.
Maxsus ko'rsatmalar
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Betagistin sedativ ta'sirga ega emas va avtomobil boshqarish yoki psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi faoliyat bilan shug'ullanish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.
Betagistin sedativ ta'sirga ega emas va avtomobil boshqarish yoki psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi faoliyat bilan shug'ullanish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
Asab tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez: (≥1/100 dan
Tez-tez: (≥1/100 dan
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, uyquchanlik (betagistinni 640 mg gacha dozalarda qabul qilgandan keyin); tutqanoq, yurak-o'pka asoratlari (betagistinni 640 mg dan yuqori dozalarda yoki boshqa dori vositalari bilan birga qabul qilgandan keyin).
Davolash: oshqozonni yuvish, adsorbentlar (faollashtirilgan ko'mir) qabul qilish, simptomatik terapiya.
Davolash: oshqozonni yuvish, adsorbentlar (faollashtirilgan ko'mir) qabul qilish, simptomatik terapiya.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Betagistinning boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'sirini o'rganishga qaratilgan in vivo tadqiqotlar o'tkazilmagan. In vitro ma'lumotlarga asoslanib, sitoxrom P450 izofermentlarining faoliyatini inhibe qilmasligi taxmin qilinishi mumkin.
H1-gistamin retseptorlari blokatorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda betagistinning terapevtik ta'siri kamayishi mumkin.
In vitro tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra, monoaminooksidaza (MAO) ingibitorlari, shu jumladan MAO B tipidagi selektiv ingibitorlar, betagistinning metabolizmini ingibe qiladi. MAO ingibitorlari, shu jumladan MAO B tipidagi selektiv ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda, betagistinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.
H1-gistamin retseptorlari blokatorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda betagistinning terapevtik ta'siri kamayishi mumkin.
In vitro tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra, monoaminooksidaza (MAO) ingibitorlari, shu jumladan MAO B tipidagi selektiv ingibitorlar, betagistinning metabolizmini ingibe qiladi. MAO ingibitorlari, shu jumladan MAO B tipidagi selektiv ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda, betagistinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.
Chiqarilish shakli
8, 16 yoki 24 mg tabletkalar.
10 tabletkadan polivinilxlorid plyonka va laklangan alyuminiy folgadan yasalgan konturli hujayrali qadoqqa joylashtiriladi.
1, 2 yoki 3 konturli hujayrali qadoqlar qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
10 tabletkadan polivinilxlorid plyonka va laklangan alyuminiy folgadan yasalgan konturli hujayrali qadoqqa joylashtiriladi.
1, 2 yoki 3 konturli hujayrali qadoqlar qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
