Biseptol
Biseptol
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Ko-trimoksazol, Baktrim, Septrin, Groseptol, Sulotrim, Dvaseptol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Biseptol" 480 mg
D.t.d. №20 in tab.
S. Og'iz orqali, 2 tab. 2 marta/kun, ovqatdan keyin
S. Og'iz orqali, 2 tab. 2 marta/kun, ovqatdan keyin
Rp.: "Biseptol" 0.12
D.t.d. № 20 in tab.
S. Og'iz orqali, 1 tab. 2 marta kuniga, ovqatdan keyin
Rp.:Susp. "Biseptol" 240mg/5ml – 80ml
D. S. Og'iz orqali, 2 ml 2 marta kuniga, ovqatdan keyin
Farmakologik xossalar
Keng spektrli antibakterial, bakteritsid, qarshi protozoy.
Farmakodinamika
Kombinatsiyalangan antibakterial preparat, sulfametoksazol va trimetoprimni o'z ichiga oladi.
Sulfametoksazol, PABAga o'xshash tuzilishga ega bo'lib, bakterial hujayralarda dihidrofolat kislotasining sintezini buzadi, PABAning molekulaga qo'shilishini to'sadi.
Trimetoprim sulfametoksazolning ta'sirini kuchaytiradi, dihidrofolat kislotasining tetrahidrofolatga - faol folat kislotasi shakliga aylanishini buzadi, bu oqsil almashinuvi va mikroblar hujayralarining bo'linishi uchun javobgardir.
Keng spektrli bakteritsid preparat hisoblanadi.
Quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan faol: Streptococcus spp. (gemolitik shtammlar penitsillinga ko'proq sezgir), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (enterotoksigen shtammlarini o'z ichiga oladi), Salmonella spp. (Salmonella typhi va Salmonella paratyphi ni o'z ichiga oladi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (ampitsillinrezistent shtammlarini o'z ichiga oladi), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (Mycobacterium leprae ni o'z ichiga oladi), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, ba'zi Pseudomonas turlari (Pseudomonas aeruginosa dan tashqari), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii, Chlamydia spp. (shu jumladan Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); protozoa - Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; Actinomyces israelii; patogen zamburug'lar - Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum; Leishmania spp.
Preparatga rezistent: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., viruslar.
Ichak tayoqchasining hayot faoliyatini susaytiradi, bu ichakda tiamin, riboflavin, nikotin kislotasi va boshqa B guruh vitaminlarining sintezini kamaytiradi.
Terapetik ta'sir davomiyligi 7 soatni tashkil qiladi.
Sulfametoksazol, PABAga o'xshash tuzilishga ega bo'lib, bakterial hujayralarda dihidrofolat kislotasining sintezini buzadi, PABAning molekulaga qo'shilishini to'sadi.
Trimetoprim sulfametoksazolning ta'sirini kuchaytiradi, dihidrofolat kislotasining tetrahidrofolatga - faol folat kislotasi shakliga aylanishini buzadi, bu oqsil almashinuvi va mikroblar hujayralarining bo'linishi uchun javobgardir.
Keng spektrli bakteritsid preparat hisoblanadi.
Quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan faol: Streptococcus spp. (gemolitik shtammlar penitsillinga ko'proq sezgir), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (enterotoksigen shtammlarini o'z ichiga oladi), Salmonella spp. (Salmonella typhi va Salmonella paratyphi ni o'z ichiga oladi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (ampitsillinrezistent shtammlarini o'z ichiga oladi), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (Mycobacterium leprae ni o'z ichiga oladi), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, ba'zi Pseudomonas turlari (Pseudomonas aeruginosa dan tashqari), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii, Chlamydia spp. (shu jumladan Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); protozoa - Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; Actinomyces israelii; patogen zamburug'lar - Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum; Leishmania spp.
Preparatga rezistent: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., viruslar.
Ichak tayoqchasining hayot faoliyatini susaytiradi, bu ichakda tiamin, riboflavin, nikotin kislotasi va boshqa B guruh vitaminlarining sintezini kamaytiradi.
Terapetik ta'sir davomiyligi 7 soatni tashkil qiladi.
Farmakokinetika
So'rilish
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng sulfametoksazol+trimetoprim me'da-ichak traktining yuqori qismida tez va to'liq so'riladi. 160 mg trimetoprim + 800 mg sulfametoksazolning bir martalik qabulidan 1-4 soat o'tgach, plazmadagi trimetoprimning maksimal konsentratsiyasi 1,5-3 mkg/ml, sulfametoksazolniki esa 40-80 mkg/ml ni tashkil qiladi. 12 soatlik interval bilan ko'p marta qabul qilinganda, 2-3 kun ichida minimal muvozanat konsentratsiyalari trimetoprim uchun 1,3-2,8 mkg/ml va sulfametoksazol uchun 32-63 mkg/ml oralig'ida barqarorlashadi.
Biologik mavjudlik
Sulfametoksazol+trimetoprimning so'rilishi to'liq bo'lib, og'iz orqali qo'llanganda har ikki komponent uchun 100% absolyut biologik mavjudlikka mos keladi.
Taqsimlanish
Trimetoprimning taqsimlanish hajmi taxminan 1,6 l/kg, sulfametoksazolniki esa taxminan 0,2 l/kg ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish qobiliyati trimetoprim uchun 37% va sulfametoksazol uchun 62% ga yetadi.
Trimetoprim sulfametoksazolga qaraganda prostata bezining yallig'lanmagan to'qimasiga, urug' suyuqligiga, qin sekretsiyasiga, so'lakka, sog'lom va yallig'langan o'pka to'qimasiga, o'tga biroz yaxshiroq kiradi, ammo orqa miya suyuqligi va ko'zning suvli namiga preparatning har ikki komponenti bir xil darajada kiradi.
Trimetoprimning katta miqdorlari va sulfametoksazolning biroz kichik miqdorlari qon oqimidan interstitsial va boshqa ekstravazal suyuqliklarga o'tadi, bunda trimetoprim va sulfametoksazolning konsentratsiyalari ko'pchilik sezgir mikroorganizmlar uchun minimal susaytiruvchi konsentratsiyalardan yuqori bo'ladi.
Insonda trimetoprim va sulfametoksazol platsentada, kindik qonida, amniotik suyuqlikda va homila to'qimalarida (jigar, o'pka) aniqlanadi, bu har ikki moddaning platsentar to'siqdan o'tishini ko'rsatadi. Odatda, homiladagi trimetoprim konsentratsiyalari onanikiga yaqin, sulfametoksazol konsentratsiyalari esa onanikidan pastroq bo'ladi.
Har ikki modda ko'krak suti bilan ajraladi. Ko'krak sutidagi konsentratsiyalar (trimetoprim) yoki onaning plazmasidagi konsentratsiyalardan pastroq (sulfametoksazol) bo'ladi.
Metabolizm
Trimetoprim dozasining taxminan 30% metabolizmga uchraydi. In vitro jigar mikrosomalari bilan o'tkazilgan tadqiqot natijalariga ko'ra, trimetoprimning oksidlanish metabolizmida CYP3A4, CYP1A2 va CYP2C9 izofermentlarining roli istisno qilinmaydi. Trimetoprimning asosiy metabolitlari 1- va 3-oksidlar va 3’- va 4'- gidroksiproduktlaridir. Ba'zi metabolitlar antimikrob faoliyatga ega.
Sulfametoksazol dozasining taxminan 80% jigarda metabolizmga uchraydi, asosan N4-asetillanish yo'li bilan (taxminan 40%) va kamroq darajada glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya yo'li bilan. Sulfametoksazol oksidlanish metabolizmiga uchraydi. Gidroksilamin hosilalarining hosil bo'lishiga olib keladigan oksidlanishning birinchi bosqichi CYP2C9 izofermenti tomonidan katalizlanadi.
Chiqarilish
Ikkala komponentning yarim chiqarilish davrlari bir-biriga juda yaqin (o'rtacha, trimetoprim uchun 10 soat va sulfametoksazol uchun 11 soat).
Har ikki modda va ularning metabolitlari deyarli faqat buyraklar orqali, glomerulyar filtratsiya va kanalchalar sekretsiyasi yo'li bilan chiqariladi, natijada har ikki faol moddaning siydikdagi konsentratsiyalari qondagi konsentratsiyalardan ancha yuqori bo'ladi.
Trimetoprim dozasining taxminan uchdan ikki qismi va sulfametoksazol dozasining beshdan bir qismi buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi. Trimetoprimning umumiy plazma klirensi 1,9 ml/min/kg, sulfametoksazolniki esa 0,32 ml/min/kg ni tashkil qiladi. Faol moddalarning kichik qismi ichak orqali chiqariladi.
Maxsus guruh bemorlar uchun farmakokinetika
Bolalar
Trimetoprim va sulfametoksazolning farmakokinetikasi yoshga bog'liq (normal buyrak funksiyasiga ega bolalarda o'tkazilgan tadqiqotlar natijalariga ko'ra). 2 oygacha bo'lgan bolalarda sulfametoksazol+trimetoprimning chiqarilish tezligi pasayadi, ammo keyin chiqarilish tezligi va umumiy klirens oshadi, yarim chiqarilish davri esa kamayadi. Farmakokinetikaning bu o'zgarishlari yangi tug'ilgan chaqaloqlarda 1,7-24 oylik yoshda eng sezilarli bo'lib, yosh bilan kamayadi (1 dan 3,6 yoshgacha, 7,5 dan 10 yoshgacha va kattalar bilan solishtirganda).
Keksalar
Trimetoprimning chiqarilishida buyrak klirensining ahamiyatini va yosh bilan kreatinin klirensining fiziologik pasayishini hisobga olgan holda, keksalarda trimetoprimning buyrak klirensi va umumiy klirensining pasayishini kutish mumkin. Sulfametoksazolning farmakokinetikasi yoshga kamroq bog'liq, chunki sulfametoksazolning buyrak klirensi uning umumiy klirensining faqat 20% ni tashkil qiladi.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 15-30 ml/min) preparatning har ikki komponentining yarim chiqarilish davrlari uzayadi, bu doza tuzatishni talab qiladi. Fraksion va uzluksiz peritoneal dializlar sulfametoksazol+trimetoprimning chiqarilishiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi. Gemodializ va gemofiltratsiya davomida sulfametoksazol+trimetoprimning plazmadagi konsentratsiyasi sezilarli darajada kamayadi.
Har bir gemodializ seansidan keyin sulfametoksazol+trimetoprim dozasini 50% ga oshirish tavsiya etiladi.
Buyrak funksiyasi buzilgan bolalarda (kreatinin klirensi <30 ml/min) trimetoprim klirensi pasayadi va yarim chiqarilish davri uzayadi. Buyrak funksiyasi buzilgan bolalarda trimetoprim-sulfametoksazol dozasini buyrak funksiyasiga muvofiq hisoblash kerak.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar
O'rtacha va og'ir darajadagi jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda trimetoprim va sulfametoksazolning farmakokinetikasi sog'lom ko'ngillilarnikidan sezilarli farq qilmaydi.
Mukovistsidozli bemorlar
Mukovistsidozli bemorlarda trimetoprimning buyrak klirensi va sulfametoksazolning metabolik klirensi oshadi. Preparatning har ikki komponentida umumiy plazma klirensi oshadi va yarim chiqarilish davri kamayadi.
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng sulfametoksazol+trimetoprim me'da-ichak traktining yuqori qismida tez va to'liq so'riladi. 160 mg trimetoprim + 800 mg sulfametoksazolning bir martalik qabulidan 1-4 soat o'tgach, plazmadagi trimetoprimning maksimal konsentratsiyasi 1,5-3 mkg/ml, sulfametoksazolniki esa 40-80 mkg/ml ni tashkil qiladi. 12 soatlik interval bilan ko'p marta qabul qilinganda, 2-3 kun ichida minimal muvozanat konsentratsiyalari trimetoprim uchun 1,3-2,8 mkg/ml va sulfametoksazol uchun 32-63 mkg/ml oralig'ida barqarorlashadi.
Biologik mavjudlik
Sulfametoksazol+trimetoprimning so'rilishi to'liq bo'lib, og'iz orqali qo'llanganda har ikki komponent uchun 100% absolyut biologik mavjudlikka mos keladi.
Taqsimlanish
Trimetoprimning taqsimlanish hajmi taxminan 1,6 l/kg, sulfametoksazolniki esa taxminan 0,2 l/kg ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish qobiliyati trimetoprim uchun 37% va sulfametoksazol uchun 62% ga yetadi.
Trimetoprim sulfametoksazolga qaraganda prostata bezining yallig'lanmagan to'qimasiga, urug' suyuqligiga, qin sekretsiyasiga, so'lakka, sog'lom va yallig'langan o'pka to'qimasiga, o'tga biroz yaxshiroq kiradi, ammo orqa miya suyuqligi va ko'zning suvli namiga preparatning har ikki komponenti bir xil darajada kiradi.
Trimetoprimning katta miqdorlari va sulfametoksazolning biroz kichik miqdorlari qon oqimidan interstitsial va boshqa ekstravazal suyuqliklarga o'tadi, bunda trimetoprim va sulfametoksazolning konsentratsiyalari ko'pchilik sezgir mikroorganizmlar uchun minimal susaytiruvchi konsentratsiyalardan yuqori bo'ladi.
Insonda trimetoprim va sulfametoksazol platsentada, kindik qonida, amniotik suyuqlikda va homila to'qimalarida (jigar, o'pka) aniqlanadi, bu har ikki moddaning platsentar to'siqdan o'tishini ko'rsatadi. Odatda, homiladagi trimetoprim konsentratsiyalari onanikiga yaqin, sulfametoksazol konsentratsiyalari esa onanikidan pastroq bo'ladi.
Har ikki modda ko'krak suti bilan ajraladi. Ko'krak sutidagi konsentratsiyalar (trimetoprim) yoki onaning plazmasidagi konsentratsiyalardan pastroq (sulfametoksazol) bo'ladi.
Metabolizm
Trimetoprim dozasining taxminan 30% metabolizmga uchraydi. In vitro jigar mikrosomalari bilan o'tkazilgan tadqiqot natijalariga ko'ra, trimetoprimning oksidlanish metabolizmida CYP3A4, CYP1A2 va CYP2C9 izofermentlarining roli istisno qilinmaydi. Trimetoprimning asosiy metabolitlari 1- va 3-oksidlar va 3’- va 4'- gidroksiproduktlaridir. Ba'zi metabolitlar antimikrob faoliyatga ega.
Sulfametoksazol dozasining taxminan 80% jigarda metabolizmga uchraydi, asosan N4-asetillanish yo'li bilan (taxminan 40%) va kamroq darajada glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya yo'li bilan. Sulfametoksazol oksidlanish metabolizmiga uchraydi. Gidroksilamin hosilalarining hosil bo'lishiga olib keladigan oksidlanishning birinchi bosqichi CYP2C9 izofermenti tomonidan katalizlanadi.
Chiqarilish
Ikkala komponentning yarim chiqarilish davrlari bir-biriga juda yaqin (o'rtacha, trimetoprim uchun 10 soat va sulfametoksazol uchun 11 soat).
Har ikki modda va ularning metabolitlari deyarli faqat buyraklar orqali, glomerulyar filtratsiya va kanalchalar sekretsiyasi yo'li bilan chiqariladi, natijada har ikki faol moddaning siydikdagi konsentratsiyalari qondagi konsentratsiyalardan ancha yuqori bo'ladi.
Trimetoprim dozasining taxminan uchdan ikki qismi va sulfametoksazol dozasining beshdan bir qismi buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi. Trimetoprimning umumiy plazma klirensi 1,9 ml/min/kg, sulfametoksazolniki esa 0,32 ml/min/kg ni tashkil qiladi. Faol moddalarning kichik qismi ichak orqali chiqariladi.
Maxsus guruh bemorlar uchun farmakokinetika
Bolalar
Trimetoprim va sulfametoksazolning farmakokinetikasi yoshga bog'liq (normal buyrak funksiyasiga ega bolalarda o'tkazilgan tadqiqotlar natijalariga ko'ra). 2 oygacha bo'lgan bolalarda sulfametoksazol+trimetoprimning chiqarilish tezligi pasayadi, ammo keyin chiqarilish tezligi va umumiy klirens oshadi, yarim chiqarilish davri esa kamayadi. Farmakokinetikaning bu o'zgarishlari yangi tug'ilgan chaqaloqlarda 1,7-24 oylik yoshda eng sezilarli bo'lib, yosh bilan kamayadi (1 dan 3,6 yoshgacha, 7,5 dan 10 yoshgacha va kattalar bilan solishtirganda).
Keksalar
Trimetoprimning chiqarilishida buyrak klirensining ahamiyatini va yosh bilan kreatinin klirensining fiziologik pasayishini hisobga olgan holda, keksalarda trimetoprimning buyrak klirensi va umumiy klirensining pasayishini kutish mumkin. Sulfametoksazolning farmakokinetikasi yoshga kamroq bog'liq, chunki sulfametoksazolning buyrak klirensi uning umumiy klirensining faqat 20% ni tashkil qiladi.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 15-30 ml/min) preparatning har ikki komponentining yarim chiqarilish davrlari uzayadi, bu doza tuzatishni talab qiladi. Fraksion va uzluksiz peritoneal dializlar sulfametoksazol+trimetoprimning chiqarilishiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi. Gemodializ va gemofiltratsiya davomida sulfametoksazol+trimetoprimning plazmadagi konsentratsiyasi sezilarli darajada kamayadi.
Har bir gemodializ seansidan keyin sulfametoksazol+trimetoprim dozasini 50% ga oshirish tavsiya etiladi.
Buyrak funksiyasi buzilgan bolalarda (kreatinin klirensi <30 ml/min) trimetoprim klirensi pasayadi va yarim chiqarilish davri uzayadi. Buyrak funksiyasi buzilgan bolalarda trimetoprim-sulfametoksazol dozasini buyrak funksiyasiga muvofiq hisoblash kerak.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar
O'rtacha va og'ir darajadagi jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda trimetoprim va sulfametoksazolning farmakokinetikasi sog'lom ko'ngillilarnikidan sezilarli farq qilmaydi.
Mukovistsidozli bemorlar
Mukovistsidozli bemorlarda trimetoprimning buyrak klirensi va sulfametoksazolning metabolik klirensi oshadi. Preparatning har ikki komponentida umumiy plazma klirensi oshadi va yarim chiqarilish davri kamayadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat ovqatdan keyin yetarli miqdorda suyuqlik bilan og'iz orqali qo'llaniladi.
Kattalar va 12 yoshdan katta bolalarga 960 mg (480 mg dan 2 tab.) 2 marta/kun 12 soat oralig'ida buyuriladi. Kunlik doza 1920 mg (480 mg dan 4 tabletka) dan oshmasligi kerak.
Davolash kursi 7 dan 10 kungacha. Surunkali infeksiyalarda davolash kursi uzoqroq bo'lib, kasallikning og'irligiga bog'liq.
Pneumocystis jiroveci tomonidan chaqirilgan pnevmoniyada, kattalar va bolalarda tashxislangan infeksiya uchun tavsiya etilgan kunlik doza tana vazniga 90-120 mg/kg ni tashkil qiladi. Kunlik doza 4 teng qismga bo'linib, har 6 soatda 14-21 kun davomida qabul qilinadi.
Pneumocystis jiroveci bilan zararlanishning oldini olish uchun kattalar va 12 yoshdan katta bolalarga 960 mg (480 mg dan 2 tab.) 1 marta/kun; 6 dan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarga - 960 mg/kun, 2 teng qismga bo'linib, 12 soat oralig'ida 3 kun davomida qabul qilinadi. Kunlik doza 1920 mg (480 mg dan 4 tab.) dan oshmasligi kerak.
Toksoplazmozning oldini olish uchun Pneumocystis jiroveci infeksiyasining oldini olishda tavsiya etilgan dozalarga mos keladi.
Nokardiozda kattalarga kunlik doza 2880 mg dan 3840 mg gacha (480 mg dan 6 dan 8 tabletkagacha) buyuriladi. Davolash kursi - 14 kun. Keyin doza kamaytiriladi va 3 oy davomida qo'llab-quvvatlovchi terapiyaga o'tiladi.
Dozani bemorning yoshi, tana vazni, buyrak funksiyasi va kasallikning og'irligiga qarab tuzatish kerak.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga (KK 15 dan 30 ml/min gacha) preparatning dozasini 2 marta kamaytirish kerak. KK
Kattalar va 12 yoshdan katta bolalarga 960 mg (480 mg dan 2 tab.) 2 marta/kun 12 soat oralig'ida buyuriladi. Kunlik doza 1920 mg (480 mg dan 4 tabletka) dan oshmasligi kerak.
Davolash kursi 7 dan 10 kungacha. Surunkali infeksiyalarda davolash kursi uzoqroq bo'lib, kasallikning og'irligiga bog'liq.
Pneumocystis jiroveci tomonidan chaqirilgan pnevmoniyada, kattalar va bolalarda tashxislangan infeksiya uchun tavsiya etilgan kunlik doza tana vazniga 90-120 mg/kg ni tashkil qiladi. Kunlik doza 4 teng qismga bo'linib, har 6 soatda 14-21 kun davomida qabul qilinadi.
Pneumocystis jiroveci bilan zararlanishning oldini olish uchun kattalar va 12 yoshdan katta bolalarga 960 mg (480 mg dan 2 tab.) 1 marta/kun; 6 dan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarga - 960 mg/kun, 2 teng qismga bo'linib, 12 soat oralig'ida 3 kun davomida qabul qilinadi. Kunlik doza 1920 mg (480 mg dan 4 tab.) dan oshmasligi kerak.
Toksoplazmozning oldini olish uchun Pneumocystis jiroveci infeksiyasining oldini olishda tavsiya etilgan dozalarga mos keladi.
Nokardiozda kattalarga kunlik doza 2880 mg dan 3840 mg gacha (480 mg dan 6 dan 8 tabletkagacha) buyuriladi. Davolash kursi - 14 kun. Keyin doza kamaytiriladi va 3 oy davomida qo'llab-quvvatlovchi terapiyaga o'tiladi.
Dozani bemorning yoshi, tana vazni, buyrak funksiyasi va kasallikning og'irligiga qarab tuzatish kerak.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga (KK 15 dan 30 ml/min gacha) preparatning dozasini 2 marta kamaytirish kerak. KK
Bolalar uchun:
6 dan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarga 240-480 mg 2 marta/kun 12 soat oralig'ida buyuriladi, kunlik doza tana vazniga 48 mg/kg hisobidan belgilanadi.
Ko'rsatmalar
Preparatga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan infeksion-yallig'lanish kasalliklari:
— kattalar va bolalarda Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis va Proteus vulgaris sezgir shtammlari tomonidan chaqirilgan siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari;
— bolalarda Haemophilus influenzae va Streptococcus pneumoniae sezgir shtammlari tomonidan chaqirilgan o'tkir o'rta otit;
— kattalarda Haemophilus influenzae va Streptococcus pneumoniae sezgir shtammlari tomonidan chaqirilgan surunkali bronxitning kuchayishi, agar shifokor fikriga ko'ra kombinatsiyalangan preparatni qo'llash monoterapiyadan samaraliroq bo'lsa;
— mikrobiyologik tadqiqotlar bilan tasdiqlangan Pneumocystis jiroveci (Pneumocystis carinii) tomonidan chaqirilgan pnevmoniya va xavf guruhidagi bemorlarda (shu jumladan OITS bilan kasallanganlarda) ushbu kasallikning oldini olish;
— bolalar va kattalarda Shigella spp. tomonidan chaqirilgan ovqat hazm qilish trakti infeksiyalari;
— kattalarda enteropatogen Escherichia coli shtammlari tomonidan chaqirilgan sayohatchilar diareyasi;
— toksoplazmoz;
— nokardioz.
— kattalar va bolalarda Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis va Proteus vulgaris sezgir shtammlari tomonidan chaqirilgan siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari;
— bolalarda Haemophilus influenzae va Streptococcus pneumoniae sezgir shtammlari tomonidan chaqirilgan o'tkir o'rta otit;
— kattalarda Haemophilus influenzae va Streptococcus pneumoniae sezgir shtammlari tomonidan chaqirilgan surunkali bronxitning kuchayishi, agar shifokor fikriga ko'ra kombinatsiyalangan preparatni qo'llash monoterapiyadan samaraliroq bo'lsa;
— mikrobiyologik tadqiqotlar bilan tasdiqlangan Pneumocystis jiroveci (Pneumocystis carinii) tomonidan chaqirilgan pnevmoniya va xavf guruhidagi bemorlarda (shu jumladan OITS bilan kasallanganlarda) ushbu kasallikning oldini olish;
— bolalar va kattalarda Shigella spp. tomonidan chaqirilgan ovqat hazm qilish trakti infeksiyalari;
— kattalarda enteropatogen Escherichia coli shtammlari tomonidan chaqirilgan sayohatchilar diareyasi;
— toksoplazmoz;
— nokardioz.
Qarshi ko'rsatmalar
- jigar parenximasining shikastlanishi tashxisi qo'yilgan;
- plazmadagi preparat konsentratsiyasini nazorat qilish imkoniyati bo'lmaganida buyrak funksiyasining jiddiy buzilishi;
- og'ir buyrak yetishmovchiligi (KK 15 ml/min dan kam);
- og'ir qon kasalliklari (aplastik anemiya, V12-defitsitli anemiya, agranulotsitoz, leykopeniya, megaloblastik anemiya, anemiya, bolalarda folat kislotasi yetishmovchiligi bilan bog'liq gipermetilbilinemiya);
- glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi (gemoliz rivojlanish xavfi);
- dofetilid, paklitaksel va amiodaron bilan bir vaqtda qo'llash;
- klozapin bilan bir vaqtda qo'llash, chunki u agranulotsitoz chaqirishi mumkin;
- homiladorlik;
- emizish;
- 3 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi;
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- ko-trimoksazol, trimetoprim, sulfanilamidlar yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan preparatni organizmda folat kislotasi yetishmovchiligi, bronxial astma, qalqonsimon bez kasalliklarida buyurish kerak.
- plazmadagi preparat konsentratsiyasini nazorat qilish imkoniyati bo'lmaganida buyrak funksiyasining jiddiy buzilishi;
- og'ir buyrak yetishmovchiligi (KK 15 ml/min dan kam);
- og'ir qon kasalliklari (aplastik anemiya, V12-defitsitli anemiya, agranulotsitoz, leykopeniya, megaloblastik anemiya, anemiya, bolalarda folat kislotasi yetishmovchiligi bilan bog'liq gipermetilbilinemiya);
- glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi (gemoliz rivojlanish xavfi);
- dofetilid, paklitaksel va amiodaron bilan bir vaqtda qo'llash;
- klozapin bilan bir vaqtda qo'llash, chunki u agranulotsitoz chaqirishi mumkin;
- homiladorlik;
- emizish;
- 3 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi;
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- ko-trimoksazol, trimetoprim, sulfanilamidlar yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan preparatni organizmda folat kislotasi yetishmovchiligi, bronxial astma, qalqonsimon bez kasalliklarida buyurish kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Preparatni faqat kombinatsiyalangan terapiyaning boshqa antibakterial monoterapiyalardan ustunligi mumkin bo'lgan holatlarda buyurish kerak. Bakteriyalarning antibakterial preparatlarga in vitro sezuvchanligi turli geografik hududlarda va vaqt o'tishi bilan o'zgarib turadi, shuning uchun preparatni tanlashda mahalliy bakterial sezuvchanlik xususiyatlarini hisobga olish kerak.
Gipersensitivlik va allergik reaktsiyalar
Dastlabki teri toshmasi yoki boshqa og'ir nojo'ya reaktsiya paydo bo'lishi bilan preparatni bekor qilish kerak. Allergik reaktsiyalarga moyil va bronxial astma bilan kasallangan bemorlarga Biseptol preparatini ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
O'pka infiltratlari (eozinofilik yoki allergik alveolit turida) yo'tal yoki nafas qisilishi kabi simptomlar bilan namoyon bo'lishi mumkin. Ushbu simptomlar paydo bo'lganda yoki to'satdan kuchayganda, bemorni qayta tekshirish va Biseptol bilan davolashni to'xtatish masalasini ko'rib chiqish kerak.
Buyraklar tomonidan buzilishlar
Sulfamidlar, shu jumladan Biseptol, diurezni kuchaytirishi mumkin, ayniqsa yurak yetishmovchiligi tufayli shishlar bilan og'rigan bemorlarda. Biseptol preparatini yuqori dozalarda qabul qilayotgan bemorlarda (shu jumladan Pneumocystis jirovecii tomonidan chaqirilgan pnevmoniyani davolashda), shuningdek quyidagi bemorlar guruhlarida buyrak funksiyasi va qon zardobidagi kaliy konsentratsiyasini diqqat bilan nazorat qilish kerak: kaliy metabolizmi buzilgan bemorlar, standart dozalarda preparat qabul qilayotganlar; buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar; giperkaliemiya rivojlanishiga yordam beruvchi preparatlarni qabul qilayotgan bemorlar.
Jiddiy nojo'ya reaktsiyalar
Kamdan-kam hollarda bo'lsa-da, qon patologik o'zgarishlari, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), dori toshmasi eozinofiliya va tizimli namoyonlar bilan (DRESS-sindrom), va jigar fulminant nekrozi kabi nojo'ya reaktsiyalar bilan bog'liq o'lim holatlari haqida xabar berilgan.
Maxsus bemorlar guruhlari
Keksalar va qariyalar, shuningdek, buyrak va/yoki jigar funksiyasi buzilgan yoki boshqa dori vositalarini bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda og'ir nojo'ya reaktsiyalar xavfi yuqori; bu holatlarda xavf doza va davolash davomiyligi bilan bog'liq.
Biseptol bilan davolash davomiyligi imkon qadar qisqa bo'lishi kerak, ayniqsa keksalar va qariyalar uchun. Buyrak funksiyasi og'ir darajada buzilgan (KK 15-30 ml/min) bo'lgan va trimetoprim-sulfametoksazol qabul qilayotgan bemorlarni toksiklik simptomlari (ko'ngil aynishi, qusish, giperkaliemiya) rivojlanishi uchun diqqat bilan kuzatish kerak.
Og'ir gematologik kasalliklari bo'lgan bemorlarga Biseptol faqat istisno holatlarda buyurilishi mumkin.
Keksalar va qariyalar, shuningdek, folat kislotasi yetishmovchiligi yoki buyrak yetishmovchiligi mavjud bo'lgan bemorlarda folat kislotasi yetishmovchiligi uchun xarakterli gematologik o'zgarishlar yuzaga kelishi mumkin. Ushbu o'zgarishlar folat kislotasi buyurilgandan keyin yo'qoladi.
Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda gemoliz ehtimoli tufayli Biseptolni buyurish mumkin emas, faqat mutlaq ko'rsatmalar mavjud bo'lsa va faqat minimal dozalarda.
Har qanday sulfanilamidlar buyurilganda, porfiriya yoki qalqonsimon bez funksiyasi buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. "Sekin asetillanish" metabolizmi xarakterli bo'lgan bemorlar sulfanilamidlar uchun idiosinkraziya rivojlanishiga ko'proq moyil.
Uzoq muddatli terapiya
Biseptol preparatini uzoq muddat qo'llashda qon shaklli elementlarining sonini muntazam ravishda aniqlash kerak. Qon hujayralarining har qanday soni sezilarli darajada kamayganda, Biseptol preparatini bekor qilish kerak.
Biseptol preparatini uzoq muddat qabul qilayotgan bemorlar (ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo'lganlar) muntazam ravishda umumiy siydik tahlilini o'tkazish va buyrak funksiyasini nazorat qilish kerak. Davolash davomida organizmga yetarli miqdorda suyuqlik kirishini va kristalluriyani oldini olish uchun adekvat diurezni ta'minlash kerak.
Laboratoriya tadqiqotlari natijalariga ta'siri
Trimetoprim metotreksat darajasini fermentativ usulda aniqlash natijalarini o'zgartirishi mumkin, ammo radioimmunologik usul tanlanganida natijaga ta'sir qilmaydi.
Ko-trimoksazol kreakininni miqdoriy aniqlash uchun pikrin kislotasi bilan Yaffe reaksiyasi natijalarini 10% ga oshirishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparat, odatda, psixofizik qobiliyatlarga va mexanizmlarni boshqarish va transport vositasini boshqarish imkoniyatiga ta'sir qilmaydi. Ammo bosh og'rig'i, tremor, asabiylik, charchoq hissi kabi nojo'ya simptomlar paydo bo'lsa, transport vositasini boshqarish yoki mexanizmlarni boshqarishda ehtiyotkorlik bilan harakat qilish kerak.
Gipersensitivlik va allergik reaktsiyalar
Dastlabki teri toshmasi yoki boshqa og'ir nojo'ya reaktsiya paydo bo'lishi bilan preparatni bekor qilish kerak. Allergik reaktsiyalarga moyil va bronxial astma bilan kasallangan bemorlarga Biseptol preparatini ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
O'pka infiltratlari (eozinofilik yoki allergik alveolit turida) yo'tal yoki nafas qisilishi kabi simptomlar bilan namoyon bo'lishi mumkin. Ushbu simptomlar paydo bo'lganda yoki to'satdan kuchayganda, bemorni qayta tekshirish va Biseptol bilan davolashni to'xtatish masalasini ko'rib chiqish kerak.
Buyraklar tomonidan buzilishlar
Sulfamidlar, shu jumladan Biseptol, diurezni kuchaytirishi mumkin, ayniqsa yurak yetishmovchiligi tufayli shishlar bilan og'rigan bemorlarda. Biseptol preparatini yuqori dozalarda qabul qilayotgan bemorlarda (shu jumladan Pneumocystis jirovecii tomonidan chaqirilgan pnevmoniyani davolashda), shuningdek quyidagi bemorlar guruhlarida buyrak funksiyasi va qon zardobidagi kaliy konsentratsiyasini diqqat bilan nazorat qilish kerak: kaliy metabolizmi buzilgan bemorlar, standart dozalarda preparat qabul qilayotganlar; buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar; giperkaliemiya rivojlanishiga yordam beruvchi preparatlarni qabul qilayotgan bemorlar.
Jiddiy nojo'ya reaktsiyalar
Kamdan-kam hollarda bo'lsa-da, qon patologik o'zgarishlari, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), dori toshmasi eozinofiliya va tizimli namoyonlar bilan (DRESS-sindrom), va jigar fulminant nekrozi kabi nojo'ya reaktsiyalar bilan bog'liq o'lim holatlari haqida xabar berilgan.
Maxsus bemorlar guruhlari
Keksalar va qariyalar, shuningdek, buyrak va/yoki jigar funksiyasi buzilgan yoki boshqa dori vositalarini bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda og'ir nojo'ya reaktsiyalar xavfi yuqori; bu holatlarda xavf doza va davolash davomiyligi bilan bog'liq.
Biseptol bilan davolash davomiyligi imkon qadar qisqa bo'lishi kerak, ayniqsa keksalar va qariyalar uchun. Buyrak funksiyasi og'ir darajada buzilgan (KK 15-30 ml/min) bo'lgan va trimetoprim-sulfametoksazol qabul qilayotgan bemorlarni toksiklik simptomlari (ko'ngil aynishi, qusish, giperkaliemiya) rivojlanishi uchun diqqat bilan kuzatish kerak.
Og'ir gematologik kasalliklari bo'lgan bemorlarga Biseptol faqat istisno holatlarda buyurilishi mumkin.
Keksalar va qariyalar, shuningdek, folat kislotasi yetishmovchiligi yoki buyrak yetishmovchiligi mavjud bo'lgan bemorlarda folat kislotasi yetishmovchiligi uchun xarakterli gematologik o'zgarishlar yuzaga kelishi mumkin. Ushbu o'zgarishlar folat kislotasi buyurilgandan keyin yo'qoladi.
Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda gemoliz ehtimoli tufayli Biseptolni buyurish mumkin emas, faqat mutlaq ko'rsatmalar mavjud bo'lsa va faqat minimal dozalarda.
Har qanday sulfanilamidlar buyurilganda, porfiriya yoki qalqonsimon bez funksiyasi buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. "Sekin asetillanish" metabolizmi xarakterli bo'lgan bemorlar sulfanilamidlar uchun idiosinkraziya rivojlanishiga ko'proq moyil.
Uzoq muddatli terapiya
Biseptol preparatini uzoq muddat qo'llashda qon shaklli elementlarining sonini muntazam ravishda aniqlash kerak. Qon hujayralarining har qanday soni sezilarli darajada kamayganda, Biseptol preparatini bekor qilish kerak.
Biseptol preparatini uzoq muddat qabul qilayotgan bemorlar (ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo'lganlar) muntazam ravishda umumiy siydik tahlilini o'tkazish va buyrak funksiyasini nazorat qilish kerak. Davolash davomida organizmga yetarli miqdorda suyuqlik kirishini va kristalluriyani oldini olish uchun adekvat diurezni ta'minlash kerak.
Laboratoriya tadqiqotlari natijalariga ta'siri
Trimetoprim metotreksat darajasini fermentativ usulda aniqlash natijalarini o'zgartirishi mumkin, ammo radioimmunologik usul tanlanganida natijaga ta'sir qilmaydi.
Ko-trimoksazol kreakininni miqdoriy aniqlash uchun pikrin kislotasi bilan Yaffe reaksiyasi natijalarini 10% ga oshirishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparat, odatda, psixofizik qobiliyatlarga va mexanizmlarni boshqarish va transport vositasini boshqarish imkoniyatiga ta'sir qilmaydi. Ammo bosh og'rig'i, tremor, asabiylik, charchoq hissi kabi nojo'ya simptomlar paydo bo'lsa, transport vositasini boshqarish yoki mexanizmlarni boshqarishda ehtiyotkorlik bilan harakat qilish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Preparat, odatda, yaxshi qabul qilinadi.
Nerv tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi; ayrim hollarda - aseptik meningit, depressiya, apatiya, tremor, periferik nevritlar.
Nafas olish tizimi tomonidan: bronxospazm, nafas qisilishi, yo'tal, o'pka infiltratlari.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, ishtahaning pasayishi, diareya, gastrit, qorin og'rig'i, glossit, stomatit, xolestaz, jigar transaminazlarining faolligining oshishi, gepatit, ba'zan xolestatik sariqlik bilan, gepatonekroz, psevdomebranli enterokolit, pankreatit.
Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, neyropeniya, trombositopeniya, agranulotsitoz, megaloblastik anemiya, aplastik va gemolitik anemiya, eozinofiliya, gipoprotrombinemiya, metgemoglobinemiya.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: poliuriya, interstitsial nefrit, buyrak funksiyasining buzilishi, kristalluriya, gematuriya, siydik kislotalarining konsentratsiyasining oshishi, giperkreatininemiya, oliguriya va anuriya bilan toksik nefropatiya.
Mushak-skelet tizimi tomonidan: artralgiyalar, mialgiyalar.
Allergik reaktsiyalar: qichishish, fotosensibilizatsiya, eshakemi, dori isitmasi, toshma, ko'p shaklli eksudativ eritema (shu jumladan Stivens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), eksfoliativ dermatit, allergik miokardit, tana haroratining oshishi, angionevrotik shish, skleraning giperemiyasi.
Modda almashinuvi tomonidan: gipoglikemiya, giperkaliemiya, giponatriemiya.
Nerv tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi; ayrim hollarda - aseptik meningit, depressiya, apatiya, tremor, periferik nevritlar.
Nafas olish tizimi tomonidan: bronxospazm, nafas qisilishi, yo'tal, o'pka infiltratlari.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, ishtahaning pasayishi, diareya, gastrit, qorin og'rig'i, glossit, stomatit, xolestaz, jigar transaminazlarining faolligining oshishi, gepatit, ba'zan xolestatik sariqlik bilan, gepatonekroz, psevdomebranli enterokolit, pankreatit.
Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, neyropeniya, trombositopeniya, agranulotsitoz, megaloblastik anemiya, aplastik va gemolitik anemiya, eozinofiliya, gipoprotrombinemiya, metgemoglobinemiya.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: poliuriya, interstitsial nefrit, buyrak funksiyasining buzilishi, kristalluriya, gematuriya, siydik kislotalarining konsentratsiyasining oshishi, giperkreatininemiya, oliguriya va anuriya bilan toksik nefropatiya.
Mushak-skelet tizimi tomonidan: artralgiyalar, mialgiyalar.
Allergik reaktsiyalar: qichishish, fotosensibilizatsiya, eshakemi, dori isitmasi, toshma, ko'p shaklli eksudativ eritema (shu jumladan Stivens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), eksfoliativ dermatit, allergik miokardit, tana haroratining oshishi, angionevrotik shish, skleraning giperemiyasi.
Modda almashinuvi tomonidan: gipoglikemiya, giperkaliemiya, giponatriemiya.
Dozaning oshib ketishi
O'tkir dozani oshirib yuborish simptomlari: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, intellektual va ko'rish buzilishlari, og'ir holatlarda — kristalluriya, gematuriya va anuriya.
Surunkali dozani oshirib yuborish simptomlari: qon yaratishning susayishi (trombositopeniya, leykopeniya), shuningdek, folat kislotasi yetishmovchiligi tufayli qon manzarasining boshqa patologik o'zgarishlari.
Davolash (simptomatikaga qarab): preparatning keyingi so'rilishini oldini olish choralari, majburiy diurez orqali buyrak chiqarilishini kuchaytirish (siydikni ishqoriy qilish sulfametoksazolni chiqarishga yordam beradi), gemodializ (peritoneal dializ samarasiz). Qon manzarasi va elektrolitlarni nazorat qilish kerak. Qon manzarasining sezilarli patologik o'zgarishlari yoki sariqlikda maxsus davolash buyuriladi. Trimetoprimning qon yaratishga ta'sirini bartaraf etish uchun 3–6 mg dozada kaltsiy folinatni mushak ichiga 5–7 kun davomida buyurish mumkin.
Surunkali dozani oshirib yuborish simptomlari: qon yaratishning susayishi (trombositopeniya, leykopeniya), shuningdek, folat kislotasi yetishmovchiligi tufayli qon manzarasining boshqa patologik o'zgarishlari.
Davolash (simptomatikaga qarab): preparatning keyingi so'rilishini oldini olish choralari, majburiy diurez orqali buyrak chiqarilishini kuchaytirish (siydikni ishqoriy qilish sulfametoksazolni chiqarishga yordam beradi), gemodializ (peritoneal dializ samarasiz). Qon manzarasi va elektrolitlarni nazorat qilish kerak. Qon manzarasining sezilarli patologik o'zgarishlari yoki sariqlikda maxsus davolash buyuriladi. Trimetoprimning qon yaratishga ta'sirini bartaraf etish uchun 3–6 mg dozada kaltsiy folinatni mushak ichiga 5–7 kun davomida buyurish mumkin.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Preparatni tiyozid diuretiklari bilan bir vaqtda qo'llashda trombositopeniya va qon ketish xavfi mavjud (kombinatsiya tavsiya etilmaydi).
Ko-trimoksazol bilvosita antikoagulyantlarning antikoagulyant faolligini, shuningdek, gipoglikemik dori vositalari va metotreksatning ta'sirini oshiradi.
Ko-trimoksazol fenitoin (uning T1/2 ni 39% ga oshiradi) va varfarinning jigar metabolizmi intensivligini pasaytiradi, ularning ta'sirini kuchaytiradi.
Rifampitsin trimetoprimning T1/2 ni kamaytiradi.
Pirimetaminni haftasiga 25 mg dan ortiq dozalarda bir vaqtda qo'llashda megaloblastik anemiya rivojlanish xavfi oshadi.
Diuretiklar (ko'pincha tiyozidlar) bilan bir vaqtda qo'llashda trombositopeniya rivojlanish xavfi oshadi.
Benzokain, prokain, prokainamid (shuningdek, gidroliz natijasida PABA hosil qiluvchi boshqa dori vositalari) Biseptol preparatining samaradorligini pasaytiradi.
Diuretiklar (shu jumladan tiyozidlar, furosemid) va peroral gipoglikemik vositalar (sulfonilmochevina hosilalari) bir tomondan, va sulfanilamidlar guruhiga kiruvchi antibakterial vositalar o'rtasida o'zaro allergik reaktsiya rivojlanishi mumkin.
Fenitoin, barbituratlar, PAS Biseptol bilan bir vaqtda qo'llashda folat kislotasi yetishmovchiligi namoyonlarini kuchaytiradi.
Salitsil kislotasi hosilalari Biseptolning ta'sirini kuchaytiradi.
Askorbin kislotasi, geksametilentetramin (shuningdek, siydikni kislotali qiluvchi boshqa dori vositalari) Biseptol fonida kristalluriya rivojlanish xavfini oshiradi.
Kolestiramin boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda so'rilishni pasaytiradi, shuning uchun uni ko-trimoksazolni qabul qilishdan 1 soat keyin yoki 4-6 soat oldin qabul qilish kerak.
Suyak iligi qon yaratishni susaytiruvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llashda mielosupressiya rivojlanish xavfi oshadi.
Biseptol ayrim keksa yoshdagi bemorlarda qon plazmasidagi digoksin konsentratsiyasini oshirishi mumkin.
Biseptol trisiklik antidepressantlarning samaradorligini kamaytirishi mumkin.
Buyrak transplantatsiyasidan keyin bemorlarda ko-trimoksazol va siklosporin bir vaqtda qo'llanganda, transplantatsiya qilingan buyrak funksiyasining o'tkinchi buzilishi, ehtimol trimetoprim ta'siri tufayli, kreakinin konsentratsiyalarining oshishi bilan namoyon bo'ladi.
Biseptol peroral kontratseptivlarning samaradorligini kamaytiradi (ichak mikroflorasini susaytiradi va gormon vositalarining ichak-jigar aylanishini kamaytiradi).
Ko-trimoksazol bilvosita antikoagulyantlarning antikoagulyant faolligini, shuningdek, gipoglikemik dori vositalari va metotreksatning ta'sirini oshiradi.
Ko-trimoksazol fenitoin (uning T1/2 ni 39% ga oshiradi) va varfarinning jigar metabolizmi intensivligini pasaytiradi, ularning ta'sirini kuchaytiradi.
Rifampitsin trimetoprimning T1/2 ni kamaytiradi.
Pirimetaminni haftasiga 25 mg dan ortiq dozalarda bir vaqtda qo'llashda megaloblastik anemiya rivojlanish xavfi oshadi.
Diuretiklar (ko'pincha tiyozidlar) bilan bir vaqtda qo'llashda trombositopeniya rivojlanish xavfi oshadi.
Benzokain, prokain, prokainamid (shuningdek, gidroliz natijasida PABA hosil qiluvchi boshqa dori vositalari) Biseptol preparatining samaradorligini pasaytiradi.
Diuretiklar (shu jumladan tiyozidlar, furosemid) va peroral gipoglikemik vositalar (sulfonilmochevina hosilalari) bir tomondan, va sulfanilamidlar guruhiga kiruvchi antibakterial vositalar o'rtasida o'zaro allergik reaktsiya rivojlanishi mumkin.
Fenitoin, barbituratlar, PAS Biseptol bilan bir vaqtda qo'llashda folat kislotasi yetishmovchiligi namoyonlarini kuchaytiradi.
Salitsil kislotasi hosilalari Biseptolning ta'sirini kuchaytiradi.
Askorbin kislotasi, geksametilentetramin (shuningdek, siydikni kislotali qiluvchi boshqa dori vositalari) Biseptol fonida kristalluriya rivojlanish xavfini oshiradi.
Kolestiramin boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda so'rilishni pasaytiradi, shuning uchun uni ko-trimoksazolni qabul qilishdan 1 soat keyin yoki 4-6 soat oldin qabul qilish kerak.
Suyak iligi qon yaratishni susaytiruvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llashda mielosupressiya rivojlanish xavfi oshadi.
Biseptol ayrim keksa yoshdagi bemorlarda qon plazmasidagi digoksin konsentratsiyasini oshirishi mumkin.
Biseptol trisiklik antidepressantlarning samaradorligini kamaytirishi mumkin.
Buyrak transplantatsiyasidan keyin bemorlarda ko-trimoksazol va siklosporin bir vaqtda qo'llanganda, transplantatsiya qilingan buyrak funksiyasining o'tkinchi buzilishi, ehtimol trimetoprim ta'siri tufayli, kreakinin konsentratsiyalarining oshishi bilan namoyon bo'ladi.
Biseptol peroral kontratseptivlarning samaradorligini kamaytiradi (ichak mikroflorasini susaytiradi va gormon vositalarining ichak-jigar aylanishini kamaytiradi).
Chiqarilish shakli
120 mg va 480 mg tabletkalar.
120 mg dozasi uchun:
20 tabletkadan PVX/Al folga blisterida. 1 blisterdan birinchi ochilish nazorati bo'lgan karton qutiga, qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan.
480 mg dozasi uchun:
20 tabletkadan PVX/Al folga blisterida. 1 blisterdan birinchi ochilish nazorati bo'lgan karton qutiga, qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan.
14 tabletkadan PVX/Al folga blisterida. 2 blisterdan birinchi ochilish nazorati bo'lgan karton qutiga, qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan.
Ichki qabul qilish uchun suspenziya, (200 mg + 40 mg)/5 ml.
80 ml preparatdan polietilen qopqoqli qorong'i shisha flakonlarda. 1 flakon qo'llash bo'yicha tibbiy ko'rsatma va polipropilen o'lchov stakan bilan karton qutiga.
120 mg dozasi uchun:
20 tabletkadan PVX/Al folga blisterida. 1 blisterdan birinchi ochilish nazorati bo'lgan karton qutiga, qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan.
480 mg dozasi uchun:
20 tabletkadan PVX/Al folga blisterida. 1 blisterdan birinchi ochilish nazorati bo'lgan karton qutiga, qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan.
14 tabletkadan PVX/Al folga blisterida. 2 blisterdan birinchi ochilish nazorati bo'lgan karton qutiga, qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan.
Ichki qabul qilish uchun suspenziya, (200 mg + 40 mg)/5 ml.
80 ml preparatdan polietilen qopqoqli qorong'i shisha flakonlarda. 1 flakon qo'llash bo'yicha tibbiy ko'rsatma va polipropilen o'lchov stakan bilan karton qutiga.
