Bisoprolol
Bisoprololum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Bisogamma, Koronal, Kordinorm, Niperten, Concor, Biprol, Sandoz, Bisoprolol-ratiopharm, Bisocard, Bidop, Concor Cor, Bikard, Kardoritm
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Bisoprololi 0,01
D.t.d. №30
S.: Og'iz orqali, 1 tabletkadan kuniga 1 marta, ertalab och qoringa yoki nonushta paytida
Rp.: "Bisoprolol" 5 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S.: Og'iz orqali, 1 tab. kuniga 1 marta, ertalab och qoringa yoki nonushta paytida
Rp.: "Bisoprolol" 5 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S.: Og'iz orqali, 1 tab. kuniga 1 marta, ertalab och qoringa yoki nonushta paytida
Farmakologik xossalar
Antianginal, antiaritmik, gipotenziya.
Farmakodinamika
Selektiv beta-adrenoblokator, o'ziga xos simpatomimetik faollikka ega emas; antihipertenziv, antiaritmik va antianginal ta'sir ko'rsatadi. Yurakdagi beta1-adrenoretseptorlarni past dozalarda bloklaydi, katexolaminlar tomonidan stimullangan adenozin trifosfat (ATF) dan siklik adenozinmonofosfat (cAMP) hosil bo'lishini kamaytiradi, hujayra ichidagi kaltsiy ionlari (Ca2+) oqimini pasaytiradi, salbiy xrono-, dromo-, batmo- va inotrop ta'sir ko'rsatadi (yurak qisqarishlarining chastotasini kamaytiradi, o'tkazuvchanlik va qo'zg'aluvchanlikni pasaytiradi, miokardning qisqaruvchanligini pasaytiradi).
Doza oshirilganda beta2-adrenoblokator ta'sir ko'rsatadi.
Beta-adrenoblokatorlarni qo'llashning boshida, dastlabki 24 soatda umumiy periferik tomir qarshiligi oshadi (alfa-adrenoretseptorlar faolligining o'zaro oshishi va beta2-adrenoretseptorlarning stimulyatsiyasining yo'qolishi natijasida), bu 1-3 kun ichida boshlang'ich holatga qaytadi va uzoq muddatli qo'llashda pasayadi.
Antihipertenziv ta'sir qon hajmining minutlik hajmining kamayishi, periferik tomirlarning simpatik stimulyatsiyasi, renin-angiotenzin-aldosteron tizimining faolligining pasayishi (reninning boshlang'ich gipersekresiyasi bo'lgan bemorlar uchun muhimroq), aorta yoyining baroretseptorlariga sezgirlikning tiklanishi (AD pasayishiga javoban ularning faolligi oshmaydi) va markaziy asab tizimiga ta'sir bilan bog'liq. Arterial gipertenziyada ta'sir 2-5 kun ichida boshlanadi, barqaror ta'sir - 1-2 oy ichida.
Antianginal ta'sir yurak qisqarishlarining chastotasini kamaytirish va qisqaruvchanlikni pasaytirish, diastolni uzaytirish, miokard perfuziyasini yaxshilash natijasida miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytirish bilan bog'liq. Chap qorincha oxirgi diastolik bosimini oshirish va qorincha mushak tolalarining cho'zilishini oshirish hisobiga, ayniqsa surunkali yurak yetishmovchiligi (SYuY) bo'lgan bemorlarda miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini oshirishi mumkin.
O'rtacha terapevtik dozalarda qo'llanganda, selektiv bo'lmagan beta-adrenoblokatorlardan farqli o'laroq, beta2-adrenoretseptorlarni o'z ichiga olgan organlarga (oshqozon osti bezi, skelet mushaklari, periferik arteriyalar, bronxlar va bachadonning silliq mushaklari) va uglevod almashinuviga kamroq ta'sir ko'rsatadi, organizmda natriy ionlari (Na+) ushlanishiga sabab bo'lmaydi. Katta dozalarda qo'llanganda, beta-adrenoretseptorlarning ikkala subtipiga bloklovchi ta'sir ko'rsatadi.
Doza oshirilganda beta2-adrenoblokator ta'sir ko'rsatadi.
Beta-adrenoblokatorlarni qo'llashning boshida, dastlabki 24 soatda umumiy periferik tomir qarshiligi oshadi (alfa-adrenoretseptorlar faolligining o'zaro oshishi va beta2-adrenoretseptorlarning stimulyatsiyasining yo'qolishi natijasida), bu 1-3 kun ichida boshlang'ich holatga qaytadi va uzoq muddatli qo'llashda pasayadi.
Antihipertenziv ta'sir qon hajmining minutlik hajmining kamayishi, periferik tomirlarning simpatik stimulyatsiyasi, renin-angiotenzin-aldosteron tizimining faolligining pasayishi (reninning boshlang'ich gipersekresiyasi bo'lgan bemorlar uchun muhimroq), aorta yoyining baroretseptorlariga sezgirlikning tiklanishi (AD pasayishiga javoban ularning faolligi oshmaydi) va markaziy asab tizimiga ta'sir bilan bog'liq. Arterial gipertenziyada ta'sir 2-5 kun ichida boshlanadi, barqaror ta'sir - 1-2 oy ichida.
Antianginal ta'sir yurak qisqarishlarining chastotasini kamaytirish va qisqaruvchanlikni pasaytirish, diastolni uzaytirish, miokard perfuziyasini yaxshilash natijasida miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytirish bilan bog'liq. Chap qorincha oxirgi diastolik bosimini oshirish va qorincha mushak tolalarining cho'zilishini oshirish hisobiga, ayniqsa surunkali yurak yetishmovchiligi (SYuY) bo'lgan bemorlarda miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini oshirishi mumkin.
O'rtacha terapevtik dozalarda qo'llanganda, selektiv bo'lmagan beta-adrenoblokatorlardan farqli o'laroq, beta2-adrenoretseptorlarni o'z ichiga olgan organlarga (oshqozon osti bezi, skelet mushaklari, periferik arteriyalar, bronxlar va bachadonning silliq mushaklari) va uglevod almashinuviga kamroq ta'sir ko'rsatadi, organizmda natriy ionlari (Na+) ushlanishiga sabab bo'lmaydi. Katta dozalarda qo'llanganda, beta-adrenoretseptorlarning ikkala subtipiga bloklovchi ta'sir ko'rsatadi.
Farmakokinetika
So'rilishi
Bisoprolol deyarli to'liq (>90%) me'da-ichak traktidan so'riladi. Jigar orqali birinchi o'tishda ozgina metabolizatsiya tufayli uning biokiraolishi taxminan 90% ni tashkil etadi. Ovqat qabul qilish biokiraolishga ta'sir qilmaydi. Bisoprolol chiziqli kinetikani namoyon etadi, uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi 5 dan 20 mg gacha qabul qilingan doza bilan proporsionaldir. Qon plazmasidagi Tmax 2–3 soatni tashkil etadi.
Taqsimlanishi
Bisoprolol keng tarqaladi. Vd 3,5 l/kg ni tashkil etadi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 30% ni tashkil etadi.
Metabolizmi
Oksidlanish yo'li bilan kon'yugatsiyasiz metabolizatsiya qilinadi. Barcha metabolitlar polar (suvda eriydigan) bo'lib, buyraklar orqali chiqariladi. Qon plazmasi va siydikda aniqlangan asosiy metabolitlar farmakologik faollikka ega emas. In vitro sharoitida inson jigar mikrosomalari bilan o'tkazilgan tajribalar natijalari bisoprololning birinchi navbatda CYP3A4 izofermenti (taxminan 95%) yordamida metabolizatsiya qilinishini, CYP2D6 izofermenti esa faqat kichik rol o'ynashini ko'rsatadi.
Chiqarilishi
Bisoprololning klirensi buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqarilishi (»50%) va jigar orqali metabolitlarga metabolizatsiya qilinishi (»50%) o'rtasidagi muvozanat bilan belgilanadi, ular ham buyraklar orqali chiqariladi. Umumiy klirens 15 l/soatni tashkil etadi. T1/2 — 10–12 soat.
Turli guruhdagi bemorlarda farmakokinetikasi
SYuY va jigar yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda bisoprololning farmakokinetikasi haqida ma'lumot yo'q.
Bisoprolol deyarli to'liq (>90%) me'da-ichak traktidan so'riladi. Jigar orqali birinchi o'tishda ozgina metabolizatsiya tufayli uning biokiraolishi taxminan 90% ni tashkil etadi. Ovqat qabul qilish biokiraolishga ta'sir qilmaydi. Bisoprolol chiziqli kinetikani namoyon etadi, uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi 5 dan 20 mg gacha qabul qilingan doza bilan proporsionaldir. Qon plazmasidagi Tmax 2–3 soatni tashkil etadi.
Taqsimlanishi
Bisoprolol keng tarqaladi. Vd 3,5 l/kg ni tashkil etadi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 30% ni tashkil etadi.
Metabolizmi
Oksidlanish yo'li bilan kon'yugatsiyasiz metabolizatsiya qilinadi. Barcha metabolitlar polar (suvda eriydigan) bo'lib, buyraklar orqali chiqariladi. Qon plazmasi va siydikda aniqlangan asosiy metabolitlar farmakologik faollikka ega emas. In vitro sharoitida inson jigar mikrosomalari bilan o'tkazilgan tajribalar natijalari bisoprololning birinchi navbatda CYP3A4 izofermenti (taxminan 95%) yordamida metabolizatsiya qilinishini, CYP2D6 izofermenti esa faqat kichik rol o'ynashini ko'rsatadi.
Chiqarilishi
Bisoprololning klirensi buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqarilishi (»50%) va jigar orqali metabolitlarga metabolizatsiya qilinishi (»50%) o'rtasidagi muvozanat bilan belgilanadi, ular ham buyraklar orqali chiqariladi. Umumiy klirens 15 l/soatni tashkil etadi. T1/2 — 10–12 soat.
Turli guruhdagi bemorlarda farmakokinetikasi
SYuY va jigar yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda bisoprololning farmakokinetikasi haqida ma'lumot yo'q.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Dori ertalab, och qoringa, chaynalmay, boshlang'ich doza 5 mg 1 marta/sutkada qabul qilinadi. Zarurat bo'lsa, doza 10 mg 1 marta/sutkada oshiriladi.
Maksimal sutkalik doza - 20 mg/sutka.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda KK 20 ml/min dan kam bo'lsa yoki jigar funksiyasi jiddiy buzilgan bo'lsa, maksimal sutkalik doza 10 mg bo'lishi kerak. Keksa bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi.
Maksimal sutkalik doza - 20 mg/sutka.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda KK 20 ml/min dan kam bo'lsa yoki jigar funksiyasi jiddiy buzilgan bo'lsa, maksimal sutkalik doza 10 mg bo'lishi kerak. Keksa bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi.
Ko'rsatmalar
— arterial gipertenziya;
— IBS: stenokardiya xurujlarini oldini olish.
— IBS: stenokardiya xurujlarini oldini olish.
Qarshi ko'rsatmalar
— shok (shu jumladan kardiogen);
— kollaps;
— o'pka shishi;
— o'tkir yurak yetishmovchiligi;
— surunkali yurak yetishmovchiligi
dekompensatsiya bosqichida;
— AV-blokada II va III daraja;
— sinoatriyal blokada;
— SSSU;
— aniq bradikardiya;
— Prinzmetal stenokardiyasi;
— kardiomegaliya (yurak yetishmovchiligi belgilarisiz);
— arterial gipotenziya (sistolik AD 100 mm simob ustunidan kam, ayniqsa miokard infarktida);
— bronxial astmaning og'ir shakllari va surunkali obstruktiv o'pka kasalligi anamnezida;
— MAO ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish (MAO-V dan tashqari);
— periferik qon aylanishining kech bosqichlari, Reyno kasalligi;
— feoxromotsitoma (alfa-adrenoblokatorlarni bir vaqtda ishlatmasdan);
— metabolik atsidoz;
— 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan);
— preparat komponentlariga va boshqa beta-adrenoblokatorlarga yuqori sezuvchanlik.
Jigar yetishmovchiligi, surunkali buyrak yetishmovchiligi, miasteniya, tireotoksikoz, qandli diabet, AV-blokada I daraja, depressiya (shu jumladan anamnezda), psoriaz, shuningdek, keksa bemorlarda ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
— kollaps;
— o'pka shishi;
— o'tkir yurak yetishmovchiligi;
— surunkali yurak yetishmovchiligi
dekompensatsiya bosqichida;
— AV-blokada II va III daraja;
— sinoatriyal blokada;
— SSSU;
— aniq bradikardiya;
— Prinzmetal stenokardiyasi;
— kardiomegaliya (yurak yetishmovchiligi belgilarisiz);
— arterial gipotenziya (sistolik AD 100 mm simob ustunidan kam, ayniqsa miokard infarktida);
— bronxial astmaning og'ir shakllari va surunkali obstruktiv o'pka kasalligi anamnezida;
— MAO ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish (MAO-V dan tashqari);
— periferik qon aylanishining kech bosqichlari, Reyno kasalligi;
— feoxromotsitoma (alfa-adrenoblokatorlarni bir vaqtda ishlatmasdan);
— metabolik atsidoz;
— 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan);
— preparat komponentlariga va boshqa beta-adrenoblokatorlarga yuqori sezuvchanlik.
Jigar yetishmovchiligi, surunkali buyrak yetishmovchiligi, miasteniya, tireotoksikoz, qandli diabet, AV-blokada I daraja, depressiya (shu jumladan anamnezda), psoriaz, shuningdek, keksa bemorlarda ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Psoriaz va oilaviy anamnezda psoriaz mavjud bo'lganda, dekompensatsiya fazasidagi qandli diabetda, allergik reaksiyalarga moyillikda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi. Feoxromotsitomada bisoprololni faqat alfa-adrenoblokatorlarni qabul qilgandan keyin qo'llash mumkin. Bisoprololni to'satdan bekor qilishga yo'l qo'ymaslik kerak, davolash kursini asta-sekin doza kamaytirish bilan tugatish kerak. Jarrohlik aralashuvidan oldin anesteziologga bisoprolol bilan davolanish haqida xabar berish kerak.
Bisoprololni 10 mg/sutkadan ortiq dozalarda faqat istisno holatlarda qo'llash kerak.
Bu doza buyrak yetishmovchiligida (KK 20 ml/min dan kam) va jigar funksiyasining og'ir buzilishlarida oshirilmasligi kerak.
Davolash davrida spirtli ichimliklarni iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Diqqatni jamlash va yuqori psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan faoliyat bilan bog'liq bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Bisoprololni 10 mg/sutkadan ortiq dozalarda faqat istisno holatlarda qo'llash kerak.
Bu doza buyrak yetishmovchiligida (KK 20 ml/min dan kam) va jigar funksiyasining og'ir buzilishlarida oshirilmasligi kerak.
Davolash davrida spirtli ichimliklarni iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Diqqatni jamlash va yuqori psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan faoliyat bilan bog'liq bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Nojo'ya ta'sirlar
— Markaziy asab tizimi tomonidan:
charchoq, zaiflik, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyqu buzilishi, depressiya, bezovtalik, ong chalkashligi yoki qisqa muddatli xotira yo'qolishi, gallyutsinatsiyalar, astenia, miasteniya, oyoq-qo'llarda paresteziya (intermitent klaudikatsiya va Reyno sindromi bo'lgan bemorlarda), tremor.
— Sezgi organlari tomonidan:
ko'rish buzilishi, ko'z yosh suyuqligi sekretsiyasining kamayishi, ko'zlarning qurishi va og'rig'i, kon'yunktivit.
— Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:
sinus bradikardiya, yurak urishi, miokard o'tkazuvchanligi buzilishi, AV-blokada (to'liq ko'ndalang blok va yurak to'xtashigacha), aritmiyalar, miokard qisqaruvchanligining zaiflashishi, surunkali yurak yetishmovchiligining rivojlanishi (to'piqlar, oyoqlar shishishi, nafas qisilishi), AD pasayishi, ortostatik gipotenziya, angiospazm namoyon bo'lishi (periferik qon aylanishining buzilishi kuchayishi, pastki oyoq-qo'llarning sovuq bo'lishi, Reyno sindromi), ko'krak og'rig'i.
— Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan:
og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, qabziyat yoki diareya, jigar funksiyasi buzilishi (qorong'i siydik, sklera yoki terining sarg'ayishi, xolestaz), ta'm o'zgarishi.
— Nafas olish tizimi tomonidan:
burun bitishi, yuqori dozalarda buyurilganda nafas olish qiyinlishuvi (selektivlikning yo'qolishi) va/yoki moyil bemorlarda - laringo- va bronxospazm.
— Endokrin tizimi tomonidan:
giperglikemiya (insulinga bog'liq bo'lmagan qandli diabetli bemorlarda), gipoglikemiya (insulin oluvchi bemorlarda), gipotiroid holat.
— Allergik reaksiyalar:
teri qichishi, toshma, eshakemi.
— Dermatologik reaksiyalar:
terlashning kuchayishi, teri giperemiyasi, ekzantema, psoriazga o'xshash teri reaksiyalari, psoriaz simptomlarining kuchayishi.
— Laborator ko'rsatkichlar tomonidan:
trombositopeniya (g'ayritabiiy qon ketish va qon quyilishlari), agranulotsitoz, leykopeniya, jigar fermentlari faolligining o'zgarishi (ALT, ACT oshishi), bilirubin, triglitseridlar darajasi.
— Homilaga ta'siri:
bachadonda o'sishning kechikishi, gipoglikemiya, bradikardiya.
Boshqalar: bel og'rig'i, artralgia, libido zaiflashishi, potensiya pasayishi, bekor qilish sindromi (stenokardiya xurujlarining kuchayishi, AD oshishi).
charchoq, zaiflik, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyqu buzilishi, depressiya, bezovtalik, ong chalkashligi yoki qisqa muddatli xotira yo'qolishi, gallyutsinatsiyalar, astenia, miasteniya, oyoq-qo'llarda paresteziya (intermitent klaudikatsiya va Reyno sindromi bo'lgan bemorlarda), tremor.
— Sezgi organlari tomonidan:
ko'rish buzilishi, ko'z yosh suyuqligi sekretsiyasining kamayishi, ko'zlarning qurishi va og'rig'i, kon'yunktivit.
— Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:
sinus bradikardiya, yurak urishi, miokard o'tkazuvchanligi buzilishi, AV-blokada (to'liq ko'ndalang blok va yurak to'xtashigacha), aritmiyalar, miokard qisqaruvchanligining zaiflashishi, surunkali yurak yetishmovchiligining rivojlanishi (to'piqlar, oyoqlar shishishi, nafas qisilishi), AD pasayishi, ortostatik gipotenziya, angiospazm namoyon bo'lishi (periferik qon aylanishining buzilishi kuchayishi, pastki oyoq-qo'llarning sovuq bo'lishi, Reyno sindromi), ko'krak og'rig'i.
— Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan:
og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, qabziyat yoki diareya, jigar funksiyasi buzilishi (qorong'i siydik, sklera yoki terining sarg'ayishi, xolestaz), ta'm o'zgarishi.
— Nafas olish tizimi tomonidan:
burun bitishi, yuqori dozalarda buyurilganda nafas olish qiyinlishuvi (selektivlikning yo'qolishi) va/yoki moyil bemorlarda - laringo- va bronxospazm.
— Endokrin tizimi tomonidan:
giperglikemiya (insulinga bog'liq bo'lmagan qandli diabetli bemorlarda), gipoglikemiya (insulin oluvchi bemorlarda), gipotiroid holat.
— Allergik reaksiyalar:
teri qichishi, toshma, eshakemi.
— Dermatologik reaksiyalar:
terlashning kuchayishi, teri giperemiyasi, ekzantema, psoriazga o'xshash teri reaksiyalari, psoriaz simptomlarining kuchayishi.
— Laborator ko'rsatkichlar tomonidan:
trombositopeniya (g'ayritabiiy qon ketish va qon quyilishlari), agranulotsitoz, leykopeniya, jigar fermentlari faolligining o'zgarishi (ALT, ACT oshishi), bilirubin, triglitseridlar darajasi.
— Homilaga ta'siri:
bachadonda o'sishning kechikishi, gipoglikemiya, bradikardiya.
Boshqalar: bel og'rig'i, artralgia, libido zaiflashishi, potensiya pasayishi, bekor qilish sindromi (stenokardiya xurujlarining kuchayishi, AD oshishi).
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: doza oshirib yuborilishining eng ko'p uchraydigan simptomlari — AV-blokada, aniq bradikardiya, aniq AD pasayishi, bronxospazm, o'tkir yurak yetishmovchiligi va gipoglikemiya.
Bisoprololning yuqori dozasini bir martalik qabul qilishga sezuvchanlik alohida bemorlarda juda farq qiladi va ehtimol, SYuY bo'lgan bemorlar yuqori sezuvchanlikka ega.
Davolash: birinchi navbatda bisoprolol qabul qilishni to'xtatish va qo'llab-quvvatlovchi simptomatik davolashni boshlash kerak.
Aniq bradikardiyada: v/ichiga atropin kiritish. Agar ta'sir etarli bo'lmasa, ehtiyotkorlik bilan ijobiy xronotrop ta'sirga ega bo'lgan LS kiritish mumkin. Ba'zan vaqtinchalik sun'iy ritm haydovchisini o'rnatish talab qilinishi mumkin.
Aniq AD pasayishida: v/ichiga plazma o'rnini bosuvchi eritmalar va vazopressor LS kiritish.
AV-blokadada: bemorlar doimiy kuzatuv ostida bo'lishi va epinefrin kabi alfa- va beta-adrenomimetiklar bilan davolanishi kerak. Zarur bo'lganda — sun'iy ritm haydovchisini o'rnatish.
SYuYning kuchayishida: v/ichiga diuretiklar, ijobiy inotrop ta'sirga ega LS, shuningdek, vazodilatatorlar kiritish.
Bronxospazmda: bronxodilatatorlar, shu jumladan beta2-adrenomimetiklar va/yoki aminofillin qo'llash.
Gipoglikemiyada: v/ichiga dekstroz kiritish.
Bisoprololning yuqori dozasini bir martalik qabul qilishga sezuvchanlik alohida bemorlarda juda farq qiladi va ehtimol, SYuY bo'lgan bemorlar yuqori sezuvchanlikka ega.
Davolash: birinchi navbatda bisoprolol qabul qilishni to'xtatish va qo'llab-quvvatlovchi simptomatik davolashni boshlash kerak.
Aniq bradikardiyada: v/ichiga atropin kiritish. Agar ta'sir etarli bo'lmasa, ehtiyotkorlik bilan ijobiy xronotrop ta'sirga ega bo'lgan LS kiritish mumkin. Ba'zan vaqtinchalik sun'iy ritm haydovchisini o'rnatish talab qilinishi mumkin.
Aniq AD pasayishida: v/ichiga plazma o'rnini bosuvchi eritmalar va vazopressor LS kiritish.
AV-blokadada: bemorlar doimiy kuzatuv ostida bo'lishi va epinefrin kabi alfa- va beta-adrenomimetiklar bilan davolanishi kerak. Zarur bo'lganda — sun'iy ritm haydovchisini o'rnatish.
SYuYning kuchayishida: v/ichiga diuretiklar, ijobiy inotrop ta'sirga ega LS, shuningdek, vazodilatatorlar kiritish.
Bronxospazmda: bronxodilatatorlar, shu jumladan beta2-adrenomimetiklar va/yoki aminofillin qo'llash.
Gipoglikemiyada: v/ichiga dekstroz kiritish.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Antasid va diareyaga qarshi vositalarni bir vaqtda qo'llashda beta-adrenoblokatorlarning so'rilishi kamayishi mumkin.
Antiariytmik vositalarni bir vaqtda qo'llashda AD keskin pasayishi, yurak urish tezligining pasayishi, aritmiya va/yoki yurak yetishmovchiligi rivojlanishi mumkin.
Antigipertenziv vositalarni bir vaqtda qo'llashda antigipertenziv ta'sir kuchayishi mumkin.
Yurak glikozidlarini bir vaqtda qo'llashda o'tkazuvchanlik buzilishi mumkin.
Simpatomimetiklarni (shu jumladan yo'talga qarshi vositalar, burun tomchilari, ko'z tomchilari tarkibidagi) bir vaqtda qo'llashda bisoprololning samaradorligi kamayadi.
Verapamil, diltiazemni bir vaqtda qo'llashda AD keskin pasayishi, yurak urish tezligining pasayishi, aritmiya va/yoki yurak yetishmovchiligi rivojlanishi mumkin.
Guanfatsinni bir vaqtda qo'llashda aniq bradikardiya, o'tkazuvchanlik buzilishi mumkin.
Insulin, og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalarni bir vaqtda qo'llashda insulin yoki boshqa gipoglikemik vositalarning ta'siri kuchayadi (qon plazmasidagi glyukoza darajasini muntazam nazorat qilish kerak).
Klonidinni bir vaqtda qo'llashda aniq bradikardiya, arterial gipotenziya, o'tkazuvchanlik buzilishi mumkin.
Klonidinni to'satdan bekor qilishda bisoprolol qabul qilayotgan bemorlarda AD keskin oshishi mumkin.
Nifedipin, boshqa kalsiy kanallari blokatorlari, dihidropiridin hosilalarini bir vaqtda qo'llashda bisoprololning antigipertenziv ta'siri kuchayadi.
Rezerpin, alfa-metildopani bir vaqtda qo'llashda aniq bradikardiya mumkin.
Rifampitsinni bir vaqtda qo'llashda bisoprololning T1/2 biroz kamayishi mumkin.
Ergotamin hosilalarini (shu jumladan migrenni davolash uchun ergotamin saqlovchi vositalar) bir vaqtda qo'llashda periferik qon aylanishining buzilishi simptomlari kuchayadi.
Antiariytmik vositalarni bir vaqtda qo'llashda AD keskin pasayishi, yurak urish tezligining pasayishi, aritmiya va/yoki yurak yetishmovchiligi rivojlanishi mumkin.
Antigipertenziv vositalarni bir vaqtda qo'llashda antigipertenziv ta'sir kuchayishi mumkin.
Yurak glikozidlarini bir vaqtda qo'llashda o'tkazuvchanlik buzilishi mumkin.
Simpatomimetiklarni (shu jumladan yo'talga qarshi vositalar, burun tomchilari, ko'z tomchilari tarkibidagi) bir vaqtda qo'llashda bisoprololning samaradorligi kamayadi.
Verapamil, diltiazemni bir vaqtda qo'llashda AD keskin pasayishi, yurak urish tezligining pasayishi, aritmiya va/yoki yurak yetishmovchiligi rivojlanishi mumkin.
Guanfatsinni bir vaqtda qo'llashda aniq bradikardiya, o'tkazuvchanlik buzilishi mumkin.
Insulin, og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalarni bir vaqtda qo'llashda insulin yoki boshqa gipoglikemik vositalarning ta'siri kuchayadi (qon plazmasidagi glyukoza darajasini muntazam nazorat qilish kerak).
Klonidinni bir vaqtda qo'llashda aniq bradikardiya, arterial gipotenziya, o'tkazuvchanlik buzilishi mumkin.
Klonidinni to'satdan bekor qilishda bisoprolol qabul qilayotgan bemorlarda AD keskin oshishi mumkin.
Nifedipin, boshqa kalsiy kanallari blokatorlari, dihidropiridin hosilalarini bir vaqtda qo'llashda bisoprololning antigipertenziv ta'siri kuchayadi.
Rezerpin, alfa-metildopani bir vaqtda qo'llashda aniq bradikardiya mumkin.
Rifampitsinni bir vaqtda qo'llashda bisoprololning T1/2 biroz kamayishi mumkin.
Ergotamin hosilalarini (shu jumladan migrenni davolash uchun ergotamin saqlovchi vositalar) bir vaqtda qo'llashda periferik qon aylanishining buzilishi simptomlari kuchayadi.
Chiqarilish shakli
Tab., plyonka qoplamali, 5 mg (10 mg) : 30, 50, 100, 2000 yoki 10000 dona.
Chiqarilish shakli, tarkibi va qadoqlanishi Plyonka qoplamali tabletkalar bej-sariqdan bej ranggacha, dumaloq, ikki tomonlama qavariq; sinishda oq yoki deyarli oq rangda.
1 tab. = bisoprolol fumarat 5 mg, 10 mg
Yordamchi moddalar: kroskarmelloza natriy (primelloza), povidon (polivinilpirrolidon o'rtacha molekulyar), prejelatinizatsiyalangan kraxmal (kraxmal 1500), kremniy dioksid kolloid (aerosil), talk, mikrokristallik tsellyuloza, laktoza (sut shakari), magniy stearat.
Plyonka qoplamasi tarkibi: opadry II (polivinil spirti, qisman gidrolizlangan, titan dioksid, talk, makrogol (polietilenglikol 3350), temir oksid (II) bo'yoq).
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (3)
Chiqarilish shakli, tarkibi va qadoqlanishi Plyonka qoplamali tabletkalar bej-sariqdan bej ranggacha, dumaloq, ikki tomonlama qavariq; sinishda oq yoki deyarli oq rangda.
1 tab. = bisoprolol fumarat 5 mg, 10 mg
Yordamchi moddalar: kroskarmelloza natriy (primelloza), povidon (polivinilpirrolidon o'rtacha molekulyar), prejelatinizatsiyalangan kraxmal (kraxmal 1500), kremniy dioksid kolloid (aerosil), talk, mikrokristallik tsellyuloza, laktoza (sut shakari), magniy stearat.
Plyonka qoplamasi tarkibi: opadry II (polivinil spirti, qisman gidrolizlangan, titan dioksid, talk, makrogol (polietilenglikol 3350), temir oksid (II) bo'yoq).
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (3)
