Brimonidin
Brimonidine
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Alfagan R, Bimanoks, Brim Antiglau ECO, Brimonidin-SZ, Mirvazo Derm, Lyuksfen, Santabrim
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Brimonidini 0,2% - 5ml
D.S. Ta'sirlangan ko'zning kon'yunktival xaltasiga 1 tomchi 2 marta kuniga, 12 soatlik interval bilan tomiziladi.
D.S. Ta'sirlangan ko'zning kon'yunktival xaltasiga 1 tomchi 2 marta kuniga, 12 soatlik interval bilan tomiziladi.
Farmakologik xossalar
Glaukoma qarshi, alfa2-adrenomimetik mahalliy
Farmakodinamika
Oftalmologiyada mahalliy qo'llash uchun selektiv α2-adrenoretseptor agonisti. Ikkilamchi ta'sir mexanizmiga ega: ko'z ichidagi bosimni ko'z ichidagi suyuqlik sintezini kamaytirish va uveoskleral oqimini kuchaytirish orqali pasaytiradi.
Brimonidin 0.2% eritmasi instillyatsiyasida ko'z ichidagi bosim 10-12 mm simob ustuniga pasayadi, maksimal ta'sir 2 soat ichida kuzatiladi, ta'sir davomiyligi - 12 soat.
Brimonidin 0.2% eritmasi instillyatsiyasida ko'z ichidagi bosim 10-12 mm simob ustuniga pasayadi, maksimal ta'sir 2 soat ichida kuzatiladi, ta'sir davomiyligi - 12 soat.
Farmakokinetika
Ko'z tomchilari shaklida instillyatsiyada brimonidinning plazmadagi Cmax 0.5-2.5 soat ichida erishiladi. 10 kun davomida kuniga 2 marta qo'llashdan so'ng plazmadagi o'rtacha Cmax qiymati past bo'lib qoladi (o'rtacha 0.06 ng/ml). Mahalliy qo'llashda qon oqsilari bilan bog'lanish 29% ni tashkil qiladi. Mahalliy qo'llashda brimonidinning tizimli so'rilishi sekinlashadi. Brimonidin melaninga qaytar bog'lanadi. Ko'zga 2 hafta davomida tomizilgandan so'ng brimonidinning ko'zning iris, siliyer tanasi va to'r pardasidagi konsentratsiyalari bir martalik dozadan keyingi ko'rsatkichlardan 3-17 marta oshib ketadi. Asosan jigar orqali metabolizmga uchraydi. Brimonidin va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqariladi. Mahalliy qo'llashdan so'ng T1/2 o'rtacha 2 soatni tashkil qiladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Mahalliy qo'llanadi. Ta'sirlangan ko'zning kon'yunktival xaltasiga 1 tomchi 2 marta/kuniga, 12 soatlik interval bilan tomiziladi. Davolash davomiyligi shifokor tomonidan belgilanadi.
Ko'rsatmalar
- ochiq burchakli glaukoma;
- oftalmogipertenziya (monoterapiyada yoki boshqa VGD pasaytiruvchi preparatlar bilan kombinatsiyada).
- oftalmogipertenziya (monoterapiyada yoki boshqa VGD pasaytiruvchi preparatlar bilan kombinatsiyada).
Qarshi ko'rsatmalar
MAO ingibitorlari va trisiklik yoki tetratsiklik antidepressantlar bilan bir vaqtda qo'llash; 2 yoshgacha bo'lgan bolalar (ushbu yosh toifasi uchun preparatning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan); laktatsiya davri (emizish); brimonidinga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Buyrak yetishmovchiligi (KK 40 ml/min dan past) va jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash; ortostatik gipotenziya, yurak yetishmovchiligi va miya qon aylanishi yetishmovchiligi, depressiya, Reyno sindromi, oblitiratsion trombangiit bo'lgan bemorlarda; bir vaqtda gipotenziya preparatlari va/yoki yurak glikozidlari qabul qilayotgan bemorlarda; 2 dan 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshida (qo'llash xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan).
Yoshi katta bemorlarda xavfsizlik yoki samaradorlikda boshqa kattalar bemorlari bilan farqlar kuzatilmagan. Cmax va T1/2 brimonidin yoshi katta (65 yosh va undan katta) va kattalar populyatsiyasidagi yoshroq bemorlarda o'xshash bo'lgan, bu yoshi brimonidinning tizimli so'rilishi va chiqarilishiga sezilarli ta'sir ko'rsatmasligini ko'rsatadi. Yoshi katta bemorlarni davolashda dozani tuzatish talab etilmaydi.
Ortostatik gipotenziya, yurak yetishmovchiligi va miya qon aylanishi yetishmovchiligi, depressiya, Reyno sindromi, oblitiratsion trombangiit bo'lgan bemorlarda brimonidin tomir yetishmovchiligi bilan bog'liq kasalliklar og'irligini kuchaytirishi mumkin.
Allergik reaksiyalar rivojlanishida qo'llashni to'xtatish kerak. Kechikkan gipersezuvchanlik reaksiyalari rivojlanishida ko'z ichidagi bosim oshishi mumkin.
Pediatriyada qo'llash
Brimonidin 2 yoshdan kichik bolalarda kontrendikatsiya qilingan. 2 dan 7 yoshgacha bo'lgan bolalarda 0.2% brimonidin qo'llashda uyquchanlik paydo bo'lishi mumkin, bu davolashni to'xtatishga sabab bo'lishi mumkin. Uyquchanlik holatlari yuqori bo'lganligi sababli bemor holatini diqqat bilan kuzatish kerak. Uyquchanlik holatlari yosh oshishi bilan kamayishi mumkin, lekin ko'proq tana vazniga bog'liq: tana vazni ≤20 kg bo'lgan bolalarda uyquchanlik tana vazni >20 kg bo'lgan bolalarga nisbatan ko'proq kuzatilishi mumkin.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Brimonidin charchoq yoki uyquchanlik holatini, ko'rish aniqligini pasaytirishi mumkin, shuning uchun preparat bilan davolanish davrida transport vositalarini boshqarish va harakatlanuvchi mexanizmlarni xizmat ko'rsatishdan voz kechish kerak.
Yoshi katta bemorlarda xavfsizlik yoki samaradorlikda boshqa kattalar bemorlari bilan farqlar kuzatilmagan. Cmax va T1/2 brimonidin yoshi katta (65 yosh va undan katta) va kattalar populyatsiyasidagi yoshroq bemorlarda o'xshash bo'lgan, bu yoshi brimonidinning tizimli so'rilishi va chiqarilishiga sezilarli ta'sir ko'rsatmasligini ko'rsatadi. Yoshi katta bemorlarni davolashda dozani tuzatish talab etilmaydi.
Ortostatik gipotenziya, yurak yetishmovchiligi va miya qon aylanishi yetishmovchiligi, depressiya, Reyno sindromi, oblitiratsion trombangiit bo'lgan bemorlarda brimonidin tomir yetishmovchiligi bilan bog'liq kasalliklar og'irligini kuchaytirishi mumkin.
Allergik reaksiyalar rivojlanishida qo'llashni to'xtatish kerak. Kechikkan gipersezuvchanlik reaksiyalari rivojlanishida ko'z ichidagi bosim oshishi mumkin.
Pediatriyada qo'llash
Brimonidin 2 yoshdan kichik bolalarda kontrendikatsiya qilingan. 2 dan 7 yoshgacha bo'lgan bolalarda 0.2% brimonidin qo'llashda uyquchanlik paydo bo'lishi mumkin, bu davolashni to'xtatishga sabab bo'lishi mumkin. Uyquchanlik holatlari yuqori bo'lganligi sababli bemor holatini diqqat bilan kuzatish kerak. Uyquchanlik holatlari yosh oshishi bilan kamayishi mumkin, lekin ko'proq tana vazniga bog'liq: tana vazni ≤20 kg bo'lgan bolalarda uyquchanlik tana vazni >20 kg bo'lgan bolalarga nisbatan ko'proq kuzatilishi mumkin.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Brimonidin charchoq yoki uyquchanlik holatini, ko'rish aniqligini pasaytirishi mumkin, shuning uchun preparat bilan davolanish davrida transport vositalarini boshqarish va harakatlanuvchi mexanizmlarni xizmat ko'rsatishdan voz kechish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Ko'z organi tomonidan: juda tez-tez - kon'yunktiva giperemiyasi, yonish hissi, qovoq terisi va ko'z shilliq qavatining qichishi, begona jismlar hissi, ko'rish qabul qilish aniqligining buzilishi, allergik blefarit, allergik blefarokon'yunktivit, allergik kon'yunktivit, follikulyar kon'yunktivit; tez-tez - qovoq giperemiyasi va shishishi, blefarit, kon'yunktiva shishishi va ko'zdan shilliq ajralishi, kon'yunktivaga qon quyilishi, kon'yunktivit, retentsion ko'z yoshlanishi, epifora, ko'z og'rig'i va ko'z yoshlanishi, kon'yunktiva follikulyozi, ko'z shilliq qavatining mahalliy allergik reaksiyalari (shu jumladan keratokon'yunktivit), katarakta, keratit, qovoq zararlanishi, fotohissiyot, yuzaki dog'li keratopatiya, ko'rish maydonining tushishi, shisha tananing funksional zararlanishi, shisha tanaga qon quyilishi, shisha tanada suzuvchi xiraliklar va ko'rish o'ktamligining pasayishi, yorug'likdan qo'rqish, kornea eroziyasi va xiraligi, ko'z yuzasi shilliq qavatining qurishi va tirnash xususiyati, kon'yunktiva oqarishi; kamdan-kam - arpa; juda kamdan-kam - irit, mioz.
Nerv tizimi tomonidan: juda tez-tez - bosh og'rig'i, uyquchanlik; tez-tez - bosh aylanishi, ta'm sezish buzilishi; kamdan-kam - depressiya; juda kamdan-kam - hushdan ketish, uyqusizlik.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam - yurak urishi/aritimiyalar (shu jumladan bradikardiya va taxikardiya); juda kamdan-kam - AD oshishi yoki pasayishi.
Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez - bronxit, faringit, yo'tal, nafas qisilishi; kamdan-kam - burun shilliq qavatining qurishi; kam - nafas qisilishi.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: juda tez-tez - og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi; tez-tez - me'da-ichak buzilishlari (dispepsiya).
Teri va teri osti yog' qavati tomonidan: tez-tez - toshma.
Infeksion va parazitar kasalliklar: tez-tez - grippga o'xshash sindrom, infeksion kasallik (titroq va respirator infeksiya), rinit, sinusit, shu jumladan infeksion.
Immun tizimi tomonidan: kamdan-kam - tizimli allergik reaksiyalar.
Laborator ko'rsatkichlar tomonidan: tez-tez - giperxolesterinemiya.
Boshqalar: juda tez-tez - charchoq; tez-tez - astenia.
Bolalarda: apnoe, bradikardiya, AD pasayishi, gipoteremiya, mushak gipotoniyasi, oqarish, uyquchanlik, diqqat pasayishi.
Nerv tizimi tomonidan: juda tez-tez - bosh og'rig'i, uyquchanlik; tez-tez - bosh aylanishi, ta'm sezish buzilishi; kamdan-kam - depressiya; juda kamdan-kam - hushdan ketish, uyqusizlik.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam - yurak urishi/aritimiyalar (shu jumladan bradikardiya va taxikardiya); juda kamdan-kam - AD oshishi yoki pasayishi.
Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez - bronxit, faringit, yo'tal, nafas qisilishi; kamdan-kam - burun shilliq qavatining qurishi; kam - nafas qisilishi.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: juda tez-tez - og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi; tez-tez - me'da-ichak buzilishlari (dispepsiya).
Teri va teri osti yog' qavati tomonidan: tez-tez - toshma.
Infeksion va parazitar kasalliklar: tez-tez - grippga o'xshash sindrom, infeksion kasallik (titroq va respirator infeksiya), rinit, sinusit, shu jumladan infeksion.
Immun tizimi tomonidan: kamdan-kam - tizimli allergik reaksiyalar.
Laborator ko'rsatkichlar tomonidan: tez-tez - giperxolesterinemiya.
Boshqalar: juda tez-tez - charchoq; tez-tez - astenia.
Bolalarda: apnoe, bradikardiya, AD pasayishi, gipoteremiya, mushak gipotoniyasi, oqarish, uyquchanlik, diqqat pasayishi.
Dozaning oshib ketishi
Mahalliy qo'llashda dozani oshirib yuborish
Mahalliy qo'llashda dozani oshirib yuborish simptomlari avval kuzatilgan nojo'ya reaksiyalar bilan ifodalanadi.
Tasodifan yutib yuborishda dozani oshirib yuborish
Kattalarda preparatning dozani oshirib yuborish holatlari haqida xabarlar juda kam.
Bugungi kunda AD pasayishi bilan bog'liq bitta nojo'ya reaksiya qayd etilgan. Arterial gipotenziya rivojlanishida keyinchalik rikoşet gipertenziya kuzatilgan.
Preparatni tasodifan ichga qabul qilishda quyidagi simptomlar kuzatilishi mumkin: CNS depressiyasi, uyquchanlik, hushdan ketish va yo'qotish, AD pasayishi, bradikardiya, tana haroratining pasayishi, teri qoplamlarining sianoz, apnoe, astenia, qusish, tutqanoq, aritmiya, mioz.
Dozani oshirib yuborish simptomlari aniqlanganda simptomatik terapiya o'tkazish, nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini nazorat qilish kerak.
Bolalarda dozani oshirib yuborish
Brimonidinning dozani oshirib yuborish simptomlari tug'ma glaukoma davolashida yoki tasodifan ichga qabul qilishda yosh bolalarda kuzatilgan. Dozani oshirib yuborish rivojlanishida qo'llab-quvvatlovchi va simptomatik terapiya talab etiladi, shuningdek, intubatsiya qo'llash bilan intensiv terapiya talab qilinishi mumkin. Brimonidinning dozani oshirib yuborish simptomlarini to'liq bartaraf etish barcha xabar qilingan holatlarda 6-24 soat ichida sodir bo'lgan.
Mahalliy qo'llashda dozani oshirib yuborish simptomlari avval kuzatilgan nojo'ya reaksiyalar bilan ifodalanadi.
Tasodifan yutib yuborishda dozani oshirib yuborish
Kattalarda preparatning dozani oshirib yuborish holatlari haqida xabarlar juda kam.
Bugungi kunda AD pasayishi bilan bog'liq bitta nojo'ya reaksiya qayd etilgan. Arterial gipotenziya rivojlanishida keyinchalik rikoşet gipertenziya kuzatilgan.
Preparatni tasodifan ichga qabul qilishda quyidagi simptomlar kuzatilishi mumkin: CNS depressiyasi, uyquchanlik, hushdan ketish va yo'qotish, AD pasayishi, bradikardiya, tana haroratining pasayishi, teri qoplamlarining sianoz, apnoe, astenia, qusish, tutqanoq, aritmiya, mioz.
Dozani oshirib yuborish simptomlari aniqlanganda simptomatik terapiya o'tkazish, nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini nazorat qilish kerak.
Bolalarda dozani oshirib yuborish
Brimonidinning dozani oshirib yuborish simptomlari tug'ma glaukoma davolashida yoki tasodifan ichga qabul qilishda yosh bolalarda kuzatilgan. Dozani oshirib yuborish rivojlanishida qo'llab-quvvatlovchi va simptomatik terapiya talab etiladi, shuningdek, intubatsiya qo'llash bilan intensiv terapiya talab qilinishi mumkin. Brimonidinning dozani oshirib yuborish simptomlarini to'liq bartaraf etish barcha xabar qilingan holatlarda 6-24 soat ichida sodir bo'lgan.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Brimonidin MAO ingibitorlarini qabul qilayotgan bemorlarga va trisiklik yoki tetratsiklik antidepressantlarni (shu jumladan miansirin) qabul qilayotgan bemorlarga kontrendikatsiya qilingan.
Brimonidin 2 mg/ml konsentratsiyada CNS ta'sir qiluvchi moddalar (etanol, barbituratlar, opioidlar, sedativ preparatlar yoki anestetiklar) ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Adrenalin, noradrenalin va boshqa, shuningdek, biogen aminlar so'rilishi va metabolizatsiyasiga ta'sir qiluvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik ko'rsatish kerak (xlorpromazin, metilfenidat, rezerpin).
Ba'zi bemorlarda brimonidin eritmasi 2 mg/ml konsentratsiyasini qo'llashdan so'ng ADning kichik pasayishi kuzatiladi. Gipotenziya preparatlari va/yoki yurak glikozidlari bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik ko'rsatish kerak.
Adrenoretseptor agonistlari yoki antagonistlarini (masalan, izoprenalin yoki prazosin) birinchi marta tizimli qo'llashda, shuningdek, ushbu tizimli preparatlarning dozasini o'zgartirishda (qo'llash usulidan qat'i nazar), α-adrenoretseptor agonistlari bilan o'zaro ta'sir yoki ularning ta'sirlariga ta'sir qilish mumkin.
Brimonidin 2 mg/ml konsentratsiyada CNS ta'sir qiluvchi moddalar (etanol, barbituratlar, opioidlar, sedativ preparatlar yoki anestetiklar) ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Adrenalin, noradrenalin va boshqa, shuningdek, biogen aminlar so'rilishi va metabolizatsiyasiga ta'sir qiluvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik ko'rsatish kerak (xlorpromazin, metilfenidat, rezerpin).
Ba'zi bemorlarda brimonidin eritmasi 2 mg/ml konsentratsiyasini qo'llashdan so'ng ADning kichik pasayishi kuzatiladi. Gipotenziya preparatlari va/yoki yurak glikozidlari bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik ko'rsatish kerak.
Adrenoretseptor agonistlari yoki antagonistlarini (masalan, izoprenalin yoki prazosin) birinchi marta tizimli qo'llashda, shuningdek, ushbu tizimli preparatlarning dozasini o'zgartirishda (qo'llash usulidan qat'i nazar), α-adrenoretseptor agonistlari bilan o'zaro ta'sir yoki ularning ta'sirlariga ta'sir qilish mumkin.
Chiqarilish shakli
Ko'z tomchilari, yashil-sariq rangli shaffof eritma shaklida 2mg/ml 5ml
