Brinarga
Brinarga
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Azarga
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Qtt. "Brinarga" 5ml
D.S. Har bir ko'z kon'yunktival xaltasiga kuniga 2 marta 1 tomchi
D.S. Har bir ko'z kon'yunktival xaltasiga kuniga 2 marta 1 tomchi
Farmakologik xossalar
Glaukoma qarshi preparat
Farmakodinamika
Ta'sir mexanizmi
Brinarga preparati ikki faol modda: brinzolamid va timolol maleatni o'z ichiga oladi, ular ko'z ichidagi bosimni (KIB) kamaytiradi, asosan, ko'z ichidagi suyuqlik sekretsiyasini kamaytirish orqali, ammo turli yo'llar bilan. Brinzolamid va timololning birgalikdagi ta'siri har bir moddaning alohida ta'siridan KIBni kamaytirishda ustunlik qiladi.
Brinzolamid karboangidraza ingibitori hisoblanadi. Ko'zning siliyer tanasidagi karboangidraza ingibitsiyasi ko'z ichidagi suyuqlik ishlab chiqarilishini kamaytiradi, ehtimol, bikarbonat ionlarining hosil bo'lishini sekinlashtirish orqali natriy va suyuqlik transportini kamaytirish orqali.
Timolol - simpatomimetik faolliksiz ?-adrenoretseptorlarning neselektiv blokatori, miokardga to'g'ridan-to'g'ri depressiv ta'sir ko'rsatmaydi, membrana stabilizatsiya qiluvchi faollikka ega emas. Bir qator tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, timolol mahalliy qo'llanganda ko'z ichidagi suyuqlik ishlab chiqarilishini kamaytiradi va uning chiqishini biroz kuchaytiradi.
Brinarga preparati ikki faol modda: brinzolamid va timolol maleatni o'z ichiga oladi, ular ko'z ichidagi bosimni (KIB) kamaytiradi, asosan, ko'z ichidagi suyuqlik sekretsiyasini kamaytirish orqali, ammo turli yo'llar bilan. Brinzolamid va timololning birgalikdagi ta'siri har bir moddaning alohida ta'siridan KIBni kamaytirishda ustunlik qiladi.
Brinzolamid karboangidraza ingibitori hisoblanadi. Ko'zning siliyer tanasidagi karboangidraza ingibitsiyasi ko'z ichidagi suyuqlik ishlab chiqarilishini kamaytiradi, ehtimol, bikarbonat ionlarining hosil bo'lishini sekinlashtirish orqali natriy va suyuqlik transportini kamaytirish orqali.
Timolol - simpatomimetik faolliksiz ?-adrenoretseptorlarning neselektiv blokatori, miokardga to'g'ridan-to'g'ri depressiv ta'sir ko'rsatmaydi, membrana stabilizatsiya qiluvchi faollikka ega emas. Bir qator tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, timolol mahalliy qo'llanganda ko'z ichidagi suyuqlik ishlab chiqarilishini kamaytiradi va uning chiqishini biroz kuchaytiradi.
Farmakokinetika
Absorbsiya
Mahalliy qo'llanganda brinzolamid va timolol tizimli qon oqimiga kiradi.
Eritrotsitlarda maksimal konsentratsiya (Cmax) taxminan 18,4 µM.
Muvozanat holatida, brinzolamid va timolol qo'llangandan so'ng, plazmadagi timololning o'rtacha Cmax va 12 soatlik konsentratsiya-vaqt egri ostidagi maydon (AUC0-12ch) mos ravishda 0,824 ± 0,453 ng/ml va 4,71 ± 4,29ng*ch/ml ni tashkil etdi, va timololning o'rtacha Сmах 0,79 ± 0,45 soatda erishildi.
Taqqoslash
Brinzolamid plazma oqsillari bilan o'rtacha darajada bog'lanadi (taxminan 60 %) va eritrotsitlarda karboangidraza II bilan tanlab bog'lanish natijasida to'planadi va kamroq darajada karboangidraza I bilan. Uning faol metaboliti N-dezetilbrinzolamid ham eritrotsitlarda to'planadi, bu erda asosan karboangidraza I bilan bog'lanadi. Brinzolamid va uning metabolitining eritrotsitlar va to'qima karboangidrazasiga yaqinligi tufayli ularning plazmadagi konsentratsiyasi past.
Metabolizm
Brinzolamidning metabolizmi N-dealkillanish, O-dealkillanish va N-propil yon zanjirining oksidlanishi orqali sodir bo'ladi. Asosiy metabolit - N-dezetilbrinzolamid, brinzolamid mavjudligida, karboangidraza I bilan bog'lanadi va eritrotsitlarda to'planadi. In vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, brinzolamidning metabolizmi asosan CYP3A4 izofermenti, shuningdek, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 va CYP2C9 izofermentlari tomonidan amalga oshiriladi.
Timololning metabolizmi ikki yo'l bilan sodir bo'ladi: tiadiazol halqasida etanolamin yon zanjirini hosil qilish va morfolin azotida etanol yon zanjirini hosil qilish va azot bilan bog'langan karbonil guruhli shunga o'xshash yon zanjirni hosil qilish. Timololning metabolizmi asosan CYP2D6 tomonidan amalga oshiriladi.
Chiqarish
Brinzolamid asosan siydik va axlat bilan chiqariladi, mos ravishda 32 % va 29 %. Taxminan 20 % metabolitlar shaklida siydik bilan chiqariladi. Asosan brinzolamid va N-dezetilbrinzolamid siydikda aniqlanadi, shuningdek, boshqa metabolitlarning qoldiq miqdorlari (<1 %) (N-dezmetoksipropil va O-dezmetil).
Timolol va uning metabolitlari asosan buyraklar orqali chiqariladi. Timololning taxminan 20 % o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi, qolgan qismi metabolitlar shaklida. T1/2 timolol mahalliy brinzolamid va timolol qo'llangandan so'ng 4,8 soatni tashkil qiladi.
Mahalliy qo'llanganda brinzolamid va timolol tizimli qon oqimiga kiradi.
Eritrotsitlarda maksimal konsentratsiya (Cmax) taxminan 18,4 µM.
Muvozanat holatida, brinzolamid va timolol qo'llangandan so'ng, plazmadagi timololning o'rtacha Cmax va 12 soatlik konsentratsiya-vaqt egri ostidagi maydon (AUC0-12ch) mos ravishda 0,824 ± 0,453 ng/ml va 4,71 ± 4,29ng*ch/ml ni tashkil etdi, va timololning o'rtacha Сmах 0,79 ± 0,45 soatda erishildi.
Taqqoslash
Brinzolamid plazma oqsillari bilan o'rtacha darajada bog'lanadi (taxminan 60 %) va eritrotsitlarda karboangidraza II bilan tanlab bog'lanish natijasida to'planadi va kamroq darajada karboangidraza I bilan. Uning faol metaboliti N-dezetilbrinzolamid ham eritrotsitlarda to'planadi, bu erda asosan karboangidraza I bilan bog'lanadi. Brinzolamid va uning metabolitining eritrotsitlar va to'qima karboangidrazasiga yaqinligi tufayli ularning plazmadagi konsentratsiyasi past.
Metabolizm
Brinzolamidning metabolizmi N-dealkillanish, O-dealkillanish va N-propil yon zanjirining oksidlanishi orqali sodir bo'ladi. Asosiy metabolit - N-dezetilbrinzolamid, brinzolamid mavjudligida, karboangidraza I bilan bog'lanadi va eritrotsitlarda to'planadi. In vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, brinzolamidning metabolizmi asosan CYP3A4 izofermenti, shuningdek, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 va CYP2C9 izofermentlari tomonidan amalga oshiriladi.
Timololning metabolizmi ikki yo'l bilan sodir bo'ladi: tiadiazol halqasida etanolamin yon zanjirini hosil qilish va morfolin azotida etanol yon zanjirini hosil qilish va azot bilan bog'langan karbonil guruhli shunga o'xshash yon zanjirni hosil qilish. Timololning metabolizmi asosan CYP2D6 tomonidan amalga oshiriladi.
Chiqarish
Brinzolamid asosan siydik va axlat bilan chiqariladi, mos ravishda 32 % va 29 %. Taxminan 20 % metabolitlar shaklida siydik bilan chiqariladi. Asosan brinzolamid va N-dezetilbrinzolamid siydikda aniqlanadi, shuningdek, boshqa metabolitlarning qoldiq miqdorlari (<1 %) (N-dezmetoksipropil va O-dezmetil).
Timolol va uning metabolitlari asosan buyraklar orqali chiqariladi. Timololning taxminan 20 % o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi, qolgan qismi metabolitlar shaklida. T1/2 timolol mahalliy brinzolamid va timolol qo'llangandan so'ng 4,8 soatni tashkil qiladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Mahalliy. Foydalanishdan oldin flakonni silkitish kerak.
Har bir ko'z kon'yunktival xaltasiga kuniga 2 marta 1 tomchi.
Preparat qo'llangandan so'ng, tizimli nojo'ya ta'sirlarni rivojlanish xavfini kamaytirish uchun preparatni instillatsiyadan keyin 1-2 daqiqa davomida ko'zning ichki burchagidagi ko'z yosh xaltalari proyeksiyasiga barmoq bilan yengil bosish tavsiya etiladi - bu preparatning tizimli absorbtsiyasini kamaytiradi.
Agar doza o'tkazib yuborilgan bo'lsa, davolashni keyingi dozadan davom ettirish kerak. Doza kuniga 2 marta ko'z kon'yunktival xaltasiga 1 tomchidan oshmasligi kerak.
Agar biron-bir antiglaukom preparati Brinarga preparatiga almashtirilsa, Brinarga preparatini oldingi preparat bekor qilinganidan keyin ertasi kuni qo'llashni boshlash kerak.
Flakon va uning tarkibini ifloslanishdan saqlash uchun tomchi qopqog'ining uchini biron-bir yuzaga tegmaslik kerak.
Har foydalanishdan keyin flakonni yopish kerak.
Har bir ko'z kon'yunktival xaltasiga kuniga 2 marta 1 tomchi.
Preparat qo'llangandan so'ng, tizimli nojo'ya ta'sirlarni rivojlanish xavfini kamaytirish uchun preparatni instillatsiyadan keyin 1-2 daqiqa davomida ko'zning ichki burchagidagi ko'z yosh xaltalari proyeksiyasiga barmoq bilan yengil bosish tavsiya etiladi - bu preparatning tizimli absorbtsiyasini kamaytiradi.
Agar doza o'tkazib yuborilgan bo'lsa, davolashni keyingi dozadan davom ettirish kerak. Doza kuniga 2 marta ko'z kon'yunktival xaltasiga 1 tomchidan oshmasligi kerak.
Agar biron-bir antiglaukom preparati Brinarga preparatiga almashtirilsa, Brinarga preparatini oldingi preparat bekor qilinganidan keyin ertasi kuni qo'llashni boshlash kerak.
Flakon va uning tarkibini ifloslanishdan saqlash uchun tomchi qopqog'ining uchini biron-bir yuzaga tegmaslik kerak.
Har foydalanishdan keyin flakonni yopish kerak.
Ko'rsatmalar
Ochiq burchakli glaukomada va ko'z ichidagi gipertenziyada ko'z ichidagi bosimni pasaytirish, monoterapiya ko'z ichidagi bosimni pasaytirishda yetarli bo'lmagan bemorlarda.
Qarshi ko'rsatmalar
- Nafas olish yo'llarining reaktiv kasalliklari, jumladan bronxial astma, anamnezda bronxial astma, og'ir surunkali obstruktiv o'pka kasalliklari;
- og'ir allergik rinit;
- sinus bradikardiya;
- SSSU;
- sinoatriyal blokada;
- II-III darajali AV-blokada;
- og'ir yurak yetishmovchiligi;
- kardiogen shok;
- giperkhloremik atsidoz;
- og'ir buyrak yetishmovchiligi;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri (emizish);
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar.
- og'ir allergik rinit;
- sinus bradikardiya;
- SSSU;
- sinoatriyal blokada;
- II-III darajali AV-blokada;
- og'ir yurak yetishmovchiligi;
- kardiogen shok;
- giperkhloremik atsidoz;
- og'ir buyrak yetishmovchiligi;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri (emizish);
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar.
Maxsus ko'rsatmalar
Brinzolamid va timolol tizimli absorbtsiyaga uchrashi mumkin.
Timolol mahalliy qo'llanganda yurak-qon tomir va nafas olish tizimlari tomonidan bunday nojo'ya ta'sirlarni, shuningdek, tizimli qo'llaniladigan beta-adrenoblokatorlar kabi boshqa nojo'ya ta'sirlarni keltirib chiqarishi mumkin.
Yurak-qon tomir kasalliklari (masalan, IBS, Prinzmetal stenokardiyasi, yurak yetishmovchiligi) va gipotenziya bilan og'rigan bemorlarda beta-adrenoblokatorlar bilan davolashni tanqidiy baholash va boshqa faol moddalar bilan davolash imkoniyatini ko'rib chiqish kerak. Yurak-qon tomir kasalliklari bilan og'rigan bemorlarda kasallikning kuchayishi va nojo'ya ta'sirlarning paydo bo'lishini diqqat bilan kuzatish kerak.
Beta-adrenoblokatorlar gipertireoz simptomlarini niqoblaydi.
Beta-adrenoblokatorlar miasteniya simptomlarida (masalan, diplopiya, ptoz va umumiy zaiflik) kuzatiladigan mushak zaifligini kuchaytirishi haqida xabar berilgan.
Bronxial astma bilan og'rigan bemorlarda mahalliy qo'llaniladigan beta-adrenoblokatorlarni qabul qilgandan so'ng bronxospazmdan o'lim holatlari haqida xabar berilgan.
Beta-adrenoblokatorlar o'z-o'zidan gipoglikemiyaga moyil yoki diabetning labillik kechishi bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak, chunki bu preparatlar o'tkir gipoglikemiya simptomlarini niqoblaydi.
Karboangidraza ingibitorlarining peroral shakllarini qo'llashda kislota-ishqor muvozanatining buzilishi rivojlanishi haqida xabar berilgan. Buyrak yetishmovchiligi xavfi bo'lgan bemorlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki metabolik atsidoz rivojlanishi mumkin.
Karboangidraza ingibitorlari qabul qiluvchi keksa bemorlarda diqqat va/yoki koordinatsiyani talab qiluvchi faoliyat bilan shug'ullanish qobiliyatiga ta'sir qilishi mumkin. Brinzolamid mahalliy qo'llanganda tizimli qon oqimiga kirishi sababli, Azarga preparatini qo'llashda bu hodisalar kuzatilishi mumkin.
Atopiya yoki turli allergenlarga og'ir anafilaktik reaktsiyalar tarixi bo'lgan bemorlarda beta-adrenoblokatorlar qabul qilayotgan bemorlar bu allergenlarga kuchliroq javob berishi va anafilaktik reaktsiyalarni davolashda odatdagi adrenalin dozalarga chidamli bo'lishi mumkin.
Ko'z ichidagi suyuqlik hosil bo'lishiga to'sqinlik qiluvchi dori vositalarini (masalan, timolol, asetazolamid) qo'llashda filtratsion operatsiyalardan so'ng ko'zning tomir qavatining ajralishi holatlari tasvirlangan.
Oftalmologik preparatlar tarkibidagi beta-adrenoblokatorlarning ta'siri beta-agonistlarning, masalan, adrenalin, tizimli ta'sirini bloklashi mumkin. Anesteziologga bemorning timolol qabul qilayotganligi haqida xabar berish kerak.
Ushbu kombinatsiyani tizimli beta-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan bemorlarda qo'llashda, beta-adrenoblokatorlarning ma'lum tizimli ta'sirlari va ko'z ichidagi bosimni pasaytirish bo'yicha farmakologik ta'sirining o'zaro kuchayishi mumkinligini hisobga olish kerak. Bunday bemorlarni diqqat bilan kuzatish kerak.
Ikki mahalliy beta-adrenoblokatorlarni birgalikda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Karboangidraza ingibitorlarini ichki qabul qilayotgan bemorlarda ushbu kombinatsiya bilan bir vaqtda qo'llashda karboangidraza ingibitorlari tufayli yuzaga keladigan tizimli ta'sirlarning kuchayishi ehtimoli mavjud. Ushbu kombinatsiyani va peroral karboangidraza ingibitorlarini bir vaqtda buyurish tavsiya etilmaydi.
Brinzolamidning kornea endoteliy funksiyasiga ta'siri kornea buzilishlari bo'lgan bemorlarda (ayniqsa, endotelial hujayralar soni kam bo'lgan bemorlarda) o'rganilmagan. Kontakt linzalar ishlatadigan bemorlarda brinzolamid qo'llanganda kornea holatini diqqat bilan kuzatish kerak, chunki karboangidraza ingibitorlari kornea gidratatsiyasiga ta'sir qilishi mumkin. Kornea buzilishlari bo'lgan bemorlar, masalan, diabet yoki kornea distrofiyasi bo'lgan bemorlarni diqqat bilan kuzatish tavsiya etiladi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Ushbu kombinatsiya transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ozgina ta'sir qiladi. Agar bemorda preparat qo'llangandan so'ng vaqtinchalik ko'rish xiralashishi yuzaga kelsa, uni tiklashdan oldin avtomobilni boshqarish va diqqatni talab qiluvchi boshqa faoliyat bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi. Karboangidraza ingibitorlari diqqatni talab qiluvchi va/yoki harakatlarni muvofiqlashtirishni talab qiluvchi vazifalarni bajarish qobiliyatini susaytirishi mumkin.
Timolol mahalliy qo'llanganda yurak-qon tomir va nafas olish tizimlari tomonidan bunday nojo'ya ta'sirlarni, shuningdek, tizimli qo'llaniladigan beta-adrenoblokatorlar kabi boshqa nojo'ya ta'sirlarni keltirib chiqarishi mumkin.
Yurak-qon tomir kasalliklari (masalan, IBS, Prinzmetal stenokardiyasi, yurak yetishmovchiligi) va gipotenziya bilan og'rigan bemorlarda beta-adrenoblokatorlar bilan davolashni tanqidiy baholash va boshqa faol moddalar bilan davolash imkoniyatini ko'rib chiqish kerak. Yurak-qon tomir kasalliklari bilan og'rigan bemorlarda kasallikning kuchayishi va nojo'ya ta'sirlarning paydo bo'lishini diqqat bilan kuzatish kerak.
Beta-adrenoblokatorlar gipertireoz simptomlarini niqoblaydi.
Beta-adrenoblokatorlar miasteniya simptomlarida (masalan, diplopiya, ptoz va umumiy zaiflik) kuzatiladigan mushak zaifligini kuchaytirishi haqida xabar berilgan.
Bronxial astma bilan og'rigan bemorlarda mahalliy qo'llaniladigan beta-adrenoblokatorlarni qabul qilgandan so'ng bronxospazmdan o'lim holatlari haqida xabar berilgan.
Beta-adrenoblokatorlar o'z-o'zidan gipoglikemiyaga moyil yoki diabetning labillik kechishi bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak, chunki bu preparatlar o'tkir gipoglikemiya simptomlarini niqoblaydi.
Karboangidraza ingibitorlarining peroral shakllarini qo'llashda kislota-ishqor muvozanatining buzilishi rivojlanishi haqida xabar berilgan. Buyrak yetishmovchiligi xavfi bo'lgan bemorlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki metabolik atsidoz rivojlanishi mumkin.
Karboangidraza ingibitorlari qabul qiluvchi keksa bemorlarda diqqat va/yoki koordinatsiyani talab qiluvchi faoliyat bilan shug'ullanish qobiliyatiga ta'sir qilishi mumkin. Brinzolamid mahalliy qo'llanganda tizimli qon oqimiga kirishi sababli, Azarga preparatini qo'llashda bu hodisalar kuzatilishi mumkin.
Atopiya yoki turli allergenlarga og'ir anafilaktik reaktsiyalar tarixi bo'lgan bemorlarda beta-adrenoblokatorlar qabul qilayotgan bemorlar bu allergenlarga kuchliroq javob berishi va anafilaktik reaktsiyalarni davolashda odatdagi adrenalin dozalarga chidamli bo'lishi mumkin.
Ko'z ichidagi suyuqlik hosil bo'lishiga to'sqinlik qiluvchi dori vositalarini (masalan, timolol, asetazolamid) qo'llashda filtratsion operatsiyalardan so'ng ko'zning tomir qavatining ajralishi holatlari tasvirlangan.
Oftalmologik preparatlar tarkibidagi beta-adrenoblokatorlarning ta'siri beta-agonistlarning, masalan, adrenalin, tizimli ta'sirini bloklashi mumkin. Anesteziologga bemorning timolol qabul qilayotganligi haqida xabar berish kerak.
Ushbu kombinatsiyani tizimli beta-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan bemorlarda qo'llashda, beta-adrenoblokatorlarning ma'lum tizimli ta'sirlari va ko'z ichidagi bosimni pasaytirish bo'yicha farmakologik ta'sirining o'zaro kuchayishi mumkinligini hisobga olish kerak. Bunday bemorlarni diqqat bilan kuzatish kerak.
Ikki mahalliy beta-adrenoblokatorlarni birgalikda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Karboangidraza ingibitorlarini ichki qabul qilayotgan bemorlarda ushbu kombinatsiya bilan bir vaqtda qo'llashda karboangidraza ingibitorlari tufayli yuzaga keladigan tizimli ta'sirlarning kuchayishi ehtimoli mavjud. Ushbu kombinatsiyani va peroral karboangidraza ingibitorlarini bir vaqtda buyurish tavsiya etilmaydi.
Brinzolamidning kornea endoteliy funksiyasiga ta'siri kornea buzilishlari bo'lgan bemorlarda (ayniqsa, endotelial hujayralar soni kam bo'lgan bemorlarda) o'rganilmagan. Kontakt linzalar ishlatadigan bemorlarda brinzolamid qo'llanganda kornea holatini diqqat bilan kuzatish kerak, chunki karboangidraza ingibitorlari kornea gidratatsiyasiga ta'sir qilishi mumkin. Kornea buzilishlari bo'lgan bemorlar, masalan, diabet yoki kornea distrofiyasi bo'lgan bemorlarni diqqat bilan kuzatish tavsiya etiladi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Ushbu kombinatsiya transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ozgina ta'sir qiladi. Agar bemorda preparat qo'llangandan so'ng vaqtinchalik ko'rish xiralashishi yuzaga kelsa, uni tiklashdan oldin avtomobilni boshqarish va diqqatni talab qiluvchi boshqa faoliyat bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi. Karboangidraza ingibitorlari diqqatni talab qiluvchi va/yoki harakatlarni muvofiqlashtirishni talab qiluvchi vazifalarni bajarish qobiliyatini susaytirishi mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar
Infektsion va parazitar kasalliklar: noma'lum tezlik - nazofaringit, faringit, sinusit, rinit.
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: noma'lum tezlik - eritrotsitlar sonining kamayishi, qondagi xloridlar miqdorining oshishi.
Immun tizimi tomonidan: noma'lum tezlik - anafilaksiya, tizimli qizil volchanka, tizimli allergik reaktsiyalar, jumladan angionevrotik shish, mahalliy va umumiy toshma, gipersensitivlik, eshakemi, qichishish.
Modda almashinuvi va oziqlanish tomonidan: noma'lum tezlik - gipoglikemiya, ishtahaning pasayishi.
Psixika buzilishlari: kamdan-kam - uyqusizlik; noma'lum tezlik - depressiya, xotira yo'qolishi, apatiya, depressiv kayfiyat, libido pasayishi, tunda tush ko'rish, asabiylik.
Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - disgevziya; noma'lum tezlik - serebral ishemiya, serebrovaskulyar buzilish, hushdan ketish, miasteniya gravis belgilari va simptomlarining kuchayishi, uyquchanlik, motor disfunktsiyalari, amneziya, xotira yomonlashishi, paresteziya, tremor, gipesteziya, agevziya, bosh aylanishi, bosh og'rig'i.
Ko'rish organi tomonidan: tez-tez - ko'rish xiralashishi, ko'z og'rig'i, ko'zlarning tirnash xususiyati; kamdan-kam - kornea eroziyasi, nuqtali keratit, ko'zning old kamerasi ekssudati, fotofobiya, quruq ko'z sindromi, ko'zdan ajralmalar, ko'z qichishi, ko'zda begona jism hissi, ko'z giperemiyasi, sklera giperemiyasi, ko'z yoshlarining ko'payishi, kon'yunktiva giperemiyasi, qovoqlar eritemasi; noma'lum tezlik - ko'rish nervi diskining ekskavatsiyasi oshishi, filtratsion operatsiyadan so'ng tomir qavatining ajralishi, keratit, keratopatiya, kornea epiteliy defekti, kornea epiteliy buzilishi, ko'z ichidagi bosimning oshishi, ko'zda cho'kindilar, kornea bo'yalishi, kornea shishi, kornea sezgirligining pasayishi, kon'yunktivit, meybomiy bezlari yallig'lanishi, diplopiya, ko'rish kontrasti pasayishi, fotopsiya, ko'rish o'tkirligining pasayishi, ko'rish buzilishi, pterigium, ko'zda noqulaylik hissi, quruq keratokonyunktivit, ko'z gipesteziyasi, sklera pigmentatsiyasi, subkon'yunktival kista, ko'rish buzilishi, ko'z shishishi, ko'z allergik reaktsiyalari, madoroz, qovoqlar buzilishi, qovoqlar shishi, ptoz, blefarit, astenopiya, qovoqlar chetida qobiq hosil bo'lishi, ko'z yoshlarining ko'payishi.
Eshitish organi va labirint buzilishlari tomonidan: noma'lum tezlik - vertigo, quloqlarda shovqin.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam - AD pasayishi; noma'lum tezlik - yurak to'xtashi, yurak yetishmovchiligi, surunkali yurak yetishmovchiligi, AV-blokada, kardio-respirator distress-sindrom, stenokardiya, bradikardiya, notekis yurak urishi, aritmiya, yurak urishi hissi, taxikardiya, yurak urishi tezligi oshishi, ko'krak og'rig'i, shish, gipotenziya, gipertenziya, AD oshishi, Reyno fenomeni, sovuq qo'llar va oyoqlar.
Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam - yo'tal; noma'lum tezlik - bronxospazm (asosan bronxospastik kasallik tarixi bo'lgan bemorlarda), nafas qisilishi, bronxial astma, burun qon ketishi, bronxlarning giperreaktivligi, laringeal tirnash xususiyati, burun tiqilishi, yuqori nafas yo'llarining tiqilishi, postnazal oqish sindromi, aksirish, burun quruqligi hissi, tomoq va laringeal og'riq, rinoreya.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: noma'lum tezlik - qusish, yuqori qorin og'rig'i, qorin og'rig'i, diareya, og'iz quruqligi, ko'ngil aynishi, ezofagit, dispepsiya, qorin bo'shlig'ida noqulaylik hissi, oshqozonda noqulaylik hissi, peristaltikaning kuchayishi, me'da-ichak buzilishi, og'iz bo'shlig'ida gipesteziya va paresteziya, meteorizm, jigar funksiyasi ko'rsatkichlarining buzilishi.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: noma'lum tezlik - eshakemi, makulo-papulyoz toshma, umumiy qichishish, teri qalinlashishi, dermatit, alopesiya, psoriazofor toshma yoki psoriazning kuchayishi, toshma, eritema.
Mushak-skelet tizimi tomonidan: noma'lum tezlik - mialgiya, mushak spazmlari, artralgiyalar, bel og'rig'i, oyoq-qo'llarda og'riq.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: noma'lum tezlik - buyrak sohasidagi og'riq, pollakiuriya.
Jinsiy organlar va sut bezlari tomonidan: noma'lum tezlik - erektil disfunktsiya, jinsiy disfunktsiya, libido pasayishi.
Laborator va instrumental ma'lumotlar: noma'lum tezlik - qondagi kaliy miqdorining oshishi, qondagi LDG miqdorining oshishi.
Umumiy buzilishlar: noma'lum tezlik - ko'krak og'rig'i, og'riq, charchoq, asteniy, noqulaylik, ko'krakda noqulaylik hissi, g'ayritabiiy hislar, xavotirlik hissi, asabiylashish, periferik shishlar.
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: noma'lum tezlik - eritrotsitlar sonining kamayishi, qondagi xloridlar miqdorining oshishi.
Immun tizimi tomonidan: noma'lum tezlik - anafilaksiya, tizimli qizil volchanka, tizimli allergik reaktsiyalar, jumladan angionevrotik shish, mahalliy va umumiy toshma, gipersensitivlik, eshakemi, qichishish.
Modda almashinuvi va oziqlanish tomonidan: noma'lum tezlik - gipoglikemiya, ishtahaning pasayishi.
Psixika buzilishlari: kamdan-kam - uyqusizlik; noma'lum tezlik - depressiya, xotira yo'qolishi, apatiya, depressiv kayfiyat, libido pasayishi, tunda tush ko'rish, asabiylik.
Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - disgevziya; noma'lum tezlik - serebral ishemiya, serebrovaskulyar buzilish, hushdan ketish, miasteniya gravis belgilari va simptomlarining kuchayishi, uyquchanlik, motor disfunktsiyalari, amneziya, xotira yomonlashishi, paresteziya, tremor, gipesteziya, agevziya, bosh aylanishi, bosh og'rig'i.
Ko'rish organi tomonidan: tez-tez - ko'rish xiralashishi, ko'z og'rig'i, ko'zlarning tirnash xususiyati; kamdan-kam - kornea eroziyasi, nuqtali keratit, ko'zning old kamerasi ekssudati, fotofobiya, quruq ko'z sindromi, ko'zdan ajralmalar, ko'z qichishi, ko'zda begona jism hissi, ko'z giperemiyasi, sklera giperemiyasi, ko'z yoshlarining ko'payishi, kon'yunktiva giperemiyasi, qovoqlar eritemasi; noma'lum tezlik - ko'rish nervi diskining ekskavatsiyasi oshishi, filtratsion operatsiyadan so'ng tomir qavatining ajralishi, keratit, keratopatiya, kornea epiteliy defekti, kornea epiteliy buzilishi, ko'z ichidagi bosimning oshishi, ko'zda cho'kindilar, kornea bo'yalishi, kornea shishi, kornea sezgirligining pasayishi, kon'yunktivit, meybomiy bezlari yallig'lanishi, diplopiya, ko'rish kontrasti pasayishi, fotopsiya, ko'rish o'tkirligining pasayishi, ko'rish buzilishi, pterigium, ko'zda noqulaylik hissi, quruq keratokonyunktivit, ko'z gipesteziyasi, sklera pigmentatsiyasi, subkon'yunktival kista, ko'rish buzilishi, ko'z shishishi, ko'z allergik reaktsiyalari, madoroz, qovoqlar buzilishi, qovoqlar shishi, ptoz, blefarit, astenopiya, qovoqlar chetida qobiq hosil bo'lishi, ko'z yoshlarining ko'payishi.
Eshitish organi va labirint buzilishlari tomonidan: noma'lum tezlik - vertigo, quloqlarda shovqin.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam - AD pasayishi; noma'lum tezlik - yurak to'xtashi, yurak yetishmovchiligi, surunkali yurak yetishmovchiligi, AV-blokada, kardio-respirator distress-sindrom, stenokardiya, bradikardiya, notekis yurak urishi, aritmiya, yurak urishi hissi, taxikardiya, yurak urishi tezligi oshishi, ko'krak og'rig'i, shish, gipotenziya, gipertenziya, AD oshishi, Reyno fenomeni, sovuq qo'llar va oyoqlar.
Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam - yo'tal; noma'lum tezlik - bronxospazm (asosan bronxospastik kasallik tarixi bo'lgan bemorlarda), nafas qisilishi, bronxial astma, burun qon ketishi, bronxlarning giperreaktivligi, laringeal tirnash xususiyati, burun tiqilishi, yuqori nafas yo'llarining tiqilishi, postnazal oqish sindromi, aksirish, burun quruqligi hissi, tomoq va laringeal og'riq, rinoreya.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: noma'lum tezlik - qusish, yuqori qorin og'rig'i, qorin og'rig'i, diareya, og'iz quruqligi, ko'ngil aynishi, ezofagit, dispepsiya, qorin bo'shlig'ida noqulaylik hissi, oshqozonda noqulaylik hissi, peristaltikaning kuchayishi, me'da-ichak buzilishi, og'iz bo'shlig'ida gipesteziya va paresteziya, meteorizm, jigar funksiyasi ko'rsatkichlarining buzilishi.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: noma'lum tezlik - eshakemi, makulo-papulyoz toshma, umumiy qichishish, teri qalinlashishi, dermatit, alopesiya, psoriazofor toshma yoki psoriazning kuchayishi, toshma, eritema.
Mushak-skelet tizimi tomonidan: noma'lum tezlik - mialgiya, mushak spazmlari, artralgiyalar, bel og'rig'i, oyoq-qo'llarda og'riq.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: noma'lum tezlik - buyrak sohasidagi og'riq, pollakiuriya.
Jinsiy organlar va sut bezlari tomonidan: noma'lum tezlik - erektil disfunktsiya, jinsiy disfunktsiya, libido pasayishi.
Laborator va instrumental ma'lumotlar: noma'lum tezlik - qondagi kaliy miqdorining oshishi, qondagi LDG miqdorining oshishi.
Umumiy buzilishlar: noma'lum tezlik - ko'krak og'rig'i, og'riq, charchoq, asteniy, noqulaylik, ko'krakda noqulaylik hissi, g'ayritabiiy hislar, xavotirlik hissi, asabiylashish, periferik shishlar.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar
Preparat tasodifan ichga qabul qilinganda ?-adrenoblokatorlarning dozani oshirib yuborish simptomlari kuzatilishi mumkin: bradikardiya, gipotenziya, yurak yetishmovchiligi va bronxospazm.
Brinzolamid ta'siri natijasida elektrolit muvozanati buzilishi, atsidoz holati rivojlanishi, markaziy asab tizimi tomonidan buzilishlar yuzaga kelishi mumkin.
Davolash
Simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya. Qon zardobidagi elektrolitlar darajasini (xususan, kaliy miqdorini) va qonni pH darajasini kuzatish kerak. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, timololning gemodializi samarali emas.
Preparat tasodifan ichga qabul qilinganda ?-adrenoblokatorlarning dozani oshirib yuborish simptomlari kuzatilishi mumkin: bradikardiya, gipotenziya, yurak yetishmovchiligi va bronxospazm.
Brinzolamid ta'siri natijasida elektrolit muvozanati buzilishi, atsidoz holati rivojlanishi, markaziy asab tizimi tomonidan buzilishlar yuzaga kelishi mumkin.
Davolash
Simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya. Qon zardobidagi elektrolitlar darajasini (xususan, kaliy miqdorini) va qonni pH darajasini kuzatish kerak. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, timololning gemodializi samarali emas.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Brinzolamid, karboangidraza ingibitori, mahalliy qo'llanganda absorbtsiyaga uchrashi mumkin. Peroral karboangidraza ingibitorlarini qo'llash natijasida kislota-ishqor muvozanatining buzilishi holatlari tasvirlangan. Ushbu kombinatsiyani qo'llayotgan bemorlarda bunday buzilishlar ehtimolini hisobga olish kerak.
Peroral karboangidraza ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki tizimli nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi ehtimoli mavjud. Brinzolamidning metabolizmi uchun sitoxrom P450 izofermentlari javobgardir: CYP3A4 (asosan), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 va CYP2C9. Brinzolamidning CYP3A4 izofermenti metabolizmini ingibitsiya qilish ehtimoli tufayli ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir va troleandomitsin kabi CYP3A4 izofermentini ingibitsiya qiluvchi preparatlarni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. CYP3A4 izofermenti ingibitorlari bilan birgalikda qo'llashda ehtiyotkorlikni saqlash kerak. Ammo brinzolamidning to'planishi ehtimoli kam, chunki u buyraklar orqali chiqariladi. Brinzolamid sitoxrom P450 izofermentlarining ingibitori emas.
Beta-adrenoblokatorlarning tizimli ta'sirining kuchayishi (yurak urishi tezligining pasayishi, depressiya) CYP2D6 ingibitorlari (xinidin, fluoksetin, paroksetin) va timololni bir vaqtda qo'llashda rivojlanishi mumkin.
Mahalliy qo'llaniladigan beta-adrenoblokatorlarni peroral kalsiy kanallari blokatorlari, guanetidin, beta-adrenoblokatorlar, antiaritmik preparatlar (jumladan amiodaron), yurak glikozidlari va parasimpatomimetiklar bilan bir vaqtda qo'llashda gipotenziya ta'sirining kuchayishi va/yoki bradikardiyaning rivojlanishi ehtimoli mavjud.
Beta-adrenoblokatorlar anafilaktik reaktsiyalarni davolashda adrenalinga javobni kamaytirishi mumkin. Atopiya yoki anafilaksiya tarixi bo'lgan bemorlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Ba'zi hollarda, mahalliy qo'llaniladigan beta-adrenoblokatorlar va adrenalin (epinefrin) bir vaqtda qo'llanganda midriaz rivojlanishi mumkin.
Ko'z ichidagi bosimga ta'sir qiluvchi yoki tizimli beta-adrenoblokatorlarning ma'lum ta'sirlari kuchayishi mumkin, agar timolol tizimli beta-adrenoblokatorni qabul qilayotgan bemorga buyurilsa. Bunday bemorlarni diqqat bilan kuzatish kerak.
Ikki mahalliy beta-adrenoblokatorlarni birgalikda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Boshqa mahalliy oftalmologik preparatlar bilan qo'llashda ularning qo'llanilishi orasidagi interval kamida 5 daqiqa bo'lishi kerak.
Peroral karboangidraza ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki tizimli nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi ehtimoli mavjud. Brinzolamidning metabolizmi uchun sitoxrom P450 izofermentlari javobgardir: CYP3A4 (asosan), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 va CYP2C9. Brinzolamidning CYP3A4 izofermenti metabolizmini ingibitsiya qilish ehtimoli tufayli ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir va troleandomitsin kabi CYP3A4 izofermentini ingibitsiya qiluvchi preparatlarni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. CYP3A4 izofermenti ingibitorlari bilan birgalikda qo'llashda ehtiyotkorlikni saqlash kerak. Ammo brinzolamidning to'planishi ehtimoli kam, chunki u buyraklar orqali chiqariladi. Brinzolamid sitoxrom P450 izofermentlarining ingibitori emas.
Beta-adrenoblokatorlarning tizimli ta'sirining kuchayishi (yurak urishi tezligining pasayishi, depressiya) CYP2D6 ingibitorlari (xinidin, fluoksetin, paroksetin) va timololni bir vaqtda qo'llashda rivojlanishi mumkin.
Mahalliy qo'llaniladigan beta-adrenoblokatorlarni peroral kalsiy kanallari blokatorlari, guanetidin, beta-adrenoblokatorlar, antiaritmik preparatlar (jumladan amiodaron), yurak glikozidlari va parasimpatomimetiklar bilan bir vaqtda qo'llashda gipotenziya ta'sirining kuchayishi va/yoki bradikardiyaning rivojlanishi ehtimoli mavjud.
Beta-adrenoblokatorlar anafilaktik reaktsiyalarni davolashda adrenalinga javobni kamaytirishi mumkin. Atopiya yoki anafilaksiya tarixi bo'lgan bemorlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Ba'zi hollarda, mahalliy qo'llaniladigan beta-adrenoblokatorlar va adrenalin (epinefrin) bir vaqtda qo'llanganda midriaz rivojlanishi mumkin.
Ko'z ichidagi bosimga ta'sir qiluvchi yoki tizimli beta-adrenoblokatorlarning ma'lum ta'sirlari kuchayishi mumkin, agar timolol tizimli beta-adrenoblokatorni qabul qilayotgan bemorga buyurilsa. Bunday bemorlarni diqqat bilan kuzatish kerak.
Ikki mahalliy beta-adrenoblokatorlarni birgalikda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Boshqa mahalliy oftalmologik preparatlar bilan qo'llashda ularning qo'llanilishi orasidagi interval kamida 5 daqiqa bo'lishi kerak.
Chiqarilish shakli
Ko'z tomchilari oq yoki deyarli oq rangdagi suspenziya shaklida.
Ko'z tomchilari tarkibi (1 ml uchun):
Faol modda
Brinzolamid 10 mg,
Timolol maleat 6,83 mg, timololga ekvivalent 5 mg.
Yordamchi moddalar:
Benzalkoniya xlorid 0,1 mg; dinatriya edetat 0,1 mg; natriya xlorid 1,0 mg; tiloksapol 0,25 mg; mannitol 33 mg; karbomer 974P 4,2 mg; natriya gidroksid va/yoki xlorid kislotasi pH 7,3 gacha; in'ektsiya uchun suv 1,0 ml gacha.
5 ml - flakonlar (1) - karton qutilar.
5 ml - flakonlar (3) - karton qutilar.
Ko'z tomchilari tarkibi (1 ml uchun):
Faol modda
Brinzolamid 10 mg,
Timolol maleat 6,83 mg, timololga ekvivalent 5 mg.
Yordamchi moddalar:
Benzalkoniya xlorid 0,1 mg; dinatriya edetat 0,1 mg; natriya xlorid 1,0 mg; tiloksapol 0,25 mg; mannitol 33 mg; karbomer 974P 4,2 mg; natriya gidroksid va/yoki xlorid kislotasi pH 7,3 gacha; in'ektsiya uchun suv 1,0 ml gacha.
5 ml - flakonlar (1) - karton qutilar.
5 ml - flakonlar (3) - karton qutilar.
