Tsefotaksim
Cefotaximum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Tsefosin, Tsefentral, Klaforan, Bayotaks, Duataks, Intrataksim, Kefoteks, Klafobrin, Klafotaksim, Oritaks, Sefagen, Taksim, Liforan, Oritaksim, Taltsef, Tarsefoksim, Tirotaks, Tsetaks, Tsefabol, Tsefentral, Tsefotaksima natriy tuzi, Tseftaks
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Cephotaximi 1,0.
D.t.d. №20 in flac.
S. 1 flakon v/m (5 ml in'ektsiya uchun suvda eritish) 1 marta kuniga
Rp.: "Cephotaxim" 0,5
D.t.d. № 10 in flac.
S. 1 flakon v/v (10 ml in'ektsiya uchun suvda eritish) 1 marta kuniga
D.t.d. №20 in flac.
S. 1 flakon v/m (5 ml in'ektsiya uchun suvda eritish) 1 marta kuniga
Rp.: "Cephotaxim" 0,5
D.t.d. № 10 in flac.
S. 1 flakon v/v (10 ml in'ektsiya uchun suvda eritish) 1 marta kuniga
Farmakologik xossalar
Keng spektrli antibakterial, bakteritsid
Farmakodinamika
Yarim sintetik antibiotik, III avlod sefalosporinlar guruhi. Tsefotaksim bakteriya devori sintezini buzish orqali bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. U ko'pchilik β-laktamazalarga chidamli.
Tsefotaksimga odatda sezgir: Aeromonas hydrophila; Bacillus subtilis; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Citrobacter diversus*; Citrobacter freundii*; Clostridium perfringens; Corynebacterium diphtheriae; Escherichia coli; Enterobacter spp.*; Erysipelothrix insidiosa; Eubacterium spp.; Haemophilus spp. (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar, ampisillin-rezistentlarni ham o'z ichiga oladi); Klebsiella pneumoniae; Klebsiella oxytoca; Staphylococcus spp. (metitsillin sezgir, penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar); Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar); Neisseria meningitidis; Propionibacterium spp.; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia spp.; Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae ni o'z ichiga oladi); Salmonella spp.; Serratia spp*; Shigella spp; Veillonella spp.*; Yersinia spp.*; Pseudomonas spp. (Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia dan tashqari).
* — sezgirlik epidemiologik ma'lumotlarga va har bir mamlakatdagi chidamlilik darajasiga bog'liq.
Tsefotaksimga chidamli: Acinetobacter baumanii; Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; grammanfiy anaeroblar; Listeria monocytogenes; Staphylococcus spp. (metitsillin-rezistent shtammlar); Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.
Tsefotaksimga odatda sezgir: Aeromonas hydrophila; Bacillus subtilis; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Citrobacter diversus*; Citrobacter freundii*; Clostridium perfringens; Corynebacterium diphtheriae; Escherichia coli; Enterobacter spp.*; Erysipelothrix insidiosa; Eubacterium spp.; Haemophilus spp. (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar, ampisillin-rezistentlarni ham o'z ichiga oladi); Klebsiella pneumoniae; Klebsiella oxytoca; Staphylococcus spp. (metitsillin sezgir, penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar); Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar); Neisseria meningitidis; Propionibacterium spp.; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia spp.; Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae ni o'z ichiga oladi); Salmonella spp.; Serratia spp*; Shigella spp; Veillonella spp.*; Yersinia spp.*; Pseudomonas spp. (Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia dan tashqari).
* — sezgirlik epidemiologik ma'lumotlarga va har bir mamlakatdagi chidamlilik darajasiga bog'liq.
Tsefotaksimga chidamli: Acinetobacter baumanii; Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; grammanfiy anaeroblar; Listeria monocytogenes; Staphylococcus spp. (metitsillin-rezistent shtammlar); Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.
Farmakokinetika
So'rilishi
500 mg, 1 g va 2 g dozada bir martalik v/v yuborilgandan keyin Tmax 5 min, Cmax mos ravishda 39, 101,7 va 214 mkg/ml ni tashkil qiladi.
500 mg va 1 g dozada v/m yuborilgandan keyin Tmax - 0.5 soat, Cmax mos ravishda 11 va 21 mkg/ml ni tashkil qiladi.
Taqsimlanishi
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 30-50%. Biologik mavjudlik - 90-95%. Ko'pchilik to'qimalarda (miokard, suyaklar, o't pufagi, teri, yumshoq to'qimalar) va organizm suyuqliklarida (sinovial, perikardial, plevral, balg'am, o't, siydik, orqa miya suyuqligi) terapevtik konsentratsiyalar hosil bo'ladi.
Vd – 0.25-0.39 l/kg.
14 kun davomida har 6 soatda 1 g dozada takroriy v/v yuborilganda kumulyatsiya kuzatilmaydi.
Tsefotaksim platsenta to'sig'idan o'tadi, kam miqdorda ko'krak sutida ajraladi.
Chiqarilishi
T1/2 v/v yuborilganda -1 soat, v/m yuborilganda - 1-1.5 soat. Buyraklar orqali chiqariladi: 20-36% o'zgarmagan holda, qolgan qismi metabolitlar shaklida (15-25% farmakologik faol dezatsetiltsefotaksim shaklida va 20-25% 2 faol bo'lmagan metabolitlar shaklida).
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Surunkali buyrak yetishmovchiligi va keksa yoshdagi shaxslarda T1/2 2 baravar oshadi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda T1/2 - 0.75-1,5 soat, muddatidan oldin tug'ilgan chaqaloqlarda (tana vazni 1500 g dan kam) 4.6 soatgacha oshadi; tana vazni 1500 g dan ortiq bo'lgan bolalarda - 3.4 soat.
500 mg, 1 g va 2 g dozada bir martalik v/v yuborilgandan keyin Tmax 5 min, Cmax mos ravishda 39, 101,7 va 214 mkg/ml ni tashkil qiladi.
500 mg va 1 g dozada v/m yuborilgandan keyin Tmax - 0.5 soat, Cmax mos ravishda 11 va 21 mkg/ml ni tashkil qiladi.
Taqsimlanishi
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 30-50%. Biologik mavjudlik - 90-95%. Ko'pchilik to'qimalarda (miokard, suyaklar, o't pufagi, teri, yumshoq to'qimalar) va organizm suyuqliklarida (sinovial, perikardial, plevral, balg'am, o't, siydik, orqa miya suyuqligi) terapevtik konsentratsiyalar hosil bo'ladi.
Vd – 0.25-0.39 l/kg.
14 kun davomida har 6 soatda 1 g dozada takroriy v/v yuborilganda kumulyatsiya kuzatilmaydi.
Tsefotaksim platsenta to'sig'idan o'tadi, kam miqdorda ko'krak sutida ajraladi.
Chiqarilishi
T1/2 v/v yuborilganda -1 soat, v/m yuborilganda - 1-1.5 soat. Buyraklar orqali chiqariladi: 20-36% o'zgarmagan holda, qolgan qismi metabolitlar shaklida (15-25% farmakologik faol dezatsetiltsefotaksim shaklida va 20-25% 2 faol bo'lmagan metabolitlar shaklida).
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Surunkali buyrak yetishmovchiligi va keksa yoshdagi shaxslarda T1/2 2 baravar oshadi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda T1/2 - 0.75-1,5 soat, muddatidan oldin tug'ilgan chaqaloqlarda (tana vazni 1500 g dan kam) 4.6 soatgacha oshadi; tana vazni 1500 g dan ortiq bo'lgan bolalarda - 3.4 soat.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
In'ektsion eritmalarni tayyorlash qoidalari:
V/m yoki v/v yuboriladi. V/m yuborishdan oldin 0,5 yoki 1 g preparatni 2 – 3 ml yoki 4 -5 ml in'ektsiya uchun suvda eritiladi. Tsefotaksim chuqur v/m dumba mushagiga yuboriladi.
V/v in'ektsiya qilish uchun 0,5 yoki 1 g Tsefotaksim avval 2 yoki 4 ml in'ektsiya uchun suvda eritiladi, so'ngra eritma hajmi 10 ml gacha yetkaziladi, shundan so'ng 3 yoki 5 daqiqa davomida sekin yuboriladi. Tomchilab yuborishda 2 g preparat 100 ml 5% glyukozada eritiladi. Infuziya vaqti 50 yoki 60 daqiqa. Tsefotaksimning bir martalik dozalari 1 g ga teng, preparat har 12 soatda yuboriladi. Juda og'ir holatlarda preparat dozasini 2 g gacha har 12 soatda oshirish yoki in'ektsiya chastotasini kuniga 3 yoki 4 martagacha oshirish mumkin.
Tana vazni 50 kg dan ortiq bo'lgan kattalarga - har 4-12 soatda 1-2 g v/m yoki v/v (struyno yoki tomchilab).
Maksimal dozalar: kattalar uchun - 12 g/sut.
V/m yoki v/v yuboriladi. V/m yuborishdan oldin 0,5 yoki 1 g preparatni 2 – 3 ml yoki 4 -5 ml in'ektsiya uchun suvda eritiladi. Tsefotaksim chuqur v/m dumba mushagiga yuboriladi.
V/v in'ektsiya qilish uchun 0,5 yoki 1 g Tsefotaksim avval 2 yoki 4 ml in'ektsiya uchun suvda eritiladi, so'ngra eritma hajmi 10 ml gacha yetkaziladi, shundan so'ng 3 yoki 5 daqiqa davomida sekin yuboriladi. Tomchilab yuborishda 2 g preparat 100 ml 5% glyukozada eritiladi. Infuziya vaqti 50 yoki 60 daqiqa. Tsefotaksimning bir martalik dozalari 1 g ga teng, preparat har 12 soatda yuboriladi. Juda og'ir holatlarda preparat dozasini 2 g gacha har 12 soatda oshirish yoki in'ektsiya chastotasini kuniga 3 yoki 4 martagacha oshirish mumkin.
Tana vazni 50 kg dan ortiq bo'lgan kattalarga - har 4-12 soatda 1-2 g v/m yoki v/v (struyno yoki tomchilab).
Maksimal dozalar: kattalar uchun - 12 g/sut.
Bolalar uchun:
Tana vazni 50 kg dan ortiq bo'lgan bolalarga - har 4-12 soatda 1-2 g v/m yoki v/v (struyno yoki tomchilab).
Tana vazni 50 kg dan kam bo'lgan bolalarga - 50-180 mg/kg/sut; yuborish chastotasi - 2-6 marta.
Maksimal dozalar: tana vazni 50 kg dan kam bo'lgan bolalar uchun - 180 mg/kg/sut.
Ko'rsatmalar
- Tsefotaksimga sezgir mikroorganizmlar sababli yuzaga kelgan og'ir infeksion-yallig'lanish kasalliklari, jumladan peritonit, sepsis, qorin bo'shlig'i infeksiyalari va kichik tos a'zolari infeksiyalari, pastki nafas yo'llari infeksiyalari, siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari, suyak va bo'g'imlar infeksiyalari, teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari, infeksiyalangan yaralar va kuyishlar, gonoreya, meningit, Laym kasalligi.
- Operatsiyadan keyin infeksiyalarni oldini olish.
- Operatsiyadan keyin infeksiyalarni oldini olish.
Qarshi ko'rsatmalar
- Tsefotaksim va boshqa sefalosporinlarga yuqori sezgirlik.
Tsefotaksimni homiladorlikning I uch oyligida qo'llash tavsiya etilmaydi.
- Homiladorlikning II va III uch oyligida va laktatsiya davrida qo'llash faqat onaga kutilayotgan foyda homila yoki emizikli bolaga bo'lgan potentsial xavfdan ustun bo'lsa mumkin.
E'tiborga olish kerakki, 1 g dozada v/v yuborilgandan keyin 2-3 soat o'tgach, ko'krak sutidagi faol moddaning maksimal konsentratsiyasi o'rtacha 0.32±0.09 mkg/ml ni tashkil qiladi. Bunday konsentratsiyada bolaning orofaringeal florasiga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin.
Hayvonlarda o'tkazilgan eksperimental tadqiqotlarda tsefotaksimning teratogen va embriotoksik ta'siri aniqlanmagan.
Tsefotaksimni homiladorlikning I uch oyligida qo'llash tavsiya etilmaydi.
- Homiladorlikning II va III uch oyligida va laktatsiya davrida qo'llash faqat onaga kutilayotgan foyda homila yoki emizikli bolaga bo'lgan potentsial xavfdan ustun bo'lsa mumkin.
E'tiborga olish kerakki, 1 g dozada v/v yuborilgandan keyin 2-3 soat o'tgach, ko'krak sutidagi faol moddaning maksimal konsentratsiyasi o'rtacha 0.32±0.09 mkg/ml ni tashkil qiladi. Bunday konsentratsiyada bolaning orofaringeal florasiga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin.
Hayvonlarda o'tkazilgan eksperimental tadqiqotlarda tsefotaksimning teratogen va embriotoksik ta'siri aniqlanmagan.
Maxsus ko'rsatmalar
Dastlabki haftalarda og'ir davom etuvchi diareya bilan namoyon bo'ladigan soxta membranoz kolit rivojlanishi mumkin. Bunday holda preparat qabul qilish to'xtatiladi va adekvat davolash, jumladan vankomitsin yoki metronidazol buyuriladi.
Anamnezida penitsillinlarga allergik reaktsiyalar bo'lgan bemorlar sefalosporin antibiotiklarga yuqori sezgirlikka ega bo'lishi mumkin.
Preparat bilan davolash 10 kundan ortiq davom etganda periferik qon manzarasini nazorat qilish kerak.
Tsefotaksim bilan davolash vaqtida Kumbsa sinovining soxta ijobiy natijasi va siydikda glyukoza uchun soxta ijobiy reaktsiya olish mumkin.
Davolash vaqtida alkogol iste'mol qilish mumkin emas, chunki disulfiramga o'xshash ta'sirlar (yuzning qizarishi, qorin va oshqozon sohasida spazm, ko'ngil aynishi, qusish, bosh og'rig'i, QD pasayishi, taxikardiya, nafas qisilishi) yuzaga kelishi mumkin.
Anamnezida penitsillinlarga allergik reaktsiyalar bo'lgan bemorlar sefalosporin antibiotiklarga yuqori sezgirlikka ega bo'lishi mumkin.
Preparat bilan davolash 10 kundan ortiq davom etganda periferik qon manzarasini nazorat qilish kerak.
Tsefotaksim bilan davolash vaqtida Kumbsa sinovining soxta ijobiy natijasi va siydikda glyukoza uchun soxta ijobiy reaktsiya olish mumkin.
Davolash vaqtida alkogol iste'mol qilish mumkin emas, chunki disulfiramga o'xshash ta'sirlar (yuzning qizarishi, qorin va oshqozon sohasida spazm, ko'ngil aynishi, qusish, bosh og'rig'i, QD pasayishi, taxikardiya, nafas qisilishi) yuzaga kelishi mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar
- Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, jigar transaminazalari faolligining o'tkinchi oshishi, xolestatik sariqlik, gepatit, soxta membranoz kolit.
- Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish, eozinofiliya; kamdan-kam hollarda - Kvinke shishi.
- Qon hosil qilish tizimi tomonidan: yuqori dozalarda uzoq muddat qo'llanganda periferik qon manzarasining o'zgarishi (leykopeniya, neyropeniya, trombotsitopeniya, gemolitik anemiya).
- Qon ivish tizimi tomonidan: gipoprotrombinemiya.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: interstitsial nefrit.
- Kimyoterapevtik ta'sir bilan bog'liq effektlar: kandidoz.
Dozaning oshib ketishi
Belgilari: tutqanoq, ensefalopatiya (yuqori dozalarda, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda), tremor, nerv-mushak qo'zg'aluvchanligi.
Davolash: simptomatik, maxsus antidot mavjud emas.
Davolash: simptomatik, maxsus antidot mavjud emas.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Tsefotaksim antiagregantlar, NQVS bilan birgalikda qo'llanganda qon ketish xavfini oshiradi.
Aminoglikozidlar, polimiksin B va "halqali" diuretiklar bilan bir vaqtda qabul qilinganda buyrak zararlanishi xavfi oshadi.
Kanaltseulyar sekretsiyani bloklaydigan dori vositalari tsefotaksimning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi va uning chiqarilishini sekinlashtiradi.
Farmatsevtik o'zaro ta'sir
Boshqa antibiotiklarning eritmalari bilan bir shprits yoki tomchilatkichda farmatsevtik mos kelmaydi.
Aminoglikozidlar, polimiksin B va "halqali" diuretiklar bilan bir vaqtda qabul qilinganda buyrak zararlanishi xavfi oshadi.
Kanaltseulyar sekretsiyani bloklaydigan dori vositalari tsefotaksimning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi va uning chiqarilishini sekinlashtiradi.
Farmatsevtik o'zaro ta'sir
Boshqa antibiotiklarning eritmalari bilan bir shprits yoki tomchilatkichda farmatsevtik mos kelmaydi.
Chiqarilish shakli
V/v va v/m yuborish uchun eritma tayyorlash uchun kukun 1 g: fl. 1 dona
V/v va v/m yuborish uchun eritma tayyorlash uchun deyarli oq yoki sarg'ish rangli kukun.
1 fl.
tsefotaksim (natriy tuzi shaklida) 1 g
1 g - shisha flakonlar (1) - karton qutilar.
V/v va v/m yuborish uchun eritma tayyorlash uchun deyarli oq yoki sarg'ish rangli kukun.
1 fl.
tsefotaksim (natriy tuzi shaklida) 1 g
1 g - shisha flakonlar (1) - karton qutilar.
