Dopegit
Dopegyt
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Metildopa, Dapanol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Dopegyti 0,25
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Og'iz orqali, kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Og'iz orqali, kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Gipotenziv.
Farmakodinamika
Markaziy ta'sirga ega antigipertenziv vosita. Markaziy asab tizimida metildopa metaboliti alfa-metilnoradrenalin miya po'stlog'i neyronlarining postsinaptik α-adrenoretseptorlarini stimulyatsiya qiladi, bu esa tomir harakat markazini tormozlash va pastga yo'naltirilgan simpatik impulsatsiyani kamaytirishga olib keladi. Asosan OPSSni kamaytirish va ma'lum darajada yurak chiqarish hajmi va yurak urish tezligini kamaytirish natijasida gipotenziv ta'sir ko'rsatadi. SKF va buyrak qon oqimini oshiradi. Sedativ ta'sir ko'rsatadi.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilinganda, me'da-ichak traktidan so'rilishi o'zgaruvchan bo'lib, o'rtacha 50% ni tashkil qiladi. Oqsillar bilan bog'lanishi past, 20% dan kam. Markaziy adrenergik neyronlarda alfa-metilnoradrenalinga aylanadi. Jigarda sulfat kon'yugat hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi.
Alfa-metilnoradrenalin T1/2 1.7 soatni tashkil qiladi, anuriya holatida - 3.6 soat. Buyraklar orqali chiqariladi. So'rilgan faol moddaning taxminan 70% siydik bilan mono-O-sulfat metaboliti va o'zgarmagan holda chiqariladi. So'rilmagan faol modda ichak orqali chiqariladi.
Alfa-metilnoradrenalin T1/2 1.7 soatni tashkil qiladi, anuriya holatida - 3.6 soat. Buyraklar orqali chiqariladi. So'rilgan faol moddaning taxminan 70% siydik bilan mono-O-sulfat metaboliti va o'zgarmagan holda chiqariladi. So'rilmagan faol modda ichak orqali chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Dopegit preparati individual dozalashni talab qiladi.
Dopegit kattalarga, og'iz orqali, dastlabki dozada kechqurun 250 mg (birinchi ikki kun davomida) buyuriladi. Keyingi har ikki kunda bir martalik doza 250 mg ga oshiriladi, optimal gipotenziv ta'sirga erishilgunga qadar (odatda, bu kunlik doza 1 g ga yetganda, 2-3 qabulga bo'lingan holda kuzatiladi).
Sedativ ta'sirni kamaytirish maqsadida kechki dozani oshirish tavsiya etiladi. Dopegit preparatining maksimal kunlik dozalari 2 g.
Boshqa gipotenziv dori vositalari bilan birgalikda davolashda Dopegitning maksimal kunlik dozalari 500 mg dan oshmasligi kerak.
Barqaror gipotenziv ta'sirga erishilgandan so'ng, preparatning dozasini minimal samarali dozaga qadar asta-sekin kamaytirish kerak.
Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga preparatning bir martalik dozasini kamaytirish tavsiya etiladi.
Keksalar uchun preparatning boshlang'ich dozasi kuniga bir yoki ikki marta 125 mg ni tashkil etadi.
Keksalar uchun maksimal kunlik doza 2 g, 2 qabulga bo'lingan holda.
Dopegit kattalarga, og'iz orqali, dastlabki dozada kechqurun 250 mg (birinchi ikki kun davomida) buyuriladi. Keyingi har ikki kunda bir martalik doza 250 mg ga oshiriladi, optimal gipotenziv ta'sirga erishilgunga qadar (odatda, bu kunlik doza 1 g ga yetganda, 2-3 qabulga bo'lingan holda kuzatiladi).
Sedativ ta'sirni kamaytirish maqsadida kechki dozani oshirish tavsiya etiladi. Dopegit preparatining maksimal kunlik dozalari 2 g.
Boshqa gipotenziv dori vositalari bilan birgalikda davolashda Dopegitning maksimal kunlik dozalari 500 mg dan oshmasligi kerak.
Barqaror gipotenziv ta'sirga erishilgandan so'ng, preparatning dozasini minimal samarali dozaga qadar asta-sekin kamaytirish kerak.
Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga preparatning bir martalik dozasini kamaytirish tavsiya etiladi.
Keksalar uchun preparatning boshlang'ich dozasi kuniga bir yoki ikki marta 125 mg ni tashkil etadi.
Keksalar uchun maksimal kunlik doza 2 g, 2 qabulga bo'lingan holda.
Bolalar uchun:
Bolalar uchun Dopegitning boshlang'ich kunlik dozasi 10 mg/kg ni tashkil etadi, 2-4 qabulga bo'lingan holda. Bolalar uchun Dopegitning maksimal kunlik dozasi 65 mg/kg dan oshmasligi kerak.
Ko'rsatmalar
Dopegit o'rtacha va yengil darajadagi arterial gipertenziya (shu jumladan homiladorlikdagi arterial gipertenziya - tanlov preparati) davolash uchun buyuriladi.
Qarshi ko'rsatmalar
Dopegit gemolitik anemiya, gipertenziya, o'tkir gepatit, buyrak yetishmovchiligi, jigar yetishmovchiligi, jigar sirrozi, biriktiruvchi to'qimalarning tizimli kasalliklari, depressiya, parkinsonizm, feoxromotsitoma, aniq koronar ateroskleroz, o'tkir miokard infarkti, aniq miya tomirlarining aterosklerozi, levodopa va MAO ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilishda kontrendikatsiya qilingan. Laktatsiya davrida va anamnezida gepatit, diensefal sindromi, o'tkir chap qorincha yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga Dopegitni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Anamnezida gepatit, o'tkir chap qorincha yetishmovchiligi, diensefal sindromi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi. Metildopani MAO ingibitorlari va levodopa bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas.
Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda metildopaning kunlik dozasini kamaytirish kerak. Keksalar va qariyalar uchun bemorlarda qo'llashda kunlik doza asta-sekin oshirilishi kerak, chunki keskin qon bosimi pasayishi mumkin.
Metildopa bekor qilingandan so'ng, gipotenziv ta'sir nisbatan tez tugaydi, qon bosimi odatda 48 soat ichida ko'tariladi.
Davolash jarayonida jigar faoliyati va periferik qon manzarasini nazorat qilish kerak. Metildopa qabul qilayotgan bemorlarning siydigi turganda qorong'i rangga kiradi. Metildopani 6 oydan ortiq davomida kunlik 1 g dan ortiq dozada qabul qilishda ijobiy to'g'ridan-to'g'ri Kumbs testi mumkin. Ijobiy to'g'ridan-to'g'ri Kumbs testi paydo bo'lganda, avval gemolitik anemiya mavjudligini aniqlash kerak. Anemiya bo'lsa, metildopani bekor qilish kerak. Qon manzarasi o'z-o'zidan normallashishi mumkin, ba'zan GKS qo'llash talab etiladi.
Davolash davrida alkogol iste'mol qilish tavsiya etilmaydi.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Metildopa qabul qilayotgan bemorlar diqqatni oshirishni, tez psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan potensial xavfli faoliyatlardan voz kechishlari kerak.
Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda metildopaning kunlik dozasini kamaytirish kerak. Keksalar va qariyalar uchun bemorlarda qo'llashda kunlik doza asta-sekin oshirilishi kerak, chunki keskin qon bosimi pasayishi mumkin.
Metildopa bekor qilingandan so'ng, gipotenziv ta'sir nisbatan tez tugaydi, qon bosimi odatda 48 soat ichida ko'tariladi.
Davolash jarayonida jigar faoliyati va periferik qon manzarasini nazorat qilish kerak. Metildopa qabul qilayotgan bemorlarning siydigi turganda qorong'i rangga kiradi. Metildopani 6 oydan ortiq davomida kunlik 1 g dan ortiq dozada qabul qilishda ijobiy to'g'ridan-to'g'ri Kumbs testi mumkin. Ijobiy to'g'ridan-to'g'ri Kumbs testi paydo bo'lganda, avval gemolitik anemiya mavjudligini aniqlash kerak. Anemiya bo'lsa, metildopani bekor qilish kerak. Qon manzarasi o'z-o'zidan normallashishi mumkin, ba'zan GKS qo'llash talab etiladi.
Davolash davrida alkogol iste'mol qilish tavsiya etilmaydi.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Metildopa qabul qilayotgan bemorlar diqqatni oshirishni, tez psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan potensial xavfli faoliyatlardan voz kechishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ortostatik gipotenziya, bradikardiya, periferik shishlar, tananing yuqori qismida qizarish; kamdan-kam hollarda - miokardit, perikardit.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: og'izda qurish, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, jigar funksiyasining buzilishi, jigar transaminazlarining faolligini oshishi, sariqlik.
Markaziy asab tizimi tomonidan: uyquchanlik, sustlik, tormozlanish, parkinsonizm sindromi, yurishda qaltirash, bosh og'rig'i, bosh aylanishi.
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - gemolitik anemiya, leykopeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya.
Skelet-mushak tizimi tomonidan: mialgiya, artralgia.
Endokrin tizimi tomonidan: ginekoma, giperprolaktinemiya, galaktoreya.
Allergik reaktsiyalar: isitma, teri toshmasi, toksik epidermal nekroliz.
Reproduktiv tizim tomonidan: amenoreya, impotentsiya, libido pasayishi.
Boshqalar: burun bitishi.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: og'izda qurish, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, jigar funksiyasining buzilishi, jigar transaminazlarining faolligini oshishi, sariqlik.
Markaziy asab tizimi tomonidan: uyquchanlik, sustlik, tormozlanish, parkinsonizm sindromi, yurishda qaltirash, bosh og'rig'i, bosh aylanishi.
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - gemolitik anemiya, leykopeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya.
Skelet-mushak tizimi tomonidan: mialgiya, artralgia.
Endokrin tizimi tomonidan: ginekoma, giperprolaktinemiya, galaktoreya.
Allergik reaktsiyalar: isitma, teri toshmasi, toksik epidermal nekroliz.
Reproduktiv tizim tomonidan: amenoreya, impotentsiya, libido pasayishi.
Boshqalar: burun bitishi.
Dozaning oshib ketishi
Belgilari: aniq arterial gipotenziya, bradikardiya, uyquchanlik, zaiflik, bosh aylanishi, ko'ngil aynishi, qusish, ichak atoniyasi, meteorizm, qabziyat, diareya.
Davolash: simptomatik davolash - oshqozonni yuvish, qusishni stimulyatsiya qilish (agar preparat yaqinda qabul qilingan bo'lsa). Preparat so'rilgandan so'ng, suyuqliklar kiritish orqali buyraklar orqali chiqarilishini stimulyatsiya qilish mumkin. Yurak urish tezligi, qonning minut hajmi va hajmi, elektrolit balansi, ichak va buyrak funksiyalari, shuningdek, miya funksiyasini nazorat qilish talab etiladi. Ko'rsatmalarga ko'ra simpatomimetiklar (masalan, adrenalin) buyuriladi. Surunkali dozani oshirib yuborishdan shubhalanganda, Dopegit preparatini bekor qilish kerak.
Davolash: simptomatik davolash - oshqozonni yuvish, qusishni stimulyatsiya qilish (agar preparat yaqinda qabul qilingan bo'lsa). Preparat so'rilgandan so'ng, suyuqliklar kiritish orqali buyraklar orqali chiqarilishini stimulyatsiya qilish mumkin. Yurak urish tezligi, qonning minut hajmi va hajmi, elektrolit balansi, ichak va buyrak funksiyalari, shuningdek, miya funksiyasini nazorat qilish talab etiladi. Ko'rsatmalarga ko'ra simpatomimetiklar (masalan, adrenalin) buyuriladi. Surunkali dozani oshirib yuborishdan shubhalanganda, Dopegit preparatini bekor qilish kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llanganda ortostatik gipotenziya mumkin.
Metildopadan hosil bo'lgan alfa-metilnoradrenalin ta'sirida bloklanmagan alfa-adrenoretseptorlarga ta'sir qilganda arterial gipertenziya rivojlanishi ehtimoli mavjud.
Og'iz orqali qabul qilinadigan gormonal kontratseptivlar bilan bir vaqtda qo'llanganda metildopaning antigipertenziv ta'siri kamayishi mumkin.
MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda arterial gipotenziya va psixomotor qo'zg'alish bilan ifodalangan gipertenziya mumkin.
Narkoz vositalari (shu jumladan ftorotan, natriy tiopental, narkoz uchun efir) bilan bir vaqtda qo'llanganda kollaps mumkin.
Trankvilizatorlar bilan bir vaqtda qo'llanganda antigipertenziv ta'sir kuchayishi mumkin.
Trisiklik antidepressantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda antigipertenziv ta'sir kamayishi va taxikardiya, qo'zg'alish, bosh og'rig'i paydo bo'lishi mumkin.
Indometatsin, boshqa NPVS, anoreksigen preparatlar (fenfluramin istisno) va simpatomimetiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda metildopaning antigipertenziv ta'siri kamayadi.
Galoperidol bilan bir vaqtda qo'llanganda sedativ ta'sir, depressiya, demensiya, ong chalkashligi, bosh aylanishi mumkin.
Digoksin bilan bir vaqtda qo'llanganda bradikardiya mumkin.
Temir sulfat, temir glyukonat bilan bir vaqtda qo'llanganda metildopaning samaradorligi kamayadi.
Levodopa bilan bir vaqtda qo'llanganda metildopaning ta'siri natijasida periferik dopa-dekarboksilazani tormozlash orqali levodopaning markaziy asab tizimidagi konsentratsiyasi oshishi bilan bog'liq antiparkinson ta'siri kuchayishi mumkin. Bundan tashqari, qo'shimcha gipotenziv ta'sir kuzatiladi.
Litiy karbonat bilan bir vaqtda qo'llanganda litiy intoksikatsiyasi rivojlanishi haqida xabarlar mavjud.
Trifluoperazin bilan bir vaqtda qo'llanganda paradoksal qon bosimi oshishi holati tasvirlangan.
Fenfluramin bilan bir vaqtda qo'llanganda metildopaning antigipertenziv ta'siri kuchayadi.
Xlorpromazin bilan bir vaqtda qo'llanganda antigipertenziv ta'sir kuchayadi.
Metildopadan hosil bo'lgan alfa-metilnoradrenalin ta'sirida bloklanmagan alfa-adrenoretseptorlarga ta'sir qilganda arterial gipertenziya rivojlanishi ehtimoli mavjud.
Og'iz orqali qabul qilinadigan gormonal kontratseptivlar bilan bir vaqtda qo'llanganda metildopaning antigipertenziv ta'siri kamayishi mumkin.
MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda arterial gipotenziya va psixomotor qo'zg'alish bilan ifodalangan gipertenziya mumkin.
Narkoz vositalari (shu jumladan ftorotan, natriy tiopental, narkoz uchun efir) bilan bir vaqtda qo'llanganda kollaps mumkin.
Trankvilizatorlar bilan bir vaqtda qo'llanganda antigipertenziv ta'sir kuchayishi mumkin.
Trisiklik antidepressantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda antigipertenziv ta'sir kamayishi va taxikardiya, qo'zg'alish, bosh og'rig'i paydo bo'lishi mumkin.
Indometatsin, boshqa NPVS, anoreksigen preparatlar (fenfluramin istisno) va simpatomimetiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda metildopaning antigipertenziv ta'siri kamayadi.
Galoperidol bilan bir vaqtda qo'llanganda sedativ ta'sir, depressiya, demensiya, ong chalkashligi, bosh aylanishi mumkin.
Digoksin bilan bir vaqtda qo'llanganda bradikardiya mumkin.
Temir sulfat, temir glyukonat bilan bir vaqtda qo'llanganda metildopaning samaradorligi kamayadi.
Levodopa bilan bir vaqtda qo'llanganda metildopaning ta'siri natijasida periferik dopa-dekarboksilazani tormozlash orqali levodopaning markaziy asab tizimidagi konsentratsiyasi oshishi bilan bog'liq antiparkinson ta'siri kuchayishi mumkin. Bundan tashqari, qo'shimcha gipotenziv ta'sir kuzatiladi.
Litiy karbonat bilan bir vaqtda qo'llanganda litiy intoksikatsiyasi rivojlanishi haqida xabarlar mavjud.
Trifluoperazin bilan bir vaqtda qo'llanganda paradoksal qon bosimi oshishi holati tasvirlangan.
Fenfluramin bilan bir vaqtda qo'llanganda metildopaning antigipertenziv ta'siri kuchayadi.
Xlorpromazin bilan bir vaqtda qo'llanganda antigipertenziv ta'sir kuchayadi.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar, 250 mg.
50 ta tabletka jigarrang shisha flakonda, PE-qopqoq bilan, birinchi ochilish nazorati va amortizator-garmon bilan.
1 flakon qo'llanma bilan karton qutida.
50 ta tabletka jigarrang shisha flakonda, PE-qopqoq bilan, birinchi ochilish nazorati va amortizator-garmon bilan.
1 flakon qo'llanma bilan karton qutida.
