Drotaverin
Drotaverinum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
No-shpa, Spazmol, Drotaverin gidroxlorid, Bespa, Bioshpa, Doverin, Dolche, Droverin, Drosfa Forte, Nispazm Forte, No-Shpalgin, Nosh-Bra, Paraverin, Penta-Next, Ple-Spa, Spazmonet, Spazmonet Forte, Spazoverin, Spakovin, Yunispaz, Yunispaz N
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Drotaverini 0,04
D. t. d. № 30 in tab.
S. Kuniga 3 marta 1 tabletkadan, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Sol. Drotaverini 2% – 2ml.
D. t. d. № 10 in ampull.
S. Kuniga 2 marta mushak ichiga yuborish.
Rp.: Sol. "Drotaverin" 20mg/ml – 2ml.
D.t.d. № 10 in ampull.
S. Kuniga 2 marta mushak ichiga yuborish.
D. t. d. № 30 in tab.
S. Kuniga 3 marta 1 tabletkadan, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Sol. Drotaverini 2% – 2ml.
D. t. d. № 10 in ampull.
S. Kuniga 2 marta mushak ichiga yuborish.
Rp.: Sol. "Drotaverin" 20mg/ml – 2ml.
D.t.d. № 10 in ampull.
S. Kuniga 2 marta mushak ichiga yuborish.
Farmakologik xossalar
Gipotenziv, miotrop, tomirlarni kengaytiruvchi, spazmolitik.
Farmakodinamika
Drotaverin — izoxinolin hosilasi, kimyoviy tuzilishi va farmakologik xususiyatlari papaveringa yaqin, lekin yanada kuchli va uzoq ta'sir ko'rsatadi. Drotaverin fosfodiesteraza‑4 (FDE‑4) ni ingibitsiya qilish orqali silliq mushaklarga kuchli spazmolitik ta'sir ko'rsatadi. FDE‑4 siklik adenozinmonofosfat (cAMP) ni adenozinmonofosfat AMP ga gidrolizlaydi. FDE‑4 ni ingibitsiya qilish cAMP konsentratsiyasini oshiradi, bu esa cAMP‑ga bog'liq fosforillanishi miyozin yengil zanjirlar kinazasini (MYZK) faollashtiradi. MYZK ning fosforillanishi kalsiy ionlariga — kalmodulin kompleksiga affinitetini pasaytiradi, natijada MYZK ning inaktiv shakli mushaklarning bo'shashishini ta'minlaydi. cAMP, shuningdek, kalsiy ionlarining sitozolik konsentratsiyasiga ta'sir qiladi, kalsiy ionlarini ekstratsellyulyar makonga va sarkoplazmatik retikulumga transportini rag'batlantirish orqali.
In vitro drotaverin FDE‑4 izofermentini ingibitsiya qiladi, FDE‑3 va FDE‑5 izofermentlarini ingibitsiya qilmasdan, shuning uchun drotaverinning samaradorligi FDE‑4 ning faolligiga bog'liq, uning miqdori turli to'qimalarda har xil. FDE‑4 ning yuqori miqdori o't va siydik chiqarish yo'llarida, bachadonda, oshqozon-ichak traktida kuzatiladi. Miokard va qon tomirlarining silliq mushaklarida cAMP gidrolizi asosan FDE‑3 yordamida amalga oshadi, shuning uchun drotaverin yurak-qon tomir tizimiga kamroq ta'sir qiladi. Drotaverin silliq mushaklarning neyrogen va mushak kelib chiqishi spazmlarida samarali.
In vitro drotaverin FDE‑4 izofermentini ingibitsiya qiladi, FDE‑3 va FDE‑5 izofermentlarini ingibitsiya qilmasdan, shuning uchun drotaverinning samaradorligi FDE‑4 ning faolligiga bog'liq, uning miqdori turli to'qimalarda har xil. FDE‑4 ning yuqori miqdori o't va siydik chiqarish yo'llarida, bachadonda, oshqozon-ichak traktida kuzatiladi. Miokard va qon tomirlarining silliq mushaklarida cAMP gidrolizi asosan FDE‑3 yordamida amalga oshadi, shuning uchun drotaverin yurak-qon tomir tizimiga kamroq ta'sir qiladi. Drotaverin silliq mushaklarning neyrogen va mushak kelib chiqishi spazmlarida samarali.
Farmakokinetika
Biokiraolishligi — 100%. Biroq, qabul qilingan dozaning 65% tizimli qon aylanishiga kiradi (jigar orqali "birinchi o'tish" effekti). Maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (TCmax) — 45–60 min. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi — 95–97%, asosan albumin, gamma va beta‑globulinlar, shuningdek yuqori zichlikdagi lipoproteinlar bilan.
Parenteral yuborishda preparatning ta'siri 2–4 min. ichida namoyon bo'ladi. Maksimal ta'sir 30 min. ichida yuzaga keladi.
To'qimalar bo'ylab bir tekis taqsimlanadi, silliq mushak hujayralariga kiradi.
Gematoensefalik to'siqdan o'tmaydi. Drotaverin va/yoki uning metabolitlari platsentar to'siqdan oz miqdorda o'tishi mumkin.
Jigarda deetilatsiya orqali deyarli to'liq metabolizmga uchraydi. Metabolitlar tezda glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiyalanadi. Asosiy metabolit — 4'‑dezetildrotaverin, boshqa metabolitlar — 6‑dezetildrotaverin va 4'‑dezetildrotaveraldin. Yarim chiqarilish davri (T1/2) — 8–10 soat. 72 soat ichida deyarli to'liq organizmdan chiqariladi, 50% dan ko'prog'i buyraklar orqali (asosan metabolitlar shaklida) va taxminan 30% ichak orqali. O'zgarmagan drotaverin siydikda aniqlanmaydi.
Parenteral yuborishda preparatning ta'siri 2–4 min. ichida namoyon bo'ladi. Maksimal ta'sir 30 min. ichida yuzaga keladi.
To'qimalar bo'ylab bir tekis taqsimlanadi, silliq mushak hujayralariga kiradi.
Gematoensefalik to'siqdan o'tmaydi. Drotaverin va/yoki uning metabolitlari platsentar to'siqdan oz miqdorda o'tishi mumkin.
Jigarda deetilatsiya orqali deyarli to'liq metabolizmga uchraydi. Metabolitlar tezda glyukuron kislotasi bilan kon'yugatsiyalanadi. Asosiy metabolit — 4'‑dezetildrotaverin, boshqa metabolitlar — 6‑dezetildrotaverin va 4'‑dezetildrotaveraldin. Yarim chiqarilish davri (T1/2) — 8–10 soat. 72 soat ichida deyarli to'liq organizmdan chiqariladi, 50% dan ko'prog'i buyraklar orqali (asosan metabolitlar shaklida) va taxminan 30% ichak orqali. O'zgarmagan drotaverin siydikda aniqlanmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Tabletkalar:
Preparat og'iz orqali qabul qilinadi, tabletkani butunlay yutish tavsiya etiladi, chaynash yoki maydalash kerak emas, yetarli miqdorda suv bilan ichiladi. Preparat ovqatlanishdan qat'i nazar qabul qilinadi.
Davolash kursi davomiyligi va preparat dozasini davolovchi shifokor har bir bemor uchun alohida belgilaydi.
Kattalar va 12 yoshdan oshgan o'smirlar uchun spastik og'riqlarda odatda 40-80 mg preparat (1-2 tabletka Drotaverin yoki 1 tabletka Drotaverin Forte) 2-3 marta kuniga buyuriladi. Preparatning maksimal sutkalik doza 240 mg ni tashkil qiladi.
Inyeksiya uchun eritma:
Mushak ichiga yuborish.
Jigar yoki buyrak kolikasi bo'lgan bemorlarga preparatni vena ichiga sekin yuborish mumkin. Vena ichiga yuborish faqat bemor yotgan holatda amalga oshiriladi, kollaps rivojlanishi xavfi tufayli. Periferik qon aylanishi buzilgan bemorlarga, silliq mushak qatlamining spazmi tufayli, preparatni arteriya ichiga sekin yuborish mumkin.
Davolash kursi davomiyligi va preparat dozasini davolovchi shifokor har bir bemor uchun alohida belgilaydi.
Kattalarga odatda 2-4 ml preparat (40-80 mg drotaverin) 1-3 marta kuniga mushak ichiga buyuriladi. Jigar yoki buyrak kolikasi bo'lgan bemorlarga odatda 2-4 ml preparat (40-80 mg drotaverin) vena ichiga sekin, preparatni 5-10 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida oldindan eritib yuboriladi. 12 yoshdan oshgan o'smirlar uchun odatda 1-2 ml preparat (20-40 mg drotaverin) 1-3 marta kuniga buyuriladi.
Ayollarga fiziologik tug'ruq vaqtida bachadon bo'yni ochilish fazasini qisqartirish uchun odatda 2 ml preparat (40 mg drotaverin) mushak ichiga ochilish davrining boshida buyuriladi. Zarur bo'lsa, 2 soatdan keyin 2 ml preparat mushak ichiga qayta yuboriladi.
Oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi bilan og'rigan bemorlarga preparatni boshqa yaraga qarshi preparatlar bilan birgalikda buyurish kerak.
Preparat og'iz orqali qabul qilinadi, tabletkani butunlay yutish tavsiya etiladi, chaynash yoki maydalash kerak emas, yetarli miqdorda suv bilan ichiladi. Preparat ovqatlanishdan qat'i nazar qabul qilinadi.
Davolash kursi davomiyligi va preparat dozasini davolovchi shifokor har bir bemor uchun alohida belgilaydi.
Kattalar va 12 yoshdan oshgan o'smirlar uchun spastik og'riqlarda odatda 40-80 mg preparat (1-2 tabletka Drotaverin yoki 1 tabletka Drotaverin Forte) 2-3 marta kuniga buyuriladi. Preparatning maksimal sutkalik doza 240 mg ni tashkil qiladi.
Inyeksiya uchun eritma:
Mushak ichiga yuborish.
Jigar yoki buyrak kolikasi bo'lgan bemorlarga preparatni vena ichiga sekin yuborish mumkin. Vena ichiga yuborish faqat bemor yotgan holatda amalga oshiriladi, kollaps rivojlanishi xavfi tufayli. Periferik qon aylanishi buzilgan bemorlarga, silliq mushak qatlamining spazmi tufayli, preparatni arteriya ichiga sekin yuborish mumkin.
Davolash kursi davomiyligi va preparat dozasini davolovchi shifokor har bir bemor uchun alohida belgilaydi.
Kattalarga odatda 2-4 ml preparat (40-80 mg drotaverin) 1-3 marta kuniga mushak ichiga buyuriladi. Jigar yoki buyrak kolikasi bo'lgan bemorlarga odatda 2-4 ml preparat (40-80 mg drotaverin) vena ichiga sekin, preparatni 5-10 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida oldindan eritib yuboriladi. 12 yoshdan oshgan o'smirlar uchun odatda 1-2 ml preparat (20-40 mg drotaverin) 1-3 marta kuniga buyuriladi.
Ayollarga fiziologik tug'ruq vaqtida bachadon bo'yni ochilish fazasini qisqartirish uchun odatda 2 ml preparat (40 mg drotaverin) mushak ichiga ochilish davrining boshida buyuriladi. Zarur bo'lsa, 2 soatdan keyin 2 ml preparat mushak ichiga qayta yuboriladi.
Oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi bilan og'rigan bemorlarga preparatni boshqa yaraga qarshi preparatlar bilan birgalikda buyurish kerak.
Bolalar uchun:
Tabletkalar:
12 yoshgacha bo'lgan bolalarga preparatni faqat shifokor tavsiyasiga ko'ra berish kerak. 6 dan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarga odatda 20 mg preparat (1/2 tabletka Drotaverin) 1-2 marta kuniga buyuriladi. 2 dan 6 yoshgacha bo'lgan bolalarga odatda 10-20 mg preparat (1/4-1/2 tabletka Drotaverin) 1-2 marta kuniga buyuriladi.
12 yoshgacha bo'lgan bolalarga preparatni faqat shifokor tavsiyasiga ko'ra berish kerak. 6 dan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarga odatda 20 mg preparat (1/2 tabletka Drotaverin) 1-2 marta kuniga buyuriladi. 2 dan 6 yoshgacha bo'lgan bolalarga odatda 10-20 mg preparat (1/4-1/2 tabletka Drotaverin) 1-2 marta kuniga buyuriladi.
Ko'rsatmalar
- ichki organlarning silliq mushaklar spazmi (kardio- va pilorospazm),
- surunkali gastroduodenit,
- oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi,
- o't tosh kasalligi (jigar kolikasi),
- surunkali xolecistit,
- postxolecistektomiya sindromi,
- o't yo'llarining gipermotor diskineziyasi,
- ichakning spastik diskineziyasi,
- operatsiyadan keyin gazlar kechikishi natijasida ichak kolikasi,
- kolit,
- proktit,
- tenesmlar,
- meteorizm,
- buyrak tosh kasalligi (buyrak kolikasi),
- pielit,
- miya, koronar va periferik arteriyalar tomirlarining spazmi,
- tug'ruq paytida bachadon qisqarishini susaytirish va bachadon bo'yni spazmini bartaraf etish zarurati,
- instrumental aralashuvlar vaqtida silliq mushaklar spazmi,
- dismenoreya,
- kuchli tug'ruq og'riqlari.
Drotaverin gidroxlorid gipertonik krizlarda yordamchi vosita sifatida ham qo'llanilishi mumkin.
- surunkali gastroduodenit,
- oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi,
- o't tosh kasalligi (jigar kolikasi),
- surunkali xolecistit,
- postxolecistektomiya sindromi,
- o't yo'llarining gipermotor diskineziyasi,
- ichakning spastik diskineziyasi,
- operatsiyadan keyin gazlar kechikishi natijasida ichak kolikasi,
- kolit,
- proktit,
- tenesmlar,
- meteorizm,
- buyrak tosh kasalligi (buyrak kolikasi),
- pielit,
- miya, koronar va periferik arteriyalar tomirlarining spazmi,
- tug'ruq paytida bachadon qisqarishini susaytirish va bachadon bo'yni spazmini bartaraf etish zarurati,
- instrumental aralashuvlar vaqtida silliq mushaklar spazmi,
- dismenoreya,
- kuchli tug'ruq og'riqlari.
Drotaverin gidroxlorid gipertonik krizlarda yordamchi vosita sifatida ham qo'llanilishi mumkin.
Qarshi ko'rsatmalar
Gipersensitivlik, jigar va buyrak yetishmovchiligi; XSN, AV blokada II-III daraja, kardiogen shok, arterial gipotenziya. Ehtiyotkorlik bilan. Koronar arteriyalarning ifodalangan aterosklerozi, yopiq burchakli glaukoma, prostata bezining giperplaziyasi, laktatsiya davri, homiladorlik (I trimestr).
Maxsus ko'rsatmalar
Oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi davolashda boshqa yaraga qarshi vositalar bilan birgalikda qo'llaniladi.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Terapetik dozalarda ichki qabul qilinganda drotaverin transport vositalarini boshqarish, mexanizmlar bilan ishlash va diqqatni yuqori darajada jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Terapetik dozalarda ichki qabul qilinganda drotaverin transport vositalarini boshqarish, mexanizmlar bilan ishlash va diqqatni yuqori darajada jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
Quyida klinik tadqiqotlarda kuzatilgan noxush reaktsiyalar, organ tizimlari bo'yicha ajratilgan va ularning paydo bo'lish chastotasi Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti tomonidan tavsiya etilgan quyidagi gradatsiyalar bo'yicha keltirilgan: juda tez-tez (≥10%); tez-tez (≥1%,
Dozaning oshib ketishi
Belgilari: katta dozalarda atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikni buzadi, yurak mushaklarining qo'zg'aluvchanligini pasaytiradi.
Quyidagilarni keltirib chiqarishi mumkin:
- yurak to'xtashi va nafas olish markazining falajlanishi;
- kardiotoksik ta'sir, aniq sinus bradikardiyasi, SA blokadasi III daraja va ektopik ritmlar paydo bo'lishi: AV birikmasidan ritm, polimorf qorincha ekstrasistoliyasi, shuningdek, ularning fonida qorincha fibrillyatsiyasiga o'tish bilan qorincha titrashining rivojlanishi;
- markaziy asab tizimining (MAT) aniq susayishi, yengil sopordan III daraja komaga o'tish, fokal nevrologik simptomatikasiz.
Dozani oshirib yuborish holatida bemorlar diqqat bilan tibbiy kuzatuv ostida bo'lishi kerak va ularga simptomatik terapiya va organizmning asosiy funksiyalarini qo'llab-quvvatlashga qaratilgan davolash o'tkazilishi kerak.
Quyidagilarni keltirib chiqarishi mumkin:
- yurak to'xtashi va nafas olish markazining falajlanishi;
- kardiotoksik ta'sir, aniq sinus bradikardiyasi, SA blokadasi III daraja va ektopik ritmlar paydo bo'lishi: AV birikmasidan ritm, polimorf qorincha ekstrasistoliyasi, shuningdek, ularning fonida qorincha fibrillyatsiyasiga o'tish bilan qorincha titrashining rivojlanishi;
- markaziy asab tizimining (MAT) aniq susayishi, yengil sopordan III daraja komaga o'tish, fokal nevrologik simptomatikasiz.
Dozani oshirib yuborish holatida bemorlar diqqat bilan tibbiy kuzatuv ostida bo'lishi kerak va ularga simptomatik terapiya va organizmning asosiy funksiyalarini qo'llab-quvvatlashga qaratilgan davolash o'tkazilishi kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Levodopaning parkinsonizmga qarshi ta'sirini susaytiradi (rigidlik va tremorning kuchayishi).
Papaverin, bendazol va boshqa spazmolitiklar, shu jumladan m-xolinoblokatorlar spazmolitik ta'sirini kuchaytiradi.
Morfinning spazmogen faolligini pasaytiradi.
Fenobarbital drotaverinning spazmolitik ta'sirini kuchaytiradi.
Papaverin, bendazol va boshqa spazmolitiklar, shu jumladan m-xolinoblokatorlar spazmolitik ta'sirini kuchaytiradi.
Morfinning spazmogen faolligini pasaytiradi.
Fenobarbital drotaverinning spazmolitik ta'sirini kuchaytiradi.
Chiqarilish shakli
Inyeksiya uchun eritma 20 mg/ml.
2 ml yorug'likdan himoyalangan shisha ampulalarda sinish nuqtalari yoki halqalar bilan.
10 ampula qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
5 ampula polivinilxlorid plyonkadan tayyorlangan konturli hujayrali qadoqqa joylashtiriladi.
2 konturli hujayrali qadoqlar qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Tabletkalar 40 mg.
10 yoki 20 tabletka polivinilxlorid plyonka va bosma laklangan alyuminiy folgadan tayyorlangan konturli hujayrali qadoqqa joylashtiriladi.
2 (10 tabletkadan) konturli hujayrali qadoqlar yoki 5 (10 tabletkadan) konturli hujayrali qadoqlar qo'llash bo'yicha tibbiy ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
2 ml yorug'likdan himoyalangan shisha ampulalarda sinish nuqtalari yoki halqalar bilan.
10 ampula qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
5 ampula polivinilxlorid plyonkadan tayyorlangan konturli hujayrali qadoqqa joylashtiriladi.
2 konturli hujayrali qadoqlar qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Tabletkalar 40 mg.
10 yoki 20 tabletka polivinilxlorid plyonka va bosma laklangan alyuminiy folgadan tayyorlangan konturli hujayrali qadoqqa joylashtiriladi.
2 (10 tabletkadan) konturli hujayrali qadoqlar yoki 5 (10 tabletkadan) konturli hujayrali qadoqlar qo'llash bo'yicha tibbiy ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
