Duspatalin
Duspatalin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Mebeverin, Spareks, Niaspam, Dyutan, Mebeverin gidroxlorid
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Duspatalin" 200 mg
D.t.d. № 30 in capsulis
S. Og'iz orqali, 1 kapsuladan kuniga 2 marta, ovqatdan 20 daqiqa oldin
Rp.: "Duspatalin" 135 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S. Og'iz orqali, 1 tabletkadan kuniga 3 marta, ovqatdan 20 daqiqa oldin
D.t.d. № 30 in capsulis
S. Og'iz orqali, 1 kapsuladan kuniga 2 marta, ovqatdan 20 daqiqa oldin
Rp.: "Duspatalin" 135 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S. Og'iz orqali, 1 tabletkadan kuniga 3 marta, ovqatdan 20 daqiqa oldin
Farmakologik xossalar
Spazmolitik.
Farmakodinamika
Miyotropik spazmolitik ta'sir ko'rsatadi, me'da-ichak trakti silliq mushaklariga to'g'ridan-to'g'ri ta'sir qiladi, ichakning normal peristaltikasiga ta'sir qilmaydi.
Ion kanallari o'tkazuvchanligini kamaytirish, noradrenalin qayta qabul qilishni bloklash, mahalliy anestetik ta'sir va suv so'rilishini o'zgartirish kabi ko'p mexanizmlar mebeverinning me'da-ichak traktiga mahalliy ta'sirini ta'minlashi mumkin, ammo aniq ta'sir mexanizmi noma'lum. Ushbu mexanizmlar orqali mebeverin spazmolitik ta'sir ko'rsatadi, ichak peristaltikasini normallashtiradi va me'da-ichak trakti silliq mushak hujayralarining doimiy bo'shashishini (gipotoniya) keltirib chiqarmaydi. Sistemik nojo'ya ta'sirlar, shu jumladan antixolinergik ta'sirlar yo'q.
Preparatni qo'llash muddati cheklanmagan. Dastlabki 2–4 hafta davomida simptomlar barqaror yaxshilanadi. Eng kuchli samaradorlik 6–8 hafta davomida kuzatilishi mumkin. Davolash kursi davomiyligini tanlashda kasallikning individual xususiyatlari va simptomlarning og'irligini hisobga olish kerak.
Kasallik simptomlarini yanada yaxshilash maqsadida davolashni shifokor nazorati ostida 12 oy davomida uzluksiz yoki 6 oy davomida talabga binoan davom ettirish tavsiya etiladi.
Klinik tadqiqotlar natijalari 2–4 hafta davomida me'da-ichak trakti simptomlarining yaxshilanishini va hayot sifatining yaxshilanishini tasdiqladi, davolashni 6–8 hafta davom ettirish bilan yanada yaxshilanish kuzatiladi.
Ion kanallari o'tkazuvchanligini kamaytirish, noradrenalin qayta qabul qilishni bloklash, mahalliy anestetik ta'sir va suv so'rilishini o'zgartirish kabi ko'p mexanizmlar mebeverinning me'da-ichak traktiga mahalliy ta'sirini ta'minlashi mumkin, ammo aniq ta'sir mexanizmi noma'lum. Ushbu mexanizmlar orqali mebeverin spazmolitik ta'sir ko'rsatadi, ichak peristaltikasini normallashtiradi va me'da-ichak trakti silliq mushak hujayralarining doimiy bo'shashishini (gipotoniya) keltirib chiqarmaydi. Sistemik nojo'ya ta'sirlar, shu jumladan antixolinergik ta'sirlar yo'q.
Preparatni qo'llash muddati cheklanmagan. Dastlabki 2–4 hafta davomida simptomlar barqaror yaxshilanadi. Eng kuchli samaradorlik 6–8 hafta davomida kuzatilishi mumkin. Davolash kursi davomiyligini tanlashda kasallikning individual xususiyatlari va simptomlarning og'irligini hisobga olish kerak.
Kasallik simptomlarini yanada yaxshilash maqsadida davolashni shifokor nazorati ostida 12 oy davomida uzluksiz yoki 6 oy davomida talabga binoan davom ettirish tavsiya etiladi.
Klinik tadqiqotlar natijalari 2–4 hafta davomida me'da-ichak trakti simptomlarining yaxshilanishini va hayot sifatining yaxshilanishini tasdiqladi, davolashni 6–8 hafta davom ettirish bilan yanada yaxshilanish kuzatiladi.
Farmakokinetika
So'rilish
Mebeverin og'iz orqali qabul qilingandan keyin tez va to'liq so'riladi. Modifikatsiyalangan chiqarilish shakli kuniga 2 marta dozani qo'llash imkonini beradi.
Taqsimlanish
Preparatning takroriy dozalari qabul qilinganda sezilarli akkumulyatsiya sodir bo'lmaydi.
Metabolizm
Mebeverin gidroxlorid asosan esterazlar tomonidan metabolizmga uchraydi, ular birinchi bosqichda efirni veratrik kislota va mebeverin spirti sifatida ajratadi. Plazmada aylanadigan asosiy metabolit demetillangan karboksilik kislota hisoblanadi. T1/2 demetillangan karboksilik kislotaning muvozanat holatida taxminan 5.77 soatni tashkil etadi. Takroriy dozalarda (200 mg 2 marta/sut) demetillangan karboksilik kislotaning qondagi Cmax 804 ng/ml ni tashkil etadi, demetillangan karboksilik kislotaning qondagi Cmax ga erishish vaqti (Tmax) taxminan 3 soat.
Modifikatsiyalangan chiqarilish kapsulasidagi preparatning nisbiy biokiraolishligi o'rtacha 97% ni tashkil etadi.
Chiqarilish
Mebeverin o'zi organizmdan chiqarilmaydi, lekin to'liq metabolizmga uchraydi; uning metabolitlari deyarli to'liq organizmdan chiqariladi. Veratrik kislota buyraklar orqali chiqariladi. Mebeverin spirti ham buyraklar orqali chiqariladi, qisman karboksilik kislota va qisman demetillangan karboksilik kislota shaklida.
Mebeverin og'iz orqali qabul qilingandan keyin tez va to'liq so'riladi. Modifikatsiyalangan chiqarilish shakli kuniga 2 marta dozani qo'llash imkonini beradi.
Taqsimlanish
Preparatning takroriy dozalari qabul qilinganda sezilarli akkumulyatsiya sodir bo'lmaydi.
Metabolizm
Mebeverin gidroxlorid asosan esterazlar tomonidan metabolizmga uchraydi, ular birinchi bosqichda efirni veratrik kislota va mebeverin spirti sifatida ajratadi. Plazmada aylanadigan asosiy metabolit demetillangan karboksilik kislota hisoblanadi. T1/2 demetillangan karboksilik kislotaning muvozanat holatida taxminan 5.77 soatni tashkil etadi. Takroriy dozalarda (200 mg 2 marta/sut) demetillangan karboksilik kislotaning qondagi Cmax 804 ng/ml ni tashkil etadi, demetillangan karboksilik kislotaning qondagi Cmax ga erishish vaqti (Tmax) taxminan 3 soat.
Modifikatsiyalangan chiqarilish kapsulasidagi preparatning nisbiy biokiraolishligi o'rtacha 97% ni tashkil etadi.
Chiqarilish
Mebeverin o'zi organizmdan chiqarilmaydi, lekin to'liq metabolizmga uchraydi; uning metabolitlari deyarli to'liq organizmdan chiqariladi. Veratrik kislota buyraklar orqali chiqariladi. Mebeverin spirti ham buyraklar orqali chiqariladi, qisman karboksilik kislota va qisman demetillangan karboksilik kislota shaklida.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Prolongatsiyalangan ta'sirli kapsulalar: og'iz orqali, ovqatdan 20 daqiqa oldin, butunligicha yutib, yetarli miqdorda suv (100 ml va ko'proq) bilan ichiladi. Tavsiya etilgan dozaj – 200 mg kuniga 2 marta, ertalab va kechqurun. Qo'llash muddati cheklanmagan;
Qoplangan tabletkalar: og'iz orqali, sutkalik dozaj 135 mg 3 marta yoki 100 mg 4 marta bo'lishi mumkin. Istalgan klinik ta'sirga erishilgandan so'ng, dozani asta-sekin, bir necha hafta davomida kamaytirish tavsiya etiladi.
Qoplangan tabletkalar: og'iz orqali, sutkalik dozaj 135 mg 3 marta yoki 100 mg 4 marta bo'lishi mumkin. Istalgan klinik ta'sirga erishilgandan so'ng, dozani asta-sekin, bir necha hafta davomida kamaytirish tavsiya etiladi.
Ko'rsatmalar
— me'da-ichak trakti funksional buzilishlari, qattiq ichak sindromi bilan bog'liq, shu jumladan qorin og'rig'i va spazmlar, noqulaylik hissi;
— ichki organlarning organik kasalliklari bilan bog'liq me'da-ichak trakti spazmatik holatlari.
— ichki organlarning organik kasalliklari bilan bog'liq me'da-ichak trakti spazmatik holatlari.
Qarshi ko'rsatmalar
- preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;
- homiladorlik (ma'lumotlarning yetishmasligi sababli);
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik bo'yicha ma'lumotlarning yetishmasligi sababli).
- homiladorlik (ma'lumotlarning yetishmasligi sababli);
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik bo'yicha ma'lumotlarning yetishmasligi sababli).
Maxsus ko'rsatmalar
Qo'llanilmaydi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparatning avtomobil va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan. Preparatning farmakologik xususiyatlari va qo'llash tajribasi mebeverinning avtomobil va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga salbiy ta'sir ko'rsatmasligini ko'rsatadi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparatning avtomobil va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan. Preparatning farmakologik xususiyatlari va qo'llash tajribasi mebeverinning avtomobil va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga salbiy ta'sir ko'rsatmasligini ko'rsatadi.
Nojo'ya ta'sirlar
Postmarketing qo'llash davrida quyidagi noxush hodisalar haqida xabarlar olingan va ular o'z-o'zidan paydo bo'lgan; mavjud ma'lumotlar holatlar chastotasini aniq baholash uchun yetarli emas.
Allergik reaksiyalar asosan teri qoplamalari tomonidan kuzatilgan, lekin allergiyaning boshqa ko'rinishlari ham qayd etilgan.
Teri qoplamalari tomonidan: eshakemi, angionevrotik shish, shu jumladan yuz, ekzantema.
Immun tizimi tomonidan: yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (anafilaktik reaksiyalar).
Allergik reaksiyalar asosan teri qoplamalari tomonidan kuzatilgan, lekin allergiyaning boshqa ko'rinishlari ham qayd etilgan.
Teri qoplamalari tomonidan: eshakemi, angionevrotik shish, shu jumladan yuz, ekzantema.
Immun tizimi tomonidan: yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (anafilaktik reaksiyalar).
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: nazariy jihatdan, dozani oshirib yuborish holatida markaziy asab tizimining qo'zg'aluvchanligi oshishi mumkin. Mebeverin dozasi oshirib yuborilgan holatlarda simptomlar yo'q edi yoki ahamiyatsiz edi va odatda tez qaytar edi. Dozani oshirib yuborish simptomlari nevrologik va yurak-qon tomir xarakteriga ega edi.
Davolash: simptomatik davolash tavsiya etiladi. Oshqozonni yuvish faqat bir necha dozani qabul qilgandan keyin taxminan 1 soat ichida intoksikatsiya aniqlanganda zarur. So'rilishni kamaytirish choralari talab qilinmaydi. Maxsus antidot noma'lum.
Davolash: simptomatik davolash tavsiya etiladi. Oshqozonni yuvish faqat bir necha dozani qabul qilgandan keyin taxminan 1 soat ichida intoksikatsiya aniqlanganda zarur. So'rilishni kamaytirish choralari talab qilinmaydi. Maxsus antidot noma'lum.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Faqat Duspatalin preparati va etanol o'zaro ta'sirini o'rganish bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilgan. Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlar Duspatalin preparati va etil spirti o'rtasida hech qanday o'zaro ta'sir yo'qligini ko'rsatdi.
Chiqarilish shakli
Prolongatsiyalangan ta'sirli kapsulalar: №1 o'lcham, oq rangli, shaffof bo'lmagan qattiq jelatin tuzilishga ega, korpusda "245" markirovkasi mavjud; kapsula ichida oq yoki deyarli oq rangli granulalar mavjud (10 yoki 15 dona blisterlarda, karton qutida 2 yoki 3 blister);
Qoplangan tabletkalar: dumaloq shakl va oq rangga ega (10 dona blisterlarda, karton qutida 1 yoki 5 blister; 15 dona blisterlarda, karton qutida 1, 2 yoki 6 blister; 20 dona blisterlarda, karton qutida 1, 2, 3, 5 yoki 6 blister).
Qoplangan tabletkalar: dumaloq shakl va oq rangga ega (10 dona blisterlarda, karton qutida 1 yoki 5 blister; 15 dona blisterlarda, karton qutida 1, 2 yoki 6 blister; 20 dona blisterlarda, karton qutida 1, 2, 3, 5 yoki 6 blister).
