Efedrin
Ephedrinum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Efedrin gidroxlorid
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Guruh bo'yicha mosliklar yo'q
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Ephedrini 50 mg/ml - 1 ml
D.t.d. N. 5 in amp.
S.: V/m, 1 ampula kuniga 1 marta
D.t.d. N. 5 in amp.
S.: V/m, 1 ampula kuniga 1 marta
Farmakologik xossalar
Bronxolitik, giperglikemik, gipertenziv, psixostimulyator, tomirlarni toraytiruvchi.
Farmakodinamika
Simpatomimetik (bevosita ta'sir etuvchi adrenomimetik); efedra (Ephedra L.) turli turlaridan olingan alkaloid, efedrovlar oilasiga (Ephedraceae) mansub. O'simliklarda mavjud efedrin chapga buriluvchi izomer hisoblanadi. Sintetik ravishda olingan racemat, chapga buriluvchi izomerga nisbatan kamroq faollikka ega.
Efedrin kiritilgandan so'ng α- va β-adrenoretseptorlar qo'zg'aladi: efferent adrenergik tolalarning varikoz qalinlashishlariga ta'sir qilib, efedrin sinaptik bo'shliqqa mediator noradrenalin ajralishini rag'batlantiradi. Bundan tashqari, u adrenoretseptorlarga bevosita kuchsiz rag'batlantiruvchi ta'sir ko'rsatadi.
Yurak faoliyatini rag'batlantiradi (tezlik va kuchini oshiradi), AV-o'tkazuvchanlikni yengillashtiradi, ADni oshiradi, bronxolitik ta'sir ko'rsatadi, ichak peristaltikasini bostiradi, ko'z qorachig'ini kengaytiradi (akomodatsiya va ko'z ichki bosimiga ta'sir qilmasdan), skelet mushaklarining tonusini oshiradi, giperglikemiyani keltirib chiqaradi.
Epinefrindan farqli o'laroq, efedrinni ta'siri sekin rivojlanadi, lekin uzoq davom etadi. Efedrinni qisqa interval bilan qayta kiritilganda (10-30 daqiqa ichida) uning pressor ta'siri tez pasayadi - taxifilaksiya (tez o'rganish) yuzaga keladi, bu varikoz qalinlashishlarida noradrenalin zaxiralarining progressiv kamayishi bilan bog'liq.
Efedrin markaziy asab tizimini rag'batlantiradi, psixostimulyator ta'siri fenamin bilan yaqin.
MAO va KOMT faoliyatini to'xtatadi.
Efedrin kiritilgandan so'ng α- va β-adrenoretseptorlar qo'zg'aladi: efferent adrenergik tolalarning varikoz qalinlashishlariga ta'sir qilib, efedrin sinaptik bo'shliqqa mediator noradrenalin ajralishini rag'batlantiradi. Bundan tashqari, u adrenoretseptorlarga bevosita kuchsiz rag'batlantiruvchi ta'sir ko'rsatadi.
Yurak faoliyatini rag'batlantiradi (tezlik va kuchini oshiradi), AV-o'tkazuvchanlikni yengillashtiradi, ADni oshiradi, bronxolitik ta'sir ko'rsatadi, ichak peristaltikasini bostiradi, ko'z qorachig'ini kengaytiradi (akomodatsiya va ko'z ichki bosimiga ta'sir qilmasdan), skelet mushaklarining tonusini oshiradi, giperglikemiyani keltirib chiqaradi.
Epinefrindan farqli o'laroq, efedrinni ta'siri sekin rivojlanadi, lekin uzoq davom etadi. Efedrinni qisqa interval bilan qayta kiritilganda (10-30 daqiqa ichida) uning pressor ta'siri tez pasayadi - taxifilaksiya (tez o'rganish) yuzaga keladi, bu varikoz qalinlashishlarida noradrenalin zaxiralarining progressiv kamayishi bilan bog'liq.
Efedrin markaziy asab tizimini rag'batlantiradi, psixostimulyator ta'siri fenamin bilan yaqin.
MAO va KOMT faoliyatini to'xtatadi.
Farmakokinetika
Yaxshi so'riladi. Jigarda biotransformatsiya (ahamyatsiz). Yarim chiqarilish davri 3-6 soat (siydik kislotasi oshganda qisqaradi). Buyraklar orqali chiqariladi, asosan o'zgarmagan holda (siydik kislotasi oshganda kuchayadi).
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Kattalarga p/k, v/m yoki v/v 20-50 mg kiritiladi; ichga - 25-50 mg 2-3 marta/sut. Mahalliy qo'llash uchun dozaj rejimi individual. Maksimal dozalari: kattalar uchun ichga qabul qilish va p/k bir martalik doza - 50 mg, sutkalik doza - 150 mg.
Ko'rsatmalar
- Jarrohlik operatsiyalarida arterial gipotenziya (ayniqsa, orqa miya anesteziyasi), jarohat, qon yo'qotish, infeksion kasalliklar.
- Bronxial astma va boshqa nafas yo'llarining obstruktiv kasalliklari, vazomotor va allergik rinit, sinusit (burun shilliq qavatining tomirlarini toraytirish uchun), zardob kasalligi, eshakemi va boshqa allergik holatlar.
- Narkolepsiya, enurez (markaziy asab tizimiga rag'batlantiruvchi ta'siri natijasida uyqu kamroq chuqur bo'ladi, siyishga chaqiruv paydo bo'lganda uyg'onish osonlashadi), miasteniya.
- Oftalmologik amaliyotda: diagnostik maqsadda ko'z qorachig'ini kengaytirish uchun.
- Bronxial astma va boshqa nafas yo'llarining obstruktiv kasalliklari, vazomotor va allergik rinit, sinusit (burun shilliq qavatining tomirlarini toraytirish uchun), zardob kasalligi, eshakemi va boshqa allergik holatlar.
- Narkolepsiya, enurez (markaziy asab tizimiga rag'batlantiruvchi ta'siri natijasida uyqu kamroq chuqur bo'ladi, siyishga chaqiruv paydo bo'lganda uyg'onish osonlashadi), miasteniya.
- Oftalmologik amaliyotda: diagnostik maqsadda ko'z qorachig'ini kengaytirish uchun.
Qarshi ko'rsatmalar
- Nazorat qilinmaydigan arterial gipertenziya va taxikardiya
- Gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya
- Uyqusizlik
- Feoxromotsitoma
- Qorincha fibrillyatsiyasi.
- Gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya
- Uyqusizlik
- Feoxromotsitoma
- Qorincha fibrillyatsiyasi.
Maxsus ko'rsatmalar
Metabolik atsidoz, giperkapniya, gipoksiya, miltillovchi aritmiya, yopiq burchakli glaukoma, o'pka gipertenziyasi, gipovolemiya, miokard infarkti, tomirlarning okklyuzion kasalliklari (shu jumladan anamnezda): arterial emboliya, ateroskleroz, Byurger kasalligi, sovuq urishi, diabetik endarteriit, Reyno kasalligi; yurak-qon tomir tizimi kasalliklari (shu jumladan stenokardiya, taxiaritmiya, qorincha aritmiya, koronar yetishmovchilik, arterial gipertenziya), qandli diabet, tireotoksikoz, prostata bezining yaxshi xulqli giperplaziyasi, inhalatsion narkoz vositalari bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Tungi uyquni buzmaslik uchun efedrin va uni o'z ichiga olgan preparatlarni kun oxirida va uyqudan oldin qo'llash tavsiya etilmaydi.
Uzoq muddat qo'llash maqsadga muvofiq emas. Markaziy asab tizimiga rag'batlantiruvchi ta'siri tufayli efedrin suiiste'mol vositasi bo'lishi mumkin.
Tungi uyquni buzmaslik uchun efedrin va uni o'z ichiga olgan preparatlarni kun oxirida va uyqudan oldin qo'llash tavsiya etilmaydi.
Uzoq muddat qo'llash maqsadga muvofiq emas. Markaziy asab tizimiga rag'batlantiruvchi ta'siri tufayli efedrin suiiste'mol vositasi bo'lishi mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar
- Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, uyqu buzilishi, zaiflik, asabiylik, harakat bezovtaligi, bosh aylanishi, tutqanoq, mushak spazmlari, tremor, qo'l yoki oyoqlarning uvishishi, uyquchanlik, ko'z qorachig'ining kengayishi, ko'rish qobiliyatining noaniqligi; yuqori dozalarda qo'llashda - gallyutsinatsiyalar, kayfiyat yoki psixikaning o'zgarishi.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: stenokardiya, bradikardiya yoki taxikardiya, yurak urishi, AD oshishi yoki pasayishi, qorincha aritmiya, ko'krak qafasida noqulaylik yoki og'riq, qon quyilishlari, yuz terisining giperemiyasi, periferik tomirlarning torayishi.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, og'iz yoki tomoqning qurishi yoki tirnash xususiyati (parenteral qo'llashda), ishtaha yo'qolishi, jig'ildon qaynashi.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siyish qiyinlashishi va og'riqli bo'lishi.
Boshqalar: terlashning kuchayishi, teri rangining oqarishi, allergik reaktsiyalar, nafas qisishi yoki nafas olish qiyinlashishi, titroq, gipertermiya; mahalliy reaktsiyalar - v/m in'ektsiya joyida og'riq yoki kuydirish.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: stenokardiya, bradikardiya yoki taxikardiya, yurak urishi, AD oshishi yoki pasayishi, qorincha aritmiya, ko'krak qafasida noqulaylik yoki og'riq, qon quyilishlari, yuz terisining giperemiyasi, periferik tomirlarning torayishi.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, og'iz yoki tomoqning qurishi yoki tirnash xususiyati (parenteral qo'llashda), ishtaha yo'qolishi, jig'ildon qaynashi.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siyish qiyinlashishi va og'riqli bo'lishi.
Boshqalar: terlashning kuchayishi, teri rangining oqarishi, allergik reaktsiyalar, nafas qisishi yoki nafas olish qiyinlashishi, titroq, gipertermiya; mahalliy reaktsiyalar - v/m in'ektsiya joyida og'riq yoki kuydirish.
Dozaning oshib ketishi
Gipertenziya, aritmiya, o'tkinchi bradikardiya taxikardiyaga o'tishi bilan, miokard infarkti, o'pka shishi, buyrak yetishmovchiligi, metabolik atsidoz, dispnoe, bosh og'rig'i, qusish, g'ayritabiiy oqarish, teri sovuq bo'lishi.
Davolash simptomatik.
Davolash simptomatik.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Efedrin bir vaqtda qo'llanganda opioid analgetiklar va markaziy asab tizimini bostiruvchi boshqa vositalarning ta'sirini susaytiradi.
Noselektiv beta-adrenoblokatorlar va nitratlar bilan bir vaqtda qo'llanganda - terapevtik ta'sirning susayishi (beta-adrenoretseptorlar blokadasi alfa-adrenoreaktiv faollikning ustun bo'lishiga olib kelishi mumkin, arterial gipertenziya va keskin ifodalangan bradikardiya rivojlanish xavfi bilan; beta-adrenoretseptorlar blokadasi beta2-adrenoreaktiv bronxokengaytiruvchi ta'sirga to'sqinlik qiladi).
Siydikni ishqoriylashtiruvchi vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda (shu jumladan kalsiy va magniy ionlarini o'z ichiga olgan antatsidlar, karboangidraza ingibitorlari, sitratlar, natriy gidrokarbonat) efedrinni T1/2 oshiradi, bu esa intoksikatsiya rivojlanish xavfini oshiradi.
Yurak glikozidlari, xinin, trisiklik antidepressantlar, dopamin, inhalatsion narkoz vositalari (xlorofor, enfluran, galotan, izofluran, metoksifluran, trixloretilen) bilan bir vaqtda qo'llanganda og'ir qorincha aritmiya rivojlanish xavfi oshadi; boshqa simpatomimetiklar bilan - yurak-qon tomir tizimi tomonidan nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi; antigipertenziv vositalar bilan (shu jumladan simpatolitiklar, diuretiklar, rauvolfiya alkaloidlari) - gipotenziya ta'sirining pasayishi.
Bronxolitik vositalar beta-adrenomimetiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda markaziy asab tizimining qo'shimcha ortiqcha rag'batlantirilishi mumkin, bu esa ortiqcha qo'zg'aluvchanlik, asabiylashish, uyqusizlik, tutqanoq, aritmiya keltirib chiqarishi mumkin.
Rezerpin va MAO ingibitorlari (shu jumladan furazolidon, prokarbazin, selegilin) bilan bir vaqtda qo'llanganda bosh og'rig'i, yurak ritmi buzilishi, qusish, to'satdan va ifodalangan AD oshishi, giperpiretik kriz; fenitoin bilan - to'satdan AD pasayishi va bradikardiya (doza va kiritish tezligiga bog'liq); qalqonsimon bez gormonlari preparatlari bilan - o'zaro ta'sirning kuchayishi.
Uzoq muddat bir vaqtda qo'llanganda efedrin GKS, AKTG metabolik klirensini oshiradi (ularning dozasini tuzatish talab qilinishi mumkin). Ergometrin, ergotamin, metilergometrin, oksitotsin vazokonstriktor ta'sirni oshiradi va ishemiya va gangrena rivojlanish xavfini oshiradi.
Levodopa bilan bir vaqtda qo'llanganda aritmiya rivojlanish xavfini oshiradi (simpatomimetik dozasini kamaytirish talab qilinadi).
Efedrin markaziy asab tizimiga rag'batlantiruvchi ta'sirni kuchaytiradi va ksantinlarning (shu jumladan aminofillin, teofillin, kofein) toksik hodisalarining rivojlanish xavfini oshiradi.
Noselektiv beta-adrenoblokatorlar va nitratlar bilan bir vaqtda qo'llanganda - terapevtik ta'sirning susayishi (beta-adrenoretseptorlar blokadasi alfa-adrenoreaktiv faollikning ustun bo'lishiga olib kelishi mumkin, arterial gipertenziya va keskin ifodalangan bradikardiya rivojlanish xavfi bilan; beta-adrenoretseptorlar blokadasi beta2-adrenoreaktiv bronxokengaytiruvchi ta'sirga to'sqinlik qiladi).
Siydikni ishqoriylashtiruvchi vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda (shu jumladan kalsiy va magniy ionlarini o'z ichiga olgan antatsidlar, karboangidraza ingibitorlari, sitratlar, natriy gidrokarbonat) efedrinni T1/2 oshiradi, bu esa intoksikatsiya rivojlanish xavfini oshiradi.
Yurak glikozidlari, xinin, trisiklik antidepressantlar, dopamin, inhalatsion narkoz vositalari (xlorofor, enfluran, galotan, izofluran, metoksifluran, trixloretilen) bilan bir vaqtda qo'llanganda og'ir qorincha aritmiya rivojlanish xavfi oshadi; boshqa simpatomimetiklar bilan - yurak-qon tomir tizimi tomonidan nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi; antigipertenziv vositalar bilan (shu jumladan simpatolitiklar, diuretiklar, rauvolfiya alkaloidlari) - gipotenziya ta'sirining pasayishi.
Bronxolitik vositalar beta-adrenomimetiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda markaziy asab tizimining qo'shimcha ortiqcha rag'batlantirilishi mumkin, bu esa ortiqcha qo'zg'aluvchanlik, asabiylashish, uyqusizlik, tutqanoq, aritmiya keltirib chiqarishi mumkin.
Rezerpin va MAO ingibitorlari (shu jumladan furazolidon, prokarbazin, selegilin) bilan bir vaqtda qo'llanganda bosh og'rig'i, yurak ritmi buzilishi, qusish, to'satdan va ifodalangan AD oshishi, giperpiretik kriz; fenitoin bilan - to'satdan AD pasayishi va bradikardiya (doza va kiritish tezligiga bog'liq); qalqonsimon bez gormonlari preparatlari bilan - o'zaro ta'sirning kuchayishi.
Uzoq muddat bir vaqtda qo'llanganda efedrin GKS, AKTG metabolik klirensini oshiradi (ularning dozasini tuzatish talab qilinishi mumkin). Ergometrin, ergotamin, metilergometrin, oksitotsin vazokonstriktor ta'sirni oshiradi va ishemiya va gangrena rivojlanish xavfini oshiradi.
Levodopa bilan bir vaqtda qo'llanganda aritmiya rivojlanish xavfini oshiradi (simpatomimetik dozasini kamaytirish talab qilinadi).
Efedrin markaziy asab tizimiga rag'batlantiruvchi ta'sirni kuchaytiradi va ksantinlarning (shu jumladan aminofillin, teofillin, kofein) toksik hodisalarining rivojlanish xavfini oshiradi.
Chiqarilish shakli
In'ektsiya uchun eritma
1 ml efedrin gidroxlorid 50 mg.
1 ml - ampulalar (5) - konturli qadoqlar (1) - karton qutilar.
1 ml - ampulalar (5) - konturli qadoqlar (2) - karton qutilar.
1 ml efedrin gidroxlorid 50 mg.
1 ml - ampulalar (5) - konturli qadoqlar (1) - karton qutilar.
1 ml - ampulalar (5) - konturli qadoqlar (2) - karton qutilar.
