Efedrina gidroxlorid
Ephedrini hydrochloridum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Efedrin xloristovodorodli, Efalon, Efedrozan, Neofedrin, Sanedrin, Eftonin, Efedrin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Ephedrini hydrochloridi 0,025
D. t. d. N 10 in tab.
S.: ichkariga, 1 tabletka 2 marta kuniga, ovqatdan oldin
Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5% 1,0
D. t. d. N 10 in amp.
S. 1 mg teri ostiga 1 marta kuniga.
Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 2% 10,0
D. S. Burun uchun tomchilar. Har 3 soatda 5 tomchi burunga.
Rp.: Ephedrini hydrochloridi 2%
Theobromini 0,025 Calcii gluconici 0,5
M. f. pulv.
D. t. d. N 12
S. Ichkariga, 1 kukun 3 marta kuniga ovqatdan oldin.
Rp.: Ephedrini hydrochlorici 0,01
Sacchari 0,2
Calcii gluconici 0,5
M. f. pulv.
D. t. d. N 12
S. Ichkariga, 1 kukun 2 marta kuniga, ovqatdan oldin
D. t. d. N 10 in tab.
S.: ichkariga, 1 tabletka 2 marta kuniga, ovqatdan oldin
Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5% 1,0
D. t. d. N 10 in amp.
S. 1 mg teri ostiga 1 marta kuniga.
Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 2% 10,0
D. S. Burun uchun tomchilar. Har 3 soatda 5 tomchi burunga.
Rp.: Ephedrini hydrochloridi 2%
Theobromini 0,025 Calcii gluconici 0,5
M. f. pulv.
D. t. d. N 12
S. Ichkariga, 1 kukun 3 marta kuniga ovqatdan oldin.
Rp.: Ephedrini hydrochlorici 0,01
Sacchari 0,2
Calcii gluconici 0,5
M. f. pulv.
D. t. d. N 12
S. Ichkariga, 1 kukun 2 marta kuniga, ovqatdan oldin
Farmakologik xossalar
Tomirlarni toraytiruvchi, gipertenziya, bronxolitik, giperglikemik, psixostimulyator.
Farmakodinamika
Simpatomimetik (bevosita ta'sir etuvchi adrenomimetik); efedra (Ephedra L.) turli turlaridan olinadigan alkaloid, efedrovlar oilasiga (Ephedraceae) mansub. O'simliklarda mavjud efedrin chapga buriluvchi izomer hisoblanadi. Sintetik ravishda olingan racemat, chapga buriluvchi izomerdan kamroq faoliyatga ega.
Efedrin kiritilgandan so'ng α- va β-adrenoreseptorlar qo'zg'aladi: efferent adrenergik tolalar varikoz qalinlashishlariga ta'sir qilib, efedrin mediator noradrenalin sinaptik bo'shliqga ajralishiga yordam beradi. Bundan tashqari, u adrenoreseptorlarga bevosita kuchsiz stimulyatsion ta'sir ko'rsatadi.
Yurak faoliyatini rag'batlantiradi (tezlik va kuchini oshiradi), AV-o'tkazuvchanlikni osonlashtiradi, qon bosimini oshiradi, bronxolitik ta'sir ko'rsatadi, ichak peristaltikasini bostiradi, ko'z qorachig'ini kengaytiradi (akomodatsiya va ko'z ichki bosimiga ta'sir qilmasdan), skelet mushaklarining tonusini oshiradi, giperglikemiyani keltirib chiqaradi.
Epinefrindan farqli o'laroq, efedrin ta'siri sekin rivojlanadi, lekin uzoq davom etadi. Efedrinni qisqa vaqt oralig'ida (10-30 daqiqa) qayta kiritilganda uning pressor ta'siri tezda kamayadi - taxifilaksiya (tezda o'rganish) yuzaga keladi, bu varikoz qalinlashishlarda noradrenalin zaxiralarining progressiv kamayishi bilan bog'liq.
Efedrin markaziy asab tizimini rag'batlantiradi, psixostimulyatsion ta'siri fenaminga yaqin.
MAO va KOMT faoliyatini to'xtatadi.
Efedrin kiritilgandan so'ng α- va β-adrenoreseptorlar qo'zg'aladi: efferent adrenergik tolalar varikoz qalinlashishlariga ta'sir qilib, efedrin mediator noradrenalin sinaptik bo'shliqga ajralishiga yordam beradi. Bundan tashqari, u adrenoreseptorlarga bevosita kuchsiz stimulyatsion ta'sir ko'rsatadi.
Yurak faoliyatini rag'batlantiradi (tezlik va kuchini oshiradi), AV-o'tkazuvchanlikni osonlashtiradi, qon bosimini oshiradi, bronxolitik ta'sir ko'rsatadi, ichak peristaltikasini bostiradi, ko'z qorachig'ini kengaytiradi (akomodatsiya va ko'z ichki bosimiga ta'sir qilmasdan), skelet mushaklarining tonusini oshiradi, giperglikemiyani keltirib chiqaradi.
Epinefrindan farqli o'laroq, efedrin ta'siri sekin rivojlanadi, lekin uzoq davom etadi. Efedrinni qisqa vaqt oralig'ida (10-30 daqiqa) qayta kiritilganda uning pressor ta'siri tezda kamayadi - taxifilaksiya (tezda o'rganish) yuzaga keladi, bu varikoz qalinlashishlarda noradrenalin zaxiralarining progressiv kamayishi bilan bog'liq.
Efedrin markaziy asab tizimini rag'batlantiradi, psixostimulyatsion ta'siri fenaminga yaqin.
MAO va KOMT faoliyatini to'xtatadi.
Farmakokinetika
Jigarda oz miqdorda metabolizmga uchraydi. T1/2 3-6 soatni tashkil etadi. Asosan o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Efedrin ichkariga (ovqatdan oldin), teri ostiga, mushak ichiga va tomir ichiga, shuningdek, mahalliy qo'llaniladi.
Arterial bosimning keskin pasayishida asta-sekin tomir ichiga kiritish ko'rsatiladi; infeksion kasalliklarda, orqa miya anesteziyasi oldidan va h.k. - teri ostiga yoki mushak ichiga kiritish;
bronxial astma va boshqa allergik kasalliklarda odatda ichkariga buyuriladi.
Ichkariga kattalarga 0,025-0,05 g 2-3 marta kuniga buyuriladi. Davolash kursi odatda 10-15 kun davom etadi. Shuningdek, 3-4 kunlik sikllar bilan 3 kunlik tanaffuslar bilan buyurilishi mumkin. Enurezda yotishdan oldin buyuriladi. Bronxial astmada efedrin teofillin, dimedrol, kaltsiy glyukonat va boshqa vositalar bilan birgalikda qo'llaniladi. Teri ostiga va mushak ichiga kattalarga 0,02-0,05 g 2-3 marta kuniga kiritiladi; tomir ichiga kattalarga oqim (sekin) 0,02-0,05 g (0,4-1 ml 5% eritma) yoki tomchilab 100-500 ml izotonik natriy xlorid eritmasi yoki 5% glyukoza eritmasida umumiy doza 0,08 g (80 mg) gacha kiritiladi.
Kattalar uchun efedrinni ichkariga va teri ostiga eng yuqori dozalari: bir martalik - 0,05 g, sutkalik - 0,15 g. Oftalmologik amaliyotda 1-5% eritmalar (ko'z tomchilari) qo'llaniladi. Vazomotor rinitda (burun shilliq qavatining yallig'lanishi) - 2-3% eritmalar. Efedrin faqat shifokor tavsiyasiga ko'ra qo'llaniladi. Efedrinni uzoq muddat qo'llash kerak emas. Tungi uyquning buzilishini oldini olish uchun efedrin va uni o'z ichiga olgan preparatlarni kun oxirida va yotishdan oldin buyurmaslik kerak.
bronxial astma va boshqa allergik kasalliklarda odatda ichkariga buyuriladi.
Ichkariga kattalarga 0,025-0,05 g 2-3 marta kuniga buyuriladi. Davolash kursi odatda 10-15 kun davom etadi. Shuningdek, 3-4 kunlik sikllar bilan 3 kunlik tanaffuslar bilan buyurilishi mumkin. Enurezda yotishdan oldin buyuriladi. Bronxial astmada efedrin teofillin, dimedrol, kaltsiy glyukonat va boshqa vositalar bilan birgalikda qo'llaniladi. Teri ostiga va mushak ichiga kattalarga 0,02-0,05 g 2-3 marta kuniga kiritiladi; tomir ichiga kattalarga oqim (sekin) 0,02-0,05 g (0,4-1 ml 5% eritma) yoki tomchilab 100-500 ml izotonik natriy xlorid eritmasi yoki 5% glyukoza eritmasida umumiy doza 0,08 g (80 mg) gacha kiritiladi.
Kattalar uchun efedrinni ichkariga va teri ostiga eng yuqori dozalari: bir martalik - 0,05 g, sutkalik - 0,15 g. Oftalmologik amaliyotda 1-5% eritmalar (ko'z tomchilari) qo'llaniladi. Vazomotor rinitda (burun shilliq qavatining yallig'lanishi) - 2-3% eritmalar. Efedrin faqat shifokor tavsiyasiga ko'ra qo'llaniladi. Efedrinni uzoq muddat qo'llash kerak emas. Tungi uyquning buzilishini oldini olish uchun efedrin va uni o'z ichiga olgan preparatlarni kun oxirida va yotishdan oldin buyurmaslik kerak.
Bolalar uchun:
Bolalarga efedrin ichkariga quyidagi dozalarda buyuriladi: 1 yoshdan - 0,002-0,003 g; 2-5 yosh - 0,003-0,01 g; 6 dan 12 yoshgacha - 0,01-0,02 g qabul qilish uchun.
Ko'rsatmalar
Rinit (shu jumladan, kataral, vazomotor), sinusit, pollinoz, arterial gipotenziya (kolaps, shok, operatsion aralashuvlar, orqa miya anesteziyasi, travma, qon yo'qotish, bakteriemiya, ganglioblokatorlar, adrenoblokatorlar va boshqa gipotenziya LSh dozasi oshib ketishi);
bronxial astma, qichishish, zardob kasalligi (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida);
narkolepsiya, depressiya, uyqu dorilari va narkotiklar bilan zaharlanish, milk va tish pulpasidan qon ketishi; oftalmologiyada diagnostika (ko'z qorachig'ini kengaytirish uchun).
bronxial astma, qichishish, zardob kasalligi (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida);
narkolepsiya, depressiya, uyqu dorilari va narkotiklar bilan zaharlanish, milk va tish pulpasidan qon ketishi; oftalmologiyada diagnostika (ko'z qorachig'ini kengaytirish uchun).
Qarshi ko'rsatmalar
Uyqusizlik, gipertenziya (arterial bosimning ko'tarilishi), ateroskleroz, yurakning organik kasalliklari, gipertireoz (qalqonsimon bez kasalligi).
Maxsus ko'rsatmalar
Metabolik atsidoz, giperkapniya, gipoksiya, miltillovchi aritmiya, yopiq burchakli glaukoma, o'pka gipertenziyasi, gipovolemiya, miokard infarkti, tomirlarning okklyuzion kasalliklari (shu jumladan, anamnezda): arterial emboliya, ateroskleroz, Byurger kasalligi, sovuq urishi, diabetik endarteriit, Reyno kasalligi; yurak-qon tomir tizimi kasalliklari (shu jumladan, stenokardiya, taxiaritmiya, qorincha aritmiyasi, koronar yetishmovchilik, arterial gipertenziya), qandli diabet, tireotoksikoz, prostata bezining yaxshi xulqli giperplaziyasi, inhalatsion narkoz vositalarini bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Tungi uyquning buzilishini oldini olish uchun efedrin va uni o'z ichiga olgan preparatlarni kun oxirida va yotishdan oldin qo'llamaslik kerak.
Uzoq muddat qo'llash maqsadga muvofiq emas. Markaziy asab tizimiga stimulyatsion ta'siri tufayli efedrin suiiste'mol qilish vositasi bo'lishi mumkin.
Tungi uyquning buzilishini oldini olish uchun efedrin va uni o'z ichiga olgan preparatlarni kun oxirida va yotishdan oldin qo'llamaslik kerak.
Uzoq muddat qo'llash maqsadga muvofiq emas. Markaziy asab tizimiga stimulyatsion ta'siri tufayli efedrin suiiste'mol qilish vositasi bo'lishi mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar
- Asab tizimi tomonidan: ko'proq - bosh og'rig'i, uyquning buzilishi; kamroq - zaiflik, asabiylik, harakat bezovtaligi, bosh aylanishi; chastotasi noma'lum - tutqanoq, mushak spazmlari, tremor, qo'l yoki oyoqlarning uvishishi, uyquchanlik; yuqori dozalarda qo'llanganda - gallyutsinatsiyalar, kayfiyat yoki psixikaning o'zgarishi.
- SSS tomonidan: kamroq - stenokardiya, bradikardiya yoki taxikardiya, yurak urishi, qon bosimining oshishi yoki pasayishi, yuqori dozalarda - qorincha aritmiyalari; kamdan-kam hollarda - ko'krak qafasida noqulaylik yoki og'riq; chastotasi noma'lum - g'ayritabiiy qon ketishlar, yuz terisining giperemiyasi.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'proq - ko'ngil aynishi, qusish; kamroq - og'iz yoki tomoqning qurishi yoki tirnash xususiyati (parenteral qo'llashda), ishtahaning yo'qolishi; chastotasi noma'lum - jig'ildon qaynashi.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kamroq - qiyin va og'riqli siyish.
Mahalliy reaktsiyalar: mushak ichiga in'ektsiya joyida og'riq yoki kuyish.
Boshqalar: kamroq - ortiqcha terlash, teri rangining oqarishi; periferik tomirlarning torayishi, Efedrina gidroxlorid komponentlariga allergik reaktsiyalar, nafas qisishi yoki nafas olish qiyinligi, titroq, gipertermiya, ko'z qorachig'ining kengayishi, ko'rish qobiliyatining noaniqligi.
Efedrina gidroxlorid bilan dozani oshirib yuborish.
Alomatlar: kuchli zaiflik, qo'zg'alish, uyqusizlik, siydikni ushlab turish, ortiqcha qon bosimi, ishtahaning pasayishi, qusish, ortiqcha terlash, toshma.
Davolash: ortiqcha gipertenziya ta'sirida Efedrina gidroxlorid kiritish tezligini kamaytirish yoki kiritishni vaqtincha to'xtatish, agar samarasiz bo'lsa - qisqa ta'sirli alfa-adrenoblokatorlar.
- SSS tomonidan: kamroq - stenokardiya, bradikardiya yoki taxikardiya, yurak urishi, qon bosimining oshishi yoki pasayishi, yuqori dozalarda - qorincha aritmiyalari; kamdan-kam hollarda - ko'krak qafasida noqulaylik yoki og'riq; chastotasi noma'lum - g'ayritabiiy qon ketishlar, yuz terisining giperemiyasi.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'proq - ko'ngil aynishi, qusish; kamroq - og'iz yoki tomoqning qurishi yoki tirnash xususiyati (parenteral qo'llashda), ishtahaning yo'qolishi; chastotasi noma'lum - jig'ildon qaynashi.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kamroq - qiyin va og'riqli siyish.
Mahalliy reaktsiyalar: mushak ichiga in'ektsiya joyida og'riq yoki kuyish.
Boshqalar: kamroq - ortiqcha terlash, teri rangining oqarishi; periferik tomirlarning torayishi, Efedrina gidroxlorid komponentlariga allergik reaktsiyalar, nafas qisishi yoki nafas olish qiyinligi, titroq, gipertermiya, ko'z qorachig'ining kengayishi, ko'rish qobiliyatining noaniqligi.
Efedrina gidroxlorid bilan dozani oshirib yuborish.
Alomatlar: kuchli zaiflik, qo'zg'alish, uyqusizlik, siydikni ushlab turish, ortiqcha qon bosimi, ishtahaning pasayishi, qusish, ortiqcha terlash, toshma.
Davolash: ortiqcha gipertenziya ta'sirida Efedrina gidroxlorid kiritish tezligini kamaytirish yoki kiritishni vaqtincha to'xtatish, agar samarasiz bo'lsa - qisqa ta'sirli alfa-adrenoblokatorlar.
Dozaning oshib ketishi
Gipertenziya, aritmiyalar, o'tkinchi bradikardiya taxikardiyaga o'tishi, miokard infarkti, o'pka shishi, buyrak yetishmovchiligi, metabolik atsidoz, dispnoe, bosh og'rig'i, qusish, g'ayritabiiy oqarish, teri sovuq bo'lishi.
Davolash simptomatik.
Davolash simptomatik.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bir vaqtda qo'llanganda efedrin opioid analgetiklar va markaziy asab tizimini bostiruvchi boshqa vositalarning ta'sirini susaytiradi.
Bir vaqtda qo'llanganda neselektiv beta-adrenoblokatorlar va nitratlar bilan - terapevtik ta'sirning susayishi (beta-adrenoreseptorlar blokadasi alfa-adrenoreseptorlar faoliyatining ustunligiga olib kelishi mumkin, arterial gipertenziya va keskin ifodalangan bradikardiya rivojlanishi xavfi bilan; beta-adrenoreseptorlar blokadasi beta2-adrenoreseptorlar bronxokengaytiruvchi ta'siriga to'sqinlik qiladi).
Bir vaqtda qo'llanganda siydikni ishqorlovchi vositalar (shu jumladan, kaltsiy va magniy ionlarini o'z ichiga olgan antatsidlar, karboangidraza ingibitorlari, sitratlar, natriy gidrokarbonat) efedrinni T1/2 oshiradi, shu bilan intoksikatsiya rivojlanish xavfi oshadi.
Bir vaqtda qo'llanganda yurak glikozidlari, xinin, trisiklik antidepressantlar, dopamin, inhalatsion narkoz vositalari (xlorofrom, enfluran, galotan, izofluran, metoksifluran, trixloretilen) bilan og'ir qorincha aritmiyalari rivojlanish xavfi oshadi; boshqa simpatomimetiklar bilan - yurak-qon tomir tizimi tomonidan nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi; antihipertenziv vositalar bilan (shu jumladan, simpatolitiklar, diuretiklar, rauvolfiya alkaloidlari) - gipotenziya ta'sirining pasayishi.
Bir vaqtda qo'llanganda bronxolitik vositalar beta-adrenomimetiklar bilan markaziy asab tizimining ortiqcha stimulyatsiyasi mumkin, bu ortiqcha qo'zg'aluvchanlik, asabiylik, uyqusizlik, tutqanoq, aritmiyalarni keltirib chiqarishi mumkin.
Bir vaqtda qo'llanganda rezerpin va MAO ingibitorlari (shu jumladan, furazolidon, prokarbazin, selegilin) bilan bosh og'rig'i, yurak ritmi buzilishi, qusish, to'satdan va keskin qon bosimi oshishi, giperpiretik kriz; fenitoin bilan - to'satdan qon bosimi pasayishi va bradikardiya (doza va kiritish tezligiga bog'liq); qalqonsimon bez gormonlari preparatlari bilan - ta'sirning o'zaro kuchayishi mumkin.
Uzoq muddat bir vaqtda qo'llanganda efedrin GKS, AKTG metabolik klirensini oshiradi (ularning dozasini tuzatish talab qilinishi mumkin). Ergometrin, ergotamin, metilergometrin, oksitotsin vazokonstriktor ta'sirni oshiradi va ishemiya va gangrena rivojlanish xavfini oshiradi.
Bir vaqtda qo'llanganda levodopa aritmiyalar rivojlanish xavfini oshiradi (simpatomimetik dozasini kamaytirish talab qilinadi).
Bir vaqtda qo'llanganda efedrin markaziy asab tizimiga stimulyatsion ta'sirni oshiradi va ksantinlarning toksik hodisalari rivojlanish xavfini oshiradi (shu jumladan, aminofillin, teofillin, kofein).
Bir vaqtda qo'llanganda neselektiv beta-adrenoblokatorlar va nitratlar bilan - terapevtik ta'sirning susayishi (beta-adrenoreseptorlar blokadasi alfa-adrenoreseptorlar faoliyatining ustunligiga olib kelishi mumkin, arterial gipertenziya va keskin ifodalangan bradikardiya rivojlanishi xavfi bilan; beta-adrenoreseptorlar blokadasi beta2-adrenoreseptorlar bronxokengaytiruvchi ta'siriga to'sqinlik qiladi).
Bir vaqtda qo'llanganda siydikni ishqorlovchi vositalar (shu jumladan, kaltsiy va magniy ionlarini o'z ichiga olgan antatsidlar, karboangidraza ingibitorlari, sitratlar, natriy gidrokarbonat) efedrinni T1/2 oshiradi, shu bilan intoksikatsiya rivojlanish xavfi oshadi.
Bir vaqtda qo'llanganda yurak glikozidlari, xinin, trisiklik antidepressantlar, dopamin, inhalatsion narkoz vositalari (xlorofrom, enfluran, galotan, izofluran, metoksifluran, trixloretilen) bilan og'ir qorincha aritmiyalari rivojlanish xavfi oshadi; boshqa simpatomimetiklar bilan - yurak-qon tomir tizimi tomonidan nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi; antihipertenziv vositalar bilan (shu jumladan, simpatolitiklar, diuretiklar, rauvolfiya alkaloidlari) - gipotenziya ta'sirining pasayishi.
Bir vaqtda qo'llanganda bronxolitik vositalar beta-adrenomimetiklar bilan markaziy asab tizimining ortiqcha stimulyatsiyasi mumkin, bu ortiqcha qo'zg'aluvchanlik, asabiylik, uyqusizlik, tutqanoq, aritmiyalarni keltirib chiqarishi mumkin.
Bir vaqtda qo'llanganda rezerpin va MAO ingibitorlari (shu jumladan, furazolidon, prokarbazin, selegilin) bilan bosh og'rig'i, yurak ritmi buzilishi, qusish, to'satdan va keskin qon bosimi oshishi, giperpiretik kriz; fenitoin bilan - to'satdan qon bosimi pasayishi va bradikardiya (doza va kiritish tezligiga bog'liq); qalqonsimon bez gormonlari preparatlari bilan - ta'sirning o'zaro kuchayishi mumkin.
Uzoq muddat bir vaqtda qo'llanganda efedrin GKS, AKTG metabolik klirensini oshiradi (ularning dozasini tuzatish talab qilinishi mumkin). Ergometrin, ergotamin, metilergometrin, oksitotsin vazokonstriktor ta'sirni oshiradi va ishemiya va gangrena rivojlanish xavfini oshiradi.
Bir vaqtda qo'llanganda levodopa aritmiyalar rivojlanish xavfini oshiradi (simpatomimetik dozasini kamaytirish talab qilinadi).
Bir vaqtda qo'llanganda efedrin markaziy asab tizimiga stimulyatsion ta'sirni oshiradi va ksantinlarning toksik hodisalari rivojlanish xavfini oshiradi (shu jumladan, aminofillin, teofillin, kofein).
Chiqarilish shakli
Kukun; 0,002; 0,003 va 0,001 g tabletkalar (pediatrik amaliyot uchun); 5% eritma (in'ektsiya uchun) 1 ml ampulalarda; 2% va 3% eritmalar 10 ml flakonlarda (otorinolaringologik amaliyot uchun).
