Eligard
Eligard
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Lucrin depo
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Eligardi 22,5 mg
D.t.d. N. 1 pro inject.
S.: har uch oyda bir marta, qorin old devoriga teri ostiga yuborish
D.t.d. N. 1 pro inject.
S.: har uch oyda bir marta, qorin old devoriga teri ostiga yuborish
Farmakologik xossalar
O'smaga qarshi.
Farmakodinamika
Leiprorelin tabiiy gonadotropin-rilizinq-gormoni (GnRG) ning sintetik nepeptid analogi bo'lib, uzoq muddatli qo'llanilganda gipofiz gonadotropin sekretsiyasini inhibe qiladi va erkaklarda testikulyar steroidogenezni bostiradi. Analog tabiiy gormonga qaraganda yuqori samaradorlikka ega va davolash to'xtatilganda uning ta'siri qaytariladi.
Leiprorelinning tayinlanishi avvaliga aylanma LG va FSH darajasining oshishiga olib keladi, natijada erkaklarda gonad steroidlari, testosteron va dihidrotestosteron darajasi vaqtincha oshadi. Leiprorelinning uzoq muddatli qo'llanilishi bilan LG va FSH darajasi pasayadi. Erkaklarda testosteron darajasi davolash boshlanganidan 3-5 hafta o'tgach, kastratsion darajaga (≤50 ng/dl) tushadi. 6 oylik davolashdan keyin testosteronning o'rtacha darajasi 7,5 mg dozasi uchun (6,1±0,4) ng/dl; 22,5 mg uchun (10,1±0,7) ng/dl va 45 mg uchun (10,4±0,53) ng/dl ni tashkil qiladi. Ushbu qiymatlar ikki tomonlama orkiektomiyadan keyingi testosteron darajasi bilan solishtiriladi.
Leiprorelinning tayinlanishi avvaliga aylanma LG va FSH darajasining oshishiga olib keladi, natijada erkaklarda gonad steroidlari, testosteron va dihidrotestosteron darajasi vaqtincha oshadi. Leiprorelinning uzoq muddatli qo'llanilishi bilan LG va FSH darajasi pasayadi. Erkaklarda testosteron darajasi davolash boshlanganidan 3-5 hafta o'tgach, kastratsion darajaga (≤50 ng/dl) tushadi. 6 oylik davolashdan keyin testosteronning o'rtacha darajasi 7,5 mg dozasi uchun (6,1±0,4) ng/dl; 22,5 mg uchun (10,1±0,7) ng/dl va 45 mg uchun (10,4±0,53) ng/dl ni tashkil qiladi. Ushbu qiymatlar ikki tomonlama orkiektomiyadan keyingi testosteron darajasi bilan solishtiriladi.
Farmakokinetika
Birinchi in'ektsiyadan keyin 4-8 soat ichida leiprorelinning qon zardobidagi Cmax darajasi 7,5; 22,5 va 45 mg dozada mos ravishda 25,3; 127 va 82 ng/dl gacha oshadi.
Dastlabki oshishdan keyin (7,5 mg doza uchun 2 dan 28 kungacha; 22,5 mg uchun 3 dan 84 kungacha, 45 mg uchun 3 dan 168 kungacha) leiprorelinning zardobdagi darajasi nisbatan barqaror bo'lib qoldi (0,2-2 ng/ml).
Takroriy in'ektsiyalarda moddaning to'planishi haqida ma'lumot yo'q.
Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 43-49%.
Sog'lom ko'ngillilarga (erkaklarga) 1 mg leiprorelin asetatning tomir ichiga yuborilishi ikki kamerali modelda o'rtacha klirensning 8,34 l/soat va yakuniy T1/2 taxminan 3 soat ekanligini ko'rsatdi.
Eligard preparatini chiqarish bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.
Dastlabki oshishdan keyin (7,5 mg doza uchun 2 dan 28 kungacha; 22,5 mg uchun 3 dan 84 kungacha, 45 mg uchun 3 dan 168 kungacha) leiprorelinning zardobdagi darajasi nisbatan barqaror bo'lib qoldi (0,2-2 ng/ml).
Takroriy in'ektsiyalarda moddaning to'planishi haqida ma'lumot yo'q.
Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 43-49%.
Sog'lom ko'ngillilarga (erkaklarga) 1 mg leiprorelin asetatning tomir ichiga yuborilishi ikki kamerali modelda o'rtacha klirensning 8,34 l/soat va yakuniy T1/2 taxminan 3 soat ekanligini ko'rsatdi.
Eligard preparatini chiqarish bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Davolash sxemasi kasallikning ko'rsatmalari va bosqichiga qarab individual ravishda belgilanadi.
Foydalanishdan oldin preparatning harorati xona haroratiga yetishi kerak. Preparat aralashtirilgandan keyin 30 daqiqa ichida yuborilishi kerak. Ikki steril oldindan to'ldirilgan shpritsning tarkibi in'ektsiyadan oldin aralashtirilishi kerak. Preparat teri ostiga yetarli miqdorda teri osti yog' to'qimasi bo'lgan joyga (masalan, qorin old devoriga) yuboriladi, bu yerda aniq pigmentatsiya, tugunlar, patologik o'zgarishlar yoki sochlar yo'q. In'ektsiya joylarini vaqti-vaqti bilan o'zgartirish kerak.
Eligard qo'lga yuborilmasligi kerak.
Ikki shprits birlashtiriladi va ularning tarkibi bir shpritsdan boshqasiga o'tkazish orqali aralashtiriladi (quyida qarang) bir xil aralashma hosil bo'lguncha. Keyin shpritslarni ajratib, in'ektsiyadan oldin ignani o'rnatish kerak. Eligard tibbiyot xodimi nazorati ostida yuborilishi kerak.
Eligard 7,5 mg dozada oyiga bir marta yuborilishi tavsiya etiladi.
Eligard 22,5 mg dozada har uch oyda bir marta yuborilishi tavsiya etiladi. Eligard 45 mg dozada har olti oyda bir marta yuborilishi tavsiya etiladi.
Faqat bir martalik foydalanish uchun. Foydalanilmagan eritma yo'q qilinishi kerak.
Hujayra qadoqlanishi yoki alyuminiy folga tashqi qadoqlanishi ochilgandan so'ng, liophilizator va erituvchini in'ektsiya eritmasini tayyorlash uchun darhol aralashtirish va bemorga yuborish kerak.
Tayyor eritmaning kimyoviy barqarorligi 25°C haroratda 30 daqiqa davomida saqlanadi, ammo eritilgan preparatning yopishqoqligi vaqt o'tishi bilan oshadi. Shuning uchun preparat ishchi eritma tayyorlanganidan keyin darhol yuborilishi kerak.
Toza ish yuzasiga qadoqni joylashtirib, barcha himoya qoplamalarini oching (folga burchagidan olib tashlanishi kerak, kichik bir shish bilan belgilangan) va uning tarkibini oling. Namlikni yutuvchi moddasi bo'lgan paketni olib tashlang.
B shpritsdan ko'k uchli qisqa pistonni (burmang) va unga biriktirilgan cheklovni chiqarib oling va tashlang. Uzun oq almashtiruvchi pistonni B shpritsda qolgan kulrang asosiy cheklovga ehtiyotkorlik bilan burama harakatlar bilan biriktiring.
A shpritsdan himoya qopqog'ini vertikal holatda ushlab, erituvchining oqmasligiga ishonch hosil qiling. B shpritsdan kulrang kauchuk qopqog'ini olib tashlang.
Ikki shpritsni bir-biriga mahkam bog'lang, harakatlantiruvchi-burama harakatlar bilan. Shprits elementlarini haddan tashqari burashdan saqlaning. Erituvchining biron bir miqdori oqib ketsa, ignani to'g'ri o'rnatish mumkin bo'lmaydi.
A shpritsning suyuq tarkibini leiprorelin asetatni o'z ichiga olgan B shpritsga kiriting. Preparat komponentlarini yaxshilab aralashtiring, shpritslarning ikkala pistoniga navbatma-navbat bosib (jami taxminan 60 marta), bir xil eritma (Eligard 45 mg suspenziyasi) olish uchun. Shprits tizimining bukilishidan saqlaning. To'g'ri aralashtirilganda eritma (Eligard 45 mg suspenziyasi) quyidagicha ko'rinadi: Eligard 7,5 mg uchun - och sariq yoki jigarrang tusli suyuqlik; Eligard 22,5/45 mg uchun - rangsiz yoki oq, yoki och sariq suyuqlik. Muhim eslatma, preparatni faqat ushbu ko'rsatmalarga muvofiq aralashtirish kerak; chayqash preparat komponentlarini yetarli darajada aralashtirmaydi.
Shpritslarni vertikal holda ushlab turing; bu holatda B shprits pastda joylashgan. Shpritslarning birikishi mustahkam bo'lishi kerak. Tayyor preparatni B shpritsga (qisqa keng shprits) A shpritsning pistoniga bosib, B shpritsning pistonini ehtiyotkorlik bilan orqaga tortib kiriting. A shpritsni ajratib oling, uning pistoniga bosishni davom ettiring. Muhim eslatma: tayyor preparat kichik pufakchalarni o'z ichiga olishi mumkin, bu uning ta'siriga ta'sir qilmaydi. (In'ektsion igna bilan jihozlangan preparatga tegishli).
B shpritsni vertikal holatda joylashtiring. Ignaning steril kartushkasining asosidan qopqog'ini burab olib tashlang. Ignaning kartushkasini B shpritsning uchiga itarib, ignani aylantirib mahkamlanguncha biriktiring. Qadoqni ochmasdan ignani shpritsga buramang. Preparatni yuborishdan oldin ignaning kartushkasidan himoya qopqog'ini olib tashlang.
Foydalanishdan oldin preparatning harorati xona haroratiga yetishi kerak. Preparat aralashtirilgandan keyin 30 daqiqa ichida yuborilishi kerak. Ikki steril oldindan to'ldirilgan shpritsning tarkibi in'ektsiyadan oldin aralashtirilishi kerak. Preparat teri ostiga yetarli miqdorda teri osti yog' to'qimasi bo'lgan joyga (masalan, qorin old devoriga) yuboriladi, bu yerda aniq pigmentatsiya, tugunlar, patologik o'zgarishlar yoki sochlar yo'q. In'ektsiya joylarini vaqti-vaqti bilan o'zgartirish kerak.
Eligard qo'lga yuborilmasligi kerak.
Ikki shprits birlashtiriladi va ularning tarkibi bir shpritsdan boshqasiga o'tkazish orqali aralashtiriladi (quyida qarang) bir xil aralashma hosil bo'lguncha. Keyin shpritslarni ajratib, in'ektsiyadan oldin ignani o'rnatish kerak. Eligard tibbiyot xodimi nazorati ostida yuborilishi kerak.
Eligard 7,5 mg dozada oyiga bir marta yuborilishi tavsiya etiladi.
Eligard 22,5 mg dozada har uch oyda bir marta yuborilishi tavsiya etiladi. Eligard 45 mg dozada har olti oyda bir marta yuborilishi tavsiya etiladi.
Faqat bir martalik foydalanish uchun. Foydalanilmagan eritma yo'q qilinishi kerak.
Hujayra qadoqlanishi yoki alyuminiy folga tashqi qadoqlanishi ochilgandan so'ng, liophilizator va erituvchini in'ektsiya eritmasini tayyorlash uchun darhol aralashtirish va bemorga yuborish kerak.
Tayyor eritmaning kimyoviy barqarorligi 25°C haroratda 30 daqiqa davomida saqlanadi, ammo eritilgan preparatning yopishqoqligi vaqt o'tishi bilan oshadi. Shuning uchun preparat ishchi eritma tayyorlanganidan keyin darhol yuborilishi kerak.
Toza ish yuzasiga qadoqni joylashtirib, barcha himoya qoplamalarini oching (folga burchagidan olib tashlanishi kerak, kichik bir shish bilan belgilangan) va uning tarkibini oling. Namlikni yutuvchi moddasi bo'lgan paketni olib tashlang.
B shpritsdan ko'k uchli qisqa pistonni (burmang) va unga biriktirilgan cheklovni chiqarib oling va tashlang. Uzun oq almashtiruvchi pistonni B shpritsda qolgan kulrang asosiy cheklovga ehtiyotkorlik bilan burama harakatlar bilan biriktiring.
A shpritsdan himoya qopqog'ini vertikal holatda ushlab, erituvchining oqmasligiga ishonch hosil qiling. B shpritsdan kulrang kauchuk qopqog'ini olib tashlang.
Ikki shpritsni bir-biriga mahkam bog'lang, harakatlantiruvchi-burama harakatlar bilan. Shprits elementlarini haddan tashqari burashdan saqlaning. Erituvchining biron bir miqdori oqib ketsa, ignani to'g'ri o'rnatish mumkin bo'lmaydi.
A shpritsning suyuq tarkibini leiprorelin asetatni o'z ichiga olgan B shpritsga kiriting. Preparat komponentlarini yaxshilab aralashtiring, shpritslarning ikkala pistoniga navbatma-navbat bosib (jami taxminan 60 marta), bir xil eritma (Eligard 45 mg suspenziyasi) olish uchun. Shprits tizimining bukilishidan saqlaning. To'g'ri aralashtirilganda eritma (Eligard 45 mg suspenziyasi) quyidagicha ko'rinadi: Eligard 7,5 mg uchun - och sariq yoki jigarrang tusli suyuqlik; Eligard 22,5/45 mg uchun - rangsiz yoki oq, yoki och sariq suyuqlik. Muhim eslatma, preparatni faqat ushbu ko'rsatmalarga muvofiq aralashtirish kerak; chayqash preparat komponentlarini yetarli darajada aralashtirmaydi.
Shpritslarni vertikal holda ushlab turing; bu holatda B shprits pastda joylashgan. Shpritslarning birikishi mustahkam bo'lishi kerak. Tayyor preparatni B shpritsga (qisqa keng shprits) A shpritsning pistoniga bosib, B shpritsning pistonini ehtiyotkorlik bilan orqaga tortib kiriting. A shpritsni ajratib oling, uning pistoniga bosishni davom ettiring. Muhim eslatma: tayyor preparat kichik pufakchalarni o'z ichiga olishi mumkin, bu uning ta'siriga ta'sir qilmaydi. (In'ektsion igna bilan jihozlangan preparatga tegishli).
B shpritsni vertikal holatda joylashtiring. Ignaning steril kartushkasining asosidan qopqog'ini burab olib tashlang. Ignaning kartushkasini B shpritsning uchiga itarib, ignani aylantirib mahkamlanguncha biriktiring. Qadoqni ochmasdan ignani shpritsga buramang. Preparatni yuborishdan oldin ignaning kartushkasidan himoya qopqog'ini olib tashlang.
Ko'rsatmalar
- Endometrioz (og'riq sindromini kamaytirish va bachadon ichidagi patologik o'zgarishlarni regressiyasi uchun).
- Prostata saratonining palliativ davolash (orchiektomiya yoki estrogenlar qo'llanilishi ma'lum bir bemor uchun maqbul bo'lmagan hollarda muqobil vosita sifatida) bikalyutamid bilan birgalikda davolash tarkibida.
- Prostata saratonining palliativ davolash (orchiektomiya yoki estrogenlar qo'llanilishi ma'lum bir bemor uchun maqbul bo'lmagan hollarda muqobil vosita sifatida) bikalyutamid bilan birgalikda davolash tarkibida.
Qarshi ko'rsatmalar
- LHRH va uning analoglariga yuqori sezuvchanlik, noma'lum genezli bachadon qon ketishlari, homiladorlik, laktatsiya.
Maxsus ko'rsatmalar
Teri ostiga yuborish uchun eritma noto'g'ri tayyorlanganida klinik samaradorlikning yo'qligi kuzatilishi mumkin.
Eligard o'smaga qarshi davolash tajribasiga ega shifokor nazorati ostida qo'llanilishi kerak.
Eligard preparati bilan davolashga javob klinik parametrlar va qon zardobidagi PSA konsentratsiyasini o'lchash orqali nazorat qilinishi kerak. Klinik tadqiqotlar natijalari ko'rsatdiki, orchiektomiya qilinmagan bemorlarning ko'pchiligida davolashning dastlabki 3 kunida testosteron konsentratsiyasi oshadi, so'ngra 3-4 hafta ichida dori vositasi kastratsiyasi darajasiga tushadi. Keyinchalik, ushbu ko'rsatkichlar dori vositasi bilan davolash davomida o'zgarmasdan qoladi. Agar bemorning davolashga javobi yetarli bo'lmasa, qon zardobidagi testosteron konsentratsiyasi kastratsion darajaga yetgan yoki qolayotganiga ishonch hosil qilish kerak.
Androgen deprivatsion terapiya QT intervalini uzaytirishi mumkin. Eligard preparatini tayinlashdan oldin QT intervalini uzaytirish xavfi bo'lgan bemorlarda (shu jumladan "piruet" turidagi ventrikulyar taxikardiya) foyda va xavf nisbatini baholash kerak.
Yurak-qon tomir tizimi kasalliklari
GnRG agonistlari qabul qilgan erkaklarda miokard infarkti, to'satdan yurak o'limi va insult rivojlanish xavfi oshgani haqida xabar berilgan. Bunday xavf umumiy ko'rsatkichlar nisbatida yetarli natijalar bilan tasdiqlanmagan, shuning uchun uni prostata saratoni bilan og'rigan bemorlar uchun davolash usulini tanlashda yurak-qon tomir kasalliklari rivojlanish xavfi bilan birgalikda diqqat bilan baholash kerak. GnRG agonistlari qabul qilayotgan bemorlar yurak-qon tomir kasalliklari rivojlanishini ko'rsatadigan simptomlar va belgilarni aniqlash uchun tekshirilishi va zamonaviy klinik amaliyot tamoyillariga asoslangan davolashdan o'tishi kerak.
Testosteron darajasining vaqtinchalik oshishi
Eligard, boshqa GnRG agonistlari kabi, davolashning birinchi haftasida testosteron, dihidrotestosteron va kislotali fosfataza konsentratsiyasining qisqa muddatli oshishiga olib keladi, bu esa bemorlarda simptomlarning kuchayishiga yoki yangi simptomlarning paydo bo'lishiga olib kelishi mumkin, masalan, suyak og'rig'i, nevrologik buzilishlar, gematuriya, siydik yo'li yoki infravezikal obstruksiya. Ushbu simptomlar odatda davolash davomida o'tib ketadi.
Eligard preparati bilan davolash boshlanishidan 3 kun oldin mos keladigan antiandrogen qo'shimcha qo'llanilishi va davolashning dastlabki 2 yoki 3 haftasida davom ettirilishi testosteron konsentratsiyasining dastlabki oshishi oqibatlarini oldini oladi.
Jarrohlik yo'li bilan kastratsiya qilinganidan keyin Eligard preparatini qo'llash qon zardobidagi testosteron darajasini yanada pasayishiga olib kelmaydi.
Suyak zichligining o'zgarishi
Nashrlarda orkiektomiya yoki GnRG agonisti bilan davolashdan keyin erkaklarda suyak zichligining kamayishi qayd etilgan.
Antiandrogen terapiya osteoporoz rivojlanishi natijasida suyak sinish xavfini sezilarli darajada oshiradi. Ushbu masala bo'yicha ma'lumotlar hozirda cheklangan. Osteoporoz rivojlanishi bilan bog'liq sinishlar 22 oy davomida antiandrogen terapiya olgan bemorlarning 5%ida, shuningdek, davolash davomiyligi 5 yildan 10 yilgacha bo'lgan bemorlarning 4%ida qayd etilgan. Umuman olganda, osteoporoz rivojlanishi natijasida suyak sinish xavfi patologik sinishlar xavfiga qaraganda yuqori. Testosteronning uzoq muddatli yetishmovchiligidan tashqari, osteoporoz rivojlanishiga katta yosh, chekish, alkogol iste'moli, ortiqcha vazn va yetarli jismoniy faollikning yo'qligi ta'sir qilishi mumkin.
Gipofiz apopleksiyasi
Preparatni postregistratsion davrida qo'llashda gipofiz apopleksiyasi (kamdan-kam hollarda) (gipofiz infarktidan keyin yuzaga keladigan klinik sindrom) holatlari haqida xabar berilgan, ko'pchilik bemorlarda simptomlar GnRG agonistlari qabul qilinganidan keyin 2 hafta ichida, ba'zilarida esa birinchi soat ichida paydo bo'lgan. Ushbu holatda, gipofiz apopleksiyasi bosh og'rig'i, qusish, ko'rish buzilishi, oftalmoplegiya, ruhiy holatning o'zgarishi va yurak-qon tomir yetishmovchiligi kabi simptomlar bilan namoyon bo'ladi va tezkor tibbiy yordamni talab qiladi.
Giperglikemiya va qandli diabet
GnRG agonistlari qabul qilgan erkaklarda giperglikemiya va qandli diabet rivojlanish xavfi oshgani qayd etilgan. Giperglikemiya qandli diabet rivojlanishini yoki qandli diabetli bemorlarda glikemik nazoratning yomonlashishini ko'rsatishi mumkin. GnRG agonistlari qabul qilayotgan bemorlarda qon glyukoza konsentratsiyasini va/yoki glikozillangan gemoglobin (HbA1c) ni muntazam ravishda kuzatish, shuningdek, giperglikemiya yoki qandli diabetni davolash uchun zamonaviy usullarni tanlash kerak.
Tutilishlar
Postregistratsion davrda leiprorelin asetat bilan davolangan bemorlarda tutilishlar paydo bo'lishi haqida xabar berilgan, bu holat mavjud yoki anamnezda predispozitsion omillar bo'lmaganida ham kuzatilgan. Tutilishlar paydo bo'lganda zamonaviy klinik tavsiyalarga asoslangan davolash o'tkazilishi kerak.
Boshqa hodisalar
GnRG agonistlari qo'llanilganda siydik chiqarish yo'llarining obstruktsiyasi va orqa miya siqilishi holatlari ham qayd etilgan, bu falajga olib kelishi mumkin, o'lim bilan tugaydigan asoratlar bilan yoki ularsiz. Orqa miya siqilishi yoki buyrak funktsiyasining buzilishi rivojlanganida ushbu asoratlarni standart davolashga murojaat qilish kerak.
Umurtqa pog'onasi va/yoki miya metastazlari bo'lgan bemorlar, shuningdek, siydik chiqarish yo'llarining obstruktsiyasi bo'lgan bemorlar davolashning dastlabki bir necha haftasi davomida diqqat bilan kuzatilishi kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparatning ba'zi nojo'ya ta'sirlari, masalan, charchoqning oshishi, bosh aylanishi, ko'rish buzilishi, avtomobil boshqarish va diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyatlarni bajarish qobiliyatiga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin.
Eligard o'smaga qarshi davolash tajribasiga ega shifokor nazorati ostida qo'llanilishi kerak.
Eligard preparati bilan davolashga javob klinik parametrlar va qon zardobidagi PSA konsentratsiyasini o'lchash orqali nazorat qilinishi kerak. Klinik tadqiqotlar natijalari ko'rsatdiki, orchiektomiya qilinmagan bemorlarning ko'pchiligida davolashning dastlabki 3 kunida testosteron konsentratsiyasi oshadi, so'ngra 3-4 hafta ichida dori vositasi kastratsiyasi darajasiga tushadi. Keyinchalik, ushbu ko'rsatkichlar dori vositasi bilan davolash davomida o'zgarmasdan qoladi. Agar bemorning davolashga javobi yetarli bo'lmasa, qon zardobidagi testosteron konsentratsiyasi kastratsion darajaga yetgan yoki qolayotganiga ishonch hosil qilish kerak.
Androgen deprivatsion terapiya QT intervalini uzaytirishi mumkin. Eligard preparatini tayinlashdan oldin QT intervalini uzaytirish xavfi bo'lgan bemorlarda (shu jumladan "piruet" turidagi ventrikulyar taxikardiya) foyda va xavf nisbatini baholash kerak.
Yurak-qon tomir tizimi kasalliklari
GnRG agonistlari qabul qilgan erkaklarda miokard infarkti, to'satdan yurak o'limi va insult rivojlanish xavfi oshgani haqida xabar berilgan. Bunday xavf umumiy ko'rsatkichlar nisbatida yetarli natijalar bilan tasdiqlanmagan, shuning uchun uni prostata saratoni bilan og'rigan bemorlar uchun davolash usulini tanlashda yurak-qon tomir kasalliklari rivojlanish xavfi bilan birgalikda diqqat bilan baholash kerak. GnRG agonistlari qabul qilayotgan bemorlar yurak-qon tomir kasalliklari rivojlanishini ko'rsatadigan simptomlar va belgilarni aniqlash uchun tekshirilishi va zamonaviy klinik amaliyot tamoyillariga asoslangan davolashdan o'tishi kerak.
Testosteron darajasining vaqtinchalik oshishi
Eligard, boshqa GnRG agonistlari kabi, davolashning birinchi haftasida testosteron, dihidrotestosteron va kislotali fosfataza konsentratsiyasining qisqa muddatli oshishiga olib keladi, bu esa bemorlarda simptomlarning kuchayishiga yoki yangi simptomlarning paydo bo'lishiga olib kelishi mumkin, masalan, suyak og'rig'i, nevrologik buzilishlar, gematuriya, siydik yo'li yoki infravezikal obstruksiya. Ushbu simptomlar odatda davolash davomida o'tib ketadi.
Eligard preparati bilan davolash boshlanishidan 3 kun oldin mos keladigan antiandrogen qo'shimcha qo'llanilishi va davolashning dastlabki 2 yoki 3 haftasida davom ettirilishi testosteron konsentratsiyasining dastlabki oshishi oqibatlarini oldini oladi.
Jarrohlik yo'li bilan kastratsiya qilinganidan keyin Eligard preparatini qo'llash qon zardobidagi testosteron darajasini yanada pasayishiga olib kelmaydi.
Suyak zichligining o'zgarishi
Nashrlarda orkiektomiya yoki GnRG agonisti bilan davolashdan keyin erkaklarda suyak zichligining kamayishi qayd etilgan.
Antiandrogen terapiya osteoporoz rivojlanishi natijasida suyak sinish xavfini sezilarli darajada oshiradi. Ushbu masala bo'yicha ma'lumotlar hozirda cheklangan. Osteoporoz rivojlanishi bilan bog'liq sinishlar 22 oy davomida antiandrogen terapiya olgan bemorlarning 5%ida, shuningdek, davolash davomiyligi 5 yildan 10 yilgacha bo'lgan bemorlarning 4%ida qayd etilgan. Umuman olganda, osteoporoz rivojlanishi natijasida suyak sinish xavfi patologik sinishlar xavfiga qaraganda yuqori. Testosteronning uzoq muddatli yetishmovchiligidan tashqari, osteoporoz rivojlanishiga katta yosh, chekish, alkogol iste'moli, ortiqcha vazn va yetarli jismoniy faollikning yo'qligi ta'sir qilishi mumkin.
Gipofiz apopleksiyasi
Preparatni postregistratsion davrida qo'llashda gipofiz apopleksiyasi (kamdan-kam hollarda) (gipofiz infarktidan keyin yuzaga keladigan klinik sindrom) holatlari haqida xabar berilgan, ko'pchilik bemorlarda simptomlar GnRG agonistlari qabul qilinganidan keyin 2 hafta ichida, ba'zilarida esa birinchi soat ichida paydo bo'lgan. Ushbu holatda, gipofiz apopleksiyasi bosh og'rig'i, qusish, ko'rish buzilishi, oftalmoplegiya, ruhiy holatning o'zgarishi va yurak-qon tomir yetishmovchiligi kabi simptomlar bilan namoyon bo'ladi va tezkor tibbiy yordamni talab qiladi.
Giperglikemiya va qandli diabet
GnRG agonistlari qabul qilgan erkaklarda giperglikemiya va qandli diabet rivojlanish xavfi oshgani qayd etilgan. Giperglikemiya qandli diabet rivojlanishini yoki qandli diabetli bemorlarda glikemik nazoratning yomonlashishini ko'rsatishi mumkin. GnRG agonistlari qabul qilayotgan bemorlarda qon glyukoza konsentratsiyasini va/yoki glikozillangan gemoglobin (HbA1c) ni muntazam ravishda kuzatish, shuningdek, giperglikemiya yoki qandli diabetni davolash uchun zamonaviy usullarni tanlash kerak.
Tutilishlar
Postregistratsion davrda leiprorelin asetat bilan davolangan bemorlarda tutilishlar paydo bo'lishi haqida xabar berilgan, bu holat mavjud yoki anamnezda predispozitsion omillar bo'lmaganida ham kuzatilgan. Tutilishlar paydo bo'lganda zamonaviy klinik tavsiyalarga asoslangan davolash o'tkazilishi kerak.
Boshqa hodisalar
GnRG agonistlari qo'llanilganda siydik chiqarish yo'llarining obstruktsiyasi va orqa miya siqilishi holatlari ham qayd etilgan, bu falajga olib kelishi mumkin, o'lim bilan tugaydigan asoratlar bilan yoki ularsiz. Orqa miya siqilishi yoki buyrak funktsiyasining buzilishi rivojlanganida ushbu asoratlarni standart davolashga murojaat qilish kerak.
Umurtqa pog'onasi va/yoki miya metastazlari bo'lgan bemorlar, shuningdek, siydik chiqarish yo'llarining obstruktsiyasi bo'lgan bemorlar davolashning dastlabki bir necha haftasi davomida diqqat bilan kuzatilishi kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparatning ba'zi nojo'ya ta'sirlari, masalan, charchoqning oshishi, bosh aylanishi, ko'rish buzilishi, avtomobil boshqarish va diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyatlarni bajarish qobiliyatiga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar
- Endokrin tizimdan: estrogen sekretsiyasi kamaygan bemorlarga xos simptomlar rivojlanishi mumkin; davolash tugagandan so'ng estrogen darajasi asta-sekin normal qiymatlarga yetadi. Induktsiyalangan gipooestrogen holati davolash jarayonida suyak to'qimasi zichligining pasayishiga olib keladi. 6 oylik davolash kursida ushbu o'zgarishlar sezilarli emas. Libido pasayishi, impotentsiya, ginekoma, urug' bezlarining atrofiyasi mumkin.
- Muskulo-skelet tizimidan: ossalgiya, yelka bo'g'imlari, belning pastki qismi, oyoqlarda og'riq, yurishda qiyinchiliklar.
- Siydik chiqarish tizimidan: siyish buzilishlari (siydikni ushlab turish, pollakiuriya), gematuriya.
- Yurak-qon tomir tizimidan: EKG o'zgarishlari, kardiotorakal indeksning oshishi.
- Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimidan: paresteziya, karsoqlik, quloqlarda shovqin.
- Ovqat hazm qilish tizimidan: qon plazmasida jigar fermentlari darajasining oshishi: LDG, AST, ALT, GGT, SHF; diareya, ko'ngil aynishi, qusish, anoreksiya.
- Dermatologik reaksiyalar: toshma, teri qichishi, dermatit, boshdagi sochlarning o'sishi kuchayishi.
- Boshqalar: yuzga qon quyilishi, terlashning oshishi, ko'krak qafasida siqilish hissi, umumiy holsizlik, vazn yo'qotish.
- Mahalliy reaksiyalar: og'riq, qattiqlik va qizarish.
- Muskulo-skelet tizimidan: ossalgiya, yelka bo'g'imlari, belning pastki qismi, oyoqlarda og'riq, yurishda qiyinchiliklar.
- Siydik chiqarish tizimidan: siyish buzilishlari (siydikni ushlab turish, pollakiuriya), gematuriya.
- Yurak-qon tomir tizimidan: EKG o'zgarishlari, kardiotorakal indeksning oshishi.
- Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimidan: paresteziya, karsoqlik, quloqlarda shovqin.
- Ovqat hazm qilish tizimidan: qon plazmasida jigar fermentlari darajasining oshishi: LDG, AST, ALT, GGT, SHF; diareya, ko'ngil aynishi, qusish, anoreksiya.
- Dermatologik reaksiyalar: toshma, teri qichishi, dermatit, boshdagi sochlarning o'sishi kuchayishi.
- Boshqalar: yuzga qon quyilishi, terlashning oshishi, ko'krak qafasida siqilish hissi, umumiy holsizlik, vazn yo'qotish.
- Mahalliy reaksiyalar: og'riq, qattiqlik va qizarish.
Dozaning oshib ketishi
Odamlarda dozani oshirib yuborish bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas.
Davolash: dozani oshirib yuborishda - simptomatik.
Davolash: dozani oshirib yuborishda - simptomatik.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Eligard preparatining boshqa preparatlar bilan farmakokinetik o'zaro ta'sirini o'rganish bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan. Eligard preparatining boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'siri haqida xabar berilmagan.
Androgen deprivatsiyasi QT intervalini uzaytirishi mumkinligi sababli, Eligard preparatini QT intervalini uzaytiruvchi yoki "piruet" turidagi ventrikulyar taxikardiyani keltirib chiqarishi mumkin bo'lgan preparatlar, masalan, IA sinf antiaritmik preparatlar (masalan, xinin, dizopiramid) yoki III sinf (masalan, amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), metadon, moksifloksatsin, neyroleptiklar va boshqalar bilan bir vaqtda qo'llashni diqqat bilan baholash kerak.
Androgen deprivatsiyasi QT intervalini uzaytirishi mumkinligi sababli, Eligard preparatini QT intervalini uzaytiruvchi yoki "piruet" turidagi ventrikulyar taxikardiyani keltirib chiqarishi mumkin bo'lgan preparatlar, masalan, IA sinf antiaritmik preparatlar (masalan, xinin, dizopiramid) yoki III sinf (masalan, amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), metadon, moksifloksatsin, neyroleptiklar va boshqalar bilan bir vaqtda qo'llashni diqqat bilan baholash kerak.
Chiqarilish shakli
Teri ostiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun liophilizator (B shprits) oqdan deyarli oq ranggacha, ko'rinadigan begona zarrachalarsiz. Qo'shilgan erituvchi (A shprits) - rangsizdan och sariq ranggacha, ko'rinadigan begona zarrachalarsiz shaffof, yopishqoq suyuqlik; havo pufakchalari mavjud bo'lishi mumkin. Qayta tiklangan eritma - rangsizdan och sariq ranggacha, ko'rinadigan begona zarrachalarsiz yopishqoq suyuqlik; havo pufakchalari mavjud bo'lishi mumkin.
1 doza 1 B shprits leiprorelin asetat*
22.5 mg 29.2 mg
Erituvchi (A shprits): (poli-D,L-laktid-ko-glikolid:PLG (75:25) - 206 mg, N-metil-2-pirolidon - 251 mg) - 457 mg.
Polipropilen yoki tsiklik olefin kopolimeridan yasalgan shpritslar [A shprits B shprits uchun piston va namlikni yutuvchi paket bilan birga, poliester konturli hujayra qadoqlanishiga joylashtirilgan, alyuminiy folga bilan qoplangan; B shprits in'ektsion igna va namlikni yutuvchi paket bilan birga, poliester konturli hujayra qadoqlanishiga joylashtirilgan, alyuminiy folga bilan qoplangan] (2) - karton qutilar.
* leiprorelin asetatning ortiqcha miqdori shprits va ignadagi yo'qotishlarni qoplaydi. Qayta tiklangan eritma (yuboriladigan doza) 22.5 mg leiprorelin asetatni o'z ichiga oladi.
1 doza 1 B shprits leiprorelin asetat*
22.5 mg 29.2 mg
Erituvchi (A shprits): (poli-D,L-laktid-ko-glikolid:PLG (75:25) - 206 mg, N-metil-2-pirolidon - 251 mg) - 457 mg.
Polipropilen yoki tsiklik olefin kopolimeridan yasalgan shpritslar [A shprits B shprits uchun piston va namlikni yutuvchi paket bilan birga, poliester konturli hujayra qadoqlanishiga joylashtirilgan, alyuminiy folga bilan qoplangan; B shprits in'ektsion igna va namlikni yutuvchi paket bilan birga, poliester konturli hujayra qadoqlanishiga joylashtirilgan, alyuminiy folga bilan qoplangan] (2) - karton qutilar.
* leiprorelin asetatning ortiqcha miqdori shprits va ignadagi yo'qotishlarni qoplaydi. Qayta tiklangan eritma (yuboriladigan doza) 22.5 mg leiprorelin asetatni o'z ichiga oladi.
