Elzepam
Elzepam
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Fenazepam, Trankvezipam, Fenorelaksan, Fezipam, Fezanef, Fenzitat, Bromdigidroxlorfenilbenzodiazepin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Elzepam" 0.001
D.t.d. № 50
S.: Kuniga 1 tabletka, og'iz orqali, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: "Elzepam" 0,5 mg
D.t.d. № 50 in tab
S.: Og'iz orqali, kuniga 2 marta 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Sol. "Elzepam" 1mg/ml - 1,0
D.t.d. № 10 in amp.
S.: Kuniga 2 marta 1 ml, mushak ichiga
D.t.d. № 50
S.: Kuniga 1 tabletka, og'iz orqali, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: "Elzepam" 0,5 mg
D.t.d. № 50 in tab
S.: Og'iz orqali, kuniga 2 marta 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Sol. "Elzepam" 1mg/ml - 1,0
D.t.d. № 10 in amp.
S.: Kuniga 2 marta 1 ml, mushak ichiga
Farmakologik xossalar
Anksiolitik
Farmakodinamika
Anksiolitik vosita (trankvilizator) benzodiazepin qatori. Anksiolitik, sedativ, uyqu keltiruvchi, tutqanoqka qarshi va markaziy miorelaksatsion ta'sir ko'rsatadi. Gamma-aminomoy kislota nerv impulslarini o'tkazishga tormozlovchi ta'sirini kuchaytiradi. Gamma-aminomoy kislota postsinaptik retseptorlarining allosterik markazida joylashgan benzodiazepinlar bilan bog'lanish joylarini stimulyatsiya qiladi; miya po'stlog'i osti tuzilmalarining qo'zg'aluvchanligini kamaytiradi (limbik tizim, talamus, gipotalamus), polisinaaptik orqa miya reflekslarini tormozlaydi,
Anksiolitik ta'sir limbik tizimning bodomsimon tanasiga ta'siri bilan bog'liq bo'lib, hissiy taranglikni kamaytirish, xavotir, qo'rquv, bezovtalikni yengillashtirishda namoyon bo'ladi.
Sedativ ta'sir miya po'stlog'i retikulyar shakllanishiga va talamusning noaniq yadrolariga ta'siri bilan bog'liq bo'lib, nevrotik kelib chiqish simptomatikasini kamaytirishda namoyon bo'ladi (xavotir, qo'rquv).
Uyqu keltiruvchi ta'sir miya po'stlog'i retikulyar shakllanish hujayralarini tormozlash bilan bog'liq. Uyqu mexanizmini buzuvchi hissiy, vegetativ va motor qo'zg'atuvchilar ta'sirini kamaytiradi.
Tutqanoqka qarshi ta'sir presinaptik tormozlashni kuchaytirish orqali amalga oshiriladi, preparat tutqanoq impulsining tarqalishini bostiradi, lekin o'choqning qo'zg'aluvchan holatini bartaraf etmaydi.
Markaziy miorelaksatsion ta'sir polisinaaptik orqa miya afferent tormozlovchi yo'llarini tormozlash bilan bog'liq (kamroq darajada monosinaaptik). Harakat nervlarini va mushaklarning qisqaruvchanligini to'g'ridan-to'g'ri tormozlash mumkin.
Anksiolitik ta'sir limbik tizimning bodomsimon tanasiga ta'siri bilan bog'liq bo'lib, hissiy taranglikni kamaytirish, xavotir, qo'rquv, bezovtalikni yengillashtirishda namoyon bo'ladi.
Sedativ ta'sir miya po'stlog'i retikulyar shakllanishiga va talamusning noaniq yadrolariga ta'siri bilan bog'liq bo'lib, nevrotik kelib chiqish simptomatikasini kamaytirishda namoyon bo'ladi (xavotir, qo'rquv).
Uyqu keltiruvchi ta'sir miya po'stlog'i retikulyar shakllanish hujayralarini tormozlash bilan bog'liq. Uyqu mexanizmini buzuvchi hissiy, vegetativ va motor qo'zg'atuvchilar ta'sirini kamaytiradi.
Tutqanoqka qarshi ta'sir presinaptik tormozlashni kuchaytirish orqali amalga oshiriladi, preparat tutqanoq impulsining tarqalishini bostiradi, lekin o'choqning qo'zg'aluvchan holatini bartaraf etmaydi.
Markaziy miorelaksatsion ta'sir polisinaaptik orqa miya afferent tormozlovchi yo'llarini tormozlash bilan bog'liq (kamroq darajada monosinaaptik). Harakat nervlarini va mushaklarning qisqaruvchanligini to'g'ridan-to'g'ri tormozlash mumkin.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilinganda preparat me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi, qonda bromdigidroxlorfenilbenzodiazepin Cmax ga erishish vaqti 1 dan 2 soatgacha.
Jigarda metabolizmga uchraydi, T1/2 6 dan 18 soatgacha. Asosan metabolitlar shaklida buyraklar orqali chiqariladi.
Jigarda metabolizmga uchraydi, T1/2 6 dan 18 soatgacha. Asosan metabolitlar shaklida buyraklar orqali chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparatni tomir ichiga va mushak ichiga kiritishga ruxsat etiladi.
Elzepam tabletkalari, qo'llash bo'yicha ko'rsatma
Yagona doza 0,5-1 mg ni tashkil qiladi.
Uyqu buzilishlarida preparatni 0,5-1 mg dozada kuniga bir marta to'g'ridan-to'g'ri uyqudan oldin tavsiya etiladi.
Xavotir, qo'rquv, vegetativ paroksizmlar, psixomotor qo'zg'alish, psixotik holatlarni davolash uchun vosita dastlabki dozada 0,5-1 mg kuniga, standart doza 3-5 mg kuniga, juda og'ir holatlarda 7-9 mg kuniga qo'llashga ruxsat etiladi.
Abstinensiya sindromini davolash uchun preparat 2,5-5 mg kuniga buyuriladi.
Epileptik tutqanoqlarda vosita 0,5 mg kuniga dozadan boshlab qabul qilinadi.
Nevrologik amaliyotda mushak tonusi oshgan holatlarda vosita 1-2 mg kuniga tavsiya etiladi.
Operatsiyadan oldin tayyorgarlik uchun preparat tomir ichiga sekin 3-4 mg bir marta kiritiladi.
Elzepamning maksimal kunlik doza 10 mg ni tashkil qiladi. Dori vositasiga qaramlik paydo bo'lishining oldini olish uchun vositani qo'llash muddati taxminan 2 hafta, lekin 3-4 haftadan ko'p bo'lmasligi kerak. Davolashni to'xtatish doza asta-sekin kamaytirish orqali amalga oshiriladi.
Elzepam tabletkalari, qo'llash bo'yicha ko'rsatma
Yagona doza 0,5-1 mg ni tashkil qiladi.
Uyqu buzilishlarida preparatni 0,5-1 mg dozada kuniga bir marta to'g'ridan-to'g'ri uyqudan oldin tavsiya etiladi.
Xavotir, qo'rquv, vegetativ paroksizmlar, psixomotor qo'zg'alish, psixotik holatlarni davolash uchun vosita dastlabki dozada 0,5-1 mg kuniga, standart doza 3-5 mg kuniga, juda og'ir holatlarda 7-9 mg kuniga qo'llashga ruxsat etiladi.
Abstinensiya sindromini davolash uchun preparat 2,5-5 mg kuniga buyuriladi.
Epileptik tutqanoqlarda vosita 0,5 mg kuniga dozadan boshlab qabul qilinadi.
Nevrologik amaliyotda mushak tonusi oshgan holatlarda vosita 1-2 mg kuniga tavsiya etiladi.
Operatsiyadan oldin tayyorgarlik uchun preparat tomir ichiga sekin 3-4 mg bir marta kiritiladi.
Elzepamning maksimal kunlik doza 10 mg ni tashkil qiladi. Dori vositasiga qaramlik paydo bo'lishining oldini olish uchun vositani qo'llash muddati taxminan 2 hafta, lekin 3-4 haftadan ko'p bo'lmasligi kerak. Davolashni to'xtatish doza asta-sekin kamaytirish orqali amalga oshiriladi.
Ko'rsatmalar
- turli nevrotik, nevrozga o'xshash, psixopatik, psixopatopodob va boshqa holatlar, xavotir, qo'rquv, yuqori asabiylashuv, taranglik, hissiy labilite bilan kechuvchi;
- reaktiv psixozlar, gipoxondrik-senestopatik sindrom (shu jumladan, boshqa trankvilizatorlar ta'siriga chidamli);
- vegetativ disfunksiyalar va uyqu buzilishlari (qo'rquv va hissiy taranglik holatlarini oldini olish uchun);
- tutqanoqka qarshi vosita sifatida — chakka va mioklonik epilepsiya bilan og'rigan bemorlarni davolash uchun;
- nevrologik amaliyotda — giperkinezlar va tiklar, mushaklar rigidligi, vegetativ labilite davolash uchun.
- reaktiv psixozlar, gipoxondrik-senestopatik sindrom (shu jumladan, boshqa trankvilizatorlar ta'siriga chidamli);
- vegetativ disfunksiyalar va uyqu buzilishlari (qo'rquv va hissiy taranglik holatlarini oldini olish uchun);
- tutqanoqka qarshi vosita sifatida — chakka va mioklonik epilepsiya bilan og'rigan bemorlarni davolash uchun;
- nevrologik amaliyotda — giperkinezlar va tiklar, mushaklar rigidligi, vegetativ labilite davolash uchun.
Qarshi ko'rsatmalar
- yuqori sezuvchanlik (shu jumladan, boshqa benzodiazepinlarga);
- koma;
- shok;
- miasteniya;
- yopiq burchakli glaukoma (o'tkir xuruj yoki moyillik);
- og'ir XOBL (nafas yetishmovchiligi kuchayishi mumkin);
- o'tkir nafas yetishmovchiligi;
- homiladorlik (ayniqsa I trimestr);
- emizish davri;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (xavfsizlik va samaradorlik aniqlanmagan).
Ehtiyotkorlik bilan — jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, serebral va orqa miya ataksiyalari, giperkinez, psixotrop preparatlarga moyillik, miya organik kasalliklari (paradoksal reaksiyalar mumkin), gipoproteinemiya, qariyalar, depressiya
- koma;
- shok;
- miasteniya;
- yopiq burchakli glaukoma (o'tkir xuruj yoki moyillik);
- og'ir XOBL (nafas yetishmovchiligi kuchayishi mumkin);
- o'tkir nafas yetishmovchiligi;
- homiladorlik (ayniqsa I trimestr);
- emizish davri;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (xavfsizlik va samaradorlik aniqlanmagan).
Ehtiyotkorlik bilan — jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, serebral va orqa miya ataksiyalari, giperkinez, psixotrop preparatlarga moyillik, miya organik kasalliklari (paradoksal reaksiyalar mumkin), gipoproteinemiya, qariyalar, depressiya
Maxsus ko'rsatmalar
Buyrak/jigar yetishmovchiligi va uzoq muddatli davolashda periferik qon manzarasi va jigar fermentlarini nazorat qilish zarur.
Nojo'ya ta'sirlarning chastotasi va xarakteri individual sezuvchanlik, doza va davolash muddatiga bog'liq. Dozani kamaytirish yoki preparatni qabul qilishni to'xtatish bilan nojo'ya ta'sirlar odatda yo'qoladi.
Boshqa benzodiazepinlar kabi, 2 haftadan ortiq qabul qilinganda dori qaramligini keltirib chiqarish qobiliyatiga ega.
To'g'ridan-to'g'ri tug'ruq oldidan yoki tug'ruq vaqtida qo'llash yangi tug'ilgan chaqaloqda nafas olishni bostirish, mushak tonusini pasaytirish, arterial bosimni pasaytirish, gipotermiya va emish aktining zaiflashishini keltirib chiqarishi mumkin ("yalqov bola" sindromi). Preparat alkogol ta'sirini kuchaytiradi, shuning uchun davolash davrida spirtli ichimliklarni iste'mol qilish mumkin emas.
Transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta'siri, mexanizmlar bilan ishlash.
Preparatni qabul qilishda transport vositalarini boshqarish va diqqatni yuqori darajada jamlash va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa faoliyatlar bilan shug'ullanish taqiqlanadi.
Nojo'ya ta'sirlarning chastotasi va xarakteri individual sezuvchanlik, doza va davolash muddatiga bog'liq. Dozani kamaytirish yoki preparatni qabul qilishni to'xtatish bilan nojo'ya ta'sirlar odatda yo'qoladi.
Boshqa benzodiazepinlar kabi, 2 haftadan ortiq qabul qilinganda dori qaramligini keltirib chiqarish qobiliyatiga ega.
To'g'ridan-to'g'ri tug'ruq oldidan yoki tug'ruq vaqtida qo'llash yangi tug'ilgan chaqaloqda nafas olishni bostirish, mushak tonusini pasaytirish, arterial bosimni pasaytirish, gipotermiya va emish aktining zaiflashishini keltirib chiqarishi mumkin ("yalqov bola" sindromi). Preparat alkogol ta'sirini kuchaytiradi, shuning uchun davolash davrida spirtli ichimliklarni iste'mol qilish mumkin emas.
Transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta'siri, mexanizmlar bilan ishlash.
Preparatni qabul qilishda transport vositalarini boshqarish va diqqatni yuqori darajada jamlash va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa faoliyatlar bilan shug'ullanish taqiqlanadi.
Nojo'ya ta'sirlar
Asab tizimi tomonidan: davolashning boshida (ayniqsa qariyalarda) — uyquchanlik, charchoq hissi, bosh aylanishi, diqqatni jamlashning buzilishi, ataksiya, dezorientatsiya, psixik va harakat reaksiyalarining sekinlashishi, ongning chalkashligi; bosh og'rig'i, eyforiya, depressiya, tremor, xotiraning pasayishi, harakatlarni muvofiqlashtirishning buzilishi (ayniqsa yuqori dozada), kayfiyatning pasayishi, distonik ekstrapiramidal reaksiyalar (nazorat qilinmaydigan harakatlar, shu jumladan ko'z), astenia, miasteniya, dizartriya, tutqanoqlar (epilepsiyali bemorlarda); paradoksal reaksiyalar (tajovuz portlashlari, psixomotor qo'zg'alish, qo'rquv, o'z joniga qasd qilish moyilligi, mushak spazmi, gallyutsinatsiyalar, xavotir, uyquning buzilishi).
Qon hosil qilish organlari tomonidan: leykopeniya, neyropeniya, agranulositoz (isitma, gipetermiya, tomoq og'rig'i, g'ayrioddiy charchoq yoki zaiflik), anemiya, trombotsitopeniya.
Hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz qurishi yoki so'lak ajralishi, jig'ildon qaynashi, ko'ngil aynishi, qayt qilish, ishtahaning pasayishi, qabziyat yoki diareya; jigar funksiyasining buzilishi, "jigar" transaminazalar va ishqoriy fosfataza faolligining oshishi, sariqlik.
Mochapol tizimi tomonidan: siydikni ushlab turolmaslik, siydikni ushlab qolish, buyrak funksiyasining buzilishi, libido pasayishi yoki oshishi, dismenoreya.
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish.
Homila ta'siri: teratogenlik (ayniqsa 1-trimestrda), markaziy asab tizimini bostirish, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda nafas olishning buzilishi va emish refleksining pasayishi, onalari preparatni qo'llagan.
Boshqalar: odatlanish, dori qaramligi; arterial bosimning pasayishi; ko'rishning buzilishi (diplopiya), tana vaznining pasayishi, taxikardiya. Dozani keskin kamaytirish yoki qabul qilishni to'xtatish — "bekor qilish" sindromi (uyquning buzilishi, disforik reaksiyalar, ichki organlar va skelet mushaklarining silliq mushak spazmi, depersonalizatsiya, terlashning kuchayishi, depressiya, ko'ngil aynishi, qayt qilish, tremor, idrokning buzilishi, shu jumladan giperakuziya, paresteziya, fotofobiya; taxikardiya, tutqanoqlar, psixotik reaksiyalar).
Nojo'ya ta'sirlarning chastotasi va xarakteri individual sezuvchanlik, doza va davolash muddatiga bog'liq. Dozani kamaytirish yoki qabul qilishni to'xtatish bilan nojo'ya ta'sirlar yo'qoladi.
Qon hosil qilish organlari tomonidan: leykopeniya, neyropeniya, agranulositoz (isitma, gipetermiya, tomoq og'rig'i, g'ayrioddiy charchoq yoki zaiflik), anemiya, trombotsitopeniya.
Hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz qurishi yoki so'lak ajralishi, jig'ildon qaynashi, ko'ngil aynishi, qayt qilish, ishtahaning pasayishi, qabziyat yoki diareya; jigar funksiyasining buzilishi, "jigar" transaminazalar va ishqoriy fosfataza faolligining oshishi, sariqlik.
Mochapol tizimi tomonidan: siydikni ushlab turolmaslik, siydikni ushlab qolish, buyrak funksiyasining buzilishi, libido pasayishi yoki oshishi, dismenoreya.
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish.
Homila ta'siri: teratogenlik (ayniqsa 1-trimestrda), markaziy asab tizimini bostirish, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda nafas olishning buzilishi va emish refleksining pasayishi, onalari preparatni qo'llagan.
Boshqalar: odatlanish, dori qaramligi; arterial bosimning pasayishi; ko'rishning buzilishi (diplopiya), tana vaznining pasayishi, taxikardiya. Dozani keskin kamaytirish yoki qabul qilishni to'xtatish — "bekor qilish" sindromi (uyquning buzilishi, disforik reaksiyalar, ichki organlar va skelet mushaklarining silliq mushak spazmi, depersonalizatsiya, terlashning kuchayishi, depressiya, ko'ngil aynishi, qayt qilish, tremor, idrokning buzilishi, shu jumladan giperakuziya, paresteziya, fotofobiya; taxikardiya, tutqanoqlar, psixotik reaksiyalar).
Nojo'ya ta'sirlarning chastotasi va xarakteri individual sezuvchanlik, doza va davolash muddatiga bog'liq. Dozani kamaytirish yoki qabul qilishni to'xtatish bilan nojo'ya ta'sirlar yo'qoladi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: o'rtacha dozani oshirib yuborishda — terapevtik ta'sir va nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi; sezilarli dozani oshirib yuborishda — ongning kuchli bostirilishi, yurak va nafas faoliyatining bostirilishi.
Davolash: organizmning hayotiy muhim funksiyalarini nazorat qilish, nafas va yurak-qon tomir faoliyatini qo'llab-quvvatlash, simptomatik terapiya. Elzepam® preparatining miorelaksant ta'siriga qarshi antagonist sifatida strixnin nitrat (0,1% eritmasi 1 ml in'ektsiya 2–3 marta kuniga) yoki korazol eritmasi (10% eritmasi 1 ml in'ektsiya 1–2 marta kuniga) buyuriladi. Maxsus antagonist sifatida flumazenil (aneksat) — v/v (5% glyukoza (dekstroza) eritmasida yoki 0,9% natriy xlorid eritmasida) boshlang'ich doza 0,2 mg (zarurat bo'lsa — 1 mg gacha doza) qo'llanilishi mumkin.
Davolash: organizmning hayotiy muhim funksiyalarini nazorat qilish, nafas va yurak-qon tomir faoliyatini qo'llab-quvvatlash, simptomatik terapiya. Elzepam® preparatining miorelaksant ta'siriga qarshi antagonist sifatida strixnin nitrat (0,1% eritmasi 1 ml in'ektsiya 2–3 marta kuniga) yoki korazol eritmasi (10% eritmasi 1 ml in'ektsiya 1–2 marta kuniga) buyuriladi. Maxsus antagonist sifatida flumazenil (aneksat) — v/v (5% glyukoza (dekstroza) eritmasida yoki 0,9% natriy xlorid eritmasida) boshlang'ich doza 0,2 mg (zarurat bo'lsa — 1 mg gacha doza) qo'llanilishi mumkin.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Markaziy asab tizimi funksiyasini bostiruvchi boshqa preparatlar bilan mos keladi (uyqu keltiruvchi, tutqanoqka qarshi, neyroleptik va boshqalar), ammo kompleks qo'llashda ularning ta'sirini o'zaro kuchaytirishini hisobga olish kerak. Levodopa samaradorligini pasaytiradi.
Jigar mikrosomal fermentlarining ingibitorlari toksik ta'sirlar rivojlanish xavfini oshiradi va samaradorligini pasaytiradi.
Imipramin konsentratsiyasini qonda oshiradi.
Gipotenziv vositalar arterial bosimning pasayishini kuchaytirishi mumkin. Klozapin bilan bir vaqtda qo'llash nafas olishni bostirishga olib kelishi mumkin.
Jigar mikrosomal fermentlarining ingibitorlari toksik ta'sirlar rivojlanish xavfini oshiradi va samaradorligini pasaytiradi.
Imipramin konsentratsiyasini qonda oshiradi.
Gipotenziv vositalar arterial bosimning pasayishini kuchaytirishi mumkin. Klozapin bilan bir vaqtda qo'llash nafas olishni bostirishga olib kelishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Elzepam vositasining bir tabletkasi 1 yoki 0,5 mg bromdigidroxlorfenilbenzodiazepin o'z ichiga oladi. Qo'shimcha moddalar: jelatin, kartoshka kraxmali, laktosa monohidrati, kalsiy stearati.
1 ml in'ektsiya uchun eritma 1 mg bromdigidroxlorfenilbenzodiazepin o'z ichiga oladi. Qo'shimcha moddalar: glitserol, past molekulyar polivinilpirolidon, natriy disulfit, natriy gidroksid, polisorbat 80, suv.
Oq rangli yassi-silindrik shakldagi tabletkalar:
1 yoki 0,5 mg 10 tabletka konturli qadoqda — bir, ikki yoki uch qadoq karton qutida.
1 mg 10 tabletka konturli qadoqda — besh qadoq karton qutida.
Rangsiz eritma:
bir millilitr eritma ampulada — besh yoki o'n ampula karton qutida;
bir millilitr eritma ampulada — besh ampula plastik poddon — bir, ikki yoki o'n poddon karton qutida;
bir millilitr eritma ampulada — besh ampula yacheykali qadoqda — bir yoki ikki qadoq karton qutida;
bir millilitr eritma ampulada — besh ampula plastik qadoqda — bir yoki ikki qadoq karton qutida. Batafsil: https://medside.ru/elzepam
1 ml in'ektsiya uchun eritma 1 mg bromdigidroxlorfenilbenzodiazepin o'z ichiga oladi. Qo'shimcha moddalar: glitserol, past molekulyar polivinilpirolidon, natriy disulfit, natriy gidroksid, polisorbat 80, suv.
Oq rangli yassi-silindrik shakldagi tabletkalar:
1 yoki 0,5 mg 10 tabletka konturli qadoqda — bir, ikki yoki uch qadoq karton qutida.
1 mg 10 tabletka konturli qadoqda — besh qadoq karton qutida.
Rangsiz eritma:
bir millilitr eritma ampulada — besh yoki o'n ampula karton qutida;
bir millilitr eritma ampulada — besh ampula plastik poddon — bir, ikki yoki o'n poddon karton qutida;
bir millilitr eritma ampulada — besh ampula yacheykali qadoqda — bir yoki ikki qadoq karton qutida;
bir millilitr eritma ampulada — besh ampula plastik qadoqda — bir yoki ikki qadoq karton qutida. Batafsil: https://medside.ru/elzepam
