Epinefrin
Epinephrine
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Adrenalina gidroxlorid, Epinefrina gidroxlorid
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Epinephrini 0,1% - 1 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S.: teri ostiga, 1 ml kuniga 1 marta
D.t.d. № 10 in amp.
S.: teri ostiga, 1 ml kuniga 1 marta
Farmakologik xossalar
Adrenomimetik, α- va β-adrenoretseptorlarga to'g'ridan-to'g'ri stimulyatsion ta'sir ko'rsatadi.
Farmakodinamika
Epinefrin (adrenalin) ta'siri ostida α-adrenoretseptorlar stimulyatsiyasi natijasida silliq mushaklarda hujayra ichidagi kaltsiy miqdori oshadi. α1-adrenoretseptorlar aktivatsiyasi fosfolipaza S faolligini oshiradi (G-oqsil stimulyatsiyasi orqali) va inozitoltrifosfat va diatsilglicerol hosil bo'lishini oshiradi. Bu sarkoplazmatik retikulumdan kaltsiy ajralishini rag'batlantiradi. α2-adrenoretseptorlar aktivatsiyasi kaltsiy kanallarini ochadi va hujayralarga kaltsiy kirishini oshiradi.
β-adrenoretseptorlar stimulyatsiyasi G-oqsil orqali adenilattsiklaza aktivatsiyasini va cAMP hosil bo'lishini oshiradi. Bu jarayon turli organlar-obyektlar reaktsiyalarining boshlang'ich mexanizmi hisoblanadi. β1-adrenoretseptorlar stimulyatsiyasi natijasida yurak to'qimalarida hujayra ichidagi kaltsiy miqdori oshadi. β2-adrenoretseptorlar stimulyatsiyasi natijasida silliq mushaklarda hujayra ichidagi erkin kaltsiy miqdori kamayadi, bu bir tomondan uning hujayradan tashqariga transporti oshishi, boshqa tomondan esa sarkoplazmatik retikulumda to'planishi bilan bog'liq.
Yurak-qon tomir tizimiga kuchli ta'sir ko'rsatadi. Yurak urish tezligi va kuchini, yurakning zarba va minut hajmini oshiradi. AV-o'tkazuvchanlikni yaxshilaydi, avtomatizmni oshiradi. Miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini oshiradi. Qorin bo'shlig'i organlari, teri, shilliq qavatlar tomirlarini toraytiradi, skelet mushaklarida kamroq darajada. Qon bosimini oshiradi (asosan sistolik), yuqori dozalarda OPSSni oshiradi. Pressor ta'sir qisqa muddatli reflektor bradikardiyani keltirib chiqarishi mumkin.
Epinefrin (adrenalin) bronxlarning silliq mushaklarini bo'shashtiradi, me'da-ichak trakti tonusi va motorikasini pasaytiradi, ko'z qorachig'ini kengaytiradi, ko'z ichidagi bosimni pasaytirishga yordam beradi. Giperglikemiyani keltirib chiqaradi va plazmada erkin yog' kislotalari miqdorini oshiradi.
β-adrenoretseptorlar stimulyatsiyasi G-oqsil orqali adenilattsiklaza aktivatsiyasini va cAMP hosil bo'lishini oshiradi. Bu jarayon turli organlar-obyektlar reaktsiyalarining boshlang'ich mexanizmi hisoblanadi. β1-adrenoretseptorlar stimulyatsiyasi natijasida yurak to'qimalarida hujayra ichidagi kaltsiy miqdori oshadi. β2-adrenoretseptorlar stimulyatsiyasi natijasida silliq mushaklarda hujayra ichidagi erkin kaltsiy miqdori kamayadi, bu bir tomondan uning hujayradan tashqariga transporti oshishi, boshqa tomondan esa sarkoplazmatik retikulumda to'planishi bilan bog'liq.
Yurak-qon tomir tizimiga kuchli ta'sir ko'rsatadi. Yurak urish tezligi va kuchini, yurakning zarba va minut hajmini oshiradi. AV-o'tkazuvchanlikni yaxshilaydi, avtomatizmni oshiradi. Miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini oshiradi. Qorin bo'shlig'i organlari, teri, shilliq qavatlar tomirlarini toraytiradi, skelet mushaklarida kamroq darajada. Qon bosimini oshiradi (asosan sistolik), yuqori dozalarda OPSSni oshiradi. Pressor ta'sir qisqa muddatli reflektor bradikardiyani keltirib chiqarishi mumkin.
Epinefrin (adrenalin) bronxlarning silliq mushaklarini bo'shashtiradi, me'da-ichak trakti tonusi va motorikasini pasaytiradi, ko'z qorachig'ini kengaytiradi, ko'z ichidagi bosimni pasaytirishga yordam beradi. Giperglikemiyani keltirib chiqaradi va plazmada erkin yog' kislotalari miqdorini oshiradi.
Farmakokinetika
MAO va KOMT ishtirokida jigar, buyraklar, me'da-ichak traktida metabolizmga uchraydi. T1/2 bir necha daqiqa. Buyraklar orqali chiqariladi.
Plasentar to'siqdan o'tadi, GEBdan o'tmaydi.
Ko'krak suti bilan ajraladi.
Plasentar to'siqdan o'tadi, GEBdan o'tmaydi.
Ko'krak suti bilan ajraladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Individual.
P/k, kamroq hollarda - v/m yoki v/v (sekin) kiritiladi.
Klinik vaziyatga qarab kattalar uchun bir martalik doza 200 mkg dan 1 mg gacha bo'lishi mumkin;
Inyeksiya uchun eritma ko'z tomchilari sifatida ishlatilishi mumkin.
Mahalliy qon ketishini to'xtatish uchun qo'llaniladi - epinefrin eritmasiga namlangan tamponlar ishlatiladi.
P/k, kamroq hollarda - v/m yoki v/v (sekin) kiritiladi.
Klinik vaziyatga qarab kattalar uchun bir martalik doza 200 mkg dan 1 mg gacha bo'lishi mumkin;
Inyeksiya uchun eritma ko'z tomchilari sifatida ishlatilishi mumkin.
Mahalliy qon ketishini to'xtatish uchun qo'llaniladi - epinefrin eritmasiga namlangan tamponlar ishlatiladi.
Bolalar uchun:
bolalar uchun - 100-500 mkg.
Ko'rsatmalar
- Tezkor turdagi allergik reaktsiyalar (jumladan, eshakemi, angionevrotik shok, anafilaktik shok), dori vositalari, zardoblar, qon quyish, oziq-ovqat mahsulotlari iste'moli, hasharotlar chaqishi yoki boshqa allergenlar kiritilishi natijasida rivojlanadi.
- Bronxial astma (hujumni to'xtatish), narkoz vaqtida bronxospazm.
- Asistol (jumladan, III darajali AV-blokada fonida keskin rivojlangan).
- Teri va shilliq qavatlarning yuzaki tomirlaridan qon ketishi (jumladan, milkdan).
- Arterial gipotenziya, adekvat hajmdagi suyuqliklar bilan almashtirishga javob bermaydigan (jumladan, shok, travma, bakteriemiya, ochiq yurak operatsiyalari, buyrak yetishmovchiligi, surunkali yurak yetishmovchiligi, dori vositalari dozasi oshib ketishi).
- Mahalliy anestetiklar ta'sirini uzaytirish zarurati.
- Gipoglikemiya (insulin dozasi oshib ketishi natijasida).
- Ochiq burchakli glaukoma, ko'z operatsiyalarida - kon'yunktiva shishishi (davolash), ko'z qorachig'ini kengaytirish, ko'z ichidagi gipertenziya.
- Qon ketishini to'xtatish maqsadida.
- Priapizmni davolash.
Qarshi ko'rsatmalar
- gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya
- feoxromotsitoma
- arterial gipertenziya
- taxiaritmiya
- IBS
- qorincha fibrillyatsiyasi
- homiladorlik
- laktatsiya davri
- epinefringa yuqori sezuvchanlik
- feoxromotsitoma
- arterial gipertenziya
- taxiaritmiya
- IBS
- qorincha fibrillyatsiyasi
- homiladorlik
- laktatsiya davri
- epinefringa yuqori sezuvchanlik
Maxsus ko'rsatmalar
Davolash davrida qon zardobidagi kaliy ionlari konsentratsiyasini aniqlash, qon bosimi, diurez, qon oqimi minut hajmi, EKG, markaziy venoz bosim, o'pka arteriyasi bosimi va o'pka kapillyarlarida bosimni o'lchash tavsiya etiladi.
Epinefrinning ortiqcha dozalari miokard infarkti paytida ishemiyani kuchaytirishi mumkin, miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini oshirish orqali.
Epinefrin qon plazmasida glyukoza darajasini oshiradi, shuning uchun qandli diabetda insulin va sulfonilmochevina hosilalarining yuqori dozalari talab etiladi.
Epinefrinni uzoq muddat qo'llash maqsadga muvofiq emas (periferik tomirlarning torayishi, nekroz yoki gangrena rivojlanishiga olib kelishi mumkin).
Tug'ruq vaqtida arterial gipotenziya korreksiyasi uchun epinefrin qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki bu tug'ruqning ikkinchi bosqichini kechiktirishi mumkin; bachadon qisqarishini susaytirish uchun katta dozalarda kiritilganda, bachadonning uzoq muddatli atoniyasi va qon ketishiga olib kelishi mumkin. Davolashni to'xtatishda dozalari asta-sekin kamaytirilishi kerak, chunki davolashni to'satdan to'xtatish og'ir arterial gipotenziyaga olib kelishi mumkin.
Epinefrin qo'llashda qon bosimining keskin oshishi qon quyilishi rivojlanishiga olib kelishi mumkin, ayniqsa yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan keksa bemorlarda.
Parkinson kasalligi bo'lgan bemorlarda epinefrin qo'llashda psixomotor qo'zg'alish yoki kasallik simptomlarining vaqtinchalik yomonlashishi kuzatilishi mumkin, shuning uchun ushbu toifadagi shaxslarda epinefrin qo'llashda ehtiyotkorlik talab etiladi.
Nekroz rivojlanishining oldini olish uchun bir xil joylarga qayta kiritmang.
Epinefrinni dumba mushaklariga kiritish tavsiya etilmaydi.
Epinefrinning ortiqcha dozalari miokard infarkti paytida ishemiyani kuchaytirishi mumkin, miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini oshirish orqali.
Epinefrin qon plazmasida glyukoza darajasini oshiradi, shuning uchun qandli diabetda insulin va sulfonilmochevina hosilalarining yuqori dozalari talab etiladi.
Epinefrinni uzoq muddat qo'llash maqsadga muvofiq emas (periferik tomirlarning torayishi, nekroz yoki gangrena rivojlanishiga olib kelishi mumkin).
Tug'ruq vaqtida arterial gipotenziya korreksiyasi uchun epinefrin qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki bu tug'ruqning ikkinchi bosqichini kechiktirishi mumkin; bachadon qisqarishini susaytirish uchun katta dozalarda kiritilganda, bachadonning uzoq muddatli atoniyasi va qon ketishiga olib kelishi mumkin. Davolashni to'xtatishda dozalari asta-sekin kamaytirilishi kerak, chunki davolashni to'satdan to'xtatish og'ir arterial gipotenziyaga olib kelishi mumkin.
Epinefrin qo'llashda qon bosimining keskin oshishi qon quyilishi rivojlanishiga olib kelishi mumkin, ayniqsa yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan keksa bemorlarda.
Parkinson kasalligi bo'lgan bemorlarda epinefrin qo'llashda psixomotor qo'zg'alish yoki kasallik simptomlarining vaqtinchalik yomonlashishi kuzatilishi mumkin, shuning uchun ushbu toifadagi shaxslarda epinefrin qo'llashda ehtiyotkorlik talab etiladi.
Nekroz rivojlanishining oldini olish uchun bir xil joylarga qayta kiritmang.
Epinefrinni dumba mushaklariga kiritish tavsiya etilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: stenokardiya, bradikardiya yoki taxikardiya, yurak urishi, qon bosimining oshishi yoki pasayishi; yuqori dozalarda qo'llanganda - qorincha aritmiyalari; kamdan-kam hollarda - aritmiya, ko'krak qafasida og'riq.
- Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, xavotir holati, tremor, bosh aylanishi, asabiylik, charchoq, psixonevrotik buzilishlar (psixomotor qo'zg'alish, dezorientatsiya, xotira buzilishi, agressiv yoki vahimali xulq, shizofrenikaga o'xshash buzilishlar, paranoya), uyqu buzilishi, mushaklarning tirishishi.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - siydik chiqarishning qiyinlashishi va og'riqli bo'lishi (prostata bezining giperplaziyasi bilan).
- Allergik reaktsiyalar: angionevrotik shish, bronxospazm, teri toshmasi, ko'p shaklli eritema.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar
Arterial bosimning ortiqcha oshishi, taxikardiya, bradikardiyaga o'zgarishi, ritm buzilishlari (jumladan, atrial va qorincha fibrillyatsiyasi), teri sovuq va oqarishi, qusish, bosh og'rig'i, metabolik atsidoz, miokard infarkti, gemorragik qon quyilishi (ayniqsa, keksa bemorlarda), o'pka shishi, o'lim.
Davolash
Kiritishni to'xtatish, simptomatik terapiya, asosan reanimatsiya sharoitida, alfa- va beta-adrenoblokatorlar, vazodilatatorlar qo'llash.
Arterial bosimning ortiqcha oshishi, taxikardiya, bradikardiyaga o'zgarishi, ritm buzilishlari (jumladan, atrial va qorincha fibrillyatsiyasi), teri sovuq va oqarishi, qusish, bosh og'rig'i, metabolik atsidoz, miokard infarkti, gemorragik qon quyilishi (ayniqsa, keksa bemorlarda), o'pka shishi, o'lim.
Davolash
Kiritishni to'xtatish, simptomatik terapiya, asosan reanimatsiya sharoitida, alfa- va beta-adrenoblokatorlar, vazodilatatorlar qo'llash.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Epinefrin antagonistlari α- va β-adrenoretseptor blokatorlari hisoblanadi.
Noselektiv beta-adrenoblokatorlar epinefrinning pressor ta'sirini kuchaytiradi.
Yurak glikozidlari, xinin, trisiklik antidepressantlar, dopamin, inhalatsion narkoz vositalari (xloroform, enfluran, galotan, izofluran, metoksifluran), kokain bilan bir vaqtda qo'llanganda aritmiya rivojlanish xavfi oshadi (bir vaqtda qo'llash faqat zarur hollarda tavsiya etiladi); boshqa simpatomimetik vositalar bilan - yurak-qon tomir tizimi tomonidan nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi; antigipertenziv vositalar bilan (jumladan, diuretiklar bilan) - ularning samaradorligini pasaytirish; ergot alkaloidlari bilan - vazokonstriktor ta'sirini kuchaytirish (hatto kuchli ishemiya va gangrena rivojlanishigacha).
Epinefrin gipoglikemik vositalar (jumladan, insulin), neyroleptiklar, xolinomimetiklar, miorelaksantlar, opioid analgetiklar, uyqu vositalari ta'sirini kamaytiradi.
Epinefrin qo'llash samaradorligi og'ir anafilaktik reaktsiyalari bo'lgan va β-adrenoblokatorlar qabul qilayotgan bemorlarda pasayadi. Bunday holda v/v salbutamol qo'llaniladi.
Epinefrinni MAO ingibitorlari (prokarbazin, selegilin, shuningdek, furazolidon) bilan bir vaqtda qo'llash to'satdan va kuchli arterial bosimning oshishi, giperpiretik kriz, bosh og'rig'i, aritmiya, qusishni keltirib chiqarishi mumkin; nitratlar bilan - ularning terapevtik ta'sirini susaytirish. Fenoksibenzamin bilan - antigipertenziv ta'sirni kuchaytirish va taxikardiya; fenitoin bilan - to'satdan arterial bosimning pasayishi va bradikardiya (doza va kiritish tezligiga bog'liq); qalqonsimon bez gormonlari preparatlari bilan - o'zaro ta'sirni kuchaytirish.
Epinefrin bilan quyidagi preparatlar bir vaqtda qo'llanganda QT intervalining uzayishi mumkin: antiaritmik preparatlar (masalan, lidokain, amiodaron, sotalol), antibiotiklar (masalan, eritromitsin, levofloksatsin), antigistamin preparatlar (masalan, loratadin, dimedrol), trisiklik va tetratsiklik antidepressantlar (masalan, amitriptilin, imipramin, sertralin, xlorpromazin), neyroleptiklar (masalan, galoperidol, risperidon), dopamin retseptorlari antagonistlari (masalan, domperidon), antimalyar preparatlar (masalan, xloroxin, meflokxin), zamburug'larga qarshi preparatlar (masalan, ketokonazol, flukonazol), antigipertenziv preparatlar (masalan, indapamid, efedrin), QT intervalining uzayishiga olib kelishi mumkin.
Epinefrin diatriyazatlar, yog'lamova yoki yoksglov kislotasi bilan bir vaqtda qo'llanganda - nevrologik ta'sirlarni kuchaytirish, ergot alkaloidlari bilan bir vaqtda qo'llanganda vazokonstriktor ta'sirni kuchaytirishi mumkin (hatto kuchli ishemiya va gangrena rivojlanishigacha).
Noselektiv beta-adrenoblokatorlar epinefrinning pressor ta'sirini kuchaytiradi.
Yurak glikozidlari, xinin, trisiklik antidepressantlar, dopamin, inhalatsion narkoz vositalari (xloroform, enfluran, galotan, izofluran, metoksifluran), kokain bilan bir vaqtda qo'llanganda aritmiya rivojlanish xavfi oshadi (bir vaqtda qo'llash faqat zarur hollarda tavsiya etiladi); boshqa simpatomimetik vositalar bilan - yurak-qon tomir tizimi tomonidan nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi; antigipertenziv vositalar bilan (jumladan, diuretiklar bilan) - ularning samaradorligini pasaytirish; ergot alkaloidlari bilan - vazokonstriktor ta'sirini kuchaytirish (hatto kuchli ishemiya va gangrena rivojlanishigacha).
Epinefrin gipoglikemik vositalar (jumladan, insulin), neyroleptiklar, xolinomimetiklar, miorelaksantlar, opioid analgetiklar, uyqu vositalari ta'sirini kamaytiradi.
Epinefrin qo'llash samaradorligi og'ir anafilaktik reaktsiyalari bo'lgan va β-adrenoblokatorlar qabul qilayotgan bemorlarda pasayadi. Bunday holda v/v salbutamol qo'llaniladi.
Epinefrinni MAO ingibitorlari (prokarbazin, selegilin, shuningdek, furazolidon) bilan bir vaqtda qo'llash to'satdan va kuchli arterial bosimning oshishi, giperpiretik kriz, bosh og'rig'i, aritmiya, qusishni keltirib chiqarishi mumkin; nitratlar bilan - ularning terapevtik ta'sirini susaytirish. Fenoksibenzamin bilan - antigipertenziv ta'sirni kuchaytirish va taxikardiya; fenitoin bilan - to'satdan arterial bosimning pasayishi va bradikardiya (doza va kiritish tezligiga bog'liq); qalqonsimon bez gormonlari preparatlari bilan - o'zaro ta'sirni kuchaytirish.
Epinefrin bilan quyidagi preparatlar bir vaqtda qo'llanganda QT intervalining uzayishi mumkin: antiaritmik preparatlar (masalan, lidokain, amiodaron, sotalol), antibiotiklar (masalan, eritromitsin, levofloksatsin), antigistamin preparatlar (masalan, loratadin, dimedrol), trisiklik va tetratsiklik antidepressantlar (masalan, amitriptilin, imipramin, sertralin, xlorpromazin), neyroleptiklar (masalan, galoperidol, risperidon), dopamin retseptorlari antagonistlari (masalan, domperidon), antimalyar preparatlar (masalan, xloroxin, meflokxin), zamburug'larga qarshi preparatlar (masalan, ketokonazol, flukonazol), antigipertenziv preparatlar (masalan, indapamid, efedrin), QT intervalining uzayishiga olib kelishi mumkin.
Epinefrin diatriyazatlar, yog'lamova yoki yoksglov kislotasi bilan bir vaqtda qo'llanganda - nevrologik ta'sirlarni kuchaytirish, ergot alkaloidlari bilan bir vaqtda qo'llanganda vazokonstriktor ta'sirni kuchaytirishi mumkin (hatto kuchli ishemiya va gangrena rivojlanishigacha).
Chiqarilish shakli
Inyeksiya uchun eritma, 1 mg/ml.
1 ml neytral rangsiz yoki yorug'likdan himoyalangan shisha ampulada, sinish nuqtasi bilan. Har bir ampulaga etiketka yopishtiriladi yoki tez yopishadigan bo'yoq bilan markirovka qilinadi.
5 yoki 10 ampula konturli hujayrali qadoqda. Bir konturli hujayrali qadoq qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
1 ml neytral rangsiz yoki yorug'likdan himoyalangan shisha ampulada, sinish nuqtasi bilan. Har bir ampulaga etiketka yopishtiriladi yoki tez yopishadigan bo'yoq bilan markirovka qilinadi.
5 yoki 10 ampula konturli hujayrali qadoqda. Bir konturli hujayrali qadoq qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.