Eplerenon
Eplerenone
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Espiro, Inspra
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rr.: Tab. Eplerenoni 0,05 № 30
D.S.: Og'iz orqali, 1 tabletka 1 marta/sut, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.S.: Og'iz orqali, 1 tabletka 1 marta/sut, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Diuretik, kaliyni saqlovchi.
Farmakodinamika
Kaliyni saqlovchi diuretik. Eplerenon mineralokortikoid retseptorlarga nisbatan nisbiy selektivlikka ega bo'lib, glyukokortikoid, progesteron va androgen retseptorlarga nisbatan aldoesteron bilan bog'lanishni to'sib qo'yadi - bu RAASning asosiy gormoni bo'lib, qon bosimini tartibga solishda va yurak-qon tomir kasalliklarining patogenezida ishtirok etadi.
Eplerenon qon plazmasida renin va qon zardobida aldoesteron darajasini barqaror oshiradi. Keyinchalik, renin sekretsiyasi aldoesteron tomonidan teskari aloqa mexanizmi orqali bostiriladi. Bunda renin faolligining oshishi yoki aylanayotgan aldoesteron darajasi eplerenonning ta'siriga ta'sir qilmaydi.
NYHA tasnifiga ko'ra II-IV funksional sinfdagi surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda eplerenonni standart terapiyaga qo'shish aldoesteron darajasining dozaga bog'liq oshishiga olib kelgan. Yurak va buyrak funksiyasini o'rganish bo'yicha tadqiqotda ham eplerenon terapiyasi natijasida aldoesteron darajasining sezilarli oshishi aniqlangan. Ushbu ma'lumotlar mineralokortikoid retseptorlarning blokadasini tasdiqlaydi.
Eplerenon qon plazmasida renin va qon zardobida aldoesteron darajasini barqaror oshiradi. Keyinchalik, renin sekretsiyasi aldoesteron tomonidan teskari aloqa mexanizmi orqali bostiriladi. Bunda renin faolligining oshishi yoki aylanayotgan aldoesteron darajasi eplerenonning ta'siriga ta'sir qilmaydi.
NYHA tasnifiga ko'ra II-IV funksional sinfdagi surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda eplerenonni standart terapiyaga qo'shish aldoesteron darajasining dozaga bog'liq oshishiga olib kelgan. Yurak va buyrak funksiyasini o'rganish bo'yicha tadqiqotda ham eplerenon terapiyasi natijasida aldoesteron darajasining sezilarli oshishi aniqlangan. Ushbu ma'lumotlar mineralokortikoid retseptorlarning blokadasini tasdiqlaydi.
Farmakokinetika
Eplerenonni 100 mg dozada og'iz orqali qabul qilgandan so'ng, mutlaq biokiraolishlik 69% ni tashkil qiladi. Qon plazmasida Cmax taxminan 2 soatdan keyin erishiladi. Cmax va AUC doza oralig'ida 10 dan 100 mg gacha chiziqli bog'liq va 100 mg dan yuqori dozada chiziqli emas. Css 2 kun ichida erishiladi. Ovqat qabul qilish so'rilishiga ta'sir qilmaydi.
Eplerenon plazma oqsillari bilan taxminan 50% bog'lanadi, asosan alfa1-kislota glikoproteinlar guruhi bilan. Hisoblangan Vd muvozanat holatida 50 (±7) l ni tashkil qiladi. Eplerenon eritrotsitlar bilan bog'lanmaydi.
Eplerenonning metabolizmi asosan CYP3A4 izofermenti ishtirokida amalga oshiriladi. Eplerenonning faol metabolitlari qon plazmasida aniqlanmagan.
Eplerenonning T1/2 taxminan 3-5 soatni tashkil qiladi, plazma klirensi taxminan 10 l/soat. O'zgarmagan holda buyraklar va ichak orqali eplerenon dozasining 5% dan kamrog'i chiqariladi. Bir martalik og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, belgilangan eplerenon dozasining taxminan 32% ichak orqali va taxminan 67% buyraklar orqali chiqariladi.
Eplerenon plazma oqsillari bilan taxminan 50% bog'lanadi, asosan alfa1-kislota glikoproteinlar guruhi bilan. Hisoblangan Vd muvozanat holatida 50 (±7) l ni tashkil qiladi. Eplerenon eritrotsitlar bilan bog'lanmaydi.
Eplerenonning metabolizmi asosan CYP3A4 izofermenti ishtirokida amalga oshiriladi. Eplerenonning faol metabolitlari qon plazmasida aniqlanmagan.
Eplerenonning T1/2 taxminan 3-5 soatni tashkil qiladi, plazma klirensi taxminan 10 l/soat. O'zgarmagan holda buyraklar va ichak orqali eplerenon dozasining 5% dan kamrog'i chiqariladi. Bir martalik og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, belgilangan eplerenon dozasining taxminan 32% ichak orqali va taxminan 67% buyraklar orqali chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali qabul qilinadi.
Boshlang'ich doza - 25 mg 1 marta/sut. Doza oshirilishi qonda kaliy miqdorini nazorat qilish ostida asta-sekin amalga oshiriladi.
Tavsiya etilgan qo'llab-quvvatlovchi doza - 50 mg 1 marta/sut.
CYP3A4 ni zaif yoki o'rtacha darajada inhibe qiluvchi preparatlar, masalan, amiodaron, diltiazem va verapamil bilan bir vaqtda qo'llanganda, eplerenon dozasini 25 mg 1 marta/sutdan oshirmaslik kerak.
Boshlang'ich doza - 25 mg 1 marta/sut. Doza oshirilishi qonda kaliy miqdorini nazorat qilish ostida asta-sekin amalga oshiriladi.
Tavsiya etilgan qo'llab-quvvatlovchi doza - 50 mg 1 marta/sut.
CYP3A4 ni zaif yoki o'rtacha darajada inhibe qiluvchi preparatlar, masalan, amiodaron, diltiazem va verapamil bilan bir vaqtda qo'llanganda, eplerenon dozasini 25 mg 1 marta/sutdan oshirmaslik kerak.
Ko'rsatmalar
- standart terapiyaga qo'shimcha vosita sifatida (shu jumladan beta-adrenoblokatorlar bilan qo'llash) yaqinda o'tkazilgan miokard infarktidan keyin chap qorincha disfunktsiyasi (chiqarish fraksiyasi < 40%) va yurak yetishmovchiligi klinik belgilari mavjud bo'lgan bemorlarda yurak-qon tomir kasalliklari va o'lim xavfini kamaytirish maqsadida.
Qarshi ko'rsatmalar
- o'rtacha yoki og'ir buyrak yetishmovchiligi (KK < 50 ml/min);
- og'ir jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha C sinf);
- kaliy saqlovchi diuretiklar, kaliy preparatlari yoki kuchli CYP3A4 ingibitorlari, masalan, itrakonazol, ketokonazol, ritonavir, nelfinavir, klaritromitsin, telitromitsin va nefazodon bilan bir vaqtda qabul qilish;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar;
- eplerenonga yuqori sezuvchanlik.
- og'ir jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha C sinf);
- kaliy saqlovchi diuretiklar, kaliy preparatlari yoki kuchli CYP3A4 ingibitorlari, masalan, itrakonazol, ketokonazol, ritonavir, nelfinavir, klaritromitsin, telitromitsin va nefazodon bilan bir vaqtda qabul qilish;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar;
- eplerenonga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
2-toifa qandli diabet va mikroalbuminuriya bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak; AAF ingibitorlari yoki angiotenzin II retseptorlari antagonistlari, digoksin va varfarin maksimal terapevtik dozalarga yaqin dozalarda, litiy preparatlari, siklosporin, takrolimus bilan bir vaqtda qo'llash; buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (KK <50 ml/min); keksa yoshdagi bemorlarda.
Eplerenon bilan davolashda uning ta'sir mexanizmi tufayli giperkaliemiya rivojlanishi mumkin. Davolash boshida va preparat dozasini o'zgartirishda barcha bemorlarda qon zardobida kaliy konsentratsiyasini nazorat qilish kerak. Keyinchalik, giperkaliemiya rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda, masalan, buyrak yetishmovchiligi va qandli diabet bilan og'rigan keksa bemorlarda kaliy konsentratsiyasini davriy nazorat qilish tavsiya etiladi. Giperkaliemiya rivojlanish xavfi yuqori ekanligini hisobga olib, eplerenon bilan davolash boshlanganidan keyin kaliy preparatlarini buyurish tavsiya etilmaydi. Eplerenon dozasini kamaytirish qon zardobida kaliy konsentratsiyasini kamaytirishga olib keladi.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda, shu jumladan diabetik mikroalbuminuriya bilan, qon zardobida kaliy konsentratsiyasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi. Buyrak funksiyasi pasayganda giperkaliemiya rivojlanish xavfi oshadi. Eplerenon gemodializda chiqarilmaydi.
Jigar funksiyasi yengil yoki o'rtacha darajada buzilgan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha A va B sinf) qon zardobida kaliy konsentratsiyasining 5.5 mmol/l dan oshishi aniqlanmagan. Bunday bemorlarda elektrolitlar darajasini nazorat qilish kerak.
Eplerenonni kuchli CYP3A4 induktorlari bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Eplerenon bilan davolashda siklosporin, takrolimus, litiy saqlovchi preparatlarni qo'llashdan saqlanish kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Eplerenon uyquchanlik yoki kognitiv funksiyani buzmaydi, ammo bosh aylanishi paydo bo'lishi mumkinligini hisobga olish kerak.
Eplerenon bilan davolashda uning ta'sir mexanizmi tufayli giperkaliemiya rivojlanishi mumkin. Davolash boshida va preparat dozasini o'zgartirishda barcha bemorlarda qon zardobida kaliy konsentratsiyasini nazorat qilish kerak. Keyinchalik, giperkaliemiya rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda, masalan, buyrak yetishmovchiligi va qandli diabet bilan og'rigan keksa bemorlarda kaliy konsentratsiyasini davriy nazorat qilish tavsiya etiladi. Giperkaliemiya rivojlanish xavfi yuqori ekanligini hisobga olib, eplerenon bilan davolash boshlanganidan keyin kaliy preparatlarini buyurish tavsiya etilmaydi. Eplerenon dozasini kamaytirish qon zardobida kaliy konsentratsiyasini kamaytirishga olib keladi.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda, shu jumladan diabetik mikroalbuminuriya bilan, qon zardobida kaliy konsentratsiyasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi. Buyrak funksiyasi pasayganda giperkaliemiya rivojlanish xavfi oshadi. Eplerenon gemodializda chiqarilmaydi.
Jigar funksiyasi yengil yoki o'rtacha darajada buzilgan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha A va B sinf) qon zardobida kaliy konsentratsiyasining 5.5 mmol/l dan oshishi aniqlanmagan. Bunday bemorlarda elektrolitlar darajasini nazorat qilish kerak.
Eplerenonni kuchli CYP3A4 induktorlari bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Eplerenon bilan davolashda siklosporin, takrolimus, litiy saqlovchi preparatlarni qo'llashdan saqlanish kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Eplerenon uyquchanlik yoki kognitiv funksiyani buzmaydi, ammo bosh aylanishi paydo bo'lishi mumkinligini hisobga olish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Modda almashinuvi tomonidan: tez-tez - giperkaliemiya; kamdan-kam - dehidratatsiya, giperkolesterinemiya, gipertirgliceridemiya, giponatriemiya.
- Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - bosh aylanishi; kamdan-kam - bosh og'rig'i, uyqusizlik.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - AD pasayishi; kamdan-kam - atrial fibrillyatsiya, miokard infarkti, chap qorincha yetishmovchiligi, ortostatik gipotenziya, pastki oyoq-qo'llar arteriyalari trombozi.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - diareya, ko'ngil aynishi; kamdan-kam - meteorizm, qusish.
- Qon yaratish tizimi tomonidan: kamdan-kam - eozinofiliya.
- Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam - faringit.
- Teri tomonidan: kamdan-kam - ortiqcha terlash, qichishish.
- Mushak-skelet tizimi tomonidan: kamdan-kam - bel og'rig'i, boldir mushaklarida kramplar.
- Buyrak va siydik chiqarish yo'llari tomonidan: tez-tez - buyrak funksiyasi buzilishi; kamdan-kam - pielonefrit.
- Umumiy reaksiyalar: kamdan-kam - astenia, noqulaylik.
- Laborator ko'rsatkichlar: kamdan-kam - qoldiq azot darajasining oshishi, kreatinin.
- Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - bosh aylanishi; kamdan-kam - bosh og'rig'i, uyqusizlik.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - AD pasayishi; kamdan-kam - atrial fibrillyatsiya, miokard infarkti, chap qorincha yetishmovchiligi, ortostatik gipotenziya, pastki oyoq-qo'llar arteriyalari trombozi.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - diareya, ko'ngil aynishi; kamdan-kam - meteorizm, qusish.
- Qon yaratish tizimi tomonidan: kamdan-kam - eozinofiliya.
- Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam - faringit.
- Teri tomonidan: kamdan-kam - ortiqcha terlash, qichishish.
- Mushak-skelet tizimi tomonidan: kamdan-kam - bel og'rig'i, boldir mushaklarida kramplar.
- Buyrak va siydik chiqarish yo'llari tomonidan: tez-tez - buyrak funksiyasi buzilishi; kamdan-kam - pielonefrit.
- Umumiy reaksiyalar: kamdan-kam - astenia, noqulaylik.
- Laborator ko'rsatkichlar: kamdan-kam - qoldiq azot darajasining oshishi, kreatinin.
Dozaning oshib ketishi
Eplerenonning dozadan oshib ketishi holatlari insonda tasvirlanmagan.
Belgilar: dozadan oshib ketishning eng ehtimoliy ko'rinishlari ADning sezilarli pasayishi va giperkaliemiya bo'lishi mumkin.
Davolash: ADning sezilarli pasayishi rivojlanganda qo'llab-quvvatlovchi davolash buyurish kerak. Giperkaliemiya rivojlanganda standart terapiya ko'rsatiladi. Eplerenon gemodializda chiqarilmaydi. Eplerenon faol ko'mir bilan faol bog'lanishi aniqlangan.
Belgilar: dozadan oshib ketishning eng ehtimoliy ko'rinishlari ADning sezilarli pasayishi va giperkaliemiya bo'lishi mumkin.
Davolash: ADning sezilarli pasayishi rivojlanganda qo'llab-quvvatlovchi davolash buyurish kerak. Giperkaliemiya rivojlanganda standart terapiya ko'rsatiladi. Eplerenon gemodializda chiqarilmaydi. Eplerenon faol ko'mir bilan faol bog'lanishi aniqlangan.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Giperkaliemiya rivojlanish xavfi yuqori ekanligini hisobga olib, eplerenonni kaliy saqlovchi diuretiklar va kaliy preparatlarini qabul qilayotgan bemorlarga buyurmaslik kerak. Kaliy saqlovchi diuretiklar antihipertenziv vositalar va boshqa diuretiklarning ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
Diuretiklar va AAF ingibitorlari bilan birga litiy qabul qilgan bemorlarda litiy intoksikatsiyasi holatlari tasvirlangan. Eplerenon va litiyni bir vaqtda qo'llashdan saqlanish kerak.
Siklosporin va takrolimus buyrak funksiyasini buzishi va giperkaliemiya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Eplerenon va siklosporin yoki takrolimusni bir vaqtda qo'llashdan saqlanish kerak.
Nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar bilan davolash, ayniqsa xavf guruhidagi bemorlarda (keksa bemorlar va/yoki dehidratatsiya bilan) glomerulyar filtratsiyani to'g'ridan-to'g'ri bostirish hisobiga o'tkir buyrak yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin. Ushbu vositalarni bir vaqtda qo'llashda davolashdan oldin va davolash davomida yetarli suv rejimini ta'minlash va buyrak funksiyasini nazorat qilish kerak.
Trimetoprimni eplerenon bilan bir vaqtda qo'llash giperkaliemiya rivojlanish xavfini oshiradi. Qon zardobida kaliy konsentratsiyasini va buyrak funksiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar va keksa yoshdagi bemorlar uchun.
Eplerenonni AAF ingibitorlari yoki angiotenzin II retseptorlari antagonistlari bilan ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Bunday kombinatsiya, ayniqsa buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda, shu jumladan keksa yoshdagi bemorlarda giperkaliemiya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Buyrak funksiyasini va qon zardobida kaliy konsentratsiyasini diqqat bilan nazorat qilish tavsiya etiladi.
Eplerenonni alfa1-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llashda gipotenziya ta'siri kuchayishi va/yoki ortostatik gipotenziya rivojlanish xavfi oshishi mumkin, shuning uchun tana holatini o'zgartirganda ADni nazorat qilish tavsiya etiladi.
Eplerenonni tritsiklik antidepressantlar, neyroleptiklar, amifostin, baklofen bilan bir vaqtda qo'llashda antihipertenziv ta'sir kuchayishi yoki ortostatik gipotenziya rivojlanish xavfi oshishi mumkin.
Eplerenonni glyukokortikoidlar, tetrakozaktid bilan bir vaqtda qo'llash natriy va suyuqlikni ushlab qolish hisobiga antihipertenziv ta'sirni susaytirishi mumkin.
Eplerenon bilan bir vaqtda qo'llanganda digoksinning AUC 16% ga oshadi. Digoksin maksimal terapevtik dozalarga yaqin dozalarda qo'llanganda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Varfarin bilan klinik jihatdan ahamiyatli farmakokinetik o'zaro ta'sir aniqlanmagan. Varfarin maksimal terapevtik dozalarga yaqin dozalarda qo'llanganda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Eplerenonni CYP3A4 ni ingibitorlari bilan qo'llashda sezilarli farmakokinetik o'zaro ta'sir mumkin. Kuchli CYP3A4 ingibitori (ketokonazol 200 mg 2 marta/sut) eplerenonning AUC ni 441% ga oshirgan. Eplerenonni kuchli CYP3A4 ingibitorlari, masalan, ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, nelfinavir, klaritromitsin, telitromitsin va nefazodon bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas.
Eplerenonni eritromitsin, sakvinavir, amiodaron, diltiazem, verapamil va flukonazol bilan bir vaqtda qo'llashda sezilarli farmakokinetik o'zaro ta'sir kuzatilgan (AUCning oshishi darajasi 98% dan 187% gacha o'zgarib turgan). Ushbu vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda eplerenon dozasini 25 mg dan oshirmaslik kerak.
Eplerenonni zveroboy damlamasi (kuchli CYP3A4 induktori) bilan bir vaqtda qo'llashda eplerenonning AUC 30% ga kamaygan. Kuchli CYP3A4 induktorlari, masalan, rifampitsin bilan qo'llanganda eplerenonning AUC yanada sezilarli darajada kamayishi mumkin. Eplerenonning samaradorligi kamayishi mumkinligini hisobga olib, kuchli CYP3A4 induktorlari (rifampitsin, karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, zveroboy damlamasi) bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Diuretiklar va AAF ingibitorlari bilan birga litiy qabul qilgan bemorlarda litiy intoksikatsiyasi holatlari tasvirlangan. Eplerenon va litiyni bir vaqtda qo'llashdan saqlanish kerak.
Siklosporin va takrolimus buyrak funksiyasini buzishi va giperkaliemiya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Eplerenon va siklosporin yoki takrolimusni bir vaqtda qo'llashdan saqlanish kerak.
Nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar bilan davolash, ayniqsa xavf guruhidagi bemorlarda (keksa bemorlar va/yoki dehidratatsiya bilan) glomerulyar filtratsiyani to'g'ridan-to'g'ri bostirish hisobiga o'tkir buyrak yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin. Ushbu vositalarni bir vaqtda qo'llashda davolashdan oldin va davolash davomida yetarli suv rejimini ta'minlash va buyrak funksiyasini nazorat qilish kerak.
Trimetoprimni eplerenon bilan bir vaqtda qo'llash giperkaliemiya rivojlanish xavfini oshiradi. Qon zardobida kaliy konsentratsiyasini va buyrak funksiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar va keksa yoshdagi bemorlar uchun.
Eplerenonni AAF ingibitorlari yoki angiotenzin II retseptorlari antagonistlari bilan ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Bunday kombinatsiya, ayniqsa buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda, shu jumladan keksa yoshdagi bemorlarda giperkaliemiya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Buyrak funksiyasini va qon zardobida kaliy konsentratsiyasini diqqat bilan nazorat qilish tavsiya etiladi.
Eplerenonni alfa1-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llashda gipotenziya ta'siri kuchayishi va/yoki ortostatik gipotenziya rivojlanish xavfi oshishi mumkin, shuning uchun tana holatini o'zgartirganda ADni nazorat qilish tavsiya etiladi.
Eplerenonni tritsiklik antidepressantlar, neyroleptiklar, amifostin, baklofen bilan bir vaqtda qo'llashda antihipertenziv ta'sir kuchayishi yoki ortostatik gipotenziya rivojlanish xavfi oshishi mumkin.
Eplerenonni glyukokortikoidlar, tetrakozaktid bilan bir vaqtda qo'llash natriy va suyuqlikni ushlab qolish hisobiga antihipertenziv ta'sirni susaytirishi mumkin.
Eplerenon bilan bir vaqtda qo'llanganda digoksinning AUC 16% ga oshadi. Digoksin maksimal terapevtik dozalarga yaqin dozalarda qo'llanganda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Varfarin bilan klinik jihatdan ahamiyatli farmakokinetik o'zaro ta'sir aniqlanmagan. Varfarin maksimal terapevtik dozalarga yaqin dozalarda qo'llanganda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Eplerenonni CYP3A4 ni ingibitorlari bilan qo'llashda sezilarli farmakokinetik o'zaro ta'sir mumkin. Kuchli CYP3A4 ingibitori (ketokonazol 200 mg 2 marta/sut) eplerenonning AUC ni 441% ga oshirgan. Eplerenonni kuchli CYP3A4 ingibitorlari, masalan, ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, nelfinavir, klaritromitsin, telitromitsin va nefazodon bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas.
Eplerenonni eritromitsin, sakvinavir, amiodaron, diltiazem, verapamil va flukonazol bilan bir vaqtda qo'llashda sezilarli farmakokinetik o'zaro ta'sir kuzatilgan (AUCning oshishi darajasi 98% dan 187% gacha o'zgarib turgan). Ushbu vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda eplerenon dozasini 25 mg dan oshirmaslik kerak.
Eplerenonni zveroboy damlamasi (kuchli CYP3A4 induktori) bilan bir vaqtda qo'llashda eplerenonning AUC 30% ga kamaygan. Kuchli CYP3A4 induktorlari, masalan, rifampitsin bilan qo'llanganda eplerenonning AUC yanada sezilarli darajada kamayishi mumkin. Eplerenonning samaradorligi kamayishi mumkinligini hisobga olib, kuchli CYP3A4 induktorlari (rifampitsin, karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, zveroboy damlamasi) bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Chiqarilish shakli
Preparat maxsus qoplamali, plyonka tuzilishiga ega bo'lgan tabletkalar shaklida chiqariladi. Tabletka quyidagi komponentlardan iborat:
eplerenon – faol modda; mikrokristallik tsellyuloza; laktosa monohidrat; gipromelloza; natriy kroskarmelloza; talk; natriy laurilsulfat; magniy stearat;
sariq opadriy qoplama tayyorlash uchun qo'llaniladi.
Tabl. p/plenka qoplamali 50 mg, № 30.
eplerenon – faol modda; mikrokristallik tsellyuloza; laktosa monohidrat; gipromelloza; natriy kroskarmelloza; talk; natriy laurilsulfat; magniy stearat;
sariq opadriy qoplama tayyorlash uchun qo'llaniladi.
Tabl. p/plenka qoplamali 50 mg, № 30.
