Etilmetilgidroksipiridina suksinat
Ethylmethylhydroxypyridine succinate
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Meksidol, Armadin, Neyroks, Tserakard, Elfunat, Etoksidol, Meksikor, Meksidant, Meksiprim
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Ethylmethylhydroxypiridini succinati 0,125
D.t.d. № 30 in tab.
S.: Ichkariga, 1 tabletka 2 marta kuniga, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Sol. Ethylmethylhydroxypiridini succinati 5 % – 2 ml
D.t.d. № 10 in ampull.
S.: Mushak ichiga yoki tomir ichiga (oqim yoki tomchilab).
D.t.d. № 30 in tab.
S.: Ichkariga, 1 tabletka 2 marta kuniga, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Sol. Ethylmethylhydroxypiridini succinati 5 % – 2 ml
D.t.d. № 10 in ampull.
S.: Mushak ichiga yoki tomir ichiga (oqim yoki tomchilab).
Farmakologik xossalar
Antioksidant, serebroprotektiv, membranostabilizatsion, adaptogen.
Farmakodinamika
Erkin radikal jarayonlar ingibitori - membranoprotektor, shuningdek, antigipoksik, stressprotektiv, nootrop, antiepileptik va anksiolitik ta'sirga ega. 3-oksipiridinlar sinfiga kiradi.
Ta'sir mexanizmi antioksidant va membranoprotektor xususiyatlari bilan bog'liq. POLni bostiradi, superoksidoksidaza faolligini oshiradi, lipid-oqsil nisbatini oshiradi, hujayra membranasining tuzilishi va funksiyasini yaxshilaydi. Membranaga bog'langan fermentlar (Ca2+-mustaqil FDE, adenilattsiklaza, asetilxolinesteraza), retseptor komplekslari (benzodiazepin, GABA, asetilxolin) faolligini modulyatsiya qiladi, bu ularning ligandlar bilan bog'lanishini, biomembranlarning strukturaviy-funksional tashkilotini saqlashni, neyromediatorlar transportini va sinaptik uzatishni yaxshilaydi. Miya dopamin konsentratsiyasini oshiradi.
Aerob glikolizning kompensator faolligini kuchaytiradi va gipoksiya sharoitida Krebs siklida oksidlanish jarayonlarining bostirilishini kamaytiradi, ATP va kreatinfosfatni oshiradi, mitoxondriyaning energiya sintezlovchi funksiyasini faollashtiradi.
Organizmning turli zararli omillarga qarshi chidamliligini oshiradi patologik holatlarda (shok, gipoksiya va ishemiya, miya qon aylanishining buzilishi, etanol va antipsixotik dori vositalari bilan intoksikatsiya).
Miya metabolizmi va qon ta'minotini, mikrosirkulyatsiyani va qonni reologik xususiyatlarini yaxshilaydi, trombotsitlar agregatsiyasini kamaytiradi. Qon hujayralari (eritrotsitlar va trombotsitlar) membranalarini barqarorlashtiradi, gemoliz rivojlanish ehtimolini kamaytiradi.
Gipolipidemik ta'sirga ega, umumiy xolesterin va LPNP miqdorini kamaytiradi.
Miyokard infarktida ishemiyalangan miyokardning funksional holatini yaxshilaydi, yurakning qisqaruvchanlik funksiyasini yaxshilaydi, shuningdek, chap qorincha sistolik va diastolik disfunktsiyasi namoyon bo'lishini kamaytiradi.
Koronar qon oqimining keskin pasayishi sharoitida kardiomiyotsitlar membranalarining strukturaviy-funksional tashkilotini saqlashga yordam beradi, membrana fermentlarining faolligini rag'batlantiradi - FDE, adenilattsiklaza, asetilxolinesteraza. O'tkir ishemiya sharoitida rivojlanayotgan aerob glikoliz faolligini qo'llab-quvvatlaydi va gipoksiya sharoitida mitoxondrial oksidlanish-qaytarilish jarayonlarini tiklashga yordam beradi, ATP va kreatinfosfat sintezini oshiradi. Ishemiyalangan miyokardning morfologik tuzilmalari va fiziologik funksiyalarining yaxlitligini ta'minlaydi.
Miyokard infarktining klinik kechishini yaxshilaydi, o'tkazilayotgan terapiya samaradorligini oshiradi, chap qorincha miyokardining funksional faolligini tiklashni tezlashtiradi, aritmiyalar va yurak ichidagi o'tkazuvchanlik buzilishlari chastotasini kamaytiradi. Ishemiyalangan miyokardda metabolik jarayonlarni normallashtiradi, nekroz zonasini kamaytiradi, elektr faollik va miyokard qisqaruvchanligini tiklaydi va/yoki yaxshilaydi, ishemiya zonasida koronar qon oqimini oshiradi, nitropreparatlarning antianginal faolligini oshiradi, qonni reologik xususiyatlarini yaxshilaydi, o'tkir koronar yetishmovchilikda reperfuziya sindromining oqibatlarini kamaytiradi.
O'tkir pankreatitda fermentativ toksemiya va endogen intoksikatsiyani kamaytiradi.
Ta'sir mexanizmi antioksidant va membranoprotektor xususiyatlari bilan bog'liq. POLni bostiradi, superoksidoksidaza faolligini oshiradi, lipid-oqsil nisbatini oshiradi, hujayra membranasining tuzilishi va funksiyasini yaxshilaydi. Membranaga bog'langan fermentlar (Ca2+-mustaqil FDE, adenilattsiklaza, asetilxolinesteraza), retseptor komplekslari (benzodiazepin, GABA, asetilxolin) faolligini modulyatsiya qiladi, bu ularning ligandlar bilan bog'lanishini, biomembranlarning strukturaviy-funksional tashkilotini saqlashni, neyromediatorlar transportini va sinaptik uzatishni yaxshilaydi. Miya dopamin konsentratsiyasini oshiradi.
Aerob glikolizning kompensator faolligini kuchaytiradi va gipoksiya sharoitida Krebs siklida oksidlanish jarayonlarining bostirilishini kamaytiradi, ATP va kreatinfosfatni oshiradi, mitoxondriyaning energiya sintezlovchi funksiyasini faollashtiradi.
Organizmning turli zararli omillarga qarshi chidamliligini oshiradi patologik holatlarda (shok, gipoksiya va ishemiya, miya qon aylanishining buzilishi, etanol va antipsixotik dori vositalari bilan intoksikatsiya).
Miya metabolizmi va qon ta'minotini, mikrosirkulyatsiyani va qonni reologik xususiyatlarini yaxshilaydi, trombotsitlar agregatsiyasini kamaytiradi. Qon hujayralari (eritrotsitlar va trombotsitlar) membranalarini barqarorlashtiradi, gemoliz rivojlanish ehtimolini kamaytiradi.
Gipolipidemik ta'sirga ega, umumiy xolesterin va LPNP miqdorini kamaytiradi.
Miyokard infarktida ishemiyalangan miyokardning funksional holatini yaxshilaydi, yurakning qisqaruvchanlik funksiyasini yaxshilaydi, shuningdek, chap qorincha sistolik va diastolik disfunktsiyasi namoyon bo'lishini kamaytiradi.
Koronar qon oqimining keskin pasayishi sharoitida kardiomiyotsitlar membranalarining strukturaviy-funksional tashkilotini saqlashga yordam beradi, membrana fermentlarining faolligini rag'batlantiradi - FDE, adenilattsiklaza, asetilxolinesteraza. O'tkir ishemiya sharoitida rivojlanayotgan aerob glikoliz faolligini qo'llab-quvvatlaydi va gipoksiya sharoitida mitoxondrial oksidlanish-qaytarilish jarayonlarini tiklashga yordam beradi, ATP va kreatinfosfat sintezini oshiradi. Ishemiyalangan miyokardning morfologik tuzilmalari va fiziologik funksiyalarining yaxlitligini ta'minlaydi.
Miyokard infarktining klinik kechishini yaxshilaydi, o'tkazilayotgan terapiya samaradorligini oshiradi, chap qorincha miyokardining funksional faolligini tiklashni tezlashtiradi, aritmiyalar va yurak ichidagi o'tkazuvchanlik buzilishlari chastotasini kamaytiradi. Ishemiyalangan miyokardda metabolik jarayonlarni normallashtiradi, nekroz zonasini kamaytiradi, elektr faollik va miyokard qisqaruvchanligini tiklaydi va/yoki yaxshilaydi, ishemiya zonasida koronar qon oqimini oshiradi, nitropreparatlarning antianginal faolligini oshiradi, qonni reologik xususiyatlarini yaxshilaydi, o'tkir koronar yetishmovchilikda reperfuziya sindromining oqibatlarini kamaytiradi.
O'tkir pankreatitda fermentativ toksemiya va endogen intoksikatsiyani kamaytiradi.
Farmakokinetika
Ichkariga qabul qilinganda tez so'riladi (yarim so'rilish davri - 0.08-1 soat). V/m kiritilganda Tmax - 0.3-0.58 soat, ichkariga qabul qilinganda - 0.46-0.5 soat. V/m kiritilganda 400-500 mg dozada Cmax - 2.5-4 mkg/ml, ichkariga qabul qilinganda - 50-100 ng/ml.
Organlar va to'qimalarda tez taqsimlanadi. V/m kiritilganda preparatning organizmda o'rtacha saqlanish vaqti - 0.7-1.3 soat, ichkariga qabul qilinganda - 4.9-5.2 soat.
Jigarda glyukuronlanish yo'li bilan metabolizmga uchraydi. 5 ta metabolit aniqlangan: 3-oksipiridin fosfat - jigarda hosil bo'ladi va SHF ishtirokida fosfor kislotasi va 3-oksipiridinga parchalanadi; 2-metabolit - farmakologik faol, katta miqdorda hosil bo'ladi va kiritilgandan keyin 1-2 kun ichida siydikda aniqlanadi; 3-metabolit - katta miqdorda siydik bilan chiqariladi; 4 va 5 - glyukuron kon'yugatlar.
Ichkariga qabul qilinganda T1/2 - 4.7-5 soat. Asosan metabolitlar shaklida siydik bilan tez chiqariladi (12 soat ichida 50%) va oz miqdorda o'zgarmagan holda (12 soat ichida 0.3%). Preparat qabul qilingandan keyin dastlabki 4 soat ichida eng intensiv chiqariladi. O'zgarmagan preparat va metabolitlarning siydik bilan chiqarilish ko'rsatkichlari sezilarli individual o'zgaruvchanlikka ega.
Organlar va to'qimalarda tez taqsimlanadi. V/m kiritilganda preparatning organizmda o'rtacha saqlanish vaqti - 0.7-1.3 soat, ichkariga qabul qilinganda - 4.9-5.2 soat.
Jigarda glyukuronlanish yo'li bilan metabolizmga uchraydi. 5 ta metabolit aniqlangan: 3-oksipiridin fosfat - jigarda hosil bo'ladi va SHF ishtirokida fosfor kislotasi va 3-oksipiridinga parchalanadi; 2-metabolit - farmakologik faol, katta miqdorda hosil bo'ladi va kiritilgandan keyin 1-2 kun ichida siydikda aniqlanadi; 3-metabolit - katta miqdorda siydik bilan chiqariladi; 4 va 5 - glyukuron kon'yugatlar.
Ichkariga qabul qilinganda T1/2 - 4.7-5 soat. Asosan metabolitlar shaklida siydik bilan tez chiqariladi (12 soat ichida 50%) va oz miqdorda o'zgarmagan holda (12 soat ichida 0.3%). Preparat qabul qilingandan keyin dastlabki 4 soat ichida eng intensiv chiqariladi. O'zgarmagan preparat va metabolitlarning siydik bilan chiqarilish ko'rsatkichlari sezilarli individual o'zgaruvchanlikka ega.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Modda tomir ichiga yoki mushak ichiga, oqim yoki tomchilab, erituvchi sifatida natriy xlorid ishlatib kiritiladi.
Oqim kiritish davomiyligi kamida 5-7 daqiqa bo'lishi kerak. Tomchilatib kiritish tezligi – daqiqasiga 40 dan 60 tomchigacha.
Kunlik doza davolovchi shifokor tomonidan individual ravishda belgilanadi.
Odatda boshlang'ich doza kuniga 50 dan 300 mg gacha, 1-3 in'ektsiyaga taqsimlanadi. Keyin dozani asta-sekin oshirish mumkin.
Maksimal kunlik doza – 0,8 gramm.
Dekompensatsiya bosqichidagi disirkulyator ensefalopatiyani davolash uchun tomir ichiga 0,1 g modda, kuniga 2-3 marta, 2 hafta davomida buyuriladi. Keyin mushak ichiga kuniga 0,1 g kiritiladi yana 2 hafta davomida.
Disirkulyator ensefalopatiyada profilaktik vosita sifatida mushak ichiga kuniga 2 marta 0,1 g preparat 10-14 kun davomida buyuriladi.
Miya qon aylanishining o'tkir buzilishida quyidagilar ishlatiladi:
qo'shimcha vosita sifatida kuniga 0,2-0,3 g, dastlabki 4 kun tomchilab;
keyin mushak ichiga kuniga 0,3 g, 10-14 kun davomida 3 in'ektsiya orqali o'tiladi.
O'tkir pankreonekroz yoki peritonitni davolash uchun modda bemorga operatsiyadan oldin va keyin kiritiladi. Doza individual ravishda belgilanadi.
Yoshi katta bemorlarda yengil kognitiv buzilishlar yoki xavotirli buzilishlarda mushak ichiga kuniga 0,1-0,3 gramm, 5-7 kun davomida kiritiladi.
Neyroleptiklar bilan o'tkir intoksikatsiyani bartaraf etish uchun kuniga 50-300 mg modda tomir ichiga in'ektsiya qilinadi, 10-14 kun davomida.
Tabletkalar odatda 125 mg, kuniga 2-3 marta buyuriladi. Davolash kursi kamida ikki oy davom etadi. Davolovchi shifokor tavsiyasiga ko'ra kursni takrorlash mumkin.
Oqim kiritish davomiyligi kamida 5-7 daqiqa bo'lishi kerak. Tomchilatib kiritish tezligi – daqiqasiga 40 dan 60 tomchigacha.
Kunlik doza davolovchi shifokor tomonidan individual ravishda belgilanadi.
Odatda boshlang'ich doza kuniga 50 dan 300 mg gacha, 1-3 in'ektsiyaga taqsimlanadi. Keyin dozani asta-sekin oshirish mumkin.
Maksimal kunlik doza – 0,8 gramm.
Dekompensatsiya bosqichidagi disirkulyator ensefalopatiyani davolash uchun tomir ichiga 0,1 g modda, kuniga 2-3 marta, 2 hafta davomida buyuriladi. Keyin mushak ichiga kuniga 0,1 g kiritiladi yana 2 hafta davomida.
Disirkulyator ensefalopatiyada profilaktik vosita sifatida mushak ichiga kuniga 2 marta 0,1 g preparat 10-14 kun davomida buyuriladi.
Miya qon aylanishining o'tkir buzilishida quyidagilar ishlatiladi:
qo'shimcha vosita sifatida kuniga 0,2-0,3 g, dastlabki 4 kun tomchilab;
keyin mushak ichiga kuniga 0,3 g, 10-14 kun davomida 3 in'ektsiya orqali o'tiladi.
O'tkir pankreonekroz yoki peritonitni davolash uchun modda bemorga operatsiyadan oldin va keyin kiritiladi. Doza individual ravishda belgilanadi.
Yoshi katta bemorlarda yengil kognitiv buzilishlar yoki xavotirli buzilishlarda mushak ichiga kuniga 0,1-0,3 gramm, 5-7 kun davomida kiritiladi.
Neyroleptiklar bilan o'tkir intoksikatsiyani bartaraf etish uchun kuniga 50-300 mg modda tomir ichiga in'ektsiya qilinadi, 10-14 kun davomida.
Tabletkalar odatda 125 mg, kuniga 2-3 marta buyuriladi. Davolash kursi kamida ikki oy davom etadi. Davolovchi shifokor tavsiyasiga ko'ra kursni takrorlash mumkin.
Ko'rsatmalar
In'ektsiya uchun eritma:
- miya qon aylanishining o'tkir va surunkali buzilishlari, jumladan ishemik insult va uning oqibatlari;
- disirkulyator ensefalopatiya, vegetososudist distoniya;
- psixosomatik kasalliklar;
- xavotir, qo'rquv, emotsional zo'riqish bilan namoyon bo'ladigan nevrotik va nevrozga o'xshash buzilishlar;
- xotira va diqqat buzilishlari, aqliy ish qobiliyatining buzilishi;
- yoshi katta davrdagi ruhiy va nevrologik kasalliklar, miya tomirlarining aterosklerozi;
- nevrozga o'xshash va vegetososudist buzilishlar bilan kechadigan alkogol abstinent sindromini bartaraf etish;
- neyroleptiklar bilan o'tkir intoksikatsiya;
- qorin bo'shlig'ining o'tkir yiringli-yallig'lanish jarayonlari: o'tkir nekrotik pankreatit, peritonit (kompleks terapiya tarkibida).
Tabletkalar: ishemik yurak kasalligi (kompleks terapiya).
- miya qon aylanishining o'tkir va surunkali buzilishlari, jumladan ishemik insult va uning oqibatlari;
- disirkulyator ensefalopatiya, vegetososudist distoniya;
- psixosomatik kasalliklar;
- xavotir, qo'rquv, emotsional zo'riqish bilan namoyon bo'ladigan nevrotik va nevrozga o'xshash buzilishlar;
- xotira va diqqat buzilishlari, aqliy ish qobiliyatining buzilishi;
- yoshi katta davrdagi ruhiy va nevrologik kasalliklar, miya tomirlarining aterosklerozi;
- nevrozga o'xshash va vegetososudist buzilishlar bilan kechadigan alkogol abstinent sindromini bartaraf etish;
- neyroleptiklar bilan o'tkir intoksikatsiya;
- qorin bo'shlig'ining o'tkir yiringli-yallig'lanish jarayonlari: o'tkir nekrotik pankreatit, peritonit (kompleks terapiya tarkibida).
Tabletkalar: ishemik yurak kasalligi (kompleks terapiya).
Qarshi ko'rsatmalar
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi;
- o'tkir jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi;
- homiladorlik, laktatsiya davri;
- 18 yoshgacha (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan)
- laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi;
- o'tkir jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi;
- homiladorlik, laktatsiya davri;
- 18 yoshgacha (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan)
Maxsus ko'rsatmalar
Allergik kasalliklar tarixi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni yuqori darajada talab qiluvchi va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni yuqori darajada talab qiluvchi va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Ko'ngil aynishi, og'iz qurishi, diareya, uyquchanlik, allergik reaktsiyalar.
Parenteral kiritishda (ayniqsa, tomir ichiga oqim bilan): og'izda qurish, "metall" ta'm, butun tanada "issiq tarqalishi" hissi, yoqimsiz hid, tomoqda qichishish va ko'krak qafasida noqulaylik, nafas yetishmovchiligi hissi (odatda juda tez kiritish bilan bog'liq va qisqa muddatli);
uzoq muddatli qo'llashda - ko'ngil aynishi, meteorizm; uyqu buzilishlari (uyquchanlik yoki uyquga ketishning buzilishi).
Parenteral kiritishda (ayniqsa, tomir ichiga oqim bilan): og'izda qurish, "metall" ta'm, butun tanada "issiq tarqalishi" hissi, yoqimsiz hid, tomoqda qichishish va ko'krak qafasida noqulaylik, nafas yetishmovchiligi hissi (odatda juda tez kiritish bilan bog'liq va qisqa muddatli);
uzoq muddatli qo'llashda - ko'ngil aynishi, meteorizm; uyqu buzilishlari (uyquchanlik yoki uyquga ketishning buzilishi).
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: uyquchanlik, uyqusizlik.
Davolash: past toksiklik tufayli dozani oshirib yuborish ehtimoli kam. Odatda davolash talab qilinmaydi, simptomlar bir kun ichida o'z-o'zidan yo'qoladi. Aniq namoyon bo'lishlarda qo'llab-quvvatlovchi va simptomatik davolash o'tkazish kerak.
Davolash: past toksiklik tufayli dozani oshirib yuborish ehtimoli kam. Odatda davolash talab qilinmaydi, simptomlar bir kun ichida o'z-o'zidan yo'qoladi. Aniq namoyon bo'lishlarda qo'llab-quvvatlovchi va simptomatik davolash o'tkazish kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Benzodiazepin anksiolitiklar, antiepileptik (karbamazepin), antiparkinsonik (levodopa) dori vositalari, nitratlar ta'sirini kuchaytiradi.
Etanolning toksik ta'sirlarini kamaytiradi.
Etanolning toksik ta'sirlarini kamaytiradi.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar 125 mg dozada ishlab chiqariladi. 10 ta yoki plastik bankada 30 ta blisterda qadoqlangan. Bir standart qadoqda 30 ta tabletka (1 banka yoki 3 blister) mavjud.
Eritma shaklida 2 ml (5 ml), ampulada, 10 ta (5 ta) qadoqda.
Eritma shaklida 2 ml (5 ml), ampulada, 10 ta (5 ta) qadoqda.
