Ezomeprazol
Esomeprazole
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Neksium, Neo-zext, Emanera, Ezolok, Neksprа, Pemozar
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Esomeprazoli 0,02
D.t.d. № 20 in tab.
S.: Og'iz orqali, 1 tabletka kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Esomeprazoli 40 mg
D.t.d. № 10 in flac.
S. Kuniga 1 marta 1 flakon, vena ichiga
D.t.d. № 20 in tab.
S.: Og'iz orqali, 1 tabletka kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Esomeprazoli 40 mg
D.t.d. № 10 in flac.
S. Kuniga 1 marta 1 flakon, vena ichiga
Farmakologik xossalar
Proton nasosini ingibitor.
Farmakodinamika
H+-K+-ATF-aza ingibitori, omeprazolning pravovrachayushchiy izomeri. Oshqozonda xlorid kislotasi sekretsiyasini proton nasosini parietal hujayralarda maxsus ingibitsiya qilish orqali kamaytiradi. Zaif asos sifatida oshqozon shilliq qavatining parietal hujayralarining sekretor kanallarida kislotali muhitda faol shaklga o'tadi, faollashadi va proton nasosini - ferment H+-K+-ATF-azani ingibitsiya qiladi. Asosiy va stimullangan xlorid (xlorid) kislotasi sekretsiyasini ingibitsiya qiladi. Ta'sir 20 mg yoki 40 mg peroral qabul qilingandan so'ng 1 soat ichida boshlanadi. 5 kun davomida kuniga 20 mg 1 marta qabul qilinganda, pentagastrin bilan stimulyatsiyadan keyin xlorid kislotasining o'rtacha maksimal konsentratsiyasi 90% ga kamayadi.
Farmakokinetika
Ezomeprazol og'iz orqali qabul qilingandan so'ng tez so'riladi. Qon plazmasidagi Cmax 1-2 soat ichida erishiladi. Ezomeprazolning 40 mg dozasi bir marta qabul qilingandan so'ng mutlaq biokiraolishligi 64% ni tashkil qiladi va kuniga 1 marta qabul qilish fonida 89% ga oshadi. 20 mg ezomeprazol dozasida bu ko'rsatkichlar mos ravishda 50% va 68% ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 97%.
Ezomeprazol sitoxrom P450 tizimi ishtirokida metabolizmga uchraydi. Asosiy qismi CYP2C19 polimorf izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydi, buning natijasida ezomeprazolning gidroksillangan va desmetillangan metabolitlari hosil bo'ladi. Qolgan qismi CYP3A4 izofermenti tomonidan metabolizmga uchraydi; bu jarayonda ezomeprazolning sulfohosilasi hosil bo'ladi, bu plazmada aniqlanadigan asosiy metabolit hisoblanadi.
Umumiy klirens ezomeprazolni bir marta qabul qilgandan so'ng taxminan 17 l/soat va ko'p marta qabul qilgandan so'ng 9 l/soatni tashkil qiladi. T1/2 – 1.3 soat kuniga 1 marta dozada tizimli qabul qilishda. AUC ko'p marta qabul qilish fonida oshadi (doza va AUC ning tizimli qabul qilishda noaniq bog'liqligi, bu jigar orqali birinchi o'tishda metabolizmning pasayishi, shuningdek, ezomeprazol va/yoki uning sulfohosil metaboliti tomonidan CYP2C19 fermentining ingibitsiyasi natijasida tizimli klirensning pasayishi bilan bog'liq). Kumulatsiya qilmaydi. Dozaning 80% gacha qismi buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi (kamroq 1% - o'zgarmagan shaklda), qolgan qismi - o't bilan.
Kuniga 1 marta v/v kiritilganda ezomeprazol plazma qondan to'liq chiqariladi, kiritishlar orasida kumulyatsiya tendentsiyasi kuzatilmaydi. Ezomeprazolni 40 mg dozada qayta v/v kiritilganda, plazma qondagi o'rtacha Cmax taxminan 13.6 mkmol/l ni tashkil qiladi. Ezomeprazolni v/v kiritish bilan peroral qabul qilishga nisbatan umumiy ekspozitsiya biroz oshadi (taxminan 30%).
Ezomeprazolni 40 mg, 80 mg va 120 mg dozada 30 daqiqa davomida v/v kiritish va keyin 23.5 soat davomida 4 mg/soat yoki 8 mg/soat dozada v/v kiritish AUC ning kiritilgan dozaga bog'liqligini ko'rsatdi.
Ezomeprazol sitoxrom P450 tizimi ishtirokida metabolizmga uchraydi. Asosiy qismi CYP2C19 polimorf izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydi, buning natijasida ezomeprazolning gidroksillangan va desmetillangan metabolitlari hosil bo'ladi. Qolgan qismi CYP3A4 izofermenti tomonidan metabolizmga uchraydi; bu jarayonda ezomeprazolning sulfohosilasi hosil bo'ladi, bu plazmada aniqlanadigan asosiy metabolit hisoblanadi.
Umumiy klirens ezomeprazolni bir marta qabul qilgandan so'ng taxminan 17 l/soat va ko'p marta qabul qilgandan so'ng 9 l/soatni tashkil qiladi. T1/2 – 1.3 soat kuniga 1 marta dozada tizimli qabul qilishda. AUC ko'p marta qabul qilish fonida oshadi (doza va AUC ning tizimli qabul qilishda noaniq bog'liqligi, bu jigar orqali birinchi o'tishda metabolizmning pasayishi, shuningdek, ezomeprazol va/yoki uning sulfohosil metaboliti tomonidan CYP2C19 fermentining ingibitsiyasi natijasida tizimli klirensning pasayishi bilan bog'liq). Kumulatsiya qilmaydi. Dozaning 80% gacha qismi buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi (kamroq 1% - o'zgarmagan shaklda), qolgan qismi - o't bilan.
Kuniga 1 marta v/v kiritilganda ezomeprazol plazma qondan to'liq chiqariladi, kiritishlar orasida kumulyatsiya tendentsiyasi kuzatilmaydi. Ezomeprazolni 40 mg dozada qayta v/v kiritilganda, plazma qondagi o'rtacha Cmax taxminan 13.6 mkmol/l ni tashkil qiladi. Ezomeprazolni v/v kiritish bilan peroral qabul qilishga nisbatan umumiy ekspozitsiya biroz oshadi (taxminan 30%).
Ezomeprazolni 40 mg, 80 mg va 120 mg dozada 30 daqiqa davomida v/v kiritish va keyin 23.5 soat davomida 4 mg/soat yoki 8 mg/soat dozada v/v kiritish AUC ning kiritilgan dozaga bog'liqligini ko'rsatdi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ezomeprazol og'iz orqali qabul qilinadi. Tabletkani butunlay yutish kerak (singan yoki chaynash mumkin emas), suyuqlik bilan yuvib. Eroziv reflyuks-ezofagit: 1 marta kuniga 40 mg 4 hafta davomida. Agar birinchi kursdan keyin ezofagit davolanmasa yoki uning simptomlari qolsa, qo'shimcha 4 haftalik terapiya kursi tavsiya etiladi.
Davolangan ezofagitli odamlarda qaytalanishlarning oldini olish: 1 marta kuniga 20 mg.
Gastroezofageal reflyuks kasalligining simptomatik terapiyasi: 1 marta kuniga 20 mg — ezofagitsiz bemorlarga. Agar 28 kunlik terapiyadan keyin simptomlar yo'qolmasa, bemorni qo'shimcha tekshirish kerak.
Helicobacter pylori ni yo'q qilish uchun tegishli antibakterial davolash bilan birgalikda, Helicobacter pylori bilan bog'liq o'n ikki barmoqli ichak yarasi terapiyasi, Helicobacter pylori bilan bog'liq yarali kasallik bilan bemorlarda peptik yaralarning qaytalanishini oldini olish: ezomeprazol — 20 mg, klaritromitsin — 500 mg va amoksitsillin — 1 g kuniga 2 marta 1 hafta davomida.
Keksalar va buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi. Og'ir jigar yetishmovchiligida doza kuniga 20 mg dan oshmasligi kerak.
Og'iz orqali terapiya o'tkazish imkoni bo'lmagan bemorlarga Ezomeprazol preparatini parenteral ravishda kuniga 1 marta 20–40 mg dozada tavsiya qilish mumkin.
- Ezofagitli bemorlarda gastroezofageal reflyuks kasalligida ezomeprazol kuniga 1 marta 40 mg dozada tavsiya etiladi. GE1 B simptomlarini davolash uchun ezomeprazol kuniga 1 marta 20 mg dozada qo'llaniladi.
- NPVP qabul qilish bilan bog'liq peptik yaralarni davolash uchun xavf guruhiga kiruvchi bemorlarda ezomeprazol kuniga 1 marta 20 mg dozada tavsiya etiladi.
- NPVP qabul qilish bilan bog'liq peptik yaralarni oldini olish uchun ezomeprazol kuniga 1 marta 20 mg dozada tavsiya etiladi.
Odatda, vena ichiga shakldagi davolash muddati qisqa, bemorni imkon qadar tezroq og'iz orqali ezomeprazol qabul qilishga o'tkazish kerak.
Endoskopik gemostazdan keyin peptik yaradan qon ketishining qaytalanishini oldini olish uchun
Endoskopik gemostazdan keyin ezomeprazol 80 mg dozada vena ichiga infuziya shaklida 30 daqiqa davomida, keyin esa 3 kun (72 soat) davomida 8 mg/soat dozada uzaytirilgan vena ichiga infuziya shaklida tavsiya etiladi. Parenteral terapiya tugagandan so'ng xlorid kislotasi sekretsiyasini bostirish uchun antisecretor terapiya tavsiya etiladi (masalan, kuniga 1 marta 40 mg ezomeprazol 4 hafta davomida).
Inyeksiyalar
Doza 40 mg
Tayyorlangan ezomeprazol eritmasi (5 ml, 8 mg/ml) kamida 3 daqiqa davomida vena ichiga kiritiladi.
Doza 20 mg
Tayyorlangan ezomeprazol eritmasining yarmi (2,5 ml, 8 mg/ml) kamida 3 daqiqa davomida vena ichiga kiritiladi. Foydalanilmagan eritma qoldiqlari utilizatsiya qilinishi kerak.
Infuziyalar
Doza 40 mg
Tayyorlangan ezomeprazol eritmasi vena ichiga infuziya shaklida 10–30 daqiqa davomida kiritiladi.
Doza 20 mg
Tayyorlangan ezomeprazol eritmasining yarmi vena ichiga infuziya shaklida 10–30 daqiqa davomida kiritiladi. Foydalanilmagan eritma qoldiqlari utilizatsiya qilinishi kerak.
Doza 80 mg
Tayyorlangan ezomeprazol eritmasi vena ichiga infuziya shaklida 30 daqiqa davomida kiritiladi.
Doza 8 mg/soat
Tayyorlangan ezomeprazol eritmasi 71,5 soat davomida (8 mg/soat) uzaytirilgan vena ichiga infuziya shaklida kiritiladi.
Tayyorlangan eritmani tayyorlash
Tayyorlangan eritmaning degradatsiyasi asosan pH qiymatiga bog'liq, shuning uchun preparatni eritish uchun faqat 0,9% natriy xlorid eritmasi vena ichiga kiritish uchun ishlatilishi kerak.
Tayyorlangan eritma boshqa dori vositalari bilan aralashtirilmasligi yoki birgalikda kiritilmasligi kerak.
Tayyorlangan eritma ko'rinishda shaffof va zarrachalarsiz, rangsizdan biroz sariq ranggacha bo'lishi kerak. Faqat shaffof eritma foydalanishga yaroqli.
Tayyorlangan eritma 12 soat ichida ishlatilishi kerak.
25°C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlang. Mikrobiologik nuqtai nazardan eritma darhol ishlatilishi kerak.
Flakon bir martalik foydalanish uchun mo'ljallangan.
40 mg ezomeprazolni o'z ichiga olgan inyeksiya eritmasini tayyorlash
Inyeksiya eritmasi (8 mg/ml) 40 mg ezomeprazolni o'z ichiga olgan flakonga 5 ml 0,9% natriy xlorid eritmasi qo'shish orqali olinadi.
40 mg ezomeprazolni o'z ichiga olgan infuziya eritmasini tayyorlash
Infuziya eritmasi bir flakon (40 mg ezomeprazol) tarkibini 100 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida eritish orqali tayyorlanadi.
80 mg ezomeprazolni o'z ichiga olgan infuziya eritmasini tayyorlash
Infuziya eritmasi har biri 40 mg ezomeprazolni o'z ichiga olgan ikki flakon tarkibini 100 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida eritish orqali tayyorlanadi.
Davolangan ezofagitli odamlarda qaytalanishlarning oldini olish: 1 marta kuniga 20 mg.
Gastroezofageal reflyuks kasalligining simptomatik terapiyasi: 1 marta kuniga 20 mg — ezofagitsiz bemorlarga. Agar 28 kunlik terapiyadan keyin simptomlar yo'qolmasa, bemorni qo'shimcha tekshirish kerak.
Helicobacter pylori ni yo'q qilish uchun tegishli antibakterial davolash bilan birgalikda, Helicobacter pylori bilan bog'liq o'n ikki barmoqli ichak yarasi terapiyasi, Helicobacter pylori bilan bog'liq yarali kasallik bilan bemorlarda peptik yaralarning qaytalanishini oldini olish: ezomeprazol — 20 mg, klaritromitsin — 500 mg va amoksitsillin — 1 g kuniga 2 marta 1 hafta davomida.
Keksalar va buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi. Og'ir jigar yetishmovchiligida doza kuniga 20 mg dan oshmasligi kerak.
Og'iz orqali terapiya o'tkazish imkoni bo'lmagan bemorlarga Ezomeprazol preparatini parenteral ravishda kuniga 1 marta 20–40 mg dozada tavsiya qilish mumkin.
- Ezofagitli bemorlarda gastroezofageal reflyuks kasalligida ezomeprazol kuniga 1 marta 40 mg dozada tavsiya etiladi. GE1 B simptomlarini davolash uchun ezomeprazol kuniga 1 marta 20 mg dozada qo'llaniladi.
- NPVP qabul qilish bilan bog'liq peptik yaralarni davolash uchun xavf guruhiga kiruvchi bemorlarda ezomeprazol kuniga 1 marta 20 mg dozada tavsiya etiladi.
- NPVP qabul qilish bilan bog'liq peptik yaralarni oldini olish uchun ezomeprazol kuniga 1 marta 20 mg dozada tavsiya etiladi.
Odatda, vena ichiga shakldagi davolash muddati qisqa, bemorni imkon qadar tezroq og'iz orqali ezomeprazol qabul qilishga o'tkazish kerak.
Endoskopik gemostazdan keyin peptik yaradan qon ketishining qaytalanishini oldini olish uchun
Endoskopik gemostazdan keyin ezomeprazol 80 mg dozada vena ichiga infuziya shaklida 30 daqiqa davomida, keyin esa 3 kun (72 soat) davomida 8 mg/soat dozada uzaytirilgan vena ichiga infuziya shaklida tavsiya etiladi. Parenteral terapiya tugagandan so'ng xlorid kislotasi sekretsiyasini bostirish uchun antisecretor terapiya tavsiya etiladi (masalan, kuniga 1 marta 40 mg ezomeprazol 4 hafta davomida).
Inyeksiyalar
Doza 40 mg
Tayyorlangan ezomeprazol eritmasi (5 ml, 8 mg/ml) kamida 3 daqiqa davomida vena ichiga kiritiladi.
Doza 20 mg
Tayyorlangan ezomeprazol eritmasining yarmi (2,5 ml, 8 mg/ml) kamida 3 daqiqa davomida vena ichiga kiritiladi. Foydalanilmagan eritma qoldiqlari utilizatsiya qilinishi kerak.
Infuziyalar
Doza 40 mg
Tayyorlangan ezomeprazol eritmasi vena ichiga infuziya shaklida 10–30 daqiqa davomida kiritiladi.
Doza 20 mg
Tayyorlangan ezomeprazol eritmasining yarmi vena ichiga infuziya shaklida 10–30 daqiqa davomida kiritiladi. Foydalanilmagan eritma qoldiqlari utilizatsiya qilinishi kerak.
Doza 80 mg
Tayyorlangan ezomeprazol eritmasi vena ichiga infuziya shaklida 30 daqiqa davomida kiritiladi.
Doza 8 mg/soat
Tayyorlangan ezomeprazol eritmasi 71,5 soat davomida (8 mg/soat) uzaytirilgan vena ichiga infuziya shaklida kiritiladi.
Tayyorlangan eritmani tayyorlash
Tayyorlangan eritmaning degradatsiyasi asosan pH qiymatiga bog'liq, shuning uchun preparatni eritish uchun faqat 0,9% natriy xlorid eritmasi vena ichiga kiritish uchun ishlatilishi kerak.
Tayyorlangan eritma boshqa dori vositalari bilan aralashtirilmasligi yoki birgalikda kiritilmasligi kerak.
Tayyorlangan eritma ko'rinishda shaffof va zarrachalarsiz, rangsizdan biroz sariq ranggacha bo'lishi kerak. Faqat shaffof eritma foydalanishga yaroqli.
Tayyorlangan eritma 12 soat ichida ishlatilishi kerak.
25°C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlang. Mikrobiologik nuqtai nazardan eritma darhol ishlatilishi kerak.
Flakon bir martalik foydalanish uchun mo'ljallangan.
40 mg ezomeprazolni o'z ichiga olgan inyeksiya eritmasini tayyorlash
Inyeksiya eritmasi (8 mg/ml) 40 mg ezomeprazolni o'z ichiga olgan flakonga 5 ml 0,9% natriy xlorid eritmasi qo'shish orqali olinadi.
40 mg ezomeprazolni o'z ichiga olgan infuziya eritmasini tayyorlash
Infuziya eritmasi bir flakon (40 mg ezomeprazol) tarkibini 100 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida eritish orqali tayyorlanadi.
80 mg ezomeprazolni o'z ichiga olgan infuziya eritmasini tayyorlash
Infuziya eritmasi har biri 40 mg ezomeprazolni o'z ichiga olgan ikki flakon tarkibini 100 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida eritish orqali tayyorlanadi.
Bolalar uchun:
1 yoshdan 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar
Og'iz orqali terapiya o'tkazish imkoni bo'lmaganda muqobil sifatida.
Og'iz orqali terapiya o'tkazish imkoni bo'lmaganda, gastroezofageal reflyuks kasalligi (GERB) terapiyasi doirasida ezomeprazolni parenteral ravishda kuniga 1 marta qo'llash tavsiya etiladi.
Odatda, ezomeprazolning vena ichiga shakli qisqa muddatli qo'llaniladi, bemorni imkon qadar tezroq preparatni og'iz orqali qabul qilishga o'tkazish kerak.
Vena ichiga kiritishda tavsiya etilgan Ezomeprazol dozalari
Yosh Eroziv reflyuks-ezofagitni davolash GERB simptomatik davolash
1-11 yosh tana vazni
Og'iz orqali terapiya o'tkazish imkoni bo'lmaganda muqobil sifatida.
Og'iz orqali terapiya o'tkazish imkoni bo'lmaganda, gastroezofageal reflyuks kasalligi (GERB) terapiyasi doirasida ezomeprazolni parenteral ravishda kuniga 1 marta qo'llash tavsiya etiladi.
Odatda, ezomeprazolning vena ichiga shakli qisqa muddatli qo'llaniladi, bemorni imkon qadar tezroq preparatni og'iz orqali qabul qilishga o'tkazish kerak.
Vena ichiga kiritishda tavsiya etilgan Ezomeprazol dozalari
Yosh Eroziv reflyuks-ezofagitni davolash GERB simptomatik davolash
1-11 yosh tana vazni
Ko'rsatmalar
Gastroezofageal reflyuks kasalligi: eroziv reflyuks-ezofagit (davolash), davolangan ezofagitli bemorlarda qaytalanishlarning oldini olish, GERB simptomatik davolash.
Kombinatsiyalangan terapiya tarkibida: Helicobacter pylori ni yo'q qilish, Helicobacter pylori bilan bog'liq o'n ikki barmoqli ichak yarasi, Helicobacter pylori bilan bog'liq yarali kasallik bilan bemorlarda peptik yaralarning qaytalanishini oldini olish.
Kombinatsiyalangan terapiya tarkibida: Helicobacter pylori ni yo'q qilish, Helicobacter pylori bilan bog'liq o'n ikki barmoqli ichak yarasi, Helicobacter pylori bilan bog'liq yarali kasallik bilan bemorlarda peptik yaralarning qaytalanishini oldini olish.
Qarshi ko'rsatmalar
Ezomepromazolga yuqori sezuvchanlik; 12 yoshgacha bo'lgan bolalar va 12 yoshdan katta bolalar uchun gastroezofageal reflyuks kasalligidan tashqari boshqa ko'rsatmalar bo'yicha (og'iz orqali qabul qilish uchun); 1 yoshgacha bo'lgan bolalar va 18 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun gastroezofageal reflyuks kasalligidan tashqari boshqa ko'rsatmalar bo'yicha (v/v kiritish uchun); emizish davri.
Ezomeprazolni atazanavir va nelfinavir bilan birgalikda qo'llash mumkin emas.
Ehtiyotkorlik bilan
Og'ir buyrak yetishmovchiligi.
Ezomeprazolni atazanavir va nelfinavir bilan birgalikda qo'llash mumkin emas.
Ehtiyotkorlik bilan
Og'ir buyrak yetishmovchiligi.
Maxsus ko'rsatmalar
Bunday simptomlar mavjud bo'lganda, masalan, sezilarli darajada o'z-o'zidan vazn yo'qotish, tez-tez qusish, disfagiya, qon bilan qusish yoki melena, shuningdek, oshqozon yarasi mavjudligi (yoki gumon qilinishi) mavjud bo'lganda, malign neoplazma ehtimolini istisno qilish kerak, chunki ezomeprazol bilan davolash simptomatikani yumshatishi va shu bilan to'g'ri tashxis qo'yishni kechiktirishi mumkin.
Uzoq muddatli terapiya davomida bemorning holatini muntazam ravishda nazorat qilish kerak.
Proton nasosining ingibitorlari bilan davolash paytida gastrin darajasi oshqozon ichki sekretsiyasining pasayishi natijasida plazmada oshadi. Proton nasosining ingibitorlarini uzoq vaqt davomida qabul qilgan bemorlarda oshqozonda bezli kistalar hosil bo'lishi tez-tez kuzatiladi. Bu hodisalar xlorid kislotasi sekretsiyasining ingibitsiyasi natijasida fiziologik o'zgarishlar bilan bog'liq.
Ezomeprazol, barcha kislotalikni kamaytiruvchi dori vositalari kabi, gipogidriya yoki axlorhidriya bilan bog'liq holda B12 vitamini so'rilishini kamaytirishi mumkin. Bu uzoq muddatli terapiyada B12 vitamini so'rilishini kamaytirish xavfi bo'lgan bemorlarda hisobga olinishi kerak.
Proton nasosining ingibitorlarini qo'llashda, ayniqsa, ularni yuqori dozalarda va uzoq muddat (>1 yil) davomida qo'llashda, son bo'yni, bilak suyaklari va umurtqa pog'onasi sinishlari xavfi oshadi (ayniqsa, keksa bemorlarda).
Ezomeprazol xromogranin A darajasini oshirishi mumkin, bu neyroendokrin o'smalarni tekshirish natijalarini buzishi mumkin. Ezomeprazol bilan davolashni xromogranin A ni aniqlashdan kamida 5 kun oldin vaqtincha to'xtatish kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Ezomeprazolni qo'llash davrida bemorlar transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, diqqatni yuqori darajada jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikni saqlashlari kerak.
Uzoq muddatli terapiya davomida bemorning holatini muntazam ravishda nazorat qilish kerak.
Proton nasosining ingibitorlari bilan davolash paytida gastrin darajasi oshqozon ichki sekretsiyasining pasayishi natijasida plazmada oshadi. Proton nasosining ingibitorlarini uzoq vaqt davomida qabul qilgan bemorlarda oshqozonda bezli kistalar hosil bo'lishi tez-tez kuzatiladi. Bu hodisalar xlorid kislotasi sekretsiyasining ingibitsiyasi natijasida fiziologik o'zgarishlar bilan bog'liq.
Ezomeprazol, barcha kislotalikni kamaytiruvchi dori vositalari kabi, gipogidriya yoki axlorhidriya bilan bog'liq holda B12 vitamini so'rilishini kamaytirishi mumkin. Bu uzoq muddatli terapiyada B12 vitamini so'rilishini kamaytirish xavfi bo'lgan bemorlarda hisobga olinishi kerak.
Proton nasosining ingibitorlarini qo'llashda, ayniqsa, ularni yuqori dozalarda va uzoq muddat (>1 yil) davomida qo'llashda, son bo'yni, bilak suyaklari va umurtqa pog'onasi sinishlari xavfi oshadi (ayniqsa, keksa bemorlarda).
Ezomeprazol xromogranin A darajasini oshirishi mumkin, bu neyroendokrin o'smalarni tekshirish natijalarini buzishi mumkin. Ezomeprazol bilan davolashni xromogranin A ni aniqlashdan kamida 5 kun oldin vaqtincha to'xtatish kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Ezomeprazolni qo'llash davrida bemorlar transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, diqqatni yuqori darajada jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikni saqlashlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Quyida keltirilgan nojo'ya ta'sirlar, ezomeprazolning og'iz orqali va v/v qo'llanilishida kuzatilgan, ularning rivojlanish chastotasiga ko'ra quyidagicha tasniflanadi: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100,
Dozaning oshib ketishi
Hozirgi vaqtda qasddan dozani oshirib yuborishning juda kam holatlari tasvirlangan. Ezomeprazolni og'iz orqali 280 mg dozada qabul qilish umumiy zaiflik va oshqozon-ichak trakti tomonidan simptomlar bilan birga kechgan. Ezomeprazolni bir martalik 80 mg dozada og'iz orqali qabul qilish va 24 soat davomida 308 mg v/v kiritish hech qanday salbiy oqibatlarga olib kelmagan.
Ezomeprazolning antidoti noma'lum. Ezomeprazol plazma oqsillari bilan yaxshi bog'lanadi, shuning uchun dializ kam samarali. Dozani oshirib yuborishda simptomatik va umumiy qo'llab-quvvatlovchi davolash o'tkazish kerak.
Ezomeprazolning antidoti noma'lum. Ezomeprazol plazma oqsillari bilan yaxshi bog'lanadi, shuning uchun dializ kam samarali. Dozani oshirib yuborishda simptomatik va umumiy qo'llab-quvvatlovchi davolash o'tkazish kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bir vaqtda qo'llashda imipramin, klomipramin, sitalopramning plazmadagi konsentratsiyalarini oshirish va ta'sirlarini kuchaytirish mumkin deb hisoblanadi.
Bir vaqtda qo'llashda itrakonazol va ketokonazolning plazmadagi konsentratsiyalarini va klinik samaradorligini kamaytirish mumkin deb hisoblanadi.
Klaritromitsin bilan bir vaqtda qo'llashda ezomeprazolning AUC ning sezilarli darajada oshishi haqida xabar berilgan, bu klaritromitsin ta'siri ostida uning metabolizmining bostirilishi natijasida.
Bir vaqtda qo'llashda diazepam va fenitoinning plazmadagi konsentratsiyalarini oshirish mumkin, bu klinik ahamiyatga ega emas deb hisoblanadi.
Ezomeprazol va boshqa proton nasosining ingibitorlari bilan davolash fonida oshqozonda xlorid kislotasi sekretsiyasining pasayishi, muhitning kislotaligiga bog'liq bo'lgan preparatlarning so'rilishini kamaytirishi yoki oshirishi mumkin.
Omeprazol va sakvinavirni bir vaqtda qo'llashda sakvinavirning plazmadagi konsentratsiyasining oshishi kuzatilgan.
Ezomeprazol va takrolimusni bir vaqtda qo'llashda takrolimusning plazmadagi konsentratsiyasining oshishi kuzatilgan.
Ba'zi bemorlarda metotreksatning konsentratsiyasining oshishi proton nasosining ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash fonida kuzatilgan. Metotreksatning yuqori dozalari qo'llanganda ezomeprazolni vaqtincha bekor qilish imkoniyatini ko'rib chiqish kerak.
Ezomeprazol va naproksen yoki rofekoksibni qisqa muddatli birgalikda qo'llashni baholash bo'yicha tadqiqotlar klinik ahamiyatga ega farmakokinetik o'zaro ta'sirni aniqlamadi.
Ezomeprazolni klaritromitsin bilan birgalikda qo'llash, bu CYP3A4 izofermentini ingibitsiya qiladi, ezomeprazolning AUC qiymatini 2 baravar oshiradi. Ezomeprazolni CYP3A4 va CYP2C19 izofermentlarining kombinatsiyalangan ingibitori, masalan, vorikonazol bilan birgalikda qo'llash ezomeprazol uchun AUC qiymatini 2 martadan ko'proq oshirishga olib kelishi mumkin.
CYP2C19 va CYP3A4 izofermentlarini induktsiya qiluvchi dori vositalari, masalan, rifampitsin va Hypericum perforatum preparatlari, ezomeprazolni bir vaqtda qo'llashda uning metabolizmini tezlashtirish hisobiga ezomeprazolning plazmadagi konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin.
Bir vaqtda qo'llashda itrakonazol va ketokonazolning plazmadagi konsentratsiyalarini va klinik samaradorligini kamaytirish mumkin deb hisoblanadi.
Klaritromitsin bilan bir vaqtda qo'llashda ezomeprazolning AUC ning sezilarli darajada oshishi haqida xabar berilgan, bu klaritromitsin ta'siri ostida uning metabolizmining bostirilishi natijasida.
Bir vaqtda qo'llashda diazepam va fenitoinning plazmadagi konsentratsiyalarini oshirish mumkin, bu klinik ahamiyatga ega emas deb hisoblanadi.
Ezomeprazol va boshqa proton nasosining ingibitorlari bilan davolash fonida oshqozonda xlorid kislotasi sekretsiyasining pasayishi, muhitning kislotaligiga bog'liq bo'lgan preparatlarning so'rilishini kamaytirishi yoki oshirishi mumkin.
Omeprazol va sakvinavirni bir vaqtda qo'llashda sakvinavirning plazmadagi konsentratsiyasining oshishi kuzatilgan.
Ezomeprazol va takrolimusni bir vaqtda qo'llashda takrolimusning plazmadagi konsentratsiyasining oshishi kuzatilgan.
Ba'zi bemorlarda metotreksatning konsentratsiyasining oshishi proton nasosining ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash fonida kuzatilgan. Metotreksatning yuqori dozalari qo'llanganda ezomeprazolni vaqtincha bekor qilish imkoniyatini ko'rib chiqish kerak.
Ezomeprazol va naproksen yoki rofekoksibni qisqa muddatli birgalikda qo'llashni baholash bo'yicha tadqiqotlar klinik ahamiyatga ega farmakokinetik o'zaro ta'sirni aniqlamadi.
Ezomeprazolni klaritromitsin bilan birgalikda qo'llash, bu CYP3A4 izofermentini ingibitsiya qiladi, ezomeprazolning AUC qiymatini 2 baravar oshiradi. Ezomeprazolni CYP3A4 va CYP2C19 izofermentlarining kombinatsiyalangan ingibitori, masalan, vorikonazol bilan birgalikda qo'llash ezomeprazol uchun AUC qiymatini 2 martadan ko'proq oshirishga olib kelishi mumkin.
CYP2C19 va CYP3A4 izofermentlarini induktsiya qiluvchi dori vositalari, masalan, rifampitsin va Hypericum perforatum preparatlari, ezomeprazolni bir vaqtda qo'llashda uning metabolizmini tezlashtirish hisobiga ezomeprazolning plazmadagi konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Vena ichiga kiritish uchun eritma tayyorlash uchun liofilizat.
40 mg ezomeprazol rangsiz yoki qorong'i shisha flakonlarga.
Flakon butilkauchuk rezina probka bilan germetik yopiladi va alyuminiy qopqoq yoki alyuminiy va plastmassadan yasalgan kombinatsiyalangan qopqoq bilan siqiladi. Qopqoqda ishlab chiqaruvchining logotipi qo'llanishi mumkin.
Har bir flakonga qog'oz yoki yozuv qog'ozidan etiketka yoki o'z-o'zidan yopishqoq etiketka yopishtiriladi.
1 flakonni qo'llanma varaqasi bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
10, 50 flakonlar plastik konturli qadoqqa (poddon) joylashtiriladi.
1 plastik konturli qadoq (poddon) flakonlar bilan birga qo'llanma varaqasi bilan karton qutiga joylashtiriladi.
Ichakda eriydigan qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 20 mg, 40 mg.
10 yoki 14 tabletka PVX/PVDX plyonkadan va alyuminiy folgadan yasalgan konturli hujayrali qadoqda yoki 30 yoki 80 tabletka past bosimli polietilendan yasalgan idishda, past bosimli polietilendan yasalgan qopqoq bilan birinchi ochilish nazorati bilan (polimer va karton asosidagi prokladka-vkladka) yoki usiz yopiladi. Idishga o'z-o'zidan yopishqoq etiketka yopishtiriladi.
1 idish yoki 1, 2, 3 yoki 4 konturli hujayrali qadoqlarni tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
40 mg ezomeprazol rangsiz yoki qorong'i shisha flakonlarga.
Flakon butilkauchuk rezina probka bilan germetik yopiladi va alyuminiy qopqoq yoki alyuminiy va plastmassadan yasalgan kombinatsiyalangan qopqoq bilan siqiladi. Qopqoqda ishlab chiqaruvchining logotipi qo'llanishi mumkin.
Har bir flakonga qog'oz yoki yozuv qog'ozidan etiketka yoki o'z-o'zidan yopishqoq etiketka yopishtiriladi.
1 flakonni qo'llanma varaqasi bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
10, 50 flakonlar plastik konturli qadoqqa (poddon) joylashtiriladi.
1 plastik konturli qadoq (poddon) flakonlar bilan birga qo'llanma varaqasi bilan karton qutiga joylashtiriladi.
Ichakda eriydigan qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 20 mg, 40 mg.
10 yoki 14 tabletka PVX/PVDX plyonkadan va alyuminiy folgadan yasalgan konturli hujayrali qadoqda yoki 30 yoki 80 tabletka past bosimli polietilendan yasalgan idishda, past bosimli polietilendan yasalgan qopqoq bilan birinchi ochilish nazorati bilan (polimer va karton asosidagi prokladka-vkladka) yoki usiz yopiladi. Idishga o'z-o'zidan yopishqoq etiketka yopishtiriladi.
1 idish yoki 1, 2, 3 yoki 4 konturli hujayrali qadoqlarni tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
