Fenoterol
Fenoterol
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Fenoterol gidrobromid, Berotek, Aerum, Dosberotek, Segamol, Partusisten, Aruterol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rr.: Aer. Fenoteroli 100mkg/d - 10 ml
D.S. Ingalatsion: 1 dozadan kuniga 3 marta.
D.S. Ingalatsion: 1 dozadan kuniga 3 marta.
Farmakologik xossalar
Beta-adrenomimetik, bronxodilatator, tokolitik.
Farmakodinamika
Beta-adrenomimetik. Asosan β2-adrenoretseptorlarga ta'sir qiladi. Ta'sir mexanizmi retseptorga bog'langan adenilattsiklaza faollashuvi bilan bog'liq bo'lib, bu cAMP hosil bo'lishini oshiradi, natijada kalsiy nasosining ishini rag'batlantiradi va miofibrillarda kalsiy konsentratsiyasini pasaytiradi.
Bronxolitik sifatida qo'llanganda bronxlarni kengaytiradi, nafas olish chastotasi va hajmini oshiradi, bronxlarning silindirik epiteliyasining funksiyasini yaxshilaydi. Vazodilatator ta'sir ko'rsatadi, miometriyaning qisqaruvchan faolligi va tonusini kamaytiradi.
Tokolitik vosita sifatida ichki va v/v qo'llaniladi. Miometriyaning tonusi va qisqaruvchan faolligini pasaytirish bilan birga, bachadon-yo'ldosh qon oqimini yaxshilaydi, bu esa homila qonidagi kislorod konsentratsiyasini oshiradi.
Bronxolitik sifatida qo'llanganda bronxlarni kengaytiradi, nafas olish chastotasi va hajmini oshiradi, bronxlarning silindirik epiteliyasining funksiyasini yaxshilaydi. Vazodilatator ta'sir ko'rsatadi, miometriyaning qisqaruvchan faolligi va tonusini kamaytiradi.
Tokolitik vosita sifatida ichki va v/v qo'llaniladi. Miometriyaning tonusi va qisqaruvchan faolligini pasaytirish bilan birga, bachadon-yo'ldosh qon oqimini yaxshilaydi, bu esa homila qonidagi kislorod konsentratsiyasini oshiradi.
Farmakokinetika
Ingalatsiyadan so'ng fenoterolning 10-30% pastki nafas yo'llariga yetib boradi. Qolgan qismi yuqori nafas yo'llarida va og'izda to'planadi, so'ng yutib yuboriladi. Ingalatsiyadan so'ng fenoterolning mutlaq biokiraolishi 18,7% ni tashkil qiladi. Ichki qabul qilinganda fenoterol dozasining taxminan 60% so'riladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 40 dan 55% gacha. Fenoterol jigar orqali kon'yugatsiya yo'li bilan glyukuronidlar va sulfatlarga intensiv metabolizmga uchraydi. Fenoterol dozasining yutilgan qismi asosan sulfatlanish yo'li bilan metabolizmga uchraydi. Ushbu metabolik inaktivatsiya ichak devorida boshlanadi. Fenoterol buyraklar va o't bilan inaktiv sulfat kon'yugatlari shaklida chiqariladi. Ingalatsiyadan so'ng 2% doza 24 soat ichida o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi. Fenoterol platsentar to'siqdan o'tishi va ko'krak sutiga tushishi mumkin.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Dozalar individual ravishda tanlanadi. Odatda, o‘tkir nafas olish hujumini to‘xtatish uchun kattalar va 6 yoshdan oshgan bolalarga 0,2 mg (1 dozada 0,2 mg bo‘lgan aerozolning 1 nafas olish yoki 1 dozada 0,1 mg bo‘lgan aerozolning 2 nafas olish) bir martalik doza buyuriladi. Agar bir inhalatsiya nafas olish hujumini bartaraf etmasa, 5 daqiqadan so'ng uni takrorlash mumkin. Keyingi dori vositasini buyurish 6 soatdan oldin mumkin emas.
Nafas olish hujumlarini oldini olish uchun kattalarga kuniga 3 marta 1 nafas olish (1 nafas olishda 0,2 mg) buyuriladi; maktab yoshidagi bolalarga - kuniga 2 marta. 1 dozada 0,1 mg fenoterol bo'lgan aerozol qo'llanganda kattalar va bolalarga kuniga 4 marta teng vaqt oralig'ida 1-2 nafas olish buyuriladi. Og'ir holatlarda, agar dori qo'llanilgandan keyin 5 daqiqa ichida yaxshilanish bo'lmasa, yana 1-2 nafas olish mumkin. Keyingi inhalatsiyani 2 soatdan oldin o'tkazish mumkin emas. 4 yoshdan 6 yoshgacha bo'lgan bolalarga kuniga 4 marta 1 nafas olish buyuriladi. Barcha yoshdagi bemorlarda dori vositasini qo'llash chastotasi kuniga 4 martadan oshmasligi kerak.
Nafas olish hujumlarini oldini olish uchun kattalarga kuniga 3 marta 1 nafas olish (1 nafas olishda 0,2 mg) buyuriladi; maktab yoshidagi bolalarga - kuniga 2 marta. 1 dozada 0,1 mg fenoterol bo'lgan aerozol qo'llanganda kattalar va bolalarga kuniga 4 marta teng vaqt oralig'ida 1-2 nafas olish buyuriladi. Og'ir holatlarda, agar dori qo'llanilgandan keyin 5 daqiqa ichida yaxshilanish bo'lmasa, yana 1-2 nafas olish mumkin. Keyingi inhalatsiyani 2 soatdan oldin o'tkazish mumkin emas. 4 yoshdan 6 yoshgacha bo'lgan bolalarga kuniga 4 marta 1 nafas olish buyuriladi. Barcha yoshdagi bemorlarda dori vositasini qo'llash chastotasi kuniga 4 martadan oshmasligi kerak.
Ko'rsatmalar
- bronxial astma hujumlari yoki nafas yo'llarining qaytariladigan obstruksiyasi bilan bog'liq boshqa holatlar, masalan, surunkali obstruktiv o'pka kasalligi, obstruktiv bronxit, o'pka emfizemasi;
- jismoniy zo'riqish natijasida bronxial astma hujumlarini oldini olish;
- boshqa dori vositalarini (antibiotiklar, mukolitik vositalar, glyukokortikosteroidlar) inhalatsiyasidan oldin bronxodilatator vosita sifatida;
- tashqi nafas olish funksiyasini tadqiq qilishda bronxodilatatsion testlarni o'tkazish.
Qarshi ko'rsatmalar
Gipersensitivlik, taxiaritmiya, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya. Akusherlikda: ko‘p homilali homiladorlik, preeklampsiya, eklampsiya, platsenta joylashishi paytida qonli ajralmalar, normal yoki past joylashgan platsentaning erta ajralishi, homila yurak ritmi buzilishi, homila rivojlanish anomaliyalari, homilaning ichki o‘limi, ichki infeksiyalar.
Maxsus ko'rsatmalar
Akusherlikda suv almashinuvi buzilgan, yurak-qon tomir tizimi va nafas olish tizimi funksiyalari buzilgan bemorlarda o'pka shishi rivojlanishi mumkinligini hisobga olish kerak.
Fenoterol qo'llanilganda qondagi kaliy darajasini nazorat qilish tavsiya etiladi; ichki yoki v/v qo'llanganda bemorning QSS, QSS homila va AB nazorat qilish kerak.
Homilador ayollarda fenoterol qo'llanganda fenoterolning bachadon qisqaruvchan faolligiga inhibitiv ta'sirini hisobga olish kerak.
Fenoterolni GKS bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Fenoterolni kalsiy preparatlari, vitamin D preparatlari, mineralkortikoidlar bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Fenoterol qo'llanilganda bemorlar transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, diqqatni va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat turlarida ehtiyotkorlikni saqlashlari kerak.
Fenoterol qo'llanilganda qondagi kaliy darajasini nazorat qilish tavsiya etiladi; ichki yoki v/v qo'llanganda bemorning QSS, QSS homila va AB nazorat qilish kerak.
Homilador ayollarda fenoterol qo'llanganda fenoterolning bachadon qisqaruvchan faolligiga inhibitiv ta'sirini hisobga olish kerak.
Fenoterolni GKS bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Fenoterolni kalsiy preparatlari, vitamin D preparatlari, mineralkortikoidlar bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Fenoterol qo'llanilganda bemorlar transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, diqqatni va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat turlarida ehtiyotkorlikni saqlashlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Asab tizimi va sezgi organlari tomonidan: qo'l tremori, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, asabiylik, zaiflik, ta'm sezgilarining o'zgarishi.
- Yurak-qon tomir tizimi va qon (gematopoez, gemostaz) tomonidan: taxikardiya, yurak urishi; yuqori dozalarda qo'llanganda — dAD pasayishi va sAD oshishi, aritmiya, stenokardiya; homila QSS oshishi.
- Nafas olish tizimi organlari tomonidan: yo'tal, paradoksal bronxospazm, og'iz yoki tomoqda quruqlik yoki tirnash xususiyati.
- GIT organlari tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish.
Boshqalar: terlash, mialgiya va mushak spazmi, yuqori siydik yo'llari motorikasining zaiflashishi, gipokaliemiya, allergik reaktsiyalar.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: taxikardiya, yurak urishi, arterial gipertoniya yoki gipotenziya, puls bosimi oshishi, anginal og'riq, aritmiya, yuzga qon quyilishi, tremor.
Davolash: sedativ vositalar, trankvilizatorlar tayinlash, og'ir holatlarda — intensiv terapiya. Antidot sifatida kardioselektiv beta-adrenoblokatorlar (atenolol va boshqalar) tavsiya etiladi.
Davolash: sedativ vositalar, trankvilizatorlar tayinlash, og'ir holatlarda — intensiv terapiya. Antidot sifatida kardioselektiv beta-adrenoblokatorlar (atenolol va boshqalar) tavsiya etiladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Beta-adrenorejik, antixolinergik vositalar, ksantin hosilalari, kortikosteroidlar va diuretiklar fenoterolning ta'siri va nojo'ya ta'sirlarini kuchaytirishi mumkin (ayniqsa, gipokaliemiya holatida).
Beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llanganda fenoterolning samaradorligi sezilarli darajada pasayishi mumkin.
MAO ingibitorlari va trisiklik antidepressantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda fenoterolning ta'siri kuchayishi kuzatiladi.
Galogenlangan uglevodorodli anesteziklar (galotan, trixloretilen, enfluran) fenoterolning yurak-qon tomir tizimiga ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
O'xshash ta'sir mexanizmiga ega bronxodilatatorlarni bir vaqtda buyurish qo'shimcha ta'sir va dozani oshirib yuborish holatlarini keltirib chiqaradi.
Fluorotan fenoterolning miokardga ta'sirini sezgir qiladi, aritmiya rivojlanishiga yordam beradi.
Beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llanganda fenoterolning samaradorligi sezilarli darajada pasayishi mumkin.
MAO ingibitorlari va trisiklik antidepressantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda fenoterolning ta'siri kuchayishi kuzatiladi.
Galogenlangan uglevodorodli anesteziklar (galotan, trixloretilen, enfluran) fenoterolning yurak-qon tomir tizimiga ta'sirini kuchaytirishi mumkin.
O'xshash ta'sir mexanizmiga ega bronxodilatatorlarni bir vaqtda buyurish qo'shimcha ta'sir va dozani oshirib yuborish holatlarini keltirib chiqaradi.
Fluorotan fenoterolning miokardga ta'sirini sezgir qiladi, aritmiya rivojlanishiga yordam beradi.
Chiqarilish shakli
15 ml aerosol ballon, 300 bir martalik doza (0,2 mg); 0,005 g tabletkalar; in'ektsiya uchun 0,5 mg ampulalar.
