Fentolamin
Phentolamine
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Regitin, Dibazin, Rogitin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Phentolamini 0,025 № 30
D.S.: 1 tabletka kuniga 3 marta, ovqatdan keyin qabul qilish
D.S.: 1 tabletka kuniga 3 marta, ovqatdan keyin qabul qilish
Farmakologik xossalar
Alfa-adrenolitik, tomirlarni kengaytiruvchi, periferik qon aylanishini yaxshilovchi.
Farmakodinamika
Periferik vazodilatator, α1- va α2-adrenoretseptorlarni bloklaydi, tez arterio- va venodilatatatsiya effektini keltirib chiqaradi, bu spazmni bartaraf etadi va periferik tomirlarni, ayniqsa arteriol va prekapillyarlarni kengaytiradi, mushaklar, teri, shilliq qavatlarning qon bilan ta'minlanishini yaxshilaydi. OPSS va o'pka tomirlarining tonusini pasaytiradi, chap qorincha to'ldirish bosimini kamaytiradi. Qonning zarba hajmi va minut hajmini oshiradi; arteriya va vena tomirlarining kengayishi, shuningdek presinaptik α2-adrenoretseptorlarning stimulyatsiyasi natijasida reflektor (baroretseptorlar tizimi) simpatik asab tizimi faollashadi va taxikardiya yuzaga keladi. Presinaptik α2-adrenoretseptorlarning blokadasiga javoban norepinefrin ajralishining kuchayishi ijobiy inotrop va xronotrop ta'sirga olib keladi. Og'ir surunkali yurak yetishmovchiligida pasaygan insulin sekretsiyasini rag'batlantiradi va shu bilan miokard metabolizmiga ijobiy ta'sir ko'rsatadi. Feoxromotsitomada adrenalin (shu jumladan endogen) ta'sirini "buzadi", bu esa ushbu patologiyada uning gipotenziya ta'sirini kuchaytiradi.
Farmakokinetika
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 54% ni tashkil qiladi. Fentolamin va uning metabolitlarining 70% buyraklar orqali 24 soat ichida chiqariladi; qolgan 30% ichak orqali chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga (ovqatdan keyin), kattalarga - 0.05 g. Davolash kursi - 3-4 hafta.
Bolalar uchun:
Bolalarga - 0.025 g kuniga 3-4 marta; og'ir hollarda kattalar uchun dozani 0.1 g kuniga 3-5 marta oshirish mumkin.
Ko'rsatmalar
- periferik qon aylanishining okklyuzion buzilishlari bilan kechadigan kasalliklar va holatlar (obliteratsion endarteriit, Reyno kasalligi, akrotsianoz, aterosklerotik gangrenaning boshlang'ich bosqichlari, sekin bituvchi yaralar, oyoq-qo'llarning trofik yaralari, yotoq yaralari, sovuq urishi);
- feoxromotsitoma diagnostikasi, feoxromotsitomada arterial gipertenziya.
- feoxromotsitoma diagnostikasi, feoxromotsitomada arterial gipertenziya.
Qarshi ko'rsatmalar
- gipersezuvchanlik
- arterial gipotenziya
- stenokardiya va boshqa IBB shakllari
- miokard infarkti, shu jumladan anamnezda
- serebral ateroskleroz
- buyrak yetishmovchiligi
- arterial gipotenziya
- stenokardiya va boshqa IBB shakllari
- miokard infarkti, shu jumladan anamnezda
- serebral ateroskleroz
- buyrak yetishmovchiligi
Maxsus ko'rsatmalar
Buyrak yetishmovchiligi, gastrit, peptik yara, oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi anamnezida bo'lgan bemorlarda, keksa yoshdagilarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Fentolaminning klinik samaradorligi klonidin to'satdan bekor qilinishi yoki MAO ning noselektiv ingibitorlari bilan davolanish fonida tiramin saqlovchi mahsulotlarni qabul qilish natijasida yuzaga kelgan gipertenziv krizlarda ko'rsatilgan.
Hozirgi vaqtda fentolamin feoxromotsitoma diagnostikasi uchun farmakologik test o'tkazishda cheklangan qo'llanilmoqda.
Fentolaminning klinik samaradorligi klonidin to'satdan bekor qilinishi yoki MAO ning noselektiv ingibitorlari bilan davolanish fonida tiramin saqlovchi mahsulotlarni qabul qilish natijasida yuzaga kelgan gipertenziv krizlarda ko'rsatilgan.
Hozirgi vaqtda fentolamin feoxromotsitoma diagnostikasi uchun farmakologik test o'tkazishda cheklangan qo'llanilmoqda.
Nojo'ya ta'sirlar
Asab tizimi va sezgi organlari tomonidan: bosh aylanishi, zaiflik, hushdan ketish, miya tomirlarining spazmi yoki okklyuziyasi (ongning chalkashligi, kuchli yoki to'satdan bosh og'rig'i, koordinatsiya yo'qolishi, to'satdan yuzaga keladigan notekis nutq), burun bitishi.
Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan: ortostatik gipotenziya, taxikardiya, yuzga qon quyilishi, kollaps yoki uzoq davom etuvchi arterial gipotenziya, stenokardiya, ko'krak qafasidagi og'riq, aritmiya, miokard infarkti.
GIT organlari tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya.
Allergik reaktsiyalar: terining giperemiya va qichishi, bronxospazm.
Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan: ortostatik gipotenziya, taxikardiya, yuzga qon quyilishi, kollaps yoki uzoq davom etuvchi arterial gipotenziya, stenokardiya, ko'krak qafasidagi og'riq, aritmiya, miokard infarkti.
GIT organlari tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya.
Allergik reaktsiyalar: terining giperemiya va qichishi, bronxospazm.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: ortostatik kollaps, taxikardiya, aritmiya, bosh og'rig'i, qo'zg'aluvchanlik, ko'rish buzilishi, terlash, qusish, diareya, gipoglikemiya.
Davolash: noradrenalin va plazma o'rnini bosuvchi vositalarni uzluksiz v/ichiga kiritish, bemor oyoqlari ko'tarilgan holatda bo'lishi kerak. Epinefrin kiritish tavsiya etilmaydi, chunki u AD ni paradoksal ravishda pasaytirishi mumkin. Ortikcha kardiostimulyatsiyada — v/ichiga sekin beta-adrenoblokatorlar kiritish.
Davolash: noradrenalin va plazma o'rnini bosuvchi vositalarni uzluksiz v/ichiga kiritish, bemor oyoqlari ko'tarilgan holatda bo'lishi kerak. Epinefrin kiritish tavsiya etilmaydi, chunki u AD ni paradoksal ravishda pasaytirishi mumkin. Ortikcha kardiostimulyatsiyada — v/ichiga sekin beta-adrenoblokatorlar kiritish.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Antigipertenziv vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda antigipertenziv ta'sir kuchayadi.
Antipsixotik vositalar, anksiolitiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda gipotenziya ta'siri kuchayadi.
Antipsixotik vositalar, anksiolitiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda gipotenziya ta'siri kuchayadi.
Chiqarilish shakli
0,025 g tabletkalar, 30 dona qadoqda; 1 ml ampulalar, 10 mg preparatni o'z ichiga oladi.