Flukonazol - Teva
Fluconazole-Teva
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Diflazon, Diflyukan, Medoflyukon, Mikomaks, Prokanazol, Flukozan, Flyukostat, Forkan, Tsiskan, Futsis, Flukonazol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Caps. "Fluconazole-Teva" 0,05 № 7
D.S. Og'iz orqali, ovqatlanishdan qat'i nazar, kuniga 1 kapsula
D.S. Og'iz orqali, ovqatlanishdan qat'i nazar, kuniga 1 kapsula
Farmakologik xossalar
Qo'ziqorinlarga qarshi
Farmakodinamika
Qo'ziqorinlarga qarshi vosita, triazol hosilasi, qo'ziqorin hujayralarida sterol sintezini kuchli selektiv ingibitoridir.
Flukonazol in vitro va klinik infeksiyalarda quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan faol: Candida albicans, Candida glabrata (ko'plab shtammlar o'rtacha sezgir), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.
Flukonazolning in vitro faoliyati quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan ko'rsatilgan, ammo bu klinik ahamiyati noma'lum: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.
Og'iz orqali qabul qilinganda flukonazol hayvonlarda turli qo'ziqorin infeksiyalari modellari bo'yicha faoliyat ko'rsatgan. Candida spp. (shu jumladan, immuniteti pasaygan hayvonlarda umumiy kandidoz); Cryptococcus neoformans (shu jumladan, ichki miya infeksiyalari); Microsporum spp. va Trichophyton spp. tomonidan chaqirilgan oppurtunist mikozlarda preparatning faoliyati namoyish etilgan. Flukonazolning endemik mikozlar modellari bo'yicha hayvonlarda, shu jumladan, Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis (shu jumladan, ichki miya infeksiyalari) va Histoplasma capsulatum tomonidan chaqirilgan infeksiyalarda faoliyati aniqlangan.
Flukonazol sitoxrom P450 ga bog'liq qo'ziqorin fermentlariga nisbatan yuqori spesifiklikka ega. 50 mg/kun dozada 28 kungacha flukonazol bilan davolash erkaklarda qon plazmasidagi testosteron konsentratsiyasiga yoki tug'ish yoshidagi ayollarda steroidlar konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi. 200-400 mg/kun dozada flukonazol endogen steroidlar darajasiga va ularning AKTG stimulyatsiyasiga klinik ahamiyatli ta'sir ko'rsatmaydi.
Flukonazol in vitro va klinik infeksiyalarda quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan faol: Candida albicans, Candida glabrata (ko'plab shtammlar o'rtacha sezgir), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.
Flukonazolning in vitro faoliyati quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan ko'rsatilgan, ammo bu klinik ahamiyati noma'lum: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.
Og'iz orqali qabul qilinganda flukonazol hayvonlarda turli qo'ziqorin infeksiyalari modellari bo'yicha faoliyat ko'rsatgan. Candida spp. (shu jumladan, immuniteti pasaygan hayvonlarda umumiy kandidoz); Cryptococcus neoformans (shu jumladan, ichki miya infeksiyalari); Microsporum spp. va Trichophyton spp. tomonidan chaqirilgan oppurtunist mikozlarda preparatning faoliyati namoyish etilgan. Flukonazolning endemik mikozlar modellari bo'yicha hayvonlarda, shu jumladan, Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis (shu jumladan, ichki miya infeksiyalari) va Histoplasma capsulatum tomonidan chaqirilgan infeksiyalarda faoliyati aniqlangan.
Flukonazol sitoxrom P450 ga bog'liq qo'ziqorin fermentlariga nisbatan yuqori spesifiklikka ega. 50 mg/kun dozada 28 kungacha flukonazol bilan davolash erkaklarda qon plazmasidagi testosteron konsentratsiyasiga yoki tug'ish yoshidagi ayollarda steroidlar konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi. 200-400 mg/kun dozada flukonazol endogen steroidlar darajasiga va ularning AKTG stimulyatsiyasiga klinik ahamiyatli ta'sir ko'rsatmaydi.
Farmakokinetika
Flukonazolning farmakokinetikasi v/v yuborilganda va og'iz orqali qabul qilinganda o'xshashdir.
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng flukonazol yaxshi so'riladi, uning qon plazmasidagi darajalari (va umumiy biokiraolishligi) v/v yuborilganda flukonazol darajalarining 90% dan ortiqni tashkil etadi. Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish og'iz orqali qabul qilinganda so'rilishga ta'sir qilmaydi. Cmax flukonazol och qoringa qabul qilingandan so'ng 0,5-1,5 soat ichida erishiladi. Qon plazmasidagi konsentratsiya doza bilan proporsionaldir.
90% Css terapiya boshlanganidan keyin 4-5-kunlarda erishiladi (kuniga 1 marta qabul qilinganda).
Zarba dozasini kiritish (1-kuni), o'rtacha sutkalik dozadan 2 marta yuqori bo'lgan, 2-kunida 90% Css ga erishishga imkon beradi. Ko'rinadigan Vd organizmdagi umumiy suv miqdoriga yaqinlashadi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish past (11-12%).
Flukonazol organizmning barcha suyuqliklariga yaxshi kiradi. Flukonazolning so'lak va balg'amdagi darajalari uning qon plazmasidagi konsentratsiyalari bilan o'xshashdir. Qo'ziqorin meningiti bilan kasallangan bemorlarda flukonazolning orqa miya suyuqligidagi darajalari uning qon plazmasidagi darajalarining taxminan 80% ni tashkil etadi.
Rog'li qatlamda, epidermis-dermada va ter suyuqligida yuqori konsentratsiyalar erishiladi, ular zardob konsentratsiyalaridan yuqori. Flukonazol ro'g'li qatlamda to'planadi. 50 mg dozada kuniga 1 marta qabul qilinganda flukonazolning konsentratsiyasi 12 kundan so'ng 73 mkg/g ni tashkil etdi, davolash to'xtatilgandan so'ng 7 kundan keyin esa faqat 5,8 mkg/g ni tashkil etdi. 150 mg dozada haftada 1 marta qo'llanganda ro'g'li qatlamdagi flukonazolning konsentratsiyasi 7-kunida 23,4 mkg/g ni tashkil etdi, ikkinchi doza qabul qilingandan so'ng 7 kundan keyin esa 7,1 mkg/g ni tashkil etdi.
150 mg haftada 1 marta qo'llangandan so'ng 4 oylik qo'llanishdan keyin sog'lom tirnoqlarda 4,05 mkg/g va zararlangan tirnoqlarda 1,8 mkg/g ni tashkil etdi; davolash tugaganidan keyin 6 oydan so'ng flukonazol hali ham tirnoqlarda aniqlangan.
Flukonazol asosan buyraklar orqali chiqariladi; kiritilgan dozaning taxminan 80% siydikda o'zgarmagan holda aniqlanadi. Flukonazolning klirensi KK ga proporsionaldir. Aylanayotgan metabolitlar aniqlanmagan.
Qon plazmasidan uzoq T1/2 flukonazolni vaginal kandidozda bir marta va boshqa ko'rsatmalarda kuniga 1 marta yoki haftada 1 marta qabul qilish imkonini beradi.
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng flukonazol yaxshi so'riladi, uning qon plazmasidagi darajalari (va umumiy biokiraolishligi) v/v yuborilganda flukonazol darajalarining 90% dan ortiqni tashkil etadi. Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish og'iz orqali qabul qilinganda so'rilishga ta'sir qilmaydi. Cmax flukonazol och qoringa qabul qilingandan so'ng 0,5-1,5 soat ichida erishiladi. Qon plazmasidagi konsentratsiya doza bilan proporsionaldir.
90% Css terapiya boshlanganidan keyin 4-5-kunlarda erishiladi (kuniga 1 marta qabul qilinganda).
Zarba dozasini kiritish (1-kuni), o'rtacha sutkalik dozadan 2 marta yuqori bo'lgan, 2-kunida 90% Css ga erishishga imkon beradi. Ko'rinadigan Vd organizmdagi umumiy suv miqdoriga yaqinlashadi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish past (11-12%).
Flukonazol organizmning barcha suyuqliklariga yaxshi kiradi. Flukonazolning so'lak va balg'amdagi darajalari uning qon plazmasidagi konsentratsiyalari bilan o'xshashdir. Qo'ziqorin meningiti bilan kasallangan bemorlarda flukonazolning orqa miya suyuqligidagi darajalari uning qon plazmasidagi darajalarining taxminan 80% ni tashkil etadi.
Rog'li qatlamda, epidermis-dermada va ter suyuqligida yuqori konsentratsiyalar erishiladi, ular zardob konsentratsiyalaridan yuqori. Flukonazol ro'g'li qatlamda to'planadi. 50 mg dozada kuniga 1 marta qabul qilinganda flukonazolning konsentratsiyasi 12 kundan so'ng 73 mkg/g ni tashkil etdi, davolash to'xtatilgandan so'ng 7 kundan keyin esa faqat 5,8 mkg/g ni tashkil etdi. 150 mg dozada haftada 1 marta qo'llanganda ro'g'li qatlamdagi flukonazolning konsentratsiyasi 7-kunida 23,4 mkg/g ni tashkil etdi, ikkinchi doza qabul qilingandan so'ng 7 kundan keyin esa 7,1 mkg/g ni tashkil etdi.
150 mg haftada 1 marta qo'llangandan so'ng 4 oylik qo'llanishdan keyin sog'lom tirnoqlarda 4,05 mkg/g va zararlangan tirnoqlarda 1,8 mkg/g ni tashkil etdi; davolash tugaganidan keyin 6 oydan so'ng flukonazol hali ham tirnoqlarda aniqlangan.
Flukonazol asosan buyraklar orqali chiqariladi; kiritilgan dozaning taxminan 80% siydikda o'zgarmagan holda aniqlanadi. Flukonazolning klirensi KK ga proporsionaldir. Aylanayotgan metabolitlar aniqlanmagan.
Qon plazmasidan uzoq T1/2 flukonazolni vaginal kandidozda bir marta va boshqa ko'rsatmalarda kuniga 1 marta yoki haftada 1 marta qabul qilish imkonini beradi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali. Kapsulalar butun holda yutiladi.
Terapiyani ekish natijalari va boshqa laboratoriya tadqiqotlari olinmasidan boshlash mumkin. Biroq, qo'ziqorinlarga qarshi terapiyani ushbu tadqiqotlar natijalari ma'lum bo'lganda mos ravishda o'zgartirish kerak.
Bemorni v/v dan og'iz orqali qabul qilishga yoki aksincha o'tkazishda sutkalik doza o'zgartirilishi talab qilinmaydi. Flukonazolning sutkalik doza qo'ziqorin infeksiyasining xarakteri va og'irligiga bog'liq. Preparatni qayta qabul qilishni talab qiladigan infeksiyalarda davolash klinik yoki laboratoriya belgilarining yo'qolishigacha davom ettirilishi kerak. OIV bilan kasallangan bemorlar va kriptokokk meningiti yoki qaytalanuvchi orofaringeal kandidoz bilan kasallangan bemorlar odatda infeksiya qaytalanishining oldini olish uchun qo'llab-quvvatlovchi terapiyaga muhtoj.
Kattalar
Kriptokokk meningiti va boshqa joylashuvdagi kriptokokk infeksiyalari
Kriptokokk meningiti va boshqa joylashuvdagi kriptokokk infeksiyalarida birinchi kuni odatda 400 mg doza qo'llaniladi, keyin esa 200-400 mg/kun doza bilan davolash davom ettiriladi. Kriptokokk infeksiyalarini davolash davomiyligi klinik va mikologik ta'sirning mavjudligiga bog'liq; kriptokokk meningitida davolash odatda kamida 6-8 hafta davom ettiriladi. Hayot uchun xavfli infeksiyalarni davolashda sutkalik dozani 800 mg gacha oshirish mumkin.
Kriptokokk meningitining qaytalanishini oldini olish uchun yuqori qaytalanish xavfi bo'lgan bemorlarda, birlamchi davolashning to'liq kursi tugaganidan so'ng, flukonazolni 200 mg/kun dozasida noma'lum muddat davom ettirish mumkin.
Koktsidioidomikoz
Koktsidioidomikozda preparatni 200-400 mg/kun dozasida qo'llash talab qilinishi mumkin. Ba'zi infeksiyalar uchun, ayniqsa miya qobig'ining zararlanishi bilan, 800 mg/kun doza ko'rib chiqilishi mumkin. Terapiya davomiyligi individual ravishda belgilanadi, u 2 yilgacha davom etishi mumkin va koktsidioidomikozda 11-24 oy, parakoktsidioidomikozda 2-17 oy, sporotrixozda 1-16 oy va gistoplazmozda 3-17 oyni tashkil etadi.
Kandidemiya, dissemine kandidoz va boshqa invaziv kandidoz infeksiyalari
Kandidemiya, dissemine kandidoz va boshqa invaziv kandidoz infeksiyalarida zarba doza birinchi kuni 800 mg ni tashkil etadi, keyingi doza 400 mg/kun. Terapiya davomiyligi klinik samaradorlikka bog'liq. Kandidemiya davolash davomiyligi bo'yicha umumiy tavsiya - birinchi salbiy qon ekish natijasidan va kandidemiya belgilarining va simptomlarining yo'qolishidan keyin 2 hafta.
Shilliq qavat kandidozi
Orofaringeal kandidozda zarba doza birinchi kuni 200-400 mg, keyingi doza 100-200 mg/kun 7-21 kun davomida. Zarur bo'lganda, immun funktsiyasi kuchli pasaygan bemorlarda davolash uzoqroq davom ettirilishi mumkin.
Tish protezlarini taqish bilan bog'liq bo'lgan og'iz bo'shlig'ining surunkali atrofik kandidozida preparat odatda 50 mg/kun dozasida 14 kun davomida mahalliy antiseptik vositalar bilan birgalikda qo'llaniladi.
Kandiduriyada samarali doza odatda 200-400 mg/kunni tashkil etadi, davolash davomiyligi 7-21 kun. Immun tizimi faoliyatining jiddiy buzilishi bo'lgan bemorlarda uzoqroq davolash davrlari qo'llanilishi mumkin.
Surunkali teri-shilliq qavat kandidozida 50-100 mg/kun 28 kungacha davolash qo'llaniladi. Infeksiya og'irligi yoki immun tizimi va infeksiya buzilishiga qarab, uzoqroq davolash davrlari qo'llanilishi mumkin.
Qizilo'ngach kandidozida zarba doza birinchi kuni 200-400 mg, keyingi doza 100-200 mg/kun. Davolash kursi 14-30 kunni tashkil etadi (qizilo'ngach kandidozi remissiyasiga erishilgunga qadar). Zarur bo'lganda, immun funktsiyasi kuchli pasaygan bemorlarda davolash uzoqroq davom ettirilishi mumkin.
Orofaringeal kandidozning qaytalanishini oldini olish uchun OIV-infektsiyalangan bemorlarda yuqori qaytalanish xavfi bo'lgan flukonazol 100-200 mg/kun yoki 200 mg haftada 3 marta noma'lum muddat davomida qo'llaniladi.
Qizilo'ngach kandidozining qaytalanishini oldini olish uchun OIV-infektsiyalangan bemorlarda yuqori qaytalanish xavfi bo'lgan flukonazol 100-200 mg/kun yoki 200 mg haftada 3 marta noma'lum muddat davomida qo'llaniladi.
O'tkir vaginal kandidoz, kandidoz balaniti
O'tkir vaginal kandidoz, kandidoz balanitida flukonazol 150 mg dozada bir marta og'iz orqali qo'llaniladi. Vaginal kandidozning qaytalanish chastotasini kamaytirish uchun preparat 150 mg dozada har uch kunda qo'llanilishi mumkin - jami 3 doza (1, 4 va 7-kun), keyin esa 150 mg/hafta qo'llab-quvvatlovchi doza. Qo'llab-quvvatlovchi doza 6 oygacha qo'llanilishi mumkin.
Dermatomikozlar
Teri infeksiyalarida, shu jumladan oyoq dermatofitiyasi, tana dermatofitiyasi, chov dermatofitiyasi va kandidoz infeksiyalarida tavsiya etilgan doza 150 mg/hafta yoki 50 mg kuniga 1 marta. Davolash davomiyligi odatda 2-4 hafta, oyoq mikozlarida esa 6 haftagacha davom etishi mumkin.
Rangli liken uchun tavsiya etilgan doza 300-400 mg/hafta 1-3 hafta davomida. Muqobil davolash rejasi 50 mg kuniga 1 marta 2-4 hafta davomida qo'llaniladi.
Onihomikozda tavsiya etilgan doza 150 mg/hafta. Davolash zararlangan tirnoqni almashtirish (zararlangan tirnoqning o'sishi)gacha davom ettirilishi kerak. Qo'llarning tirnoqlari va oyoqlarning tirnoqlari qayta o'sishi odatda 3-6 oy va 6-12 oy talab qiladi. Biroq, o'sish tezligi turli odamlar orasida va yoshga qarab keng farq qilishi mumkin. Muvaffaqiyatli davolashdan so'ng uzoq muddat davom etgan surunkali infeksiyalarda ba'zan tirnoq shaklining o'zgarishi kuzatiladi.
Uzun muddatli neyropeniya bilan bemorlarda kandidoz infeksiyalarining oldini olish
Uzun muddatli neyropeniya bilan bemorlarda kandidoz infeksiyalarining oldini olish uchun tavsiya etilgan flukonazol doza 200-400 mg/kun, qo'ziqorin infeksiyasi rivojlanish xavfi darajasiga qarab. Generalizatsiyalangan infeksiya xavfi yuqori bo'lgan bemorlar uchun, masalan, kuchli yoki uzoq muddatli neyropeniya bilan, tavsiya etilgan doza 400 mg/kun. Flukonazol neyropeniya rivojlanishi kutilayotganidan bir necha kun oldin qo'llaniladi va neyrofillar soni 1000 dan oshgandan so'ng davolash yana 7 kun davom ettiriladi.
Keksalar
Buyrak yetishmovchiligi belgilarisiz flukonazol odatdagi dozada qo'llaniladi. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin Cl
Terapiyani ekish natijalari va boshqa laboratoriya tadqiqotlari olinmasidan boshlash mumkin. Biroq, qo'ziqorinlarga qarshi terapiyani ushbu tadqiqotlar natijalari ma'lum bo'lganda mos ravishda o'zgartirish kerak.
Bemorni v/v dan og'iz orqali qabul qilishga yoki aksincha o'tkazishda sutkalik doza o'zgartirilishi talab qilinmaydi. Flukonazolning sutkalik doza qo'ziqorin infeksiyasining xarakteri va og'irligiga bog'liq. Preparatni qayta qabul qilishni talab qiladigan infeksiyalarda davolash klinik yoki laboratoriya belgilarining yo'qolishigacha davom ettirilishi kerak. OIV bilan kasallangan bemorlar va kriptokokk meningiti yoki qaytalanuvchi orofaringeal kandidoz bilan kasallangan bemorlar odatda infeksiya qaytalanishining oldini olish uchun qo'llab-quvvatlovchi terapiyaga muhtoj.
Kattalar
Kriptokokk meningiti va boshqa joylashuvdagi kriptokokk infeksiyalari
Kriptokokk meningiti va boshqa joylashuvdagi kriptokokk infeksiyalarida birinchi kuni odatda 400 mg doza qo'llaniladi, keyin esa 200-400 mg/kun doza bilan davolash davom ettiriladi. Kriptokokk infeksiyalarini davolash davomiyligi klinik va mikologik ta'sirning mavjudligiga bog'liq; kriptokokk meningitida davolash odatda kamida 6-8 hafta davom ettiriladi. Hayot uchun xavfli infeksiyalarni davolashda sutkalik dozani 800 mg gacha oshirish mumkin.
Kriptokokk meningitining qaytalanishini oldini olish uchun yuqori qaytalanish xavfi bo'lgan bemorlarda, birlamchi davolashning to'liq kursi tugaganidan so'ng, flukonazolni 200 mg/kun dozasida noma'lum muddat davom ettirish mumkin.
Koktsidioidomikoz
Koktsidioidomikozda preparatni 200-400 mg/kun dozasida qo'llash talab qilinishi mumkin. Ba'zi infeksiyalar uchun, ayniqsa miya qobig'ining zararlanishi bilan, 800 mg/kun doza ko'rib chiqilishi mumkin. Terapiya davomiyligi individual ravishda belgilanadi, u 2 yilgacha davom etishi mumkin va koktsidioidomikozda 11-24 oy, parakoktsidioidomikozda 2-17 oy, sporotrixozda 1-16 oy va gistoplazmozda 3-17 oyni tashkil etadi.
Kandidemiya, dissemine kandidoz va boshqa invaziv kandidoz infeksiyalari
Kandidemiya, dissemine kandidoz va boshqa invaziv kandidoz infeksiyalarida zarba doza birinchi kuni 800 mg ni tashkil etadi, keyingi doza 400 mg/kun. Terapiya davomiyligi klinik samaradorlikka bog'liq. Kandidemiya davolash davomiyligi bo'yicha umumiy tavsiya - birinchi salbiy qon ekish natijasidan va kandidemiya belgilarining va simptomlarining yo'qolishidan keyin 2 hafta.
Shilliq qavat kandidozi
Orofaringeal kandidozda zarba doza birinchi kuni 200-400 mg, keyingi doza 100-200 mg/kun 7-21 kun davomida. Zarur bo'lganda, immun funktsiyasi kuchli pasaygan bemorlarda davolash uzoqroq davom ettirilishi mumkin.
Tish protezlarini taqish bilan bog'liq bo'lgan og'iz bo'shlig'ining surunkali atrofik kandidozida preparat odatda 50 mg/kun dozasida 14 kun davomida mahalliy antiseptik vositalar bilan birgalikda qo'llaniladi.
Kandiduriyada samarali doza odatda 200-400 mg/kunni tashkil etadi, davolash davomiyligi 7-21 kun. Immun tizimi faoliyatining jiddiy buzilishi bo'lgan bemorlarda uzoqroq davolash davrlari qo'llanilishi mumkin.
Surunkali teri-shilliq qavat kandidozida 50-100 mg/kun 28 kungacha davolash qo'llaniladi. Infeksiya og'irligi yoki immun tizimi va infeksiya buzilishiga qarab, uzoqroq davolash davrlari qo'llanilishi mumkin.
Qizilo'ngach kandidozida zarba doza birinchi kuni 200-400 mg, keyingi doza 100-200 mg/kun. Davolash kursi 14-30 kunni tashkil etadi (qizilo'ngach kandidozi remissiyasiga erishilgunga qadar). Zarur bo'lganda, immun funktsiyasi kuchli pasaygan bemorlarda davolash uzoqroq davom ettirilishi mumkin.
Orofaringeal kandidozning qaytalanishini oldini olish uchun OIV-infektsiyalangan bemorlarda yuqori qaytalanish xavfi bo'lgan flukonazol 100-200 mg/kun yoki 200 mg haftada 3 marta noma'lum muddat davomida qo'llaniladi.
Qizilo'ngach kandidozining qaytalanishini oldini olish uchun OIV-infektsiyalangan bemorlarda yuqori qaytalanish xavfi bo'lgan flukonazol 100-200 mg/kun yoki 200 mg haftada 3 marta noma'lum muddat davomida qo'llaniladi.
O'tkir vaginal kandidoz, kandidoz balaniti
O'tkir vaginal kandidoz, kandidoz balanitida flukonazol 150 mg dozada bir marta og'iz orqali qo'llaniladi. Vaginal kandidozning qaytalanish chastotasini kamaytirish uchun preparat 150 mg dozada har uch kunda qo'llanilishi mumkin - jami 3 doza (1, 4 va 7-kun), keyin esa 150 mg/hafta qo'llab-quvvatlovchi doza. Qo'llab-quvvatlovchi doza 6 oygacha qo'llanilishi mumkin.
Dermatomikozlar
Teri infeksiyalarida, shu jumladan oyoq dermatofitiyasi, tana dermatofitiyasi, chov dermatofitiyasi va kandidoz infeksiyalarida tavsiya etilgan doza 150 mg/hafta yoki 50 mg kuniga 1 marta. Davolash davomiyligi odatda 2-4 hafta, oyoq mikozlarida esa 6 haftagacha davom etishi mumkin.
Rangli liken uchun tavsiya etilgan doza 300-400 mg/hafta 1-3 hafta davomida. Muqobil davolash rejasi 50 mg kuniga 1 marta 2-4 hafta davomida qo'llaniladi.
Onihomikozda tavsiya etilgan doza 150 mg/hafta. Davolash zararlangan tirnoqni almashtirish (zararlangan tirnoqning o'sishi)gacha davom ettirilishi kerak. Qo'llarning tirnoqlari va oyoqlarning tirnoqlari qayta o'sishi odatda 3-6 oy va 6-12 oy talab qiladi. Biroq, o'sish tezligi turli odamlar orasida va yoshga qarab keng farq qilishi mumkin. Muvaffaqiyatli davolashdan so'ng uzoq muddat davom etgan surunkali infeksiyalarda ba'zan tirnoq shaklining o'zgarishi kuzatiladi.
Uzun muddatli neyropeniya bilan bemorlarda kandidoz infeksiyalarining oldini olish
Uzun muddatli neyropeniya bilan bemorlarda kandidoz infeksiyalarining oldini olish uchun tavsiya etilgan flukonazol doza 200-400 mg/kun, qo'ziqorin infeksiyasi rivojlanish xavfi darajasiga qarab. Generalizatsiyalangan infeksiya xavfi yuqori bo'lgan bemorlar uchun, masalan, kuchli yoki uzoq muddatli neyropeniya bilan, tavsiya etilgan doza 400 mg/kun. Flukonazol neyropeniya rivojlanishi kutilayotganidan bir necha kun oldin qo'llaniladi va neyrofillar soni 1000 dan oshgandan so'ng davolash yana 7 kun davom ettiriladi.
Keksalar
Buyrak yetishmovchiligi belgilarisiz flukonazol odatdagi dozada qo'llaniladi. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin Cl
Bolalar uchun:
Kattalardagi o'xshash infeksiyalarda bo'lgani kabi, davolash davomiyligi klinik va mikologik ta'sirga bog'liq. Bolalar uchun preparatning sutkalik doza kattalar uchun belgilangan dozadan oshmasligi kerak. Flukonazol har kuni 1 marta qo'llaniladi.
Shilliq qavat kandidozida flukonazolning tavsiya etilgan doza 3 mg/kg/kun. Birinchi kuni Css ga tezroq erishish uchun 6 mg/kg zarba doza qo'llanilishi mumkin.
Invaziv kandidoz va kriptokokk meningitini davolash uchun tavsiya etilgan doza kasallik og'irligiga qarab 6-12 mg/kg/kunni tashkil etadi.
OIV bilan kasallangan bolalarda kriptokokk meningitining qaytalanishini bostirish uchun tavsiya etilgan flukonazol doza 6 mg/kg/kunni tashkil etadi.
Immuniteti pasaygan bolalarda qo'ziqorin infeksiyalarining oldini olish uchun, infeksiya rivojlanish xavfi sitotoksik kimyoterapiya yoki nurlanish terapiyasi natijasida yuzaga keladigan neyropeniya bilan bog'liq bo'lgan bolalarda preparat 3-12 mg/kg/kun dozasida qo'llaniladi, neyropeniya saqlanib qolish darajasi va davomiyligiga qarab
Bolalarda preparatning kapsula shaklini to'g'ri qo'llash imkoni bo'lmasa, flukonazolning boshqa dori shakllariga (og'iz orqali qabul qilish uchun suspenziya tayyorlash uchun kukun yoki v/v yuborish uchun eritma) ekvivalent dozada almashtirish imkoniyatini ko'rib chiqish kerak.
Buyrak funktsiyasi buzilgan bolalarda preparatning sutkalik dozasini buyrak yetishmovchiligi darajasiga qarab (kattalardagi kabi) kamaytirish kerak.
Shilliq qavat kandidozida flukonazolning tavsiya etilgan doza 3 mg/kg/kun. Birinchi kuni Css ga tezroq erishish uchun 6 mg/kg zarba doza qo'llanilishi mumkin.
Invaziv kandidoz va kriptokokk meningitini davolash uchun tavsiya etilgan doza kasallik og'irligiga qarab 6-12 mg/kg/kunni tashkil etadi.
OIV bilan kasallangan bolalarda kriptokokk meningitining qaytalanishini bostirish uchun tavsiya etilgan flukonazol doza 6 mg/kg/kunni tashkil etadi.
Immuniteti pasaygan bolalarda qo'ziqorin infeksiyalarining oldini olish uchun, infeksiya rivojlanish xavfi sitotoksik kimyoterapiya yoki nurlanish terapiyasi natijasida yuzaga keladigan neyropeniya bilan bog'liq bo'lgan bolalarda preparat 3-12 mg/kg/kun dozasida qo'llaniladi, neyropeniya saqlanib qolish darajasi va davomiyligiga qarab
Bolalarda preparatning kapsula shaklini to'g'ri qo'llash imkoni bo'lmasa, flukonazolning boshqa dori shakllariga (og'iz orqali qabul qilish uchun suspenziya tayyorlash uchun kukun yoki v/v yuborish uchun eritma) ekvivalent dozada almashtirish imkoniyatini ko'rib chiqish kerak.
Buyrak funktsiyasi buzilgan bolalarda preparatning sutkalik dozasini buyrak yetishmovchiligi darajasiga qarab (kattalardagi kabi) kamaytirish kerak.
Ko'rsatmalar
- Kriptokokkoz, shu jumladan kriptokokk meningiti va boshqa joylashuvdagi infeksiyalar (masalan, o'pka, teri), shu jumladan, normal immun javobi bo'lgan bemorlarda va OIV bilan kasallangan bemorlarda, transplantatsiya qilingan organlar qabul qiluvchilarida va boshqa immun yetishmovchiligi shakllari bo'lgan bemorlarda; OIV bilan kasallangan bemorlarda kriptokokkozning qaytalanishini oldini olish uchun qo'llab-quvvatlovchi terapiya.
- Generalizatsiyalangan kandidoz, shu jumladan kandidemiya, dissemine kandidoz va boshqa invaziv kandidoz infeksiyalari, masalan, qorin bo'shlig'i, endokard, ko'z, nafas olish va siydik yo'llari infeksiyalari, shu jumladan, OITda bo'lgan va sitotoksik yoki immunosupressiv vositalar qabul qilayotgan, shuningdek, kandidoz rivojlanishiga moyil bo'lgan boshqa omillarga ega bo'lgan bemorlarda.
- Shilliq qavat kandidozi, shu jumladan og'iz bo'shlig'i va tomoq shilliq qavatlari, qizilo'ngach, invaziv bo'lmagan bronxo-o'pka infeksiyalari, kandiduriya, teri-shilliq qavat va surunkali atrofik og'iz bo'shlig'i kandidozi (tish protezlarini taqish bilan bog'liq), shu jumladan, normal va pasaygan immun funktsiyasi bo'lgan bemorlarda; OIV bilan kasallangan bemorlarda orofaringeal kandidozning qaytalanishini oldini olish.
- Jinsiy kandidoz; o'tkir yoki qaytalanuvchi vaginal kandidoz; vaginal kandidozning qaytalanish chastotasini kamaytirish uchun profilaktika (yilda 3 va undan ortiq epizodlar); kandidoz balanit.
- Teri mikozlari, shu jumladan oyoq mikozlari, tana mikozlari, chov mikozlari, rangli liken, onihomikozlar va teri kandidoz infeksiyalari.
- Normal immuniteti bo'lgan bemorlarda chuqur endemik mikozlar, koktsidioidomikoz, parakoktsidioidomikoz, sporotrixoz va gistoplazmoz.
- Sitotoksik kimyoterapiya yoki nurlanish terapiyasi natijasida bunday infeksiyalarga moyil bo'lgan malign o'smalari bo'lgan bemorlarda qo'ziqorin infeksiyalarining oldini olish
- Generalizatsiyalangan kandidoz, shu jumladan kandidemiya, dissemine kandidoz va boshqa invaziv kandidoz infeksiyalari, masalan, qorin bo'shlig'i, endokard, ko'z, nafas olish va siydik yo'llari infeksiyalari, shu jumladan, OITda bo'lgan va sitotoksik yoki immunosupressiv vositalar qabul qilayotgan, shuningdek, kandidoz rivojlanishiga moyil bo'lgan boshqa omillarga ega bo'lgan bemorlarda.
- Shilliq qavat kandidozi, shu jumladan og'iz bo'shlig'i va tomoq shilliq qavatlari, qizilo'ngach, invaziv bo'lmagan bronxo-o'pka infeksiyalari, kandiduriya, teri-shilliq qavat va surunkali atrofik og'iz bo'shlig'i kandidozi (tish protezlarini taqish bilan bog'liq), shu jumladan, normal va pasaygan immun funktsiyasi bo'lgan bemorlarda; OIV bilan kasallangan bemorlarda orofaringeal kandidozning qaytalanishini oldini olish.
- Jinsiy kandidoz; o'tkir yoki qaytalanuvchi vaginal kandidoz; vaginal kandidozning qaytalanish chastotasini kamaytirish uchun profilaktika (yilda 3 va undan ortiq epizodlar); kandidoz balanit.
- Teri mikozlari, shu jumladan oyoq mikozlari, tana mikozlari, chov mikozlari, rangli liken, onihomikozlar va teri kandidoz infeksiyalari.
- Normal immuniteti bo'lgan bemorlarda chuqur endemik mikozlar, koktsidioidomikoz, parakoktsidioidomikoz, sporotrixoz va gistoplazmoz.
- Sitotoksik kimyoterapiya yoki nurlanish terapiyasi natijasida bunday infeksiyalarga moyil bo'lgan malign o'smalari bo'lgan bemorlarda qo'ziqorin infeksiyalarining oldini olish
Qarshi ko'rsatmalar
Flukonazolga yoki flukonazolga o'xshash tuzilishga ega azol moddalarga yuqori sezuvchanlik; 400 mg/kun va undan ko'p dozalarda flukonazolni ko'p marta qo'llash vaqtida terfenadin bilan bir vaqtda qo'llash; QT intervalini uzaytiradigan va CYP3A4 izofermenti yordamida metabolizatsiya qilinadigan preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash, masalan, sisaprid, astemizol, eritromitsin, pimozid va xinidin.
Ehtiyotkorlik bilan
Jigar yetishmovchiligi; buyrak yetishmovchiligi; yuzaki qo'ziqorin infeksiyasi va invaziv/sistemik qo'ziqorin infeksiyalari bo'lgan bemorlarda flukonazol qo'llash fonida toshma paydo bo'lishi; flukonazolni 400 mg/kun dan kam dozalarda terfenadin bilan bir vaqtda qo'llash; ko'p xavf omillari bo'lgan bemorlarda potentsial aritmik holatlar (organik yurak kasalliklari, elektrolit muvozanati buzilishi va bunday buzilishlarni rivojlanishiga yordam beruvchi qo'shimcha terapiya).
Ehtiyotkorlik bilan
Jigar yetishmovchiligi; buyrak yetishmovchiligi; yuzaki qo'ziqorin infeksiyasi va invaziv/sistemik qo'ziqorin infeksiyalari bo'lgan bemorlarda flukonazol qo'llash fonida toshma paydo bo'lishi; flukonazolni 400 mg/kun dan kam dozalarda terfenadin bilan bir vaqtda qo'llash; ko'p xavf omillari bo'lgan bemorlarda potentsial aritmik holatlar (organik yurak kasalliklari, elektrolit muvozanati buzilishi va bunday buzilishlarni rivojlanishiga yordam beruvchi qo'shimcha terapiya).
Maxsus ko'rsatmalar
Flukonazol qo'llash fonida jigar funktsiyasi ko'rsatkichlarining buzilishi, yuzaki qo'ziqorin infeksiyasi va invaziv/sistemik qo'ziqorin infeksiyalari bo'lgan bemorlarda flukonazol qo'llash fonida toshma paydo bo'lishi, flukonazolni 400 mg/kun dan kam dozalarda terfenadin bilan bir vaqtda qo'llash, ko'p xavf omillari bo'lgan bemorlarda potentsial aritmik holatlar (organik yurak kasalliklari, elektrolit muvozanati buzilishi va bunday buzilishlarni rivojlanishiga yordam beruvchi qo'shimcha terapiya)da ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Flukonazolning gepatotoksik ta'siri odatda qaytar edi; uning belgilari terapiya to'xtatilgandan so'ng yo'qoldi. Flukonazol bilan davolash vaqtida jigar funktsiyasi ko'rsatkichlari buzilgan bemorlarning holatini jiddiy jigar zararlanishi belgilari aniqlash maqsadida nazorat qilish kerak. Flukonazol bilan bog'liq bo'lishi mumkin bo'lgan jigar zararlanishining klinik belgilari yoki simptomlari paydo bo'lganda, uni bekor qilish kerak.
OIV bilan kasallangan bemorlar ko'plab preparatlar qo'llanganda og'ir teri reaktsiyalariga moyil. Yuzaki qo'ziqorin infeksiyasi bo'yicha davolanayotgan bemorda flukonazol qo'llash bilan bog'liq bo'lishi mumkin bo'lgan toshma paydo bo'lganda, uni bekor qilish kerak. Invaziv/sistemik qo'ziqorin infeksiyalari bo'lgan bemorlarda toshma paydo bo'lganda, ularni diqqat bilan kuzatish va flukonazolni bulloz zararlanishlar yoki ko'p shaklli eritema paydo bo'lganda bekor qilish kerak.
Flukonazolni 400 mg/kun dan kam dozalarda terfenadin bilan bir vaqtda qo'llashni diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Flukonazol qo'llanganda QT intervalining uzayishi va qorinchalarining miltillashi/titrashi juda kamdan-kam hollarda ko'p xavf omillari bo'lgan bemorlarda, masalan, organik yurak kasalliklari, elektrolit muvozanati buzilishi va bunday buzilishlarni rivojlanishiga yordam beruvchi qo'shimcha terapiya bilan kuzatilgan.
Terapiyani ekish natijalari va boshqa laboratoriya tadqiqotlari olinmasidan boshlash mumkin. Biroq, infeksiyaga qarshi terapiyani ushbu tadqiqotlar natijalari ma'lum bo'lganda mos ravishda o'zgartirish kerak.
Candida albicans dan boshqa shtammlar tomonidan chaqirilgan superinfeksiya holatlari haqida xabarlar mavjud bo'lgan, ular ko'pincha flukonazolga sezgirlik ko'rsatmaydi (masalan, Candida krusei). Bunday hollarda muqobil qo'ziqorinlarga qarshi terapiya talab qilinishi mumkin.
Flukonazolning gepatotoksik ta'siri odatda qaytar edi; uning belgilari terapiya to'xtatilgandan so'ng yo'qoldi. Flukonazol bilan davolash vaqtida jigar funktsiyasi ko'rsatkichlari buzilgan bemorlarning holatini jiddiy jigar zararlanishi belgilari aniqlash maqsadida nazorat qilish kerak. Flukonazol bilan bog'liq bo'lishi mumkin bo'lgan jigar zararlanishining klinik belgilari yoki simptomlari paydo bo'lganda, uni bekor qilish kerak.
OIV bilan kasallangan bemorlar ko'plab preparatlar qo'llanganda og'ir teri reaktsiyalariga moyil. Yuzaki qo'ziqorin infeksiyasi bo'yicha davolanayotgan bemorda flukonazol qo'llash bilan bog'liq bo'lishi mumkin bo'lgan toshma paydo bo'lganda, uni bekor qilish kerak. Invaziv/sistemik qo'ziqorin infeksiyalari bo'lgan bemorlarda toshma paydo bo'lganda, ularni diqqat bilan kuzatish va flukonazolni bulloz zararlanishlar yoki ko'p shaklli eritema paydo bo'lganda bekor qilish kerak.
Flukonazolni 400 mg/kun dan kam dozalarda terfenadin bilan bir vaqtda qo'llashni diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Flukonazol qo'llanganda QT intervalining uzayishi va qorinchalarining miltillashi/titrashi juda kamdan-kam hollarda ko'p xavf omillari bo'lgan bemorlarda, masalan, organik yurak kasalliklari, elektrolit muvozanati buzilishi va bunday buzilishlarni rivojlanishiga yordam beruvchi qo'shimcha terapiya bilan kuzatilgan.
Terapiyani ekish natijalari va boshqa laboratoriya tadqiqotlari olinmasidan boshlash mumkin. Biroq, infeksiyaga qarshi terapiyani ushbu tadqiqotlar natijalari ma'lum bo'lganda mos ravishda o'zgartirish kerak.
Candida albicans dan boshqa shtammlar tomonidan chaqirilgan superinfeksiya holatlari haqida xabarlar mavjud bo'lgan, ular ko'pincha flukonazolga sezgirlik ko'rsatmaydi (masalan, Candida krusei). Bunday hollarda muqobil qo'ziqorinlarga qarshi terapiya talab qilinishi mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar
Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, tutqanoq, ta'm o'zgarishi, paresteziya, uyqusizlik, uyquchanlik, tremor.
Hazm qilish tizimi tomonidan: qorin og'rig'i, diareya, meteorizm, ko'ngil aynishi, dispepsiya, qusish, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, qabziyat.
Jigar va o't yo'llari tomonidan: gepatotoksiklik, ba'zi hollarda o'lim bilan yakunlangan, bilirubin konsentratsiyasining oshishi, aminotransferazlar (ALT va AST), SHF, jigar funktsiyasining buzilishi, gepatit, gepatosellyulyar nekroz, sariqlik, xolestaz, gepatosellyulyar zararlanish.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: toshma, alopesiya, eksfoliativ teri zararlanishlari, shu jumladan Stivens-Jonson sindromi va toksik epidermal nekroliz, o'tkir generalizatsiyalangan ekzantematoz pustulez, terlashning oshishi, dori toshmasi.
Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, shu jumladan neyropeniya va agranulotsitoz, trombotsitopeniya, anemiya.
Immun tizimi tomonidan: anafilaksiya (shu jumladan angionevrotik shish, yuz shishi, eshakemi, qichishish).
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: EKGda QT intervalining uzayishi, qorinchalarining miltillashi/titrashi, aritmiya.
Modda almashinuvi tomonidan: qon plazmasida xolesterin va triglitseridlar konsentratsiyasining oshishi, gipokalemiya.
Mushak-tayanch tizimi tomonidan: mialgiya.
Boshqalar: zaiflik, astenia, charchoq, isitma, vertigo.
Hazm qilish tizimi tomonidan: qorin og'rig'i, diareya, meteorizm, ko'ngil aynishi, dispepsiya, qusish, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, qabziyat.
Jigar va o't yo'llari tomonidan: gepatotoksiklik, ba'zi hollarda o'lim bilan yakunlangan, bilirubin konsentratsiyasining oshishi, aminotransferazlar (ALT va AST), SHF, jigar funktsiyasining buzilishi, gepatit, gepatosellyulyar nekroz, sariqlik, xolestaz, gepatosellyulyar zararlanish.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: toshma, alopesiya, eksfoliativ teri zararlanishlari, shu jumladan Stivens-Jonson sindromi va toksik epidermal nekroliz, o'tkir generalizatsiyalangan ekzantematoz pustulez, terlashning oshishi, dori toshmasi.
Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, shu jumladan neyropeniya va agranulotsitoz, trombotsitopeniya, anemiya.
Immun tizimi tomonidan: anafilaksiya (shu jumladan angionevrotik shish, yuz shishi, eshakemi, qichishish).
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: EKGda QT intervalining uzayishi, qorinchalarining miltillashi/titrashi, aritmiya.
Modda almashinuvi tomonidan: qon plazmasida xolesterin va triglitseridlar konsentratsiyasining oshishi, gipokalemiya.
Mushak-tayanch tizimi tomonidan: mialgiya.
Boshqalar: zaiflik, astenia, charchoq, isitma, vertigo.
Dozaning oshib ketishi
Ma'lumot yo'q
Dorilarning o'zaro ta'siri
Varfarin bilan bir vaqtda qo'llanganda flukonazol protrombin vaqtini oshiradi (12% ga), bu esa qon ketishining rivojlanishiga olib kelishi mumkin (gematomalar, burun va me'da-ichak qon ketishlari, gematuriya, melena). Kumarin antikoagulyantlarini qabul qilayotgan bemorlarda protrombin vaqtini doimiy nazorat qilish kerak.
Og'iz orqali midozolam qabul qilingandan so'ng flukonazol midozolam konsentratsiyasini va psixomotor ta'sirlarni sezilarli darajada oshiradi, bu ta'sir flukonazol og'iz orqali qabul qilinganda v/v qo'llangandan ko'ra kuchliroq. Benzodiazepinlar bilan bir vaqtda davolash zarur bo'lganda, flukonazol qabul qilayotgan bemorlarni benzodiazepin dozasini mos ravishda kamaytirish maqsadida kuzatish kerak.
Flukonazol va sisaprid bir vaqtda qo'llanganda yurak tomonidan noxush reaktsiyalar, shu jumladan qorinchalarining miltillashi/titrashi ("piruet" turidagi aritmiya) mumkin. Flukonazol 200 mg 1 marta/kun va sisaprid 20 mg 4 marta/kun dozasida qo'llanganda sisapridning plazmadagi konsentratsiyalarining sezilarli darajada oshishi va EKGda QT intervalining uzayishi kuzatiladi. Sisaprid va flukonazolni bir vaqtda qabul qilish mumkin emas.
Buyrak transplantatsiyasidan keyin bemorlarda flukonazol 200 mg/kun dozasida qo'llanganda siklosporin konsentratsiyasining sekin oshishi kuzatiladi. Biroq, flukonazol 100 mg/kun dozasida ko'p marta qo'llanganda suyak iligi qabul qiluvchilarida siklosporin konsentratsiyasining o'zgarishi kuzatilmagan. Flukonazol va siklosporin bir vaqtda qo'llanganda siklosporinning qon konsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi.
Flukonazol bilan bir vaqtda gidroxlorotiazid ko'p marta qo'llanganda flukonazolning plazmadagi konsentratsiyasini 40% ga oshiradi. Bunday darajadagi ta'sir flukonazolni diuretiklar bilan bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda dozani o'zgartirishni talab qilmaydi, ammo buni hisobga olish kerak.
Flukonazol 50 mg dozasida bir vaqtda qabul qilinganda kombinatsiyalangan og'iz kontratseptivining gormonlar darajasiga sezilarli ta'sir ko'rsatilmagan, ammo flukonazol 200 mg dozasida har kuni qabul qilinganda etinilestradiol va levonorgestrel AUC 40% va 24% ga oshadi, flukonazol 300 mg dozasida haftada 1 marta qabul qilinganda esa etinilestradiol va noretindron AUC 24% va 13% ga oshadi. Shunday qilib, flukonazolning ko'rsatilgan dozalarda ko'p marta qo'llanishi kombinatsiyalangan og'iz kontratseptivining samaradorligiga ta'sir qilishi ehtimoldan yiroq.
Flukonazol va fenitoin bir vaqtda qo'llanganda fenitoinning klinik ahamiyatli konsentratsiyasining oshishi kuzatilishi mumkin. Ushbu kombinatsiyada fenitoin konsentratsiyasini nazorat qilish va uning dozasini mos ravishda tuzatish kerak, shunda zardobdagi terapevtik konsentratsiya ta'minlanadi.
Flukonazol va rifabutin bir vaqtda qo'llanganda oxirgisining zardob konsentratsiyalarining oshishi mumkin. Flukonazol va rifabutin bir vaqtda qo'llanganda uveit holatlari tasvirlangan. Rifabutin va flukonazolni bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarni diqqat bilan kuzatish kerak.
Flukonazol va rifampitsin bir vaqtda qo'llanganda AUC 25% ga va flukonazolning T1/2 davomiyligi 20% ga kamayadi. Rifampisinni bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda flukonazol dozasini oshirish maqsadga muvofiqligini hisobga olish kerak.
Flukonazol bir vaqtda qabul qilinganda sulfonilmochevina (xlorpropamid, glibenklamid, glipizid va tolbutamid) og'iz preparatlarining T1/2 ni oshiradi. Qandli diabet bilan kasallangan bemorlarga flukonazol va sulfonilmochevina og'iz preparatlarini bir vaqtda buyurish mumkin, ammo bu holda gipoglikemiya rivojlanish ehtimolini hisobga olish kerak.
Flukonazol va takrolimus bir vaqtda qo'llanganda oxirgisining plazmadagi konsentratsiyalarining oshishi kuzatiladi. Nefrotoksiklik holatlari tasvirlangan. Ushbu kombinatsiyada bemorlarning holatini diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Azol qo'ziqorinlarga qarshi vositalar va terfenadin bir vaqtda qo'llanganda QT intervalining uzayishi natijasida jiddiy aritmiyalar rivojlanishi mumkin. Flukonazol 200 mg/kun dozasida qabul qilinganda QT intervalining uzayishi kuzatilmagan, ammo flukonazol 400 mg/kun va undan yuqori dozalarda qabul qilinganda terfenadinning plazmadagi konsentratsiyasining sezilarli darajada oshishi kuzatiladi. Flukonazolni 400 mg/kun va undan yuqori dozalarda terfenadin bilan bir vaqtda qabul qilish mumkin emas. Flukonazolni 400 mg/kun dan kam dozalarda terfenadin bilan bir vaqtda qo'llashni diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Flukonazol 200 mg dozasida 14 kun davomida bir vaqtda qabul qilinganda teofillinning plazma klirensining o'rtacha tezligi 18% ga kamayadi. Yuqori dozalarda teofillin qabul qilayotgan bemorlarga yoki teofillinning toksik ta'siri rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarga flukonazol buyurilganda teofillinning dozasi mos ravishda tuzatilishi kerak.
Flukonazol bilan bir vaqtda qabul qilinganda zidovudin konsentratsiyalarining oshishi kuzatiladi, bu, ehtimol, oxirgisining asosiy metabolitiga metabolizmining kamayishi bilan bog'liq. OIV va ARC (OIV bilan bog'liq kompleks) bilan kasallangan bemorlarda flukonazol 200 mg/kun dozasida 15 kun davomida qo'llanganda zidovudin AUC sezilarli darajada oshishi (20%) kuzatilgan.
OIV-infektsiyalangan bemorlarda zidovudin 200 mg dozasida har 8 soatda 7 kun davomida flukonazol 400 mg/kun dozasida yoki usiz 21 kunlik interval bilan ikki sxema o'rtasida qo'llanganda zidovudin AUC sezilarli darajada oshishi (74%) kuzatilgan. Ushbu kombinatsiyani qabul qilayotgan bemorlarni zidovudinning nojo'ya ta'sirlarini aniqlash maqsadida kuzatish kerak.
Flukonazol astemizol yoki metabolizmi sitoxrom P450 tizimi izofermentlari tomonidan amalga oshiriladigan boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda ushbu vositalarning zardob konsentratsiyalarining oshishi kuzatilishi mumkin. Bunday kombinatsiyalarda bemorlarning holatini diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Og'iz orqali midozolam qabul qilingandan so'ng flukonazol midozolam konsentratsiyasini va psixomotor ta'sirlarni sezilarli darajada oshiradi, bu ta'sir flukonazol og'iz orqali qabul qilinganda v/v qo'llangandan ko'ra kuchliroq. Benzodiazepinlar bilan bir vaqtda davolash zarur bo'lganda, flukonazol qabul qilayotgan bemorlarni benzodiazepin dozasini mos ravishda kamaytirish maqsadida kuzatish kerak.
Flukonazol va sisaprid bir vaqtda qo'llanganda yurak tomonidan noxush reaktsiyalar, shu jumladan qorinchalarining miltillashi/titrashi ("piruet" turidagi aritmiya) mumkin. Flukonazol 200 mg 1 marta/kun va sisaprid 20 mg 4 marta/kun dozasida qo'llanganda sisapridning plazmadagi konsentratsiyalarining sezilarli darajada oshishi va EKGda QT intervalining uzayishi kuzatiladi. Sisaprid va flukonazolni bir vaqtda qabul qilish mumkin emas.
Buyrak transplantatsiyasidan keyin bemorlarda flukonazol 200 mg/kun dozasida qo'llanganda siklosporin konsentratsiyasining sekin oshishi kuzatiladi. Biroq, flukonazol 100 mg/kun dozasida ko'p marta qo'llanganda suyak iligi qabul qiluvchilarida siklosporin konsentratsiyasining o'zgarishi kuzatilmagan. Flukonazol va siklosporin bir vaqtda qo'llanganda siklosporinning qon konsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi.
Flukonazol bilan bir vaqtda gidroxlorotiazid ko'p marta qo'llanganda flukonazolning plazmadagi konsentratsiyasini 40% ga oshiradi. Bunday darajadagi ta'sir flukonazolni diuretiklar bilan bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda dozani o'zgartirishni talab qilmaydi, ammo buni hisobga olish kerak.
Flukonazol 50 mg dozasida bir vaqtda qabul qilinganda kombinatsiyalangan og'iz kontratseptivining gormonlar darajasiga sezilarli ta'sir ko'rsatilmagan, ammo flukonazol 200 mg dozasida har kuni qabul qilinganda etinilestradiol va levonorgestrel AUC 40% va 24% ga oshadi, flukonazol 300 mg dozasida haftada 1 marta qabul qilinganda esa etinilestradiol va noretindron AUC 24% va 13% ga oshadi. Shunday qilib, flukonazolning ko'rsatilgan dozalarda ko'p marta qo'llanishi kombinatsiyalangan og'iz kontratseptivining samaradorligiga ta'sir qilishi ehtimoldan yiroq.
Flukonazol va fenitoin bir vaqtda qo'llanganda fenitoinning klinik ahamiyatli konsentratsiyasining oshishi kuzatilishi mumkin. Ushbu kombinatsiyada fenitoin konsentratsiyasini nazorat qilish va uning dozasini mos ravishda tuzatish kerak, shunda zardobdagi terapevtik konsentratsiya ta'minlanadi.
Flukonazol va rifabutin bir vaqtda qo'llanganda oxirgisining zardob konsentratsiyalarining oshishi mumkin. Flukonazol va rifabutin bir vaqtda qo'llanganda uveit holatlari tasvirlangan. Rifabutin va flukonazolni bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarni diqqat bilan kuzatish kerak.
Flukonazol va rifampitsin bir vaqtda qo'llanganda AUC 25% ga va flukonazolning T1/2 davomiyligi 20% ga kamayadi. Rifampisinni bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda flukonazol dozasini oshirish maqsadga muvofiqligini hisobga olish kerak.
Flukonazol bir vaqtda qabul qilinganda sulfonilmochevina (xlorpropamid, glibenklamid, glipizid va tolbutamid) og'iz preparatlarining T1/2 ni oshiradi. Qandli diabet bilan kasallangan bemorlarga flukonazol va sulfonilmochevina og'iz preparatlarini bir vaqtda buyurish mumkin, ammo bu holda gipoglikemiya rivojlanish ehtimolini hisobga olish kerak.
Flukonazol va takrolimus bir vaqtda qo'llanganda oxirgisining plazmadagi konsentratsiyalarining oshishi kuzatiladi. Nefrotoksiklik holatlari tasvirlangan. Ushbu kombinatsiyada bemorlarning holatini diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Azol qo'ziqorinlarga qarshi vositalar va terfenadin bir vaqtda qo'llanganda QT intervalining uzayishi natijasida jiddiy aritmiyalar rivojlanishi mumkin. Flukonazol 200 mg/kun dozasida qabul qilinganda QT intervalining uzayishi kuzatilmagan, ammo flukonazol 400 mg/kun va undan yuqori dozalarda qabul qilinganda terfenadinning plazmadagi konsentratsiyasining sezilarli darajada oshishi kuzatiladi. Flukonazolni 400 mg/kun va undan yuqori dozalarda terfenadin bilan bir vaqtda qabul qilish mumkin emas. Flukonazolni 400 mg/kun dan kam dozalarda terfenadin bilan bir vaqtda qo'llashni diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Flukonazol 200 mg dozasida 14 kun davomida bir vaqtda qabul qilinganda teofillinning plazma klirensining o'rtacha tezligi 18% ga kamayadi. Yuqori dozalarda teofillin qabul qilayotgan bemorlarga yoki teofillinning toksik ta'siri rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarga flukonazol buyurilganda teofillinning dozasi mos ravishda tuzatilishi kerak.
Flukonazol bilan bir vaqtda qabul qilinganda zidovudin konsentratsiyalarining oshishi kuzatiladi, bu, ehtimol, oxirgisining asosiy metabolitiga metabolizmining kamayishi bilan bog'liq. OIV va ARC (OIV bilan bog'liq kompleks) bilan kasallangan bemorlarda flukonazol 200 mg/kun dozasida 15 kun davomida qo'llanganda zidovudin AUC sezilarli darajada oshishi (20%) kuzatilgan.
OIV-infektsiyalangan bemorlarda zidovudin 200 mg dozasida har 8 soatda 7 kun davomida flukonazol 400 mg/kun dozasida yoki usiz 21 kunlik interval bilan ikki sxema o'rtasida qo'llanganda zidovudin AUC sezilarli darajada oshishi (74%) kuzatilgan. Ushbu kombinatsiyani qabul qilayotgan bemorlarni zidovudinning nojo'ya ta'sirlarini aniqlash maqsadida kuzatish kerak.
Flukonazol astemizol yoki metabolizmi sitoxrom P450 tizimi izofermentlari tomonidan amalga oshiriladigan boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda ushbu vositalarning zardob konsentratsiyalarining oshishi kuzatilishi mumkin. Bunday kombinatsiyalarda bemorlarning holatini diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Chiqarilish shakli
Kapsulalar, 50 mg, 100 mg, 150 mg.
50 mg dozasi: 7 kaps. alyuminiy folga/PVX/PVDX blisterida. 1 bl. birinchi ochilish nazorati bilan karton qutida.
100 mg dozasi: 7 kaps. alyuminiy folga/PVX/PVDX blisterida. 1 bl. karton qutida. 10 kaps. alyuminiy folga/PVX/PVDX blisterida. 1, 3, 6 yoki 10 bl. birinchi ochilish nazorati bilan karton qutida.
150 mg dozasi: 1 kaps. alyuminiy folga/PVX/PVDX blisterida. 1, 2 yoki 4 bl. birinchi ochilish nazorati bilan karton qutida.
50 mg dozasi: 7 kaps. alyuminiy folga/PVX/PVDX blisterida. 1 bl. birinchi ochilish nazorati bilan karton qutida.
100 mg dozasi: 7 kaps. alyuminiy folga/PVX/PVDX blisterida. 1 bl. karton qutida. 10 kaps. alyuminiy folga/PVX/PVDX blisterida. 1, 3, 6 yoki 10 bl. birinchi ochilish nazorati bilan karton qutida.
150 mg dozasi: 1 kaps. alyuminiy folga/PVX/PVDX blisterida. 1, 2 yoki 4 bl. birinchi ochilish nazorati bilan karton qutida.
