Fosamax
Fosamax
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Alendron kislotasi, Aklasta, Ostalon, Bonefos, Osteotab, Ekosis, Bondronat, Alendra, Alendros, Lindron, Londromax, Ost, Ostemax, Osteofos
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Fosamax" 70 mg
D.t.d. №4 in tab.
S.: Haftada 1 marta, birinchi ovqatdan 30 daqiqa oldin 1 tabletka
D.t.d. №4 in tab.
S.: Haftada 1 marta, birinchi ovqatdan 30 daqiqa oldin 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Suyak rezorbsiyasini ingibirlaydi.
Farmakodinamika
Suyak rezorbsiyasining ingibitori. Aminobisfosfonat, pirofosfat analogi hisoblanadi. Ta'sir mexanizmi osteoklastlar faoliyatini bostirish bilan bog'liq. Osteogenezni rag'batlantiradi, suyak rezorbsiyasi va tiklanishi o'rtasidagi ijobiy balansni tiklaydi, suyaklarning mineral zichligini progressiv ravishda oshiradi (fosfor-kaltsiy almashinuvini tartibga soladi), normal gistologik tuzilishga ega suyak to'qimasini shakllanishiga yordam beradi.
Farmakokinetika
So'rilish
Alendronatning peroral qabul qilinganda biokiraolishi ertalab ikki soat oldin standart nonushtadan oldin 5-70 mg dozada ayollarda 0,64% va erkaklarda 0,6% ni tashkil etdi. Alendronatni bir soat yoki yarim soat oldin qabul qilish biokiraolishni mos ravishda 0,46% va 0,39% ga kamaytirdi. Osteoporoz bo'yicha tadqiqotlarda alendronat kun davomida birinchi ovqat yoki ichimlikdan kamida 30 daqiqa oldin qabul qilinganda samarali bo'lgan.
Biokiraolish standart nonushta paytida va undan ikki soat o'tgach qabul qilinganda ahamiyatsiz edi. Alendronatni qahva yoki apelsin sharbati bilan bir vaqtda qabul qilish biokiraolishni taxminan 60% ga kamaytirdi.
Sog'lom sub'ektlarda prednizolon (20 mg kuniga uch marta besh kun davomida) peroral qabul qilinganda alendronatning biokiraolishida klinik jihatdan ahamiyatli o'zgarishlar kuzatilmadi (o'rtacha oshish 20% dan 44% gacha).
Taqsimlanish
Insonda suyaklardan tashqari o'rtacha muvozanat hajmi kamida 28 litrni tashkil etadi. Terapevtik dozalar peroral qabul qilingandan so'ng plazmadagi konsentratsiyalar analitik aniqlash uchun juda pastdir (Metabolizm
Alendronatning inson yoki hayvonlar organizmida metabolizmga uchrashi haqida tasdiqlovchi ma'lumotlar yo'q.
Chiqarilish
[14C]alendronatning bir martalik intravenoz dozasi so'ng 72 soat ichida taxminan 50% radioaktivlik siydik bilan chiqarildi va axlat bilan deyarli chiqarilmadi. Alendronatning buyrak klirensi 71 ml/min, tizimli klirens esa 200 ml/min dan oshmadi. Plazmadagi konsentratsiyalar intravenoz yuborilgandan so'ng olti soat ichida 95% dan ko'proq kamaydi.
Inson organizmida oxirgi fazadagi yarim chiqarilish davri taxminan o'n yildan oshadi, bu alendronatning skeletdan chiqarilishini aks ettiradi. Alendronat kaltsiy va asosiy transport tizimlari orqali buyraklardan chiqarilmaydi; shuning uchun u boshqa dori vositalarining bu tizimlar orqali chiqarilishini buzmasligi kutiladi.
Buyrak yetishmovchiligi
Doklinik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, suyak to'qimasida to'planmaydigan preparat tezda siydik bilan chiqariladi. Hayvonlarda 35 mg/kg gacha bo'lgan kumulyativ intravenoz dozalar ko'p marta yuborilgandan so'ng suyak to'qimasida to'planishning to'yinganligi aniqlanmadi. Klinik ma'lumotlar mavjud emas, lekin hayvonlardagi kabi, buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda alendronatning buyrak orqali chiqarilishi kamayishi ehtimoli mavjud.
Shunday qilib, buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda alendronatning suyak to'qimasida biroz ko'proq to'planishi kutiladi.
Alendronatning peroral qabul qilinganda biokiraolishi ertalab ikki soat oldin standart nonushtadan oldin 5-70 mg dozada ayollarda 0,64% va erkaklarda 0,6% ni tashkil etdi. Alendronatni bir soat yoki yarim soat oldin qabul qilish biokiraolishni mos ravishda 0,46% va 0,39% ga kamaytirdi. Osteoporoz bo'yicha tadqiqotlarda alendronat kun davomida birinchi ovqat yoki ichimlikdan kamida 30 daqiqa oldin qabul qilinganda samarali bo'lgan.
Biokiraolish standart nonushta paytida va undan ikki soat o'tgach qabul qilinganda ahamiyatsiz edi. Alendronatni qahva yoki apelsin sharbati bilan bir vaqtda qabul qilish biokiraolishni taxminan 60% ga kamaytirdi.
Sog'lom sub'ektlarda prednizolon (20 mg kuniga uch marta besh kun davomida) peroral qabul qilinganda alendronatning biokiraolishida klinik jihatdan ahamiyatli o'zgarishlar kuzatilmadi (o'rtacha oshish 20% dan 44% gacha).
Taqsimlanish
Insonda suyaklardan tashqari o'rtacha muvozanat hajmi kamida 28 litrni tashkil etadi. Terapevtik dozalar peroral qabul qilingandan so'ng plazmadagi konsentratsiyalar analitik aniqlash uchun juda pastdir (Metabolizm
Alendronatning inson yoki hayvonlar organizmida metabolizmga uchrashi haqida tasdiqlovchi ma'lumotlar yo'q.
Chiqarilish
[14C]alendronatning bir martalik intravenoz dozasi so'ng 72 soat ichida taxminan 50% radioaktivlik siydik bilan chiqarildi va axlat bilan deyarli chiqarilmadi. Alendronatning buyrak klirensi 71 ml/min, tizimli klirens esa 200 ml/min dan oshmadi. Plazmadagi konsentratsiyalar intravenoz yuborilgandan so'ng olti soat ichida 95% dan ko'proq kamaydi.
Inson organizmida oxirgi fazadagi yarim chiqarilish davri taxminan o'n yildan oshadi, bu alendronatning skeletdan chiqarilishini aks ettiradi. Alendronat kaltsiy va asosiy transport tizimlari orqali buyraklardan chiqarilmaydi; shuning uchun u boshqa dori vositalarining bu tizimlar orqali chiqarilishini buzmasligi kutiladi.
Buyrak yetishmovchiligi
Doklinik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, suyak to'qimasida to'planmaydigan preparat tezda siydik bilan chiqariladi. Hayvonlarda 35 mg/kg gacha bo'lgan kumulyativ intravenoz dozalar ko'p marta yuborilgandan so'ng suyak to'qimasida to'planishning to'yinganligi aniqlanmadi. Klinik ma'lumotlar mavjud emas, lekin hayvonlardagi kabi, buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda alendronatning buyrak orqali chiqarilishi kamayishi ehtimoli mavjud.
Shunday qilib, buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda alendronatning suyak to'qimasida biroz ko'proq to'planishi kutiladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Tavsiya etilgan doza - haftada bir marta 70 mg bir tabletka.
Bifosfonatlar bilan osteoporozni davolashning optimal davomiyligi aniqlanmagan. Bifosfonatlar bilan davolashni davom ettirish zarurati har bir bemor uchun Fosamax preparatini qo'llashning foyda/xavf nisbati asosida muntazam ravishda baholanishi kerak, ayniqsa 5 va undan ortiq yil qo'llangandan keyin. Alendronatning yetarli so'rilishini ta'minlash uchun:
Fosamaxni birinchi ovqat, ichimlik yoki kundalik qabul qilinadigan dori vositasidan kamida 30 daqiqa oldin, faqat oddiy suv bilan ichish kerak. Boshqa ichimliklar (shu jumladan mineral suv), oziq-ovqat va ba'zi dori vositalari alendronatning so'rilishini kamaytirishi mumkin.
Tabletkani oshqozonga yetkazishni osonlashtirish va mahalliy tirnash xususiyati va qizilo'ngach/istalmagan hodisalar ehtimolini kamaytirish uchun:
Fosamaxni faqat yotishdan keyin, to'liq stakan suv (kamida 200 ml) bilan ichish kerak;
Bemorlar Fosamax tabletkasini butunlay yutishlari kerak. Tabletkani maydalash, chaynash yoki og'izda eritish mumkin emas, chunki bu og'iz va tomoqda yaralar paydo bo'lishiga olib kelishi mumkin;
Bemorlar birinchi ovqatni qabul qilishdan oldin, bu tabletkani qabul qilgandan keyin kamida 30 daqiqa o'tgach yotmasliklari kerak;
Bemorlar Fosamaxni qabul qilgandan keyin kamida 30 daqiqa davomida yotmasliklari kerak;
Fosamaxni yotishdan oldin yoki yotishdan oldin qabul qilish kerak emas.
Bemorlar oziq-ovqat bilan yetarli darajada kaltsiy va vitamin D qabul qilmasa, qo'shimcha ravishda kaltsiy va vitamin D preparatlarini qabul qilishlari kerak. Keksalar uchun qo'llanishi: klinik tadqiqotlarda alendronatning samaradorligi yoki xavfsizlik profilida yoshga bog'liq farqlar kuzatilmagan. Shuning uchun keksalar uchun dozani tuzatish talab qilinmaydi.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun qo'llanishi: glomerulyar filtratsiya tezligi (GFR) 35 ml/min dan yuqori bo'lgan bemorlar uchun dozani tuzatish talab qilinmaydi. Alendronat GFR 35 ml/min dan kam bo'lgan buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun tavsiya etilmaydi, chunki qo'llanish bo'yicha ma'lumotlar yetarli emas.
Glyukokortikoidlar tomonidan qo'zg'atilgan osteoporozni davolashda haftada bir marta 70 mg Fosamax preparatini qo'llash bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.
Bifosfonatlar bilan osteoporozni davolashning optimal davomiyligi aniqlanmagan. Bifosfonatlar bilan davolashni davom ettirish zarurati har bir bemor uchun Fosamax preparatini qo'llashning foyda/xavf nisbati asosida muntazam ravishda baholanishi kerak, ayniqsa 5 va undan ortiq yil qo'llangandan keyin. Alendronatning yetarli so'rilishini ta'minlash uchun:
Fosamaxni birinchi ovqat, ichimlik yoki kundalik qabul qilinadigan dori vositasidan kamida 30 daqiqa oldin, faqat oddiy suv bilan ichish kerak. Boshqa ichimliklar (shu jumladan mineral suv), oziq-ovqat va ba'zi dori vositalari alendronatning so'rilishini kamaytirishi mumkin.
Tabletkani oshqozonga yetkazishni osonlashtirish va mahalliy tirnash xususiyati va qizilo'ngach/istalmagan hodisalar ehtimolini kamaytirish uchun:
Fosamaxni faqat yotishdan keyin, to'liq stakan suv (kamida 200 ml) bilan ichish kerak;
Bemorlar Fosamax tabletkasini butunlay yutishlari kerak. Tabletkani maydalash, chaynash yoki og'izda eritish mumkin emas, chunki bu og'iz va tomoqda yaralar paydo bo'lishiga olib kelishi mumkin;
Bemorlar birinchi ovqatni qabul qilishdan oldin, bu tabletkani qabul qilgandan keyin kamida 30 daqiqa o'tgach yotmasliklari kerak;
Bemorlar Fosamaxni qabul qilgandan keyin kamida 30 daqiqa davomida yotmasliklari kerak;
Fosamaxni yotishdan oldin yoki yotishdan oldin qabul qilish kerak emas.
Bemorlar oziq-ovqat bilan yetarli darajada kaltsiy va vitamin D qabul qilmasa, qo'shimcha ravishda kaltsiy va vitamin D preparatlarini qabul qilishlari kerak. Keksalar uchun qo'llanishi: klinik tadqiqotlarda alendronatning samaradorligi yoki xavfsizlik profilida yoshga bog'liq farqlar kuzatilmagan. Shuning uchun keksalar uchun dozani tuzatish talab qilinmaydi.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun qo'llanishi: glomerulyar filtratsiya tezligi (GFR) 35 ml/min dan yuqori bo'lgan bemorlar uchun dozani tuzatish talab qilinmaydi. Alendronat GFR 35 ml/min dan kam bo'lgan buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun tavsiya etilmaydi, chunki qo'llanish bo'yicha ma'lumotlar yetarli emas.
Glyukokortikoidlar tomonidan qo'zg'atilgan osteoporozni davolashda haftada bir marta 70 mg Fosamax preparatini qo'llash bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.
Ko'rsatmalar
Postmenopauza davridagi ayollarda osteoporozni davolash va oldini olish. Erkaklarda suyak massasini oshirish maqsadida osteoporozni davolash. Erkaklar va ayollarda GKS qo'llanilishi natijasida yuzaga kelgan osteoporozni davolash. Paje kasalligi (suyaklar zararlanishi) erkaklar va ayollarda.
Qarshi ko'rsatmalar
- Qizilo'ngach kasalliklari va uning bo'shatilishini sekinlashtiruvchi boshqa omillar, masalan, strikturalar yoki ahalaziya.
- 30 daqiqa davomida o'tirish yoki tik turish qobiliyatsizligi.
- Alendronat yoki preparatning har qanday yordamchi moddasiga yuqori sezuvchanlik.
- Gipokaltsemiya.
- Nasliy laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi.
- Og'ir mineral almashinuvining buzilishi.
- Surunkali buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi (KK) Vitamin D yetishmovchiligi.
- Bolalar yoshi.
Ehtiyotkorlik bilan
- Yuqori gastrointestinal trakt (GIT) kasalliklarining kuchayishi paytida, masalan, disfagiya, qizilo'ngach kasalliklari, gastrit, duodenit yoki oshqozon yarasi.
- So'nggi 12 oy ichida o'tkazilgan jiddiy gastrointestinal kasalliklar, masalan, peptik yara, gastrointestinal qon ketishi, yuqori GIT bo'limlarida jarrohlik aralashuvi, piloroplastikadan tashqari.
- Gipokaltsemiyaga moyillik (gipotireoz, kaltsiy malabsorbsiyasi).
- 30 daqiqa davomida o'tirish yoki tik turish qobiliyatsizligi.
- Alendronat yoki preparatning har qanday yordamchi moddasiga yuqori sezuvchanlik.
- Gipokaltsemiya.
- Nasliy laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi.
- Og'ir mineral almashinuvining buzilishi.
- Surunkali buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi (KK) Vitamin D yetishmovchiligi.
- Bolalar yoshi.
Ehtiyotkorlik bilan
- Yuqori gastrointestinal trakt (GIT) kasalliklarining kuchayishi paytida, masalan, disfagiya, qizilo'ngach kasalliklari, gastrit, duodenit yoki oshqozon yarasi.
- So'nggi 12 oy ichida o'tkazilgan jiddiy gastrointestinal kasalliklar, masalan, peptik yara, gastrointestinal qon ketishi, yuqori GIT bo'limlarida jarrohlik aralashuvi, piloroplastikadan tashqari.
- Gipokaltsemiyaga moyillik (gipotireoz, kaltsiy malabsorbsiyasi).
Maxsus ko'rsatmalar
Og'ir buyrak faoliyati buzilishida, shuningdek, bolalarda qo'llash tavsiya etilmaydi.
GIT kasalliklari kuchayishi fazasida ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Mineral almashinuvining buzilishlari bo'lgan bemorlarni davolashdan oldin ularni to'liq tuzatish kerak.
Alendron kislotasi va boshqa preparatlar qabul qilish orasidagi interval kamida 1 soat bo'lishi kerak.
GIT kasalliklari kuchayishi fazasida ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Mineral almashinuvining buzilishlari bo'lgan bemorlarni davolashdan oldin ularni to'liq tuzatish kerak.
Alendron kislotasi va boshqa preparatlar qabul qilish orasidagi interval kamida 1 soat bo'lishi kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Hazm qilish tizimi tomonidan: epigastral sohada og'riqlar; kamdan-kam hollarda - qabziyat, diareya, meteorizm, disfagiya.
Modda almashinuvi tomonidan: simptomlarsiz gipokaltsemiya.
Dermatologik reaktsiyalar: teri toshmasi, eritema.
Boshqalar: bosh og'rig'i, mialgiya.
Modda almashinuvi tomonidan: simptomlarsiz gipokaltsemiya.
Dermatologik reaktsiyalar: teri toshmasi, eritema.
Boshqalar: bosh og'rig'i, mialgiya.
Dozaning oshib ketishi
Dozani oshirib yuborishda gipokaltsemiya, gipofosfatemiya, yuqori gastrointestinal trakt tomonidan istalmagan hodisalar, jumladan oshqozon buzilishi, jig'ildon qaynashi, ezofagit, gastrit, oshqozon va qizilo'ngach yaralari mumkin.
Alendronatning dozani oshirib yuborishiga xos davolash yo'q. Bemor alendronatni bog'lash uchun sut yoki antatsidlar qabul qilishi kerak. Qizilo'ngachni tirnash xususiyatini oldini olish uchun qusishni chaqirmaslik kerak. Bemorlar vertikal holatda qolishlari kerak.
Alendronatning dozani oshirib yuborishiga xos davolash yo'q. Bemor alendronatni bog'lash uchun sut yoki antatsidlar qabul qilishi kerak. Qizilo'ngachni tirnash xususiyatini oldini olish uchun qusishni chaqirmaslik kerak. Bemorlar vertikal holatda qolishlari kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bir vaqtda boshqa dori vositalari va kalsiy saqlovchi vositalar bilan qabul qilinganda alendron kislotasining so'rilishi buziladi.
Postmenopauza davridagi ayollarda, estrogenlar qabul qilganlarda, alendron kislotasini qo'llash bilan bog'liq nojo'ya ta'sirlar kuzatilmagan.
Klinik tadqiqotlarda alendron kislotasini kuniga 10 mg dan ortiq dozada qabul qilishda, asetilsalitsil kislotasi bilan davolash fonida, hazm qilish tizimi tomonidan nojo'ya reaktsiyalar chastotasi oshishi kuzatilgan.
Postmenopauza davridagi ayollarda, estrogenlar qabul qilganlarda, alendron kislotasini qo'llash bilan bog'liq nojo'ya ta'sirlar kuzatilmagan.
Klinik tadqiqotlarda alendron kislotasini kuniga 10 mg dan ortiq dozada qabul qilishda, asetilsalitsil kislotasi bilan davolash fonida, hazm qilish tizimi tomonidan nojo'ya reaktsiyalar chastotasi oshishi kuzatilgan.
Chiqarilish shakli
Oq yoki deyarli oq rangli oval shakldagi tabletkalar, bir tomonida suyakning konturli tasviri va boshqa tomonida 31 kod raqami.
Tarkibi:
Faol modda: alendronat natriy 91,37 mg (70 mg alendron kislotasiga teng).
Yordamchi moddalar: mikrokristallik tsellyuloza 140 mg, suvdan xoli laktoza 113,4 mg, kroskarmelloza natriy 3,5 mg, magniy stearat 1,75 mg.
4 dona - blisterlar (1) - karton qoplamalar (1) - karton qutilar.
Tarkibi:
Faol modda: alendronat natriy 91,37 mg (70 mg alendron kislotasiga teng).
Yordamchi moddalar: mikrokristallik tsellyuloza 140 mg, suvdan xoli laktoza 113,4 mg, kroskarmelloza natriy 3,5 mg, magniy stearat 1,75 mg.
4 dona - blisterlar (1) - karton qoplamalar (1) - karton qutilar.
