Fosfomitsin
Fosfomycin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Monural, Ovea, Urofoscin, Fosmitsin, Ekofomural
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Pulv. Fosfomycini 3,0 № 1
D.S. 1 paketdan 1 marta/sut och qoringa 2 soat oldin yoki ovqatdan keyin (afzal uyqudan oldin), oldin pufakni bo'shatib.
D.S. 1 paketdan 1 marta/sut och qoringa 2 soat oldin yoki ovqatdan keyin (afzal uyqudan oldin), oldin pufakni bo'shatib.
Farmakologik xossalar
Keng spektrli antibakterial, bakteritsid.
Farmakodinamika
Keng spektrli antibiotik, fosfon kislotasi hosilasi. Ta'sir mexanizmi bakteriyalar hujayra devori sintezining birinchi bosqichini bostirish bilan bog'liq. Fosfoenolpiruvatning strukturaviy analogi sifatida, UDF-N-asetilglukozaminolpiruviltransferaza fermentini raqobatli qaytarilmas inhibe qiladi, bu fosfoenolpiruvat va UDF-N-asetil-D-glukozamindan UDF-M-asetil-3-0-(1-karboksivinil)-0-glukozamin hosil bo'lishi reaksiyasini katalizlaydi.
Shuningdek, fosfomitsin bakteriyalarning pufakning shilliq qavatlariga yopishishini kamaytirishi mumkin, bu qaytalanuvchi infeksiyalar uchun moyillik omili bo'lishi mumkin.
Fosfomitsin gram-musbat aeroblar - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (shu jumladan metitsillinrezistent shtammlar), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis; gram-manfiy aeroblar - Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia (Proteus) rettgeri, Serratia marcescens, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp, Yersinia enterocolitica ga nisbatan faol. Klebsiella spp. va Providencia spp. ning ko'p shtammlari fosfomitsinga o'rtacha sezgir. Bacteroides spp., Brucella spp., Corynebacterium spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Borrelia spp. va Mycobacterium spp. fosfomitsinga chidamli.
Mikroorganizmlarning fosfomitsinga ikkilamchi chidamliligi kam rivojlanadi. Boshqa antibakterial vositalar bilan kesishgan rezistentlik yo'q. Beta-laktamlar, ftorxinolonlar, glikopeptidlar yoki aminoglikozidlar bilan birgalikda qo'llanganda gram-musbat va gram-manfiy aerob bakteriyalarga qarshi kuchli sinergizm kuzatiladi.
Shuningdek, fosfomitsin bakteriyalarning pufakning shilliq qavatlariga yopishishini kamaytirishi mumkin, bu qaytalanuvchi infeksiyalar uchun moyillik omili bo'lishi mumkin.
Fosfomitsin gram-musbat aeroblar - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (shu jumladan metitsillinrezistent shtammlar), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis; gram-manfiy aeroblar - Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia (Proteus) rettgeri, Serratia marcescens, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp, Yersinia enterocolitica ga nisbatan faol. Klebsiella spp. va Providencia spp. ning ko'p shtammlari fosfomitsinga o'rtacha sezgir. Bacteroides spp., Brucella spp., Corynebacterium spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Borrelia spp. va Mycobacterium spp. fosfomitsinga chidamli.
Mikroorganizmlarning fosfomitsinga ikkilamchi chidamliligi kam rivojlanadi. Boshqa antibakterial vositalar bilan kesishgan rezistentlik yo'q. Beta-laktamlar, ftorxinolonlar, glikopeptidlar yoki aminoglikozidlar bilan birgalikda qo'llanganda gram-musbat va gram-manfiy aerob bakteriyalarga qarshi kuchli sinergizm kuzatiladi.
Farmakokinetika
Ichga qabul qilingandan so'ng fosfomitsin me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi, biokiraolishligi taxminan 50%. Cmax plazmada 2-2,5 soat ichida kuzatiladi va 22-32 mg/l ni tashkil qiladi. T1/2 4 soatni tashkil qiladi. Vena ichiga yuborilganda T1/2 1,7 soatni tashkil qiladi. Fosfomitsin tez kiradi va organizmning ko'plab organ va to'qimalarida yaxshi taqsimlanadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanmaydi, metabolizmga uchramaydi. Plasenta orqali o'tadi. Kichik konsentratsiyalarda ko'krak sutiga o'tadi. Fosfomitsin asosan buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi va siydikda yuqori konsentratsiyalar hosil qiladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Kattalarga preparat 3 g 1 marta/sut.
Davolash kursi 1 kun.
Zarur bo'lganda (og'ir yoki qaytalanuvchi infeksiyalarda, keksa yoshdagilarga) preparatni 3 g dozada 24 soatdan keyin qayta qabul qilish mumkin.
Jarrohlik aralashuvlari, transuretral diagnostik protseduralarda siydik yo'llari infeksiyasini oldini olish maqsadida preparatni aralashuvdan 3 soat oldin va birinchi qabuldan 24 soat keyin 3 g dozada qabul qilishadi.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga preparatni buyurishda dozani kamaytirish va qabul qilishlar orasidagi intervalni oshirish kerak.
Qabul qilishdan oldin kukun 1/3 stakan suvda eritiladi.
Preparat 1 marta/sut och qoringa 2 soat oldin yoki ovqatdan keyin (afzal uyqudan oldin), oldin pufakni bo'shatib qabul qilinadi.
Davolash kursi 1 kun.
Zarur bo'lganda (og'ir yoki qaytalanuvchi infeksiyalarda, keksa yoshdagilarga) preparatni 3 g dozada 24 soatdan keyin qayta qabul qilish mumkin.
Jarrohlik aralashuvlari, transuretral diagnostik protseduralarda siydik yo'llari infeksiyasini oldini olish maqsadida preparatni aralashuvdan 3 soat oldin va birinchi qabuldan 24 soat keyin 3 g dozada qabul qilishadi.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga preparatni buyurishda dozani kamaytirish va qabul qilishlar orasidagi intervalni oshirish kerak.
Qabul qilishdan oldin kukun 1/3 stakan suvda eritiladi.
Preparat 1 marta/sut och qoringa 2 soat oldin yoki ovqatdan keyin (afzal uyqudan oldin), oldin pufakni bo'shatib qabul qilinadi.
Bolalar uchun:
5 yoshdan katta bolalarga preparat 2 g dozada faqat bir marta buyuriladi.
Ko'rsatmalar
- Pastki siydik yo'llarining infeksion-yallig'lanish kasalliklarini (preparatga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan) davolash, shu jumladan o'tkir bakterial sistit, surunkali qaytalanuvchi bakterial sistitning kuchayishi, o'tkir bakterial urovezikulyar sindrom, bakterial noaniq uretrit, simptomlarsiz massiv bakteriuriya (homiladorlikda), operatsiyadan keyingi siydik yo'llari infeksiyasi.
- Jarrohlik aralashuvlari va transuretral diagnostik tekshiruvlarda siydik yo'llari infeksiyasini oldini olish.
- Jarrohlik aralashuvlari va transuretral diagnostik tekshiruvlarda siydik yo'llari infeksiyasini oldini olish.
Qarshi ko'rsatmalar
- Fosfomitsinga yuqori sezuvchanlik, homiladorlik
Maxsus ko'rsatmalar
Fosfomitsin bilan uzoq muddatli davolashda jigar, buyrak (shu jumladan qonning biokimyoviy tahlili ma'lumotlariga ko'ra: elektrolitlar, siydik azoti, bilirubin, jigar fermentlari faolligi) funksiyasini, shuningdek, umumiy qon tahlili ko'rsatkichlarini muntazam nazorat qilish kerak.
Xalqaro normallashtirilgan nisbat (XNN) o'zgarishi bilan bog'liq maxsus muammolar bo'lishi mumkin. Antibiotiklar qabul qilayotgan bemorlarda K vitamini antagonistlarining faolligi oshishi bilan bog'liq ko'plab holatlar qayd etilgan. Xavf omillari og'ir infeksiya yoki yallig'lanish, yosh va umumiy sog'liq holatining yomonligi hisoblanadi. Bu sharoitlarda XNN o'zgarishi infeksion kasallik yoki uning davolash natijasimi aniqlash qiyin. Shunga qaramay, ma'lum antibiotik sinflari bu borada ko'proq tilga olinadi, ya'ni ftorxinolonlar, makrolidlar, siklinlar, ko-trimoksazol va ba'zi tsefalosporinlar.
Fosfomitsin penitsillinlar, tsefalosporinlar, karbapenemlar, aminoglikozidlar, glikopeptidlar va ftorxinolonlar bilan kombinatsiyalarda qo'llanganda kuchli sinergik ta'sir ko'rsatadi; bu fosfomitsinning xususiyati og'ir infeksiyalar, shuningdek, polirezistent qo'zg'atuvchilar (metitsillinrezistent stafilokokklar, enterokokklar, enterobakteriyalar va boshqalar) chaqirgan infeksiyalarni davolashda qo'llaniladi.
Xalqaro normallashtirilgan nisbat (XNN) o'zgarishi bilan bog'liq maxsus muammolar bo'lishi mumkin. Antibiotiklar qabul qilayotgan bemorlarda K vitamini antagonistlarining faolligi oshishi bilan bog'liq ko'plab holatlar qayd etilgan. Xavf omillari og'ir infeksiya yoki yallig'lanish, yosh va umumiy sog'liq holatining yomonligi hisoblanadi. Bu sharoitlarda XNN o'zgarishi infeksion kasallik yoki uning davolash natijasimi aniqlash qiyin. Shunga qaramay, ma'lum antibiotik sinflari bu borada ko'proq tilga olinadi, ya'ni ftorxinolonlar, makrolidlar, siklinlar, ko-trimoksazol va ba'zi tsefalosporinlar.
Fosfomitsin penitsillinlar, tsefalosporinlar, karbapenemlar, aminoglikozidlar, glikopeptidlar va ftorxinolonlar bilan kombinatsiyalarda qo'llanganda kuchli sinergik ta'sir ko'rsatadi; bu fosfomitsinning xususiyati og'ir infeksiyalar, shuningdek, polirezistent qo'zg'atuvchilar (metitsillinrezistent stafilokokklar, enterokokklar, enterobakteriyalar va boshqalar) chaqirgan infeksiyalarni davolashda qo'llaniladi.
Nojo'ya ta'sirlar
Qon yaratish tizimi tomonidan: kamdan-kam - leykopeniya, anemiya, granulositopeniya, eozinofiliya, pansitopeniya, agranulositoz yoki trombositopeniya; juda kamdan-kam - aplastik anemiya.
Immun tizimi tomonidan: chastotasi noma'lum - anafilaktik shok, angionevrotik shish va boshqa yuqori sezuvchanlik reaksiyalari.
Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - dispepsiya simptomlari; kamdan-kam - ko'ngil aynishi, qusish, diareya; juda kamdan-kam - antibiotik bilan bog'liq kolit, stomatit.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kamdan-kam - toshma, eshakemi, qichishish, ekzantema, prurit.
Jigar va o't yo'llari tomonidan: chastotasi noma'lum - QF va jigar transaminazalari faolligining qisqa muddatli oshishi.
Boshqalar: kamdan-kam - charchoq hissi.
Ichga qabul qilinganda: kamdan-kam - vulvovaginit; juda kamdan-kam - superinfeksiya; kamdan-kam - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, qorin og'rig'i, qusish; juda kamdan-kam - paresteziya; juda kamdan-kam - taxikardiya; chastotasi noma'lum - AD pasayishi, petechiyalar, ishtaha pasayishi, nafas qisilishi, astma, bronxospazm.
Parenteral qo'llanilganda: kamdan-kam - tromboflebit, nafas qisilishi; juda kamdan-kam - gipernatriemiya, gipokaliemiya, elektrolit muvozanati buzilishi, yurak urishi tezlashishi, tomir og'rig'i, giperemiya, tana harorati oshishi, yuborish joyida og'riq, yo'tal, bronxial astma hujumi, ko'krak sohasida noqulaylik, ko'krakda siqilish hissi, buyrak funksiyasi buzilishi, shishlar, qonda siydik konsentratsiyasi oshishi, proteinuriya, flebit, chanqoq, umumiy noqulaylik hissi; chastotasi noma'lum - charchoq, ong chalkashligi, tutqanoq.
Immun tizimi tomonidan: chastotasi noma'lum - anafilaktik shok, angionevrotik shish va boshqa yuqori sezuvchanlik reaksiyalari.
Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - dispepsiya simptomlari; kamdan-kam - ko'ngil aynishi, qusish, diareya; juda kamdan-kam - antibiotik bilan bog'liq kolit, stomatit.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kamdan-kam - toshma, eshakemi, qichishish, ekzantema, prurit.
Jigar va o't yo'llari tomonidan: chastotasi noma'lum - QF va jigar transaminazalari faolligining qisqa muddatli oshishi.
Boshqalar: kamdan-kam - charchoq hissi.
Ichga qabul qilinganda: kamdan-kam - vulvovaginit; juda kamdan-kam - superinfeksiya; kamdan-kam - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, qorin og'rig'i, qusish; juda kamdan-kam - paresteziya; juda kamdan-kam - taxikardiya; chastotasi noma'lum - AD pasayishi, petechiyalar, ishtaha pasayishi, nafas qisilishi, astma, bronxospazm.
Parenteral qo'llanilganda: kamdan-kam - tromboflebit, nafas qisilishi; juda kamdan-kam - gipernatriemiya, gipokaliemiya, elektrolit muvozanati buzilishi, yurak urishi tezlashishi, tomir og'rig'i, giperemiya, tana harorati oshishi, yuborish joyida og'riq, yo'tal, bronxial astma hujumi, ko'krak sohasida noqulaylik, ko'krakda siqilish hissi, buyrak funksiyasi buzilishi, shishlar, qonda siydik konsentratsiyasi oshishi, proteinuriya, flebit, chanqoq, umumiy noqulaylik hissi; chastotasi noma'lum - charchoq, ong chalkashligi, tutqanoq.
Dozaning oshib ketishi
Dozani oshirib yuborish haqida ma'lumot cheklangan.
Fosfomitsin ortiqcha dozasini qabul qilgan bemorlarda quyidagi simptomlar kuzatilgan: vestibulyar disfunktsiya, eshitish buzilishi, og'izda metall ta'm va umumiy ta'm sezuvchanligi buzilishi.
Davolash: preparatni siydik bilan chiqarishni tezlashtirish uchun ko'p suyuqlik ichish tavsiya etiladi, simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi davolash.
Fosfomitsin ortiqcha dozasini qabul qilgan bemorlarda quyidagi simptomlar kuzatilgan: vestibulyar disfunktsiya, eshitish buzilishi, og'izda metall ta'm va umumiy ta'm sezuvchanligi buzilishi.
Davolash: preparatni siydik bilan chiqarishni tezlashtirish uchun ko'p suyuqlik ichish tavsiya etiladi, simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi davolash.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Metoklopramid birgalikda qo'llanganda fosfomitsinning qon zardobi va siydikdagi konsentratsiyasini kamaytiradi.
Antatsidlar yoki kaltsiy tuzlari bir vaqtda qo'llanganda fosfomitsinning plazmadagi va siydikdagi konsentratsiyasini kamaytiradi.
Fosfomitsin penitsillinlar, tsefalosporinlar, karbapenemlar, aminoglikozidlar, glikopeptidlar va ftorxinolonlar bilan kombinatsiyalarda qo'llanganda kuchli sinergik ta'sir ko'rsatadi.
Fizik-kimyoviy nomuvofiqlik tufayli fosfomitsinni bitta shpritsda ampisillin, gentamitsin, streptomitsin, kanamitsin va rifampitsin bilan aralashtirmaslik kerak.
Antatsidlar yoki kaltsiy tuzlari bir vaqtda qo'llanganda fosfomitsinning plazmadagi va siydikdagi konsentratsiyasini kamaytiradi.
Fosfomitsin penitsillinlar, tsefalosporinlar, karbapenemlar, aminoglikozidlar, glikopeptidlar va ftorxinolonlar bilan kombinatsiyalarda qo'llanganda kuchli sinergik ta'sir ko'rsatadi.
Fizik-kimyoviy nomuvofiqlik tufayli fosfomitsinni bitta shpritsda ampisillin, gentamitsin, streptomitsin, kanamitsin va rifampitsin bilan aralashtirmaslik kerak.
Chiqarilish shakli
Ichga qabul qilish uchun eritma tayyorlash uchun kukun, 3 g (2g)
Tarkibi
Bitta paket tarkibida:
faol modda - fosfomitsin (fosfomitsin trometamol shaklida) 3.0 g, (2,0 g)
yordamchi moddalar: kaltsiy gidroksid, limon aromatizatori, natriy saxarin, shakar kukuni.
Tarkibi
Bitta paket tarkibida:
faol modda - fosfomitsin (fosfomitsin trometamol shaklida) 3.0 g, (2,0 g)
yordamchi moddalar: kaltsiy gidroksid, limon aromatizatori, natriy saxarin, shakar kukuni.
