Ftizoetam
Phtizoethamum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Protubetam, Ebuneks
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Ftizoetam" №100
D.S. Ichkariga, ovqatdan keyin, kuniga 1 tabletka 1 marta qabul qilinadi
D.S. Ichkariga, ovqatdan keyin, kuniga 1 tabletka 1 marta qabul qilinadi
Farmakologik xossalar
Antibakterial, bakteritsid, silga qarshi.
Farmakodinamika
Isoniazid silga qarshi maxsus preparat bo'lib, u tez ko'payuvchi sil mikobakteriyalariga nisbatan kuchli bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. Isoniazid mikobakteriyalar hujayra devori hosil bo'lishi uchun zarur bo'lgan mikolev kislotasi sintezini bostiradi.
Etambutol - bu sintetik preparat bo'lib, u mikobakteriyalarda RNK sintezini buzib, bakteriostatik ta'sir ko'rsatadi. U faqat tez ko'payuvchi mikobakteriyalar populyatsiyalariga nisbatan faol. Bundan tashqari, etambutol isoniazid va rifampitsinga chidamli shtammlarning paydo bo'lishini oldini oladi.
Etambutol - bu sintetik preparat bo'lib, u mikobakteriyalarda RNK sintezini buzib, bakteriostatik ta'sir ko'rsatadi. U faqat tez ko'payuvchi mikobakteriyalar populyatsiyalariga nisbatan faol. Bundan tashqari, etambutol isoniazid va rifampitsinga chidamli shtammlarning paydo bo'lishini oldini oladi.
Farmakokinetika
Isoniazid ichkariga qabul qilingandan keyin tez so'riladi, ammo preparat ovqat bilan birga qabul qilinganda uning so'rilishi va biokiraolishi kamayadi. 300 mg isoniazid bir marta ichkariga qabul qilingandan keyin plazmadagi Cmax 1-2 soat ichida kuzatiladi.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 10% gacha. Isoniazid turli to'qimalar va tana suyuqliklariga, shu jumladan suyaklar va orqa miya suyuqligiga yaxshi kiradi. Isoniazid jigar tomonidan asetillanadi va gidrolizlanadi. Asetillanish - isoniazidning asosiy metabolizm yo'li. Asetillanish tezligi bemorning individual xususiyatlariga bog'liq. T1/2 0.5-1.6 soat ("tez asetillyatorlar") yoki 2-5 soat ("sekin asetillyatorlar"). Jigar funksiyasi buzilganda isoniazidning T1/2 uzayadi. Isoniazid metabolitlari antimikrob faoliyatga ega emas.
24 soat ichida siydik bilan kiritilgan dozaning 75-95% metabolitlar (N-asetilisoniazid va boshqalar) shaklida chiqariladi. Isoniazidning bir qismi o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi: tez asetillanishda 12% gacha va sekin asetillanishda 27% gacha. Sekin asetillanishi bo'lgan bemorlarda jiddiy buyrak yetishmovchiligi holatida preparatning to'planishi mumkin.
Etambutol: ichkariga qabul qilingandan keyin biokiraolish 75-80%. 25 mg/kg tana vazniga etambutol bir marta ichkariga qabul qilingandan keyin maksimal plazma konsentratsiyalari 2-4 soat ichida kuzatiladi.
Etambutol turli to'qimalar va tana suyuqliklariga yaxshi kiradi, orqa miya suyuqligidan tashqari. Sil meningitida preparatning 10-50% yumshoq miya pardasidan o'tadi.
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 20-30%. T1/2 3-4 soat, buyrak yetishmovchiligida - 8 soatgacha uzayadi. Etambutol jigarda biotransformatsiyaga uchraydi; preparatning 15% gacha bo'lmagan qismi nofaol metabolitlarga aylanadi. Etambutol organizmdan buyraklar (80% gacha) va oshqozon-ichak trakti (20% gacha) orqali chiqariladi.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 10% gacha. Isoniazid turli to'qimalar va tana suyuqliklariga, shu jumladan suyaklar va orqa miya suyuqligiga yaxshi kiradi. Isoniazid jigar tomonidan asetillanadi va gidrolizlanadi. Asetillanish - isoniazidning asosiy metabolizm yo'li. Asetillanish tezligi bemorning individual xususiyatlariga bog'liq. T1/2 0.5-1.6 soat ("tez asetillyatorlar") yoki 2-5 soat ("sekin asetillyatorlar"). Jigar funksiyasi buzilganda isoniazidning T1/2 uzayadi. Isoniazid metabolitlari antimikrob faoliyatga ega emas.
24 soat ichida siydik bilan kiritilgan dozaning 75-95% metabolitlar (N-asetilisoniazid va boshqalar) shaklida chiqariladi. Isoniazidning bir qismi o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi: tez asetillanishda 12% gacha va sekin asetillanishda 27% gacha. Sekin asetillanishi bo'lgan bemorlarda jiddiy buyrak yetishmovchiligi holatida preparatning to'planishi mumkin.
Etambutol: ichkariga qabul qilingandan keyin biokiraolish 75-80%. 25 mg/kg tana vazniga etambutol bir marta ichkariga qabul qilingandan keyin maksimal plazma konsentratsiyalari 2-4 soat ichida kuzatiladi.
Etambutol turli to'qimalar va tana suyuqliklariga yaxshi kiradi, orqa miya suyuqligidan tashqari. Sil meningitida preparatning 10-50% yumshoq miya pardasidan o'tadi.
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 20-30%. T1/2 3-4 soat, buyrak yetishmovchiligida - 8 soatgacha uzayadi. Etambutol jigarda biotransformatsiyaga uchraydi; preparatning 15% gacha bo'lmagan qismi nofaol metabolitlarga aylanadi. Etambutol organizmdan buyraklar (80% gacha) va oshqozon-ichak trakti (20% gacha) orqali chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ftizoetam preparati ichkariga, ovqatdan keyin, kuniga 1 marta qo'llaniladi.
Ftizoetamning dozasi isoniazidga ko'ra, bemorning tana vazniga 5-10 mg/kg hisobida belgilanadi.
Preparat intensiv terapiya davrida (3-4 oy) har kuni qo'llaniladi, keyinchalik - kun ora. Har bir bemor uchun umumiy kurs doza individual bo'lib, kasallikning xususiyatlari, davolash samaradorligi va o'zlashtirilishiga bog'liq.
Ftizoetamning dozasi isoniazidga ko'ra, bemorning tana vazniga 5-10 mg/kg hisobida belgilanadi.
Preparat intensiv terapiya davrida (3-4 oy) har kuni qo'llaniladi, keyinchalik - kun ora. Har bir bemor uchun umumiy kurs doza individual bo'lib, kasallikning xususiyatlari, davolash samaradorligi va o'zlashtirilishiga bog'liq.
Ko'rsatmalar
- isoniazid va etambutolga sezgir mikobakteriyalar tomonidan chaqirilgan silni davolash (barcha shakllar va lokalizatsiyalar).
Qarshi ko'rsatmalar
Ftizoetam quyidagi holatlarda qo'llanilmaydi:
- 12 yoshgacha bo'lgan bolalar;
- isoniazid va etambutolga yuqori sezuvchanlikka ega bemorlar;
- epilepsiya va boshqa kasalliklar;
- tutqanoqqa moyillik bilan kechuvchi;
- nazorat qilinmaydigan arterial gipertenziya;
- og'ir koronar yetishmovchilik;
- jigar sirrozi;
- o'tkir gepatitlar;
- miksedema;
- ko'rish nervi nevriti;
- katarakta;
- diabetik retinopatiya;
- bronxial astma;
- psoriaz;
- giperurikemiya;
- o'tkir podagra;
- oshqozon yarasi;
- homiladorlik;
- laktatsiya.
Ftizoetamni surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan shaxslarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Ftizoetam gepatotoksik ta'sir ko'rsatishi mumkin, shuning uchun uni jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda, surunkali alkogolizm bilan og'rigan shaxslarda, shuningdek, gipotrofiya bilan og'rigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
- 12 yoshgacha bo'lgan bolalar;
- isoniazid va etambutolga yuqori sezuvchanlikka ega bemorlar;
- epilepsiya va boshqa kasalliklar;
- tutqanoqqa moyillik bilan kechuvchi;
- nazorat qilinmaydigan arterial gipertenziya;
- og'ir koronar yetishmovchilik;
- jigar sirrozi;
- o'tkir gepatitlar;
- miksedema;
- ko'rish nervi nevriti;
- katarakta;
- diabetik retinopatiya;
- bronxial astma;
- psoriaz;
- giperurikemiya;
- o'tkir podagra;
- oshqozon yarasi;
- homiladorlik;
- laktatsiya.
Ftizoetamni surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan shaxslarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Ftizoetam gepatotoksik ta'sir ko'rsatishi mumkin, shuning uchun uni jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda, surunkali alkogolizm bilan og'rigan shaxslarda, shuningdek, gipotrofiya bilan og'rigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Davolanish davrida bemorlar alkogol iste'molidan voz kechishlari kerak.
Isoniazid bilan davolanish fonida rivojlanishi mumkin bo'lgan periferik nevropatiyaning oldini olish va davolash uchun piridoksin (vitamin B6) qo'shimcha buyurilishi tavsiya etiladi.
Ba'zi hollarda, ayniqsa, podagra xurujlari bo'lgan bemorlarda, qon zardobidagi siydik kislotasi darajasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi.
Etambutol ko'rishga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin. Ko'rish odatda etambutolni o'z vaqtida bekor qilgandan keyin normallashadi. Kamdan-kam hollarda ko'rish normallashishi bir yil va undan ko'proq vaqt davom etishi mumkin. Har bir ko'zning va ikkala ko'zning birgalikda ko'rish o'tkirligini tekshirish kerak; davolanishdan oldin va davolanish jarayonida ko'rish o'tkirligini muntazam tekshirish kerak. Ko'rish o'tkirligining har qanday o'zgarishi aniqlanganda bemorlar darhol shifokorga murojaat qilishlari kerak. Agar ko'rish o'tkirligi pasayishi aniqlansa, etambutol bekor qilinadi.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda etambutol dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin.
Plazmadagi ALT va ACT darajalarini nazorat qilish va jigar funksiyasini har oy baholash tavsiya etiladi. Isoniazid faqat transaminaz darajalari normalning yuqori chegarasidan 3 martadan ko'proq oshganda bekor qilinishi kerak, chunki ko'pincha jigar fermentlari darajasining simptomlarsiz o'tkinchi oshishi kuzatiladi, bu preparatni qabul qilishni to'xtatishni talab qilmaydi. O'tkir yoki surunkali gepatit rivojlanganda isoniazidni bekor qilish kerak, ikkinchi holatda isoniazid bilan davolashni qayta boshlash mumkin emas.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Yuqori dozalarda qabul qilinganda asab tizimi tomonidan nojo'ya reaktsiyalar (periferik nevropatiya) rivojlanishi mumkin, bu avtomobil boshqarish qobiliyatiga va murakkab uskunalar bilan ishlashga ta'sir qiladi.
Isoniazid bilan davolanish fonida rivojlanishi mumkin bo'lgan periferik nevropatiyaning oldini olish va davolash uchun piridoksin (vitamin B6) qo'shimcha buyurilishi tavsiya etiladi.
Ba'zi hollarda, ayniqsa, podagra xurujlari bo'lgan bemorlarda, qon zardobidagi siydik kislotasi darajasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi.
Etambutol ko'rishga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin. Ko'rish odatda etambutolni o'z vaqtida bekor qilgandan keyin normallashadi. Kamdan-kam hollarda ko'rish normallashishi bir yil va undan ko'proq vaqt davom etishi mumkin. Har bir ko'zning va ikkala ko'zning birgalikda ko'rish o'tkirligini tekshirish kerak; davolanishdan oldin va davolanish jarayonida ko'rish o'tkirligini muntazam tekshirish kerak. Ko'rish o'tkirligining har qanday o'zgarishi aniqlanganda bemorlar darhol shifokorga murojaat qilishlari kerak. Agar ko'rish o'tkirligi pasayishi aniqlansa, etambutol bekor qilinadi.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda etambutol dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin.
Plazmadagi ALT va ACT darajalarini nazorat qilish va jigar funksiyasini har oy baholash tavsiya etiladi. Isoniazid faqat transaminaz darajalari normalning yuqori chegarasidan 3 martadan ko'proq oshganda bekor qilinishi kerak, chunki ko'pincha jigar fermentlari darajasining simptomlarsiz o'tkinchi oshishi kuzatiladi, bu preparatni qabul qilishni to'xtatishni talab qilmaydi. O'tkir yoki surunkali gepatit rivojlanganda isoniazidni bekor qilish kerak, ikkinchi holatda isoniazid bilan davolashni qayta boshlash mumkin emas.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Yuqori dozalarda qabul qilinganda asab tizimi tomonidan nojo'ya reaktsiyalar (periferik nevropatiya) rivojlanishi mumkin, bu avtomobil boshqarish qobiliyatiga va murakkab uskunalar bilan ishlashga ta'sir qiladi.
Nojo'ya ta'sirlar
Isoniazid
Gepatobiliar tizim tomonidan: jigar funksiyasi buzilishi mumkin, ayniqsa, gipotrofiya yoki jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda, shuningdek, keksa yoshdagi shaxslarda.
Oshqozon-ichak trakti tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og'rig'i.
Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, kamdan-kam hollarda - asabiylashish, eyforiya, uyqusizlik, psixozlar. Ba'zan periferik nevropatiya rivojlanishi mumkin, ayniqsa, keksa bemorlarda, homilador ayollarda, gipotrofiya bilan og'rigan bemorlarda, qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda, shuningdek, surunkali jigar kasalliklari, shu jumladan, alkogol etiologiyasi bo'lgan bemorlarda. Periferik nevropatiyaning oldini olish uchun piridoksin qabul qilish tavsiya etiladi. Epilepsiya bilan og'rigan bemorlarda tutqanoq xurujlari ko'payishi mumkin.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, stenokardiya, arterial bosimning oshishi.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish.
Boshqalar: juda kam hollarda - ginekoma, menorragiyalar.
Etambutol
Oshqozon-ichak tizimi tomonidan: ishtahaning pasayishi, ko'ngil aynishi, qusish, gastralgiya, jigar transaminazlarining faolligining oshishi.
Asab tizimi tomonidan: zaiflik, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, ongning xiralashishi, dezorientatsiya, gallyutsinatsiyalar, parez, periferik nevrit (qo'llarda va oyoqlarda qichishish, uvishish, qichishish).
Sezgi organlari tomonidan: ko'rish nervi nevriti (ko'rish o'tkirligining pasayishi, rang ko'rligi, skotoma).
Allergik reaktsiyalar: dermatit, qichishish, artralgiyalar, isitma, anafilaksiya.
Boshqalar: giperurikemiya.
Gepatobiliar tizim tomonidan: jigar funksiyasi buzilishi mumkin, ayniqsa, gipotrofiya yoki jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda, shuningdek, keksa yoshdagi shaxslarda.
Oshqozon-ichak trakti tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og'rig'i.
Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, kamdan-kam hollarda - asabiylashish, eyforiya, uyqusizlik, psixozlar. Ba'zan periferik nevropatiya rivojlanishi mumkin, ayniqsa, keksa bemorlarda, homilador ayollarda, gipotrofiya bilan og'rigan bemorlarda, qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda, shuningdek, surunkali jigar kasalliklari, shu jumladan, alkogol etiologiyasi bo'lgan bemorlarda. Periferik nevropatiyaning oldini olish uchun piridoksin qabul qilish tavsiya etiladi. Epilepsiya bilan og'rigan bemorlarda tutqanoq xurujlari ko'payishi mumkin.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, stenokardiya, arterial bosimning oshishi.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish.
Boshqalar: juda kam hollarda - ginekoma, menorragiyalar.
Etambutol
Oshqozon-ichak tizimi tomonidan: ishtahaning pasayishi, ko'ngil aynishi, qusish, gastralgiya, jigar transaminazlarining faolligining oshishi.
Asab tizimi tomonidan: zaiflik, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, ongning xiralashishi, dezorientatsiya, gallyutsinatsiyalar, parez, periferik nevrit (qo'llarda va oyoqlarda qichishish, uvishish, qichishish).
Sezgi organlari tomonidan: ko'rish nervi nevriti (ko'rish o'tkirligining pasayishi, rang ko'rligi, skotoma).
Allergik reaktsiyalar: dermatit, qichishish, artralgiyalar, isitma, anafilaksiya.
Boshqalar: giperurikemiya.
Dozaning oshib ketishi
Dozani oshirib yuborish simptomlari: ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, sariqlik, "jigar" fermentlarining faolligining oshishi, o'tkir o'pka shishi, ongning buzilishi, komatoz holat, tutqanoqlar, nafas olishning buzilishi, giperglikemiya, metabolik ketoatsidoz.
Davolash: faollashtirilgan ko'mirni ichkariga kiritish bilan oshqozonni yuvish, majburiy diurez, hayotiy muhim funksiyalarni qo'llab-quvvatlash bo'yicha umumiy choralar, gemodializ.
Davolash: faollashtirilgan ko'mirni ichkariga kiritish bilan oshqozonni yuvish, majburiy diurez, hayotiy muhim funksiyalarni qo'llab-quvvatlash bo'yicha umumiy choralar, gemodializ.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Isoniazid
Isoniazid ba'zi dori vositalarining, jumladan fenitoin, karbamazepin, valproatning metabolizmini sekinlashtiradi. Isoniazid bilan bir vaqtda buyurilganda ushbu preparatlarning dozasini kamaytirish tavsiya etiladi.
Isoniazid va disulfiramni bir vaqtda qo'llashdan qochish kerak, chunki bu ruhiy buzilishlarga olib kelishi mumkin. Ushbu o'zaro ta'sir mexanizmi aniqlanmagan.
Isoniazid karbamazepin va fenitoinning zardobdagi konsentratsiyalarini oshiradi, ketokonazol va siklosporinning qondagi konsentratsiyasini kamaytiradi.
Antatsidlar isoniazidning so'rilishini kamaytiradi.
Og'iz orqali qabul qilinadigan kontratseptiv preparatlar, glipizid, tolbutamid, teofillin, tolazamid, vitamin B1 samaradorligini kamaytiradi, fenitoinning nojo'ya ta'sirlarini kuchaytiradi; triazolamni chiqarilishini bostiradi, vitamin B1 ekskresiyasini kuchaytiradi, qondagi rux ionlari miqdorini kamaytiradi, ularning ekskresiyasini oshiradi.
Isoniazid bilan davolanish fonida alkogol iste'moli gepatit rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
Etambutol
Etambutol va neyrotoksik ta'sirga ega preparatlarni bir vaqtda buyurish ko'rish nervi va periferik nevritlarning rivojlanish ehtimolini oshirishi mumkin.
Isoniazid ba'zi dori vositalarining, jumladan fenitoin, karbamazepin, valproatning metabolizmini sekinlashtiradi. Isoniazid bilan bir vaqtda buyurilganda ushbu preparatlarning dozasini kamaytirish tavsiya etiladi.
Isoniazid va disulfiramni bir vaqtda qo'llashdan qochish kerak, chunki bu ruhiy buzilishlarga olib kelishi mumkin. Ushbu o'zaro ta'sir mexanizmi aniqlanmagan.
Isoniazid karbamazepin va fenitoinning zardobdagi konsentratsiyalarini oshiradi, ketokonazol va siklosporinning qondagi konsentratsiyasini kamaytiradi.
Antatsidlar isoniazidning so'rilishini kamaytiradi.
Og'iz orqali qabul qilinadigan kontratseptiv preparatlar, glipizid, tolbutamid, teofillin, tolazamid, vitamin B1 samaradorligini kamaytiradi, fenitoinning nojo'ya ta'sirlarini kuchaytiradi; triazolamni chiqarilishini bostiradi, vitamin B1 ekskresiyasini kuchaytiradi, qondagi rux ionlari miqdorini kamaytiradi, ularning ekskresiyasini oshiradi.
Isoniazid bilan davolanish fonida alkogol iste'moli gepatit rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
Etambutol
Etambutol va neyrotoksik ta'sirga ega preparatlarni bir vaqtda buyurish ko'rish nervi va periferik nevritlarning rivojlanish ehtimolini oshirishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar och sariqdan sariq ranggacha, quyuq va och sariq rangdagi dog'lar va oq rangdagi dog'lar bilan, yassi-silindrik, fazka va chiziqcha bilan.
1 tab. isoniazid 150 mg, etambutol 400 mg.
Yordamchi moddalar: kaltsiy fosfat dihidrat, povidon, magniy stearat, tropeolin O.
100 dona - polietilen bankalar (1) - karton qutilar.
100 dona - polipropilen bankalar (1) - karton qutilar.
1 tab. isoniazid 150 mg, etambutol 400 mg.
Yordamchi moddalar: kaltsiy fosfat dihidrat, povidon, magniy stearat, tropeolin O.
100 dona - polietilen bankalar (1) - karton qutilar.
100 dona - polipropilen bankalar (1) - karton qutilar.
