allmed.pro allmed.pro
Vitamin va minerallar
Immunitet, energiya, salomatlik, asab tizimi va organizmning umumiy tonusini qo'llab-quvvatlash uchun vitaminlar va minerallar. KO'RISH

Shifokor maslahati

NEW
Barcha maslahatlar

Heparin natriy

Heparinum natrium

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Trombless, Trombohob, Lavenum, Heparin, Heparin malhami, Trombogel 1000, Lioton 1000

Ta'sir etuvchi modda

Farmakologik guruh

Shu farmakologik guruhga mansub

Lotin tilidagi retsept

Rp.: Sol. "Sodium heparin" 5 ml
D.t.d. № 10 in ampull.
S. 1 ampula 1 marta kuniga, p/k

Rp.: Sol. Heparini natrii 5 ml
D.t.d. № 10 in ampull.
S. 1 ampula 1 marta kuniga, p/k

Farmakologik xossalar

Antikoagulyant.

Farmakodinamika

Heparinning ta'sir mexanizmi, avvalo, uning antitrombin III bilan bog'lanishiga asoslangan - qon ivishining faollashtirilgan omillarining ingibitori: IIa (trombin), IXa, Xa, XIa, XIIa (ayniqsa trombin va faollashtirilgan X omilini ingibitsiya qilish qobiliyati muhimdir). Heparin natriy antitrombin III bilan bog'lanadi va uning molekulasida konformatsion o'zgarishlarni keltirib chiqaradi. Natijada, antitrombin III ning qon ivish omillari IIa (trombin), IXa, Xa, XIa va XIIa bilan bog'lanishi tezlashadi va ularning fermentativ faolligi bloklanadi.

Heparin natriyning antitrombin III bilan bog'lanishi elektrostatik tabiatga ega va molekulaning uzunligi va tarkibiga katta darajada bog'liq (heparin natriyning antitrombin III bilan bog'lanishi uchun 3-O-sulfatlangan glyukozaminni o'z ichiga olgan pentasaxarid ketma-ketligi zarur).

To'g'ridan-to'g'ri ta'sir qiluvchi antikoagulyant; heparin o'rta molekulyar heparinlar guruhiga kiradi, fibrin hosil bo'lishini sekinlashtiradi. Antikoagulyant ta'sir in vitro va in vivo aniqlanadi, tomir ichiga qo'llangandan so'ng darhol boshlanadi.

Heparinning antitrombin III bilan kompleksda IIa (trombin) va Xa ivish omillarini ingibitsiya qilish qobiliyati eng katta ahamiyatga ega. Heparin natriyning Xa omiliga nisbatan faolligi IIa omiliga nisbatan faolligi 0,9-1,1 ni tashkil qiladi.

Heparin qonning yopishqoqligini kamaytiradi, bradikinin, gistamin va boshqa endogen omillar tomonidan stimullangan tomir o'tkazuvchanligini kamaytiradi va shu bilan staz rivojlanishiga to'sqinlik qiladi. Heparin natriy endoteliy membranalari va qon shaklli elementlari yuzasida sorbsiya qilinishi mumkin, ularning manfiy zaryadini oshiradi, bu trombotsitlarning adgeziya va agregatsiyasiga to'sqinlik qiladi. Heparin natriy silliq mushaklarning gipertrofiyasini sekinlashtiradi, lipoproteinlipazani faollashtiradi va shu bilan gipolipidemik ta'sir ko'rsatadi va ateroskleroz rivojlanishiga to'sqinlik qiladi.

Heparin natriy komplement tizimining ba'zi komponentlarini bog'laydi, uning faolligini pasaytiradi, limfotsitlar kooperatsiyasiga va immunoglobulinlar hosil bo'lishiga to'sqinlik qiladi, gistamin, serotonin bilan bog'lanadi (ya'ni, antiallergik ta'sirga ega). Heparin natriy buyrak qon oqimini oshiradi, miya tomirlarining qarshiligini oshiradi, miya hialuronidaza faolligini kamaytiradi, o'pkada surfaktant faolligini pasaytiradi, buyrak usti bezlarining korteksida aldosteronning ortiqcha sintezini bostiradi, adrenalin bilan bog'lanadi, tuxumdonlarning gormonal stimullarga javobini modulyatsiya qiladi, paratgormon faolligini oshiradi. Fermentlar bilan o'zaro ta'sir natijasida heparin natriy miya tirozingidrokzilaza, pepsinogen, DNK-polimeraza faolligini oshirishi va miozin ATFaza, piruvatkinaza, RNK-polimeraza, pepsin faolligini kamaytirishi mumkin. Heparinning bu ta'sirlarining klinik ahamiyati noaniq va yetarlicha o'rganilmagan.

ST segmentining doimiy ko'tarilishi bo'lmagan o'tkir koronar sindromda (beqaror stenokardiya, ST segmentining ko'tarilishi bo'lmagan miokard infarkti) heparin natriy asetilsalitsil kislotasi bilan birgalikda miokard infarkti rivojlanish xavfini kamaytiradi va o'limni pasaytiradi. ST segmentining ko'tarilishi bilan miokard infarktida heparin natriy birlamchi perkutan koronar revaskulyarizatsiyada glikoprotein IIb/IIIa retseptorlari ingibitorlari bilan birgalikda va streptokinaza bilan trombolitik terapiyada samarali (revaskulyarizatsiya chastotasini oshirish).

Yuqori dozalarda heparin natriy o'pka arteriyasi tromboemboliyasi va venoz trombozda samarali. Kichik dozalarda heparin natriy venoz tromboemboliyani oldini olish uchun samarali, jumladan jarrohlik amaliyotlaridan keyin.

Tomir ichiga yuborilgandan so'ng preparatning ta'siri deyarli darhol boshlanadi, 10-15 daqiqadan kechikmaydi va qisqa davom etadi - 3-6 soat. Teriga ostiga yuborilgandan so'ng heparin natriyning ta'siri sekin boshlanadi - 40-60 daqiqadan keyin, lekin 8 soat davom etadi.

Plazmadagi antitrombin III yetishmovchiligi yoki tromboz joyida heparin natriyning antitrombotik ta'sirini kamaytirishi mumkin.

Farmakokinetika

Tomir ichiga yuborilgandan so'ng maksimal konsentratsiya (Сmах) deyarli darhol erishiladi, teri ostiga yuborilgandan so'ng - 2-4 soatdan keyin.

Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 95 % gacha, taqsimlanish hajmi juda kichik - 0,06 l/kg (plazma oqsillari bilan kuchli bog'lanish tufayli tomir tizimini tark etmaydi).

Plasenta to'sig'idan va ona sutiga o'tmaydi.

Endotelial hujayralar va mononuklear-makrofagal tizim hujayralari (retikuloendotelial tizim hujayralari) tomonidan intensiv ushlanadi, jigar va taloqda to'planadi. Jigar N-desulfamidaza va trombotsit heparinaza ishtirokida metabolizmga uchraydi, heparin metabolizmining keyingi bosqichlarida ishtirok etadi. Trombosit faktori IV (antigepatin faktori) metabolizmida ishtirok etish, shuningdek, heparin natriyning makrofag tizimi bilan bog'lanishi tez biologik inaktivatsiyani va qisqa muddatli ta'sirni tushuntiradi. Desulfatlangan molekulalar buyrak endoglikozidaza ta'sirida past molekulyar fragmentlarga aylanadi.

Preparatning yarim chiqarilish davri (T1/2) 1-6 soatni tashkil qiladi (o'rtacha 1,5 soat). Heparin natriyning yarim chiqarilish davri semizlik, buyrak va jigar yetishmovchiligida oshadi, o'pka arteriyasi tromboemboliyasi, infeksion kasalliklar, yomon sifatli o'smalar paytida kamayadi.

Heparin natriy buyraklar orqali inaktiv metabolitlar shaklida chiqariladi. Yuqori dozalarda yuborilganda o'zgarmagan holda chiqarilishi mumkin (50 % gacha). Gemodializ orqali chiqarilmaydi.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

P/k (terining yog'li to'qimasiga chuqur, in'ektsiya joylarini o'zgartirib),
v/v (sekin),
v/m,
inhalyatsion — 20-50 ming
ED/sut, ko'rsatmalarga qarab; v/v odatda 5 ming ED yuklama dozasini kiritadi, so'ngra — 20-40 ming ED/sut infuzion nasos yordamida (doimiy yoki uzluksiz kiritish sxemasi qo'llaniladi — har 4-6 soatda 5-10 ming

ED); operatsiyadan keyingi trombozlarni oldini olish uchun v/v kichik dozalarda — 17 ming ED/sut 3-5 kun davomida kiritiladi; tromboemboliyalarni oldini olish uchun p/k — operatsiyadan 2-8 soat oldin 5 ming ED, so'ngra har 8 soatda shu doza 7 kun davomida kiritiladi; mikrosirkulyatsiyani yaxshilash uchun p/k kiritiladi — o'rtacha 2,5-5 ming ED 3-4 marta kuniga 5-7 kun davomida doza asta-sekin kamaytiriladi.

Ehtiyot choralari: Qon ivish vaqtini doimiy nazorat qilish zarur; bekor qilish asta-sekin amalga oshirilishi kerak.

Ko'rsatmalar

  • venoz trombozlarni (yuzaki va chuqur pastki ekstremitalar venalari trombozi, buyrak venalari trombozi) va o'pka arteriyasi tromboemboliyasini oldini olish va davolash;
  • atriyal fibrillyatsiya bilan bog'liq tromboembolik asoratlarni oldini olish va davolash;
  • periferik arterial emboliyalarni oldini olish va davolash (mitral yurak nuqsonlari bilan bog'liq);
  • o'tkir va surunkali iste'mol koagulopatiyalarini davolash (DVS-sindromining I bosqichini o'z ichiga oladi);
  • ST segmentining doimiy ko'tarilishi bo'lmagan o'tkir koronar sindrom (beqaror stenokardiya, ST segmentining ko'tarilishi bo'lmagan miokard infarkti);
  • ST segmentining ko'tarilishi bilan miokard infarkti: trombolitik terapiyada, birlamchi perkutan koronar revaskulyarizatsiyada (stentlash bilan yoki stentlashsiz balon angioplastika) va arterial yoki venoz trombozlar va tromboemboliyalar yuqori xavfi bo'lganida;
  • mikrotromboz hosil bo'lishi va mikrosirkulyatsiya buzilishlarini oldini olish va davolash, gemolitik-uremik sindrom, glomerulonefritlar (bo'ri nefriti) va majburiy diurezda;
  • gemotransfuziya paytida, ekstrakorporal aylanish tizimlarida (yurak operatsiyasida ekstrakorporal qon aylanishi, gemosorbtsiya, tsitaferrez) va gemodializda qon ivishini oldini olish;

Qarshi ko'rsatmalar

  • heparin natriy va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
  • heparin-indutsiyalangan trombotsitopeniya (tromboz bilan yoki trombozsiz) anamnezda yoki hozirgi vaqtda;
  • qon ketishi (heparin natriyni qo'llash foydasi potentsial xavfdan ustun bo'lgan hollardan tashqari);
  • homiladorlik va emizish davri.
Ehtiyotkorlik bilan
Polivalent allergiyaga ega bemorlarga (shu jumladan, bronxial astma).
Qon ketish xavfi yuqori bo'lgan patologik holatlarda, masalan:
— yurak-qon tomir tizimi kasalliklari: o'tkir va subakut infeksion endokardit, og'ir nazorat qilinmaydigan arterial gipertenziya, aorta diseksiyasi, miya tomirlarining anevrizmasi;
— me'da-ichak tizimi organlarining eroziyali-yarali shikastlanishi, jigar sirrozi va boshqa kasalliklarda qizilo'ngach venalarining varikoz kengayishi, uzoq muddatli me'da va ingichka ichak drenajlari, yarali kolit, gemorroy;
— qon va limfa tizimi organlari kasalliklari: leykemiya, gemofiliya, trombotsitopeniya, gemorragik diatez;
— markaziy asab tizimi kasalliklari: gemorragik insult, bosh miya travmasi;
— yomon sifatli o'smalar;
— tug'ma antitrombin III yetishmovchiligi va antitrombin III preparatlari bilan almashtirish terapiyasi (qon ketish xavfini kamaytirish uchun heparinning kichik dozalari ishlatilishi kerak).

Boshqa fiziologik va patologik holatlar: hayz davri, tahdidli abort, erta tug'ruqdan keyingi davr, oqsil-sintetik funktsiyasi buzilgan jigar kasalliklari, surunkali buyrak yetishmovchiligi, yaqinda o'tkazilgan ko'z, bosh yoki orqa miya jarrohlik aralashuvi, yaqinda o'tkazilgan spinal (lyumbal) punksiya yoki epidural anesteziya, proliferativ diabetik retinopatiya, vaskulitlar, 3 yoshgacha bo'lgan bolalar (tarkibida benzil spirti mavjudligi toksik va anafilaktoid reaksiyalarga sabab bo'lishi mumkin), keksa yosh (60 yoshdan katta, ayniqsa ayollar).

Maxsus ko'rsatmalar

Polivalent allergiyadan aziyat chekayotgan bemorlarda (shu jumladan, bronxial astma), arterial gipertenziya, stomatologik manipulyatsiyalar, qandli diabet, endokardit, perikardit, ichki bachadon kontratseptivi mavjudligida, faol tuberkulyoz, nur terapiyasi, jigar yetishmovchiligi, surunkali buyrak yetishmovchiligi, keksa yoshdagi bemorlarda (60 yoshdan katta, ayniqsa ayollar) ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Heparinni v/m kiritish tavsiya etilmaydi, chunki gematoma rivojlanishi mumkin, shuningdek, heparin bilan davolash fonida boshqa preparatlarni v/m kiritish.

Qon ketishlari va qon ketishining yuqori holatlarida, trombotsitopeniyada tashqi qo'llash ehtiyotkorlik bilan amalga oshiriladi.

Heparin bilan davolash paytida qon ivish ko'rsatkichlarini nazorat qilish zarur.

Heparinni suyultirish uchun faqat fiziologik eritma ishlatiladi.

Og'ir trombotsitopeniya rivojlanishida (trombotsitlar sonining dastlabki miqdoridan 2 barobar kamayishi yoki 100 000/mkl dan past) heparin qo'llashni zudlik bilan to'xtatish kerak.

Qon ketish xavfi minimal darajaga tushirilishi mumkin, agar kontrendikatsiyalarni diqqat bilan baholash, qon ivishining laborator nazorati va adekvat dozani qo'llash amalga oshirilsa.

Nojo'ya ta'sirlar

Qon ivish tizimi tomonidan: me'da-ichak tizimi va siydik yo'llarida qon ketishi, kiritish joyida qon ketishi, bosimga duchor bo'lgan joylarda, operatsion yaralardan, shuningdek, boshqa organlarda qon quyilishi, gematuriya, trombotsitopeniya mumkin.

Me'da-ichak tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, ishtahaning pasayishi, qusish, diareya, jigar transaminazalarining faolligining oshishi.

Allergik reaksiyalar: teri giperemiyasi, dori isitmasi, eshakemi, rinit, teri qichishi va oyoq taglarida issiqlik hissi, bronxospazm, kollaps, anafilaktik shok.

Qon ivish tizimi tomonidan: trombotsitopeniya (o'limga olib kelishi mumkin bo'lgan darajada og'ir) keyinchalik teri nekrozi, arterial tromboz, gangrena rivojlanishi, miokard infarkti, insult bilan birga.

Skelet-mushak tizimi tomonidan: uzoq muddatli qo'llashda - osteoporoz, spontan sinishlar, yumshoq to'qimalarning kalsifikatsiyasi.

Mahalliy reaksiyalar: kiritish joyida tirnash, og'riq, giperemiya, gematoma va yaralar.

Boshqa: o'tkinchi alopetsiya, gipoadosteronizm.

Dozaning oshib ketishi

Belgilari: qon ketish belgilari.

Davolash: heparin natriyning ortiqcha dozasidan kelib chiqqan kichik qon ketishlarida, uni qo'llashni to'xtatish kifoya.

Keng qon ketishlarida heparin natriyning ortiqchasini protamin sulfat bilan neytrallashtiriladi (100 ME heparin natriyga 1 mg protamin sulfat). 1 % (10 mg/ml) protamin sulfat eritmasi tomir ichiga juda sekin kiritiladi. Har 10 daqiqada 50 mg (5 ml) dan ortiq protamin sulfat kiritilmasligi kerak. Heparin natriyning tez metabolizmi hisobga olinsa, vaqt o'tishi bilan kerakli protamin sulfat dozasini kamaytirish kerak. Kerakli protamin sulfat dozasini hisoblash uchun heparin natriyning yarim chiqarilish davri (T1/2) 30 daqiqa deb hisoblanishi mumkin. Protamin sulfat qo'llanganda og'ir anafilaktik reaksiyalar o'lim bilan tugagan, shuning uchun preparat faqat anafilaktik shokda tez tibbiy yordam ko'rsatish uchun jihozlangan bo'limda kiritilishi kerak.

Gemodializ samarasiz.

Dorilarning o'zaro ta'siri

Heparinning antikoagulyant ta'siri bir vaqtning o'zida antikoagulyantlar, antiagregantlar va NPVS bilan qo'llanganda kuchayadi.

Ergot alkaloidlari, tiroksin, tetratsiklin, antigistamin vositalar, shuningdek, nikotin heparinning ta'sirini kamaytiradi.

Chiqarilish shakli

Tomir ichiga va teri ostiga yuborish uchun eritma 5000 ME/ml.
1 ml yoki 5 ml neytral shisha yoki gidrolizga qarshilik sinfi HGA1 (birinchi gidrolitik) shishadan ampulalarda. 5 ampula polivinilxlorid plyonkadan konturli hujayrali qadoqqa joylashtiriladi.
1 yoki 2 konturli hujayrali qadoqlar qo'llash bo'yicha ko'rsatma va ampula skarifikatori bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
5 yoki 10 ampula qo'llash bo'yicha ko'rsatma va ampula skarifikatori bilan birga gofrirovka qilingan qo'shimchali karton qutiga joylashtiriladi.
Проверено специалистом Проверено специалистом
Фельдшер-акушер, физиотерапевт-остеопат, реабилитолог
Специалист по восстановительной медицине и реабилитации с опытом работы в стационарной и экстренной медицинской помощи.
Стаж работы более 46 лет
Ushbu ma'lumot foydali bo'ldimi?
Heparin natriy
Baho bering!
4.0
4 из 5 asosida 1 sharh
Allmed PRO - мобильное приложение для скачивания