Geptor
Heptor
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Geptral, Ademta, Sameliks, Ademethionin, Geparetta
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Heptor" 0,4 № 20
D.S. 1 tabletka kuniga 1 marta, tabletkalarni butunligicha, chaynashdan saqlanib, ovqatlar orasida, kunning birinchi yarmida qabul qilish tavsiya etiladi.
D.S. 1 tabletka kuniga 1 marta, tabletkalarni butunligicha, chaynashdan saqlanib, ovqatlar orasida, kunning birinchi yarmida qabul qilish tavsiya etiladi.
Farmakologik xossalar
Antidepressant, antioksidant, gepatoprotektiv, detoksikatsiyalovchi, neyroprotektiv, regeneratsiyani rag'batlantiruvchi.
Farmakodinamika
Gepatoprotektor, antidepressant faollikka ega. Xoleretik va xolekinetik ta'sir ko'rsatadi. Detoksikatsiyalovchi, regeneratsiyalovchi, antioksidant, antifibrozlovchi va neyroprotektiv xususiyatlarga ega.
Ademethionin yetishmovchiligini to'ldiradi va uning organizmda, birinchi navbatda jigar va miyada ishlab chiqarilishini rag'batlantiradi. Transmetillanish biologik reaksiyalarida (metil guruhining donori) ishtirok etadi - S-adenozil-L-metionin (ademethionin) molekulasi, hujayra membranalari fosfolipidlarining, oqsillar, gormonlar, neyromediatorlar metillanish reaksiyalarida metil guruhining donori hisoblanadi; transsulfatlash reaksiyalarida sistein, taurin, glutation (hujayra detoksikatsiyasining oksidlanish-qaytarilish mexanizmini ta'minlaydi), asetilatsiya koenzimi sifatida ishtirok etadi. Jigar glutationi, plazmada sistein va taurinning miqdorini oshiradi; metionin miqdorini zardobda kamaytiradi, jigar metabolik reaksiyalarini normallashtiradi. Dekarboksillanishdan tashqari, aminopropillanish jarayonlarida poliominlar - putresin (hujayra regeneratsiyasi va gepatotsitlar proliferatsiyasini rag'batlantiruvchi), spermidin va sperminning ribosoma tarkibiga kiruvchi prekursor sifatida ishtirok etadi.
Xoleretik ta'sir ko'rsatadi, bu gepatotsitlar membranalarining harakatchanligi va qutblanishining oshishi bilan bog'liq, ularda fosfatidilxolin sintezini rag'batlantirish natijasida. Bu gepatotsitlar membranalari bilan bog'liq transport tizimlarining safro kislotalari funksiyasini yaxshilaydi va safro kislotalarining safro chiqarish tizimiga o'tishini osonlashtiradi. Intralobulyar xolestaz variantida (safro sintezi va oqimi buzilishi) samarali. Safro kislotalarini detoksikatsiyalashga yordam beradi, gepatotsitlarda kon'yugatsiyalangan va sulfatlangan safro kislotalarining miqdorini oshiradi. Taurin bilan kon'yugatsiya safro kislotalarining eruvchanligini oshiradi va ularni gepatotsitdan chiqarilishini osonlashtiradi. Safro kislotalarining sulfatlanish jarayoni ularning buyraklar orqali chiqarilish imkoniyatini oshiradi, gepatotsit membranasi orqali o'tishni osonlashtiradi va safro bilan chiqarilishini ta'minlaydi. Bundan tashqari, sulfatlangan safro kislotalari gepatotsitlarda yuqori konsentratsiyalarda mavjud bo'lgan sulfatlanmagan safro kislotalarining toksik ta'siridan jigar hujayralari membranalarini himoya qiladi. Diffuz jigar kasalliklari (sirroz, gepatit) bo'lgan bemorlarda intrajigar xolestaz sindromi bilan teri qichishishi va biokimyoviy ko'rsatkichlar, shu jumladan to'g'ridan-to'g'ri bilirubin darajasi, ALP faolligi, aminotransferazalar o'zgarishlarini kamaytiradi.
Ademethionin yetishmovchiligini to'ldiradi va uning organizmda, birinchi navbatda jigar va miyada ishlab chiqarilishini rag'batlantiradi. Transmetillanish biologik reaksiyalarida (metil guruhining donori) ishtirok etadi - S-adenozil-L-metionin (ademethionin) molekulasi, hujayra membranalari fosfolipidlarining, oqsillar, gormonlar, neyromediatorlar metillanish reaksiyalarida metil guruhining donori hisoblanadi; transsulfatlash reaksiyalarida sistein, taurin, glutation (hujayra detoksikatsiyasining oksidlanish-qaytarilish mexanizmini ta'minlaydi), asetilatsiya koenzimi sifatida ishtirok etadi. Jigar glutationi, plazmada sistein va taurinning miqdorini oshiradi; metionin miqdorini zardobda kamaytiradi, jigar metabolik reaksiyalarini normallashtiradi. Dekarboksillanishdan tashqari, aminopropillanish jarayonlarida poliominlar - putresin (hujayra regeneratsiyasi va gepatotsitlar proliferatsiyasini rag'batlantiruvchi), spermidin va sperminning ribosoma tarkibiga kiruvchi prekursor sifatida ishtirok etadi.
Xoleretik ta'sir ko'rsatadi, bu gepatotsitlar membranalarining harakatchanligi va qutblanishining oshishi bilan bog'liq, ularda fosfatidilxolin sintezini rag'batlantirish natijasida. Bu gepatotsitlar membranalari bilan bog'liq transport tizimlarining safro kislotalari funksiyasini yaxshilaydi va safro kislotalarining safro chiqarish tizimiga o'tishini osonlashtiradi. Intralobulyar xolestaz variantida (safro sintezi va oqimi buzilishi) samarali. Safro kislotalarini detoksikatsiyalashga yordam beradi, gepatotsitlarda kon'yugatsiyalangan va sulfatlangan safro kislotalarining miqdorini oshiradi. Taurin bilan kon'yugatsiya safro kislotalarining eruvchanligini oshiradi va ularni gepatotsitdan chiqarilishini osonlashtiradi. Safro kislotalarining sulfatlanish jarayoni ularning buyraklar orqali chiqarilish imkoniyatini oshiradi, gepatotsit membranasi orqali o'tishni osonlashtiradi va safro bilan chiqarilishini ta'minlaydi. Bundan tashqari, sulfatlangan safro kislotalari gepatotsitlarda yuqori konsentratsiyalarda mavjud bo'lgan sulfatlanmagan safro kislotalarining toksik ta'siridan jigar hujayralari membranalarini himoya qiladi. Diffuz jigar kasalliklari (sirroz, gepatit) bo'lgan bemorlarda intrajigar xolestaz sindromi bilan teri qichishishi va biokimyoviy ko'rsatkichlar, shu jumladan to'g'ridan-to'g'ri bilirubin darajasi, ALP faolligi, aminotransferazalar o'zgarishlarini kamaytiradi.
Farmakokinetika
400 mg dozada bir martalik ichki qabuldan so'ng plazmada ademethioninning Cmax 2-6 soat ichida erishiladi va 0.7 mg/l ni tashkil qiladi. Preparatning ichki qabul qilishdagi biokiraolishligi 5%, mushak ichiga kiritishda - 95%.
Zardob oqsillari bilan bog'lanishi ahamiyatsiz.
GEB orqali o'tadi. Kiritish yo'lidan qat'i nazar, orqa miya suyuqligida ademethionin konsentratsiyasining sezilarli darajada oshishi kuzatiladi. Jigarda metabolizmga uchraydi. T1/2 - 1.5 soat. Buyraklar orqali chiqariladi.
Zardob oqsillari bilan bog'lanishi ahamiyatsiz.
GEB orqali o'tadi. Kiritish yo'lidan qat'i nazar, orqa miya suyuqligida ademethionin konsentratsiyasining sezilarli darajada oshishi kuzatiladi. Jigarda metabolizmga uchraydi. T1/2 - 1.5 soat. Buyraklar orqali chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Mushak ichiga, tomir ichiga. Intensiv terapiyada - davolashning dastlabki 2-3 haftasida Geptor 400-800 mg/sut dozada tomir ichiga tomchilab (juda sekin) yoki mushak ichiga buyuriladi.
Liofilizat faqat maxsus qo'shilgan erituvchi (L-lizin eritmasi) bilan eritiladi. Intensiv terapiya tugagandan so'ng, qo'llab-quvvatlovchi terapiya Geptorning ichki qabul qilish uchun dori shakli (400 mg tabletkalar) bilan amalga oshiriladi.
Ichki qabul.
Tabletkalarni butunligicha, chaynashdan saqlanib, kunning birinchi yarmida ovqatlar orasida qabul qilish tavsiya etiladi.
Geptor tabletkalarini ichki qabul qilishdan oldin blisterdan chiqarish kerak.
Boshlang'ich terapiya
Tavsiya etilgan doza 10–25 mg/kg/sut ni tashkil qiladi.
Intrahepatik xolestaz
Doza 800 mg/sut dan 1600 mg/sut gacha.
Depressiya
Doza 800 mg/sut dan 1600 mg/sut gacha.
Davolash davomiyligi shifokor tomonidan belgilanadi.
Geptor preparati bilan davolash tomir ichiga yoki mushak ichiga kiritishdan boshlanishi va keyinchalik Geptor tabletkalari shaklida qo'llanilishi yoki darhol Geptor tabletkalari shaklida qo'llanilishi mumkin.
Liofilizat faqat maxsus qo'shilgan erituvchi (L-lizin eritmasi) bilan eritiladi. Intensiv terapiya tugagandan so'ng, qo'llab-quvvatlovchi terapiya Geptorning ichki qabul qilish uchun dori shakli (400 mg tabletkalar) bilan amalga oshiriladi.
Ichki qabul.
Tabletkalarni butunligicha, chaynashdan saqlanib, kunning birinchi yarmida ovqatlar orasida qabul qilish tavsiya etiladi.
Geptor tabletkalarini ichki qabul qilishdan oldin blisterdan chiqarish kerak.
Boshlang'ich terapiya
Tavsiya etilgan doza 10–25 mg/kg/sut ni tashkil qiladi.
Intrahepatik xolestaz
Doza 800 mg/sut dan 1600 mg/sut gacha.
Depressiya
Doza 800 mg/sut dan 1600 mg/sut gacha.
Davolash davomiyligi shifokor tomonidan belgilanadi.
Geptor preparati bilan davolash tomir ichiga yoki mushak ichiga kiritishdan boshlanishi va keyinchalik Geptor tabletkalari shaklida qo'llanilishi yoki darhol Geptor tabletkalari shaklida qo'llanilishi mumkin.
Ko'rsatmalar
— surunkali kalkulyoz bo'lmagan xolecistit;
— xolangit;
— intrahepatik xolestaz;
— turli kelib chiqishli gepatitlar: virusli, toksik, shu jumladan alkogolli va dori-darmon kelib chiqishi (antibiotiklar, o'smaga qarshi, silga qarshi va virusga qarshi preparatlar, trisiklik antidepressantlar, og'iz orqali kontratseptivlar);
— jigar yog'li distrofiyasi;
— jigar sirrozi;
— ensefalopatiya, shu jumladan jigar yetishmovchiligi bilan bog'liq (alkogolli va boshqalar);
— depressiya (shu jumladan ikkilamchi);
— abstinent sindrom (alkogolli va boshqalar);
— xolangit;
— intrahepatik xolestaz;
— turli kelib chiqishli gepatitlar: virusli, toksik, shu jumladan alkogolli va dori-darmon kelib chiqishi (antibiotiklar, o'smaga qarshi, silga qarshi va virusga qarshi preparatlar, trisiklik antidepressantlar, og'iz orqali kontratseptivlar);
— jigar yog'li distrofiyasi;
— jigar sirrozi;
— ensefalopatiya, shu jumladan jigar yetishmovchiligi bilan bog'liq (alkogolli va boshqalar);
— depressiya (shu jumladan ikkilamchi);
— abstinent sindrom (alkogolli va boshqalar);
Qarshi ko'rsatmalar
Metionin tsikliga ta'sir qiluvchi genetik buzilishlar va/yoki homotsistinuriya va/yoki gipergomotsisteinemiya (sistationin beta-sintetaza yetishmovchiligi, siyanokobalamin metabolizmi buzilishi); 18 yoshgacha bo'lgan yosh, ademethioninga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, bipolyar buzilishlarda, selektiv serotonin qayta qabul inhibitörlari, trisiklik antidepressantlar (masalan, klomipramin); o'simlik preparatlari va triptofan saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak; keksa yoshdagi bemorlarda.
Vitamin B12 va foliy kislotasi yetishmovchiligi ademethionin konsentratsiyalarini kamaytirishi mumkin, shuning uchun ularni odatdagi dozada qo'shimcha qo'llash tavsiya etiladi.
Depressiya bilan og'rigan bemorlar ademethionin bilan davolashda davolash samaradorligini nazorat qilish uchun diqqat bilan kuzatib borilishi va doimiy psixiatriya yordami talab etiladi.
Giperozotemiya fonida jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda qo'llashda qondagi azot darajasini tizimli nazorat qilish kerak. Uzoq muddatli terapiya davomida zardobda mochevina va kreatinin miqdorini aniqlash kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Ademethionin qo'llashda bosh aylanishi mumkin. Bemorlar transport vositalarini boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashdan oldin reaktsiya tezligiga ta'sir qilishi mumkin bo'lgan simptomlar to'liq yo'qolguncha kutishlari kerak.
Vitamin B12 va foliy kislotasi yetishmovchiligi ademethionin konsentratsiyalarini kamaytirishi mumkin, shuning uchun ularni odatdagi dozada qo'shimcha qo'llash tavsiya etiladi.
Depressiya bilan og'rigan bemorlar ademethionin bilan davolashda davolash samaradorligini nazorat qilish uchun diqqat bilan kuzatib borilishi va doimiy psixiatriya yordami talab etiladi.
Giperozotemiya fonida jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda qo'llashda qondagi azot darajasini tizimli nazorat qilish kerak. Uzoq muddatli terapiya davomida zardobda mochevina va kreatinin miqdorini aniqlash kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Ademethionin qo'llashda bosh aylanishi mumkin. Bemorlar transport vositalarini boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashdan oldin reaktsiya tezligiga ta'sir qilishi mumkin bo'lgan simptomlar to'liq yo'qolguncha kutishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i, diareya; kamdan-kam - qusish, og'iz qurishi, ezofagit, dispepsiya, meteorizm, me'da-ichak og'rig'i, me'da-ichak qon ketishi, jigar kolikasi.
Nerv tizimi tomonidan: kamdan-kam - ong chalkashligi, uyqusizlik, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, paresteziya.
Mushak-skelet tizimi tomonidan: kamdan-kam - artralgiyalar, mushak kramplari.
Moch chiqarish tizimi tomonidan: kamdan-kam - siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari.
Teri qoplamalari tomonidan: kamdan-kam - gipergidroz, qichishish, teri toshmasi.
Mahalliy reaksiyalar: kamdan-kam - kiritish joyidagi reaksiyalar; juda kamdan-kam - kiritish joyidagi reaksiyalar, kiritish joyida teri nekrozi.
Allergik reaksiyalar: kamdan-kam - anafilaktik reaksiyalar; juda kamdan-kam - Kvinke shishi, gırtlak shishi.
Boshqalar: kamdan-kam - issiqlik, yuzaki flebit, astenia, titroq, grippga o'xshash simptomlar, zaiflik, periferik shishlar, gipetermiya.
Nerv tizimi tomonidan: kamdan-kam - ong chalkashligi, uyqusizlik, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, paresteziya.
Mushak-skelet tizimi tomonidan: kamdan-kam - artralgiyalar, mushak kramplari.
Moch chiqarish tizimi tomonidan: kamdan-kam - siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari.
Teri qoplamalari tomonidan: kamdan-kam - gipergidroz, qichishish, teri toshmasi.
Mahalliy reaksiyalar: kamdan-kam - kiritish joyidagi reaksiyalar; juda kamdan-kam - kiritish joyidagi reaksiyalar, kiritish joyida teri nekrozi.
Allergik reaksiyalar: kamdan-kam - anafilaktik reaksiyalar; juda kamdan-kam - Kvinke shishi, gırtlak shishi.
Boshqalar: kamdan-kam - issiqlik, yuzaki flebit, astenia, titroq, grippga o'xshash simptomlar, zaiflik, periferik shishlar, gipetermiya.
Dozaning oshib ketishi
Geptor preparati bilan dozani oshirib yuborish ehtimoli kam.
Dozani oshirib yuborish holatida bemorni kuzatish va simptomatik terapiya o'tkazish tavsiya etiladi.
Dozani oshirib yuborish holatida bemorni kuzatish va simptomatik terapiya o'tkazish tavsiya etiladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Ademethionin va klomipramin qo'llagan bemorda serotonin sindromi rivojlanishi haqida xabar berilgan.
Ademethioninni selektiv serotonin qayta qabul inhibitörlari, trisiklik antidepressantlar, preparatlar va triptofan saqlovchi o'simlik vositalari bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Ademethioninni selektiv serotonin qayta qabul inhibitörlari, trisiklik antidepressantlar, preparatlar va triptofan saqlovchi o'simlik vositalari bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Chiqarilish shakli
Ichakda eriydigan, plyonka qoplamali tabletkalar, 400 mg.
10 tabletka plyonkali, kombinatsiyalangan (OPA/AL/PVC) va alyuminiy folga bilan laklangan konturli hujayrali qadoqqa joylashtiriladi.
1 yoki 2, yoki 3, yoki 4, yoki 6 konturli hujayrali qadoqlar qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Tomir ichiga va mushak ichiga kiritish uchun eritma tayyorlash uchun liofilizat 400 mg.
Qadoq: Liofilizat: 400 mg faol modda rangsiz neytral shisha flakonlarga, rezina probkalar bilan germetik yopilgan, alyuminiy yoki alyumo-plastik qopqoqlar bilan yopilgan.
Erituvchi: 5 ml sig'imli neytral shisha ampulalarda 5 ml dan.
5 flakon liofilizat va 5 ampula erituvchi polivinilxlorid plyonkali konturli hujayrali qadoqqa joylashtiriladi.
10 tabletka plyonkali, kombinatsiyalangan (OPA/AL/PVC) va alyuminiy folga bilan laklangan konturli hujayrali qadoqqa joylashtiriladi.
1 yoki 2, yoki 3, yoki 4, yoki 6 konturli hujayrali qadoqlar qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Tomir ichiga va mushak ichiga kiritish uchun eritma tayyorlash uchun liofilizat 400 mg.
Qadoq: Liofilizat: 400 mg faol modda rangsiz neytral shisha flakonlarga, rezina probkalar bilan germetik yopilgan, alyuminiy yoki alyumo-plastik qopqoqlar bilan yopilgan.
Erituvchi: 5 ml sig'imli neytral shisha ampulalarda 5 ml dan.
5 flakon liofilizat va 5 ampula erituvchi polivinilxlorid plyonkali konturli hujayrali qadoqqa joylashtiriladi.